新規フェノール誘導体
【課題】顕著な尿酸排泄促進作用を有する、新たな化合物及び医薬を提供すること。
【解決手段】
【化１】
上記一般式（１）［上記式中、Ｒ１、Ｒ２は同一又は異なった低級アルキル基、低級アルケニル基、低級アルキニル基、低級アルコキシ基、ハロアルキル基、ハロアルコキシ基、アルキルスルファニル基、アルキルスルフィニル基、アルキルスルホニル基、低級アルキル置換カルバモイル基、飽和含窒素複素環Ｎ−カルボニル基、ハロゲン原子、シアノ基、水素原子を示し、Ｒ３は低級アルキル基、ハロアルキル基、ハロゲン原子、水酸基、水素原子を示し、Ｘは硫黄原子、−Ｓ(＝Ｏ)−、−Ｓ(＝Ｏ)２−を示す。］で表される新規フェノール誘導体、その医薬上許容される塩、並びにそれらの水和物及び溶媒和物からなる。
【解決手段】
【化１】
上記一般式（１）［上記式中、Ｒ１、Ｒ２は同一又は異なった低級アルキル基、低級アルケニル基、低級アルキニル基、低級アルコキシ基、ハロアルキル基、ハロアルコキシ基、アルキルスルファニル基、アルキルスルフィニル基、アルキルスルホニル基、低級アルキル置換カルバモイル基、飽和含窒素複素環Ｎ−カルボニル基、ハロゲン原子、シアノ基、水素原子を示し、Ｒ３は低級アルキル基、ハロアルキル基、ハロゲン原子、水酸基、水素原子を示し、Ｘは硫黄原子、−Ｓ(＝Ｏ)−、−Ｓ(＝Ｏ)２−を示す。］で表される新規フェノール誘導体、その医薬上許容される塩、並びにそれらの水和物及び溶媒和物からなる。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記一般式（１）
【化１】
［上記式中、Ｒ１、Ｒ２は同一又は異なった低級アルキル基、低級アルケニル基、低級アルキニル基、低級アルコキシ基、ハロアルキル基、ハロアルコキシ基、アルキルスルファニル基、アルキルスルフィニル基、アルキルスルホニル基、低級アルキル置換カルバモイル基、飽和含窒素複素環Ｎ−カルボニル基、ハロゲン原子、シアノ基、水素原子を示し、Ｒ３は低級アルキル基、ハロアルキル基、ハロゲン原子、水酸基、水素原子を示し、Ｘは硫黄原子、−Ｓ(＝Ｏ)−、−Ｓ(＝Ｏ)２−を示す。］で表される新規フェノール誘導体、その医薬上許容される塩、並びにそれらの水和物及び溶媒和物。
【請求項２】
Ｒ１は低級アルキル基、低級アルケニル基、低級アルキニル基、低級アルコキシ基、ハロアルキル基、ハロアルコキシ基、アルキルスルファニル基、低級アルキル置換カルバモイル基、飽和含窒素複素環Ｎ−カルボニル基、ハロゲン原子を示し、Ｒ２はシアノ基、ハロアルキル基、ハロゲン原子を示し、Ｒ３はハロアルキル基、水酸基、水素原子を示し、Ｘは硫黄原子、−Ｓ(＝Ｏ)２−で表される請求項１記載の化合物、その医薬上許容される塩、並びにそれらの水和物及び溶媒和物。
【請求項３】
Ｒ１はハロアルキル基、ハロゲン原子であり、Ｒ２はシアノ基、ハロゲン原子であり、Ｒ３は水素原子であり、Ｘは−Ｓ(＝Ｏ)２−で表される請求項１又は２記載の化合物、その医薬上許容される塩、並びにそれらの水和物及び溶媒和物。
【請求項４】
請求項１から３のいずれか１項に記載の化合物及びその医薬上許容される塩、並びにそれらの水和物及び溶媒和物からなる群から選ばれる物質を有効成分とする医薬。
【請求項５】
１又は２以上の製剤用添加物を含む医薬組成物形態の請求項４記載の医薬。
【請求項６】
尿酸の排泄促進を目的とする請求項４又は５記載の医薬。
【請求項７】
血中及び／又は組織中の尿酸量及び／又は尿酸濃度の低下を目的とする請求項４又は５記載の医薬。
【請求項８】
血中及び／又は組織中の尿酸が係わる疾患の予防及び／又は治療に用いる請求項４又は５記載の医薬。
【請求項９】
高尿酸血症、高尿酸血症に伴う疾患及び／又は高尿酸血症を伴う疾患の予防及び／又は治療に用いる請求項４又は５記載の医薬。
【請求項１０】
痛風、尿路結石、肥満、高脂血症、異脂肪血症、耐糖能異常、糖尿病、メタボリックシンドローム、腎疾患及び／又は心血管疾患の予防及び／又は治療に用いる請求項４又は５記載の医薬。
【請求項１１】
痛風が、その病態として痛風結節、痛風関節炎、痛風腎の少なくとも一つを有するものである請求項１０記載の医薬。
【請求項１２】
心血管疾患が、高血圧、頚動脈疾患、動脈硬化、血栓症、血管内皮障害、脳血管疾患及び／又は心疾患である請求項１０記載の医薬。
【請求項１３】
請求項８から１２のいずれか１項に記載の疾患における合併症の予防及び／又は治療に用いる請求項４又は５記載の医薬。
【請求項１】
下記一般式（１）
【化１】
［上記式中、Ｒ１、Ｒ２は同一又は異なった低級アルキル基、低級アルケニル基、低級アルキニル基、低級アルコキシ基、ハロアルキル基、ハロアルコキシ基、アルキルスルファニル基、アルキルスルフィニル基、アルキルスルホニル基、低級アルキル置換カルバモイル基、飽和含窒素複素環Ｎ−カルボニル基、ハロゲン原子、シアノ基、水素原子を示し、Ｒ３は低級アルキル基、ハロアルキル基、ハロゲン原子、水酸基、水素原子を示し、Ｘは硫黄原子、−Ｓ(＝Ｏ)−、−Ｓ(＝Ｏ)２−を示す。］で表される新規フェノール誘導体、その医薬上許容される塩、並びにそれらの水和物及び溶媒和物。
【請求項２】
Ｒ１は低級アルキル基、低級アルケニル基、低級アルキニル基、低級アルコキシ基、ハロアルキル基、ハロアルコキシ基、アルキルスルファニル基、低級アルキル置換カルバモイル基、飽和含窒素複素環Ｎ−カルボニル基、ハロゲン原子を示し、Ｒ２はシアノ基、ハロアルキル基、ハロゲン原子を示し、Ｒ３はハロアルキル基、水酸基、水素原子を示し、Ｘは硫黄原子、−Ｓ(＝Ｏ)２−で表される請求項１記載の化合物、その医薬上許容される塩、並びにそれらの水和物及び溶媒和物。
【請求項３】
Ｒ１はハロアルキル基、ハロゲン原子であり、Ｒ２はシアノ基、ハロゲン原子であり、Ｒ３は水素原子であり、Ｘは−Ｓ(＝Ｏ)２−で表される請求項１又は２記載の化合物、その医薬上許容される塩、並びにそれらの水和物及び溶媒和物。
【請求項４】
請求項１から３のいずれか１項に記載の化合物及びその医薬上許容される塩、並びにそれらの水和物及び溶媒和物からなる群から選ばれる物質を有効成分とする医薬。
【請求項５】
１又は２以上の製剤用添加物を含む医薬組成物形態の請求項４記載の医薬。
【請求項６】
尿酸の排泄促進を目的とする請求項４又は５記載の医薬。
【請求項７】
血中及び／又は組織中の尿酸量及び／又は尿酸濃度の低下を目的とする請求項４又は５記載の医薬。
【請求項８】
血中及び／又は組織中の尿酸が係わる疾患の予防及び／又は治療に用いる請求項４又は５記載の医薬。
【請求項９】
高尿酸血症、高尿酸血症に伴う疾患及び／又は高尿酸血症を伴う疾患の予防及び／又は治療に用いる請求項４又は５記載の医薬。
【請求項１０】
痛風、尿路結石、肥満、高脂血症、異脂肪血症、耐糖能異常、糖尿病、メタボリックシンドローム、腎疾患及び／又は心血管疾患の予防及び／又は治療に用いる請求項４又は５記載の医薬。
【請求項１１】
痛風が、その病態として痛風結節、痛風関節炎、痛風腎の少なくとも一つを有するものである請求項１０記載の医薬。
【請求項１２】
心血管疾患が、高血圧、頚動脈疾患、動脈硬化、血栓症、血管内皮障害、脳血管疾患及び／又は心疾患である請求項１０記載の医薬。
【請求項１３】
請求項８から１２のいずれか１項に記載の疾患における合併症の予防及び／又は治療に用いる請求項４又は５記載の医薬。
【公開番号】特開２０１１−７４０１７（Ｐ２０１１−７４０１７Ａ）
【公開日】平成２３年４月１４日（２０１１．４．１４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−２２７４０２（Ｐ２００９−２２７４０２）
【出願日】平成２１年９月３０日（２００９．９．３０）
【出願人】（５９２１９７５９９）株式会社富士薬品 (10)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２３年４月１４日（２０１１．４．１４）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年９月３０日（２００９．９．３０）
【出願人】（５９２１９７５９９）株式会社富士薬品 (10)
【Ｆターム（参考）】
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