説明

新規化合物

本発明は、式(I):
【化1】


で表される化合物、またはその薬学的に許容される塩または溶媒和物、これらの化合物の調製方法、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにアレルギー性鼻炎および喘息などのアレルギー性疾患の治療におけるこれらの化合物の使用に関する。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式(I)
【化1】

[式中、
はC3〜6アルキルまたはC3〜6シクロアルキルを表し;
、R、R、RおよびRは、それぞれ独立に、水素またはハロゲンを表し;
は、水素、C1〜4アルキルまたはC1〜4アルコキシを表し;
は、−O(CHCOOHまたは−(CHCOOHを表し、
xは1または2であり;
nは1、2または3である]で表される化合物、またはその薬学的に許容される塩または溶媒和物。
【請求項2】
がプロピル、ブチル、シクロプロピルまたはシクロペンチルである、請求項1に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩または溶媒和物。
【請求項3】
がイソプロピルである、請求項1または2に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩または溶媒和物。
【請求項4】
が水素であり;
が−(CH)COOHであり;
がハロゲンである、
請求項1から3のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩または溶媒和物。
【請求項5】
がクロロである、請求項4に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩または溶媒和物。
【請求項6】
がイソプロピルであり;
、R、RおよびRが水素であり;
がクロロまたは水素であり;
がクロロであり;
が−(CH)COOHであり;
nが1、2または3を表す、
請求項1に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩または溶媒和物。
【請求項7】
[3−[(4−クロロフェニル)メチル]−2−(1−メチルエチル)−3,4,5,6−テトラヒドロシクロペンタ[d]イミダゾール−4−イル]酢酸、
[1−[(4−クロロフェニル)メチル]−2−(1−メチルエチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−ベンズイミダゾール−7−イル]酢酸、
[3−[(4−クロロフェニル)メチル]−2−(1−メチルエチル)−3,4,5,6,7,8−ヘキサヒドロシクロヘプタ[d]イミダゾール−4−イル]酢酸、
[3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−2−(1−メチルエチル)−3,4,5,6−テトラヒドロシクロペンタ[d]イミダゾール−4−イル]酢酸、
[1−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−2−(1−メチルエチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−ベンズイミダゾール−7−イル]酢酸、および
[3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−2−(1−メチルエチル)−3,4,5,6,7,8−ヘキサヒドロシクロヘプタ[d]イミダゾール−4−イル]酢酸;
からなる群から選択される式(I)で表される化合物、またはその薬学的に許容される塩または溶媒和物。
【請求項8】
(+)−[3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−2−(1−メチルエチル)−3,4,5,6,7,8−ヘキサヒドロシクロヘプタ[d]イミダゾール−4−イル]酢酸、
(+)−[3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−2−(1−メチルエチル)−3,4,5,6−テトラヒドロシクロペンタ[d]イミダゾール−4−イル]酢酸、
(−)−[1−[(4−クロロフェニル)メチル]−2−(1−メチルエチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−ベンズイミダゾール−7−イル]酢酸、および
(−)−[1−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−2−(1−メチルエチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−ベンズイミダゾール−7−イル]酢酸
からなる群から選択される式(I)で表される化合物、またはその薬学的に許容される塩または溶媒和物。
【請求項9】
がイソプロピルであり;
、R、RおよびRが水素であり;
およびRがクロロであり;
が−(CH)COOHであり;
nが3を表す、
請求項1に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩または溶媒和物。
【請求項10】

【化2】

で表される(+)−[3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−2−(1−メチルエチル)−3,4,5,6,7,8−ヘキサヒドロシクロヘプタ[d]イミダゾール−4−イル]酢酸、またはその薬学的に許容される塩または溶媒和物。
【請求項11】

【化3】

で表される(−)−[1−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−2−(1−メチルエチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−ベンズイミダゾール−7−イル]酢酸。
【請求項12】

【化4】

で表される(−)−[1−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−2−(1−メチルエチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−ベンズイミダゾール−7−イル]酢酸、またはその薬学的に許容される塩または溶媒和物。
【請求項13】

【化5】

で表される[(7R)−1−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−2−(1−メチルエチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−ベンズイミダゾール−7−イル]酢酸。
【請求項14】
a)請求項1から13のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩または溶媒和物、およびb)1つまたは複数の薬学的に許容される担体または添加剤を含む医薬組成物。
【請求項15】
a)[3−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−2−(1−メチルエチル)−3,4,5,6,7,8−ヘキサヒドロシクロヘプタ[d]イミダゾール−4−イル]酢酸、またはその薬学的に許容される塩または溶媒和物、およびb)1つまたは複数の薬学的に許容される担体または添加剤を含む医薬組成物。
【請求項16】
a)(−)−[1−[(3,4−ジクロロフェニル)メチル]−2−(1−メチルエチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−ベンズイミダゾール−7−イル]酢酸、またはその薬学的に許容される塩または溶媒和物、およびb)1つまたは複数の薬学的に許容される担体または添加剤を含む医薬組成物。
【請求項17】
1つまたは複数の治療剤をさらに含む、請求項14に記載の医薬組成物。
【請求項18】
治療に使用するための請求項1から13のいずれかに記載の化合物。
【請求項19】
アレルギー性疾患の治療に使用するための請求項1から13のいずれかに記載の化合物。
【請求項20】
前記アレルギー性疾患がアレルギー性鼻炎である、請求項19に記載の化合物。
【請求項21】
アレルギー性疾患の治療に使用するための薬剤の製造に使用するための請求項1から13のいずれかに記載の化合物。
【請求項22】
治療を必要とする患者に、治療上有効量の請求項1から13のいずれかに記載の化合物を投与するステップを含む、アレルギー性疾患を治療する方法。
【請求項23】
治療を必要とする患者に、治療上有効量の請求項1から13のいずれかに記載の化合物を投与するステップを含む、アレルギー性鼻炎を治療する方法。

【図1】
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【図2】
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【図3】
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【図4】
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【公表番号】特表2012−512832(P2012−512832A)
【公表日】平成24年6月7日(2012.6.7)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2011−541431(P2011−541431)
【出願日】平成21年12月16日(2009.12.16)
【国際出願番号】PCT/EP2009/067356
【国際公開番号】WO2010/070021
【国際公開日】平成22年6月24日(2010.6.24)
【出願人】(397009934)グラクソ グループ リミテッド (832)
【氏名又は名称原語表記】GLAXO GROUP LIMITED
【住所又は居所原語表記】Glaxo Wellcome House,Berkeley Avenue Greenford,Middlesex UB6 0NN,Great Britain
【Fターム(参考)】