【課題】被験体の血糖値を低下させること、および被験体の血中ＧＬＰ−１レベルを増加
させることに対する新規アプローチを提供すること。
【解決手段】本発明は、一定量のＧＰＲ１１９アゴニストと一定量のジペプチジルペプチ
ダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）インヒビターとの組み合わせであって、その結果この組み合
わせが、一定量のＧＰＲ１１９アゴニストのみまたは一定量のＤＰＰ−ＩＶインヒビター
のみによって得られる効果よりも被験体の血糖値の低下または血中ＧＬＰ−１レベルの増
加に効果がある組み合わせ、ならびに糖尿病および糖尿病に関連する状態または血中ＧＬ
Ｐ−１レベルの増加によって改善される状態の治療または予防のためのこのような組み合
わせの使用に関する。本発明はまた、ＧＬＰ−１分泌促進薬のスクリーニングのためのＧ
タンパク質共役型受容体の使用に関する。

【特許請求の範囲】
【請求項１】
血中ＧＬＰ−１レベルの増加によって改善される状態を処置または予防するための、ＧＰＲ１１９アゴニストおよびＤＰＰ−ＩＶインヒビターを含む組成物であって、ここで、該ＤＰＰ−ＩＶインヒビターが、１−［２−［５−シアノピリジン−２−イル）アミノ］エチルアミノ］アセチル−２−シアノ−（Ｓ）−ピロリジン（ＮＶＰ−ＤＰＰ７２８）を除き、
ここで、血中ＧＬＰ−１レベルの増加によって改善される状態が、心筋梗塞、学習障害、記憶障害、および神経変性障害からなる群から選択される、組成物。
【請求項２】
前記血中ＧＬＰ−１レベルの増加によって改善される状態が神経変性障害である、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
前記神経変性障害が、重症てんかん発作に起因する興奮毒性脳損傷、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン病、プリオン関連疾患、脳卒中、運動ニューロン疾患、外傷性脳損傷、脊髄損傷、および末梢神経障害からなる群から選択される、請求項２に記載の組成物。
【請求項４】
投薬形態である、請求項１〜３のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項５】
前記被検体がヒトである、請求項１〜４のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項６】
血中ＧＬＰ−１レベルの増加によって改善される状態を処置または予防するための医薬の製造におけるＧＰＲ１１９アゴニストおよびＤＰＰ−ＩＶインヒビターを含む組成物の使用であって、ここで、該ＤＰＰ−ＩＶインヒビターが、１−［２−［５−シアノピリジン−２−イル）アミノ］エチルアミノ］アセチル−２−シアノ−（Ｓ）−ピロリジン（ＮＶＰ−ＤＰＰ７２８）を除き、
ここで、血中ＧＬＰ−１レベルの増加によって改善される状態が、心筋梗塞、学習障害、記憶障害、および神経変性障害からなる群から選択される、使用。
【請求項７】
前記血中ＧＬＰ−１レベルの増加によって改善される状態が神経変性障害である、請求項６に記載の使用。
【請求項８】
前記神経変性障害が、重症てんかん発作に起因する興奮毒性脳損傷、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン病、プリオン関連疾患、脳卒中、運動ニューロン疾患、外傷性脳損傷、脊髄損傷、および末梢神経障害からなる群から選択される、請求項６に記載の使用。
【請求項９】
投薬形態である、請求項６〜８のいずれか一項に記載の使用。
【請求項１０】
前記被検体がヒトである、請求項６〜９のいずれか一項に記載の使用。

【図１Ａ】

【図１Ｂ】

【図１Ｃ】

【図１Ｄ】

【図２】

【図３】

【図４】

【図５】

【図６】

【図７Ａ】

【図７Ｂ】

【図８Ａ】

【図８Ｂ】

【図９Ａ】

【図９Ｂ】

【公開番号】特開２０１１−１８４４５８（Ｐ２０１１−１８４４５８Ａ）
【公開日】平成２３年９月２２日（２０１１．９．２２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−１２７７０７（Ｐ２０１１−１２７７０７）
【出願日】平成２３年６月７日（２０１１．６．７）
【分割の表示】特願２００７−２３２０９４（Ｐ２００７−２３２０９４）の分割
【原出願日】平成１８年１月９日（２００６．１．９）
【出願人】（５００４７８０９７）アリーナ　ファーマシューティカルズ，　インコーポレイテッド (97)
【Ｆターム（参考）】