遅効型Ｙ２及び／又はＹ４レセプターアゴニスト
本発明は、遠位のテトラゾール又はカルボン酸基を含む一又は複数の血清アルブミン結合側鎖で誘導体化されたＰＹＹ又はＰＰペプチド誘導体又はそのアナログに関する。更に、本発明は、その組成物及びＹレセプター調節に応答性である症状の治療方法に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
少なくとも一のアミノ酸残基及び／又はペプチド骨格のＮ末端及び／又はＣ末端が、Ａ−Ｂ−Ｃ−Ｄ−、Ａ−Ｃ−Ｄ−、Ａ−Ｂ−Ｃ−、又はＡ−Ｃ−によって定まる血清アルブミン結合側鎖で誘導体化され、ここで、
Ａ−は
であり、
ここで、ｐは１０、１１、１２、１３、１４、１５及び１６からなる群から選択され、ｄは０、１、２、３、４及び５からなる群から選択され、
−Ｂ−は
からなる群から選択され、
ここで、ｘは０、１、２、３及び４からなる群から選択され、ｙは１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１及び１２からなる群から選択され；
あるいはＡ−は
であり、ここで、ｎは１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８及び１９からなる群から選択され、
−Ｂ−は、
からなる群から選択され、
ここで、ｘは０、１、２、３及び４からなる群から選択され；
−Ｃ−は
からなる群から選択され、
ここで、ｂ及びｅはそれぞれ独立して０、１、及び２からなる群から選択され、ｃ及びｆはそれぞれ独立して０、１、及び２からなる群から選択され；
但し、
ｃが０であれば、ｂは１又は２であり、
ｃが１又は２であれば、ｂは０であり、
ｆが０であれば、ｅは１又は２であり、
ｆが１又は２であれば、ｅは０であり、
但し、Ａ−が
であれば、−Ｃ−は欠失されてもよく；
−Ｄ−は前記アミノ酸残基に結合し、スペーサーである、ＰＹＹ又はＰＰペプチド誘導体又はそのアナログ。
【請求項２】
ペプチドが、
式Ｉに記載のＰＰアナログ
Ｚ−Ａｌａ−Ｐｒｏ−Ｌｅｕ−Ｇｌｕ−Ｐｒｏ−Ｖａｌ−Ｔｙｒ−Ｐｒｏ−Ｇｌｙ−Ｘａａ１０−Ｘａａ１１−Ｘａａ１２−Ｘａａ１３−Ｘａａ１４−Ｘａａ１５−Ｘａａ１６−Ｘａａ１７−Ｘａａ１８−Ｘａａ１９−Ｘａａ２０−Ｘａａ２１−Ｘａａ２２−Ｘａａ２３−Ｘａａ２４−Ｘａａ２５−Ｘａａ２６−Ｘａａ２７−Ｘａａ２８−Ｘａａ２９−Ｘａａ３０−Ｘａａ３１−Ｔｈｒ−Ａｒｇ−Ｘａａ３４−Ａｒｇ−Ｘａａ３６
（Ｉ）
（上式中、
ＺはＮ末端アミノ基に結合した側鎖Ａ−Ｂ−Ｃ−Ｄ−、Ａ−Ｃ−Ｄ−、Ａ−Ｂ−Ｃ−、又はＡ−Ｃ−、又はＡ−Ｂ−Ｃ−Ｄ−、Ａ−Ｃ−Ｄ−、Ａ−Ｂ−Ｃ−、Ａ−Ｃ−がアミノ酸の側鎖に結合しているときには存在せず、
１位のＡｌａは欠失されていてもよく、
Ｘａａ１０はＡｓｐ、Ａｓｎ、２，３−ジアミノプロピオン酸、２，４−ジアミノ酪酸、オルニチン、又はＬｙｓであり、
Ｘａａ１１はＡｓｐ、Ａｓｎ、２，３−ジアミノプロピオン酸、２，４−ジアミノ酪酸、オルニチン、又はＬｙｓであｒ、
Ｘａａ１２はＡｌａ、２，３−ジアミノプロピオン酸、２，４−ジアミノ酪酸、オルニチン、又はＬｙｓであり、
Ｘａａ１３はＴｈｒ、２，３−ジアミノプロピオン酸、２，４−ジアミノ酪酸、オルニチン、又はＬｙｓであり、
Ｘａａ１４はＰｒｏ又はヒドロキシプロリンであり、
Ｘａａ１５はＧｌｕ、２，３−ジアミノプロピオン酸、２，４−ジアミノ酪酸、オルニチン、又はＬｙｓであり、
Ｘａａ１６はＧｌｎ、２，３−ジアミノプロピオン酸、２，４−ジアミノ酪酸、オルニチン、又はＬｙｓであり、
Ｘａａ１７はＬｅｕ、Ｖａｌ、Ｉｌｅ、ホモロイシン、ノルロイシン、（１−アミノシクロペンチル）カルボン酸、（１−アミノシクロヘキシル）カルボン酸、又は１−アミノ酪酸であり、
Ｘａａ１８はＡｌａ、２，３−ジアミノプロピオン酸、２，４−ジアミノ酪酸、オルニチン、又はＬｙｓであり、
Ｘａａ１９はＧｌｎ、２，３−ジアミノプロピオン酸、２，４−ジアミノ酪酸、オルニチン、又はＬｙｓであり、
Ｘａａ２０はＴｙｒ、Ｐｈｅ、又は３−ピリジルアラニンであり、
Ｘａａ２１はＡｌａ、２，３−ジアミノプロピオン酸、２，４−ジアミノ酪酸、オルニチン、又はＬｙｓであり
Ｘａａ２２はＡｌａ、２，３−ジアミノプロピオン酸、２，４−ジアミノ酪酸、オルニチン、又はＬｙｓであり、
Ｘａａ２３はＡｓｐ、２，３−ジアミノプロピオン酸、２，４−ジアミノ酪酸、オルニチン、又はＬｙｓであり、
Ｘａａ２４はＬｅｕ、Ｖａｌ、Ｉｌｅ、ホモロイシン、ノルロイシン、（１−アミノシクロペンチル）カルボン酸、（１−アミノシクロヘキシル）カルボン酸、又は１−アミノ酪酸であり、
Ｘａａ２５はＡｒｇ、２，３−ジアミノプロピオン酸、２，４−ジアミノ酪酸、オルニチン、又はＬｙｓであり、
Ｘａａ２６はＡｒｇ、Ｈｉｓ、２，３−ジアミノプロピオン酸、２，４−ジアミノ酪酸、オルニチン、又はＬｙｓであり、
Ｘａａ２７はＴｙｒ、Ｐｈｅ、ホモＰｈｅ、又は３−ピリジルアラニンであり、
Ｘａａ２８はＩｌｅ、Ｖａｌ、Ｌｅｕ、ホモロイシン、ノルロイシン、（１−アミノシクロペンチル）カルボン酸、（１−アミノシクロヘキシル）カルボン酸、又は１−アミノ酪酸であり、
Ｘａａ２９はＡｓｎ、Ｇｌｎ、又はＬｙｓであり、
Ｘａａ３０はＭｅｔ、Ｌｅｕ、Ｖａｌ、Ｉｌｅ、ホモロイシン、ノルロイシン、（１−アミノシクロペンチル）カルボン酸、（１−アミノシクロヘキシル）カルボン酸、又は１−アミノ酪酸であり、
Ｘａａ３１はＬｅｕ、Ｖａｌ、Ｉｌｅ、ホモロイシン、ノルロイシン、（１−アミノシクロペンチル）カルボン酸、（１−アミノシクロヘキシル）カルボン酸、又は１−アミノ酪酸であり、
３３位のＡｒｇはＬｙｓで置換されていてもよく、
Ｘａａ３４はＧｌｎ、Ａｓｎ、又はＨｉｓであり、
３５位のＡｒｇはＬｙｓで置換されていてもよく、
Ｘａａ３６はＴｙｒ、３−ピリジルアラニン；である）；
式ＩＩに記載のＰＹＹアナログ
Ｚ−Ｔｙｒ−Ｐｒｏ−Ｘａａ３−Ｘａａ４−Ｐｒｏ−Ｇｌｕ−Ａｌａ−Ｐｒｏ−Ｇｌｙ−Ｘａａ１０−Ｘａａ１１−Ｘａａ１２−Ｘａａ１３−Ｘａａ１４−Ｘａａ１５−Ｘａａ１６−Ｘａａ１７−Ｘａａ１８−Ｘａａ１９−Ｘａａ２０−Ｘａａ２１−Ｘａａ２２−Ｘａａ２３−Ｘａａ２４−Ｘａａ２５−Ｘａａ２６−Ｘａａ２７−Ｘａａ２８−Ｘａａ２９−Ｘａａ３０−Ｘａａ３１−Ｔｈｒ−Ａｒｇ−Ｘａａ３４−Ａｒｇ−Ｘａａ３６
（ＩＩ）
（上式中、
ＺはＮ末端アミノ基に結合した側鎖Ａ−Ｂ−Ｃ−Ｄ−、Ａ−Ｃ−Ｄ−、Ａ−Ｂ−Ｃ−、又はＡ−Ｃ−であるか又はＡ−Ｂ−Ｃ−Ｄ−、Ａ−Ｃ−Ｄ−、Ａ−Ｂ−Ｃ−、Ａ−Ｃ−がアミノ酸の側鎖に結合しているときには存在せず、
１及び２位のＴｙｒ−Ｐｒｏは欠失されていてもよく、
１位のＴｙｒはＡｌａで置換されていてもよく、又は欠失されていてもよく、
Ｘａａ３はＩｌｅ、Ｖａｌ、Ｌｅｕ、（１−アミノシクロペンチル）カルボン酸、（１−アミノシクロヘキシル）カルボン酸、又は１−アミノ酪酸であり、
Ｘａａ４はＧｌｕ、２，３−ジアミノプロピオン酸、２，４−ジアミノ酪酸、オルニチン、又はＬｙｓであり、
６位のＧｌｕはＶａｌで置換されていてもよく、
７位のＡｌａはＴｙｒで置換されていてもよく、
Ｘａａ１０はＧｌｕ、２，３−ジアミノプロピオン酸、２，４−ジアミノ酪酸、オルニチン、又はＬｙｓであり、Ｘａａ１１はＡｓｐ、２，３−ジアミノプロピオン酸、２，４−ジアミノ酪酸、オルニチン、又はＬｙｓであり、
Ｘａａ１２はＡｌａ、２，３−ジアミノプロピオン酸、２，４−ジアミノ酪酸、オルニチン、又はＬｙｓであり、
Ｘａａ１３はＳｅｒ、２，３−ジアミノプロピオン酸、２，４−ジアミノ酪酸、オルニチン、又はＬｙｓであり、
Ｘａａ１４はＰｒｏ、ヒドロキシプロリン、又はＬｙｓであり、
Ｘａａ１５はＧｌｕ、２，３−ジアミノプロピオン酸、２，４−ジアミノ酪酸、オルニチン、又はＬｙｓであり、
Ｘａａ１６はＧｌｕ、２，３−ジアミノプロピオン酸、２，４−ジアミノ酪酸、オルニチン、又はＬｙｓであり、
Ｘａａ１７はＬｅｕ、Ｖａｌ、Ｉｌｅ、ホモロイシン、ノルロイシン、（１−アミノシクロペンチル）カルボン酸、（１−アミノシクロヘキシル）カルボン酸、又は１−アミノ酪酸であり、
Ｘａａ１８はＡｓｎ、２，３−ジアミノプロピオン酸、２，４−ジアミノ酪酸、オルニチン、又はＬｙｓであり、
Ｘａａ１９はＡｒｇ、２，３−ジアミノプロピオン酸、２，４−ジアミノ酪酸、オルニチン、又はＬｙｓであり、
Ｘａａ２０はＴｙｒ、Ｐｈｅ、３−ピリジルアラニン、２，３−ジアミノプロピオン酸、２，４−ジアミノ酪酸、オルニチン、又はＬｙｓであり、
Ｘａａ２１はＴｙｒ、Ｐｈｅ、３−ピリジルアラニン、２，３−ジアミノプロピオン酸、２，４−ジアミノ酪酸、オルニチン、又はＬｙｓであり、
Ｘａａ２２はＡｓｐ、２，３−ジアミノプロピオン酸、２，４−ジアミノ酪酸、オルニチン、又はＬｙｓであり、
Ｘａａ２３はＡｌａ、２，３−ジアミノプロピオン酸、２，４−ジアミノ酪酸、オルニチン、又はＬｙｓであり、
Ｘａａ２４はＬｅｕ、Ｉｌｅ、Ｖａｌ、ホモロイシン、ノルロイシン、（１−アミノシクロペンチル）カルボン酸、（１−アミノシクロヘキシル）カルボン酸、１−アミノ酪酸、又はＬｙｓであり、
Ｘａａ２５はＡｒｇ、２，３−ジアミノプロピオン酸、２，４−ジアミノ酪酸、オルニチン、又はＬｙｓであり、
Ｘａａ２６はＨｉｓ、Ａｒｇ、２，３−ジアミノプロピオン酸、２，４−ジアミノ酪酸、オルニチン、又はＬｙｓであり、
Ｘａａ２７はＴｙｒ、Ｐｈｅ、ホモＰｈｅ、又は３−ピリジルアラニンであり、
Ｘａａ２８はＩｌｅ、Ｖａｌ、Ｌｅｕ、ホモロイシン、ノルロイシン、（１−アミノシクロペンチル）カルボン酸、（１−アミノシクロヘキシル）カルボン酸、１−アミノ酪酸、又はＬｙｓであり、
Ｘａａ２９はＡｓｎ、Ｇｌｎ、又はＬｙｓであり、
Ｘａａ３０はＭｅｔ、Ｌｅｕ、Ｖａｌ、Ｉｌｅ、ホモロイシン、ノルロイシン、（１−アミノシクロペンチル）カルボン酸、（１−アミノシクロヘキシル）カルボン酸、１−アミノ酪酸、又はＬｙｓであり、
Ｘａａ３１はＬｅｕ、Ｖａｌ、Ｉｌｅ、ホモロイシン、ノルロイシン、（１−アミノシクロペンチル）カルボン酸、（１−アミノシクロヘキシル）カルボン酸、１−アミノ酪酸、又はＬｙｓであり、
３２位のＴｙｒはＬｙｓで置換されていてもよく、
Ｘａａ３４はＧｌｎ、Ａｓｎ、又はＨｉｓであり、
Ｘａａ３６はＴｙｒ、３−ピリジルアラニン、又はＬｙｓである）；
からなる群から選択され、
ここで、該化合物が、遠位カルボン酸又はテトラゾール基を含む血清アルブミン結合側鎖で修飾されている、請求項１に記載のＰＹＹ又はＰＰペプチド誘導体又はそのアナログ。
【請求項３】
血清アルブミン結合側鎖が、２，３−ジアミノプロピオン酸、２，４−ジアミノ酪酸、オルニチン、及びＬｙｓからなる群から選択されるペプチド骨格のアミノ酸の側鎖のアミノ基に結合している請求項１又は２に記載のＰＹＹ又はＰＰペプチド誘導体又はそのアナログ。
【請求項４】
スペーサー−Ｄ−が一又は複数の８−アミノ−３，６−ジオキサオクタン酸（Ｏｅｇ）分子を含む請求項１から３の何れか一項に記載のＰＹＹ又はＰＰペプチド誘導体又はそのアナログ。
【請求項５】
前記誘導体がＹ１レセプターに対してよりもＹ２及び／又はＹ４レセプターに対して選択性である請求項１から４の何れか一項に記載のＰＹＹ又はＰＰペプチド誘導体又はそのアナログ。
【請求項６】
前記誘導体がＹ５レセプターに対してよりもＹ２及び／又はＹ４レセプターに対して選択性である請求項１から５の何れか一項に記載のＰＹＹ又はＰＰペプチド誘導体又はそのアナログ。
【請求項７】
前記誘導体が、ヒトＰＹＹ、ＰＹＹ（３−３６）、又はＰＰと比較して改善したＰＫプロファイルを示す請求項１から６の何れか一項に記載のＰＹＹ又はＰＰペプチド誘導体又はそのアナログ。
【請求項８】
前記誘導体が、ヒトＰＹＹ、ＰＹＹ（３−３６）、又はＰＰと比較して遅効型特性を示す請求項１から７の何れか一項に記載のＰＹＹ又はＰＰペプチド誘導体又はそのアナログ。
【請求項９】
誘導体がヒトＰＹＹ、ＰＹＹ（３−３６）、又はＰＰと比較して改善されたインビボ半減期を示す、請求項１から８の何れか一項に記載のＰＹＹ又はＰＰペプチド誘導体又はそのアナログ。
【請求項１０】
Ｎ−イプシロン１３−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（｛トランス−４−［（１９−カルボキシノナデカノイルアミノ）メチル］シクロヘキサンカルボニル｝アミノ）ブチリルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ｌｙｓ１３］ｈＰＹＹ（３−３６）
（配列番号３）；
Ｎ−イプシロン１３−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（｛トランス−４−［（１９−カルボキシノナデカノイルアミノ）メチル］シクロヘキサンカルボニル｝アミノ）ブチリルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチル］
［Ｌｙｓ１３，Ｌｅｕ１７，Ｌｅｕ３０，Ｇｌｎ３４］ｈＰＰ（１−３６）
（配列番号４）；
Ｎ−イプシロン１３−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（１７−カルボキシヘプタデカノイルアミノ）ブチリルアミノ］エトキシ｝エトキシ）−アセチルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ｌｙｓ１３］ｈＰＹＹ（３−３６）
（配列番号５）；
Ｎ−イプシロン１０−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（｛トランス−４−［（１９−カルボキシノナデカノイルアミノ）メチル］シクロヘキサンカルボニル｝アミノ）ブチリルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ｌｙｓ１０，Ｌｅｕ１７，Ｌｅｕ３０］ｈＰＰ２−３６
（配列番号６）；
Ｎ−イプシロン１０−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（１７−カルボキシヘプタデカノイルアミノ）ブチリルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ｌｙｓ１０，Ｌｅｕ１７，Ｌｅｕ３０］ｈＰＰ２−３６
（配列番号７）；
Ｎ−イプシロン１１−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（｛トランス−４−［（１９−カルボキシノナデカノイルアミノ）メチル］シクロヘキサンカルボニル｝アミノ）ブチリルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ｌｙｓ１１］ｈＰＹＹ（３−３６）
（配列番号８）；
Ｎ−イプシロン１１−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（１７−カルボキシヘプタデカノイルアミノ）ブチリルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ｌｙｓ１１］ｈＰＹＹ（３−３６）
（配列番号９）；
Ｎ−イプシロン１３−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（｛トランス−４−［（１９−カルボキシノナデカノイルアミノ）メチル］シクロヘキサンカルボニル｝アミノ）ブチリルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ｌｙｓ１３，Ｌｅｕ１７，Ｎｌｅ３０，Ｇｌｎ３４］ｈＰＰ（１−３６）
（配列番号１０）；
Ｎ−イプシロン１３−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（｛トランス−４−［（１９−カルボキシノナデカノイルアミノ）メチル］シクロヘキサンカルボニル｝アミノ）ブチリルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ｌｙｓ１３］ｈＰＹＹ２−３６
（配列番号１１）；
Ｎ−イプシロン４−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（｛トランス−４−［（１９−カルボキシノナデカノイルアミノ）メチル］シクロヘキサンカルボニル｝アミノ）ブチリルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチル］ｈＰＹＹ（３−３６）
（配列番号１２）；
Ｎ−イプシロン４−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（１７−カルボキシヘプタデカノイルアミノ）ブチリルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチル］ｈＰＹＹ（３−３６）
（配列番号１３）；
Ｎ−イプシロン１３−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（｛トランス−４−［（１９−カルボキシノナデカノイルアミノ）メチル］シクロヘキサンカルボニル｝アミノ）ブチリルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ａｓｎ１０，Ａｓｐ１１，Ｌｙｓ１３，Ｌｅｕ１７，Ｌｅｕ３０，Ｖａｌ３１］ｈＰＰ（１−３６）
（配列番号１４）；
Ｎ−イプシロン１３−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（｛トランス−４−［（１９−カルボキシノナデカノイルアミノ）メチル］シクロヘキサンカルボニル｝アミノ）ブチリルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ｌｙｓ１３，Ｌｅｕ１７，Ｌｅｕ２８，Ｖａｌ３０，Ｇｌｎ３４］ｈＰＰ（１−３６）
（配列番号１５）；
Ｎ−イプシロン１３−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（｛トランス−４−［（１９−カルボキシノナデカノイルアミノ）メチル］シクロヘキサンカルボニル｝アミノ）ブチリルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ｌｙｓ１３，Ｌｅｕ１７，Ｖａｌ２８，Ｌｅｕ３０，Ｇｌｎ３４］ｈＰＰ（１−３６）
（配列番号１６）；
Ｎ−イプシロン１３−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（｛トランス−４−［（１９−カルボキシノナデカノイルアミノ）メチル］シクロヘキサンカルボニル｝アミノ）ブチリルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ｌｙｓ１３，Ｌｅｕ１７，Ｖａｌ３０，Ｇｌｎ３４］ｈＰＰ（１−３６）
（配列番号１７）；
Ｎ−イプシロン１３−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（｛トランス−４−［（１９−カルボキシノナデカノイルアミノ）メチル］シクロヘキサンカルボニル｝アミノ）ブチリルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ｌｙｓ１３，Ｌｅｕ１７，Ｇｌｎ２９，Ｌｅｕ３０］ｈＰＰ（１−３６）
（配列番号１８）；
Ｎ−イプシロン１３−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（｛トランス−４−［（１９−カルボキシノナデカノイルアミノ）メチル］シクロヘキサンカルボニル｝アミノ）ブチリルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ｌｙｓ１３，Ａｒｇ２６］ｈＰＹＹ（３−３６）
（配列番号１９）；
Ｎ−イプシロン１３−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（｛トランス−４−［（１９−カルボキシノナデカノイルアミノ）メチル］シクロヘキサンカルボニル｝アミノ）ブチリルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ａｌａ１，Ｌｅｕ３，Ｇｌｕ４，Ｖａｌ６，Ｔｙｒ７，Ｌｙｓ１３，Ａｒｇ２６］ｈＰＹＹ（１−３６）
（配列番号２０）；
Ｎ−イプシロン１３−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（｛トランス−４−［（１９−カルボキシノナデカノイルアミノ）メチル］シクロヘキサンカルボニル｝アミノ）ブチリルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ａｌａ１，Ｇｌｕ４，Ｌｙｓ１３，Ａｒｇ２６］ｈＰＹＹ（１−３６）
（配列番号２１）；
Ｎ−イプシロン１３−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（｛トランス−４−［（１９−カルボキシノナデカノイルアミノ）メチル］シクロヘキサンカルボニル｝アミノ）ブチリルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ａｌａ１，Ｇｌｕ４，Ｔｙｒ７，Ｌｙｓ１３，Ａｒｇ２６］ｈＰＹＹ（１−３６）
（配列番号２２）；
Ｎ−アルファ−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（｛トランス−４−［（１９−カルボキシノナデカノイルアミノ）メチル］シクロヘキサンカルボニル｝アミノ）ブチリルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチル］ｈＰＹＹ（３−３６）
（配列番号２３）；
Ｎ−イプシロン１３−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（１７−カルボキシヘプタデカノイルアミノ）ブチリルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ｌｙｓ１３］ｈＰＰ（１−３６）
（配列番号２４）；
Ｎ−イプシロン４−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（１７−カルボキシヘプタデカノイルアミノ）ブチリルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ｌｙｓ４］ｈＰＹＹ（３−３６）
（配列番号２５）；
Ｎ−イプシロン１３−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（１７−カルボキシヘプタデカノイルアミノ）ブチリルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ｌｙｓ１３，Ｇｌｎ３４］ｈＰＰ（１−３６）
（配列番号２６）；
Ｎ−イプシロン１１−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（１７−カルボキシヘプタデカノイルアミノ）ブチリルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ｌｙｓ１１］ｈＰＹＹ（３−３６）
（配列番号２７）；
Ｎ−イプシロン１１−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（｛トランス−４−［（１９−カルボキシノナデカノイルアミノ）メチル］シクロヘキサンカルボニル｝アミノ）ブチリルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ｌｙｓ１１］ｈＰＹＹ（３−３６）
（配列番号２８）；
Ｎ−イプシロン１１−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（｛トランス−４−［（１９−カルボキシノナデカノイルアミノ）メチル］シクロヘキサンカルボニル｝アミノ）ブチリルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ｌｙｓ１１，Ｌｅｕ１７，Ｌｅｕ３０］ｈＰＰ２−３６
（配列番号２９）；
Ｎ−イプシロン１１−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（１７−カルボキシヘプタデカノイルアミノ）ブチリルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ｌｙｓ１１，Ｌｅｕ１７，Ｌｅｕ３０］ｈＰＰ２−３６
（配列番号３０）；
Ｎ−イプシロン１３−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（１７−カルボキシヘプタデカノイルアミノ）ブチリルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ｌｙｓ１３］ｈＰＰ（１−３６）
（配列番号３１）；
Ｎ−イプシロン１８−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（１７−カルボキシヘプタデカノイルアミノ）ブチリルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ｌｙｓ１８，Ｌｅｕ１７，Ｌｅｕ３０］ｈＰＰ２−３６
（配列番号３２）；
Ｎ−アルファ−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（｛トランス−４−［（１９−カルボキシノナデカノイルアミノ）メチル］シクロヘキサンカルボニル｝アミノ）ブチリルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチル］ｈＰＹＹ１８−３６
（配列番号３３）；
Ｎ−イプシロン２５−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（｛トランス−４−［（１９−カルボキシノナデカノイルアミノ）メチル］シクロヘキサンカルボニル｝アミノ）ブチリルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ｌｙｓ２５］ｈＰＹＹ（３−３６）
（配列番号３４）；
Ｎ−イプシロン２４−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（｛トランス−４−［（１９−カルボキシノナデカノイルアミノ）メチル］シクロヘキサンカルボニル｝アミノ）ブチリルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ｌｙｓ２４］ｈＰＹＹ（３−３６）
（配列番号３５）；
Ｎ−イプシロン１３−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（｛トランス−４−［（１９−カルボキシノナデカノイルアミノ）メチル］シクロヘキサンカルボニル｝アミノ）ブチリルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ｌｙｓ１３，Ｌｅｕ１７，Ｌｅｕ３０］ｈＰＰ（１−３６）
（配列番号３６）；
Ｎ−イプシロン２５−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（｛トランス−４−［（１９−カルボキシノナデカノイルアミノ）メチル］シクロヘキサンカルボニル｝アミノ）ブチリルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ｌｅｕ１７，Ｌｙｓ２５，Ｌｅｕ３０］ｈＰＰ（１−３６）
（配列番号３７）；
Ｎ−イプシロン１５−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（｛トランス−４−［（１９−カルボキシノナデカノイルアミノ）メチル］シクロヘキサンカルボニル｝アミノ）ブチリルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ｌｙｓ１５，Ｌｅｕ１７，Ｌｅｕ３０］ｈＰＰ（１−３６）
（配列番号３８）；
Ｎ−イプシロン１０−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（｛トランス−４−［（１９−カルボキシノナデカノイルアミノ）メチル］シクロヘキサンカルボニル｝アミノ）ブチリルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ｌｙｓ１０，Ｌｅｕ１７，Ｌｅｕ３０，Ｇｌｎ３４］ｈＰＰ２−３６
（配列番号３９）；
Ｎ−イプシロン１９−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（｛トランス−４−［（１９−カルボキシノナデカノイルアミノ）メチル］シクロヘキサンカルボニル｝アミノ）ブチリルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ｌｙｓ１９］ｈＰＹＹ（３−３６）
（配列番号４０）；
Ｎ−イプシロン３３−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（１７−カルボキシヘプタデカノイルアミノ）ブチリルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ｌｅｕ１７，Ｌｅｕ３０，Ｌｙｓ３３］ｈＰＰ２−３６
（配列番号４１）；
Ｎ−イプシロン３３−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（｛トランス−４−［（１９−カルボキシノナデカノイルアミノ）メチル］シクロヘキサンカルボニル｝アミノ）ブチリルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ｌｅｕ１７，Ｌｅｕ３０，Ｌｙｓ３３］ｈＰＰ２−３６
（配列番号４２）；
Ｎ−イプシロン１８−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（｛トランス−４−［（１９−カルボキシノナデカノイルアミノ）メチル］シクロヘキサンカルボニル｝アミノ）ブチリルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ｌｅｕ１７，Ｌｙｓ１８，Ｌｅｕ３０］ｈＰＰ２−３６
（配列番号４３）；
Ｎ−イプシロン２９−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（｛トランス−４−［（１９−カルボキシノナデカノイルアミノ）メチル］シクロヘキサンカルボニル｝アミノ）ブチリルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ｌｅｕ１７，Ｌｙｓ２９，Ｌｅｕ３０］ｈＰＰ２−３６
（配列番号４４）；
Ｎ−イプシロン２６−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（｛トランス−４−［（１９−カルボキシノナデカノイルアミノ）メチル］シクロヘキサンカルボニル｝アミノ）ブチリルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ｌｅｕ１７，Ｌｙｓ２６，Ｌｅｕ３０］ｈＰＰ２−３６
（配列番号４５）；
Ｎ−イプシロン２６−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（１７−カルボキシヘプタデカノイルアミノ）ブチリルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ｌｅｕ１７，Ｌｙｓ２６，Ｌｅｕ３０］ｈＰＰ２−３６
（配列番号４６）；
Ｎ−イプシロン３５−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（１７−カルボキシヘプタデカノイルアミノ）ブチリルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ｌｅｕ１７，Ｌｅｕ３０，Ｌｙｓ３５］ｈＰＰ２−３６
（配列番号４７）；
Ｎ−イプシロン３５−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（｛トランス−４−［（１９−カルボキシノナデカノイルアミノ）メチル］シクロヘキサンカルボニル｝アミノ）ブチリルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ｌｅｕ１７，Ｌｅｕ３０，Ｌｙｓ３５］ｈＰＰ２−３６
（配列番号４８）；
Ｎ−イプシロン２５−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（１７−カルボキシヘプタデカノイルアミノ）ブチリルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ｌｅｕ１７，Ｌｙｓ２５，Ｌｅｕ３０］ｈＰＰ２−３６
（配列番号４９）；
Ｎ−イプシロン２５−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（｛トランス−４−［（１９−カルボキシノナデカノイルアミノ）メチル］シクロヘキサンカルボニル｝アミノ）ブチリルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ｌｅｕ１７，Ｌｙｓ２５、Ｌｅｕ３０］ｈＰＰ２−３６
（配列番号５０）；
Ｎ−イプシロン１３−［４−（１６−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）ヘキサデカノイルスルファモイル）ブチリル］エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ｌｙｓ１３］ＰＹＹ（３−３６）
（配列番号５１）；
Ｎ−イプシロン２５−［４−（１６−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）ヘキサデカノイルスルファモイル）ブチリル］エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ｌｙｓ２５］ＰＹＹ（３−３６）
（配列番号５２）；
Ｎ−アルファ−［４−（１６−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）ヘキサデカノイルスルファモイル）ブチリル］エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチル］ＰＹＹ（３−３６）
（配列番号５３）；
Ｎ−アルファ−［４−（１６−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）ヘキサデカノイルスルファモイル）ブチリル］エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチル］ＰＹＹ（３−３６）
（配列番号５４）；
Ｎ−アルファ−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（１７−カルボキシヘプタデカノイルアミノ）ブチリルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ｌｅｕ１７，Ｌｅｕ３０］ｈＰＰ２−３６
（配列番号５５）；
Ｎ−アルファ−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（｛トランス−４−［（１９−カルボキシノナデカノイルアミノ）メチル］シクロヘキサンカルボニル｝アミノ）ブチリルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ｌｅｕ１７，Ｌｅｕ３０］ｈＰＰ２−３６
（配列番号５６）；
Ｎ−イプシロン１８−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（｛トランス−４−［（１９−カルボキシノナデカノイルアミノ）メチル］シクロヘキサンカルボニル｝アミノ）ブチリルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ｌｙｓ１８］ＰＹＹ３−３６
（配列番号５７）；
Ｎ−イプシロン２２−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（｛トランス−４−［（１９−カルボキシノナデカノイルアミノ）メチル］シクロヘキサンカルボニル｝アミノ）ブチリルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ｌｙｓ２２］ＰＹＹ３−３６
（配列番号５８）；
Ｎ−イプシロン２６−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（｛トランス−４−［（１９−カルボキシノナデカノイルアミノ）メチル］シクロヘキサンカルボニル｝アミノ）ブチリルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ｌｙｓ２６］ＰＹＹ３−３６
（配列番号５９）；
Ｎ−イプシロン２９−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（｛トランス−４−［（１９−カルボキシノナデカノイルアミノ）メチル］シクロヘキサンカルボニル｝アミノ）ブチリルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ｌｙｓ２９］ＰＹＹ３−３６
（配列番号６０）；
Ｎ−イプシロン３６−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（｛トランス−４−［（１９−カルボキシノナデカノイルアミノ）メチル］シクロヘキサンカルボニル｝アミノ）ブチリルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ｌｙｓ３６］ＰＹＹ３−３６
（配列番号６１）；
Ｎ−イプシロン２１−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（１７−カルボキシヘプタデカノイルアミノ）ブチリルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ｌｙｓ２１］ＰＹＹ３−３６
（配列番号６２）；
Ｎ−イプシロン３０−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（１７−カルボキシヘプタデカノイルアミノ）ブチリルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ｌｙｓ３０］ＰＹＹ３−３６
（配列番号６３）；
Ｎ−イプシロン３１−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（１７−カルボキシヘプタデカノイルアミノ）ブチリルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ｌｙｓ３１］ＰＹＹ３−３６
（配列番号６４）；
Ｎ−イプシロン１４−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（１７−カルボキシヘプタデカノイルアミノ）ブチリルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ｌｙｓ１４］ＰＹＹ３−３６
（配列番号６５）；
Ｎ−イプシロン１５−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（１７−カルボキシヘプタデカノイルアミノ）ブチリルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ｌｙｓ１５］ＰＹＹ３−３６
（配列番号６６）；
Ｎ−イプシロン１６−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（１７−カルボキシヘプタデカノイルアミノ）ブチリルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ｌｙｓ１６］ＰＹＹ３−３６
（配列番号６７）；
Ｎ−イプシロン２０−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（１７−カルボキシヘプタデカノイルアミノ）ブチリルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ｌｙｓ２０］ＰＹＹ３−３６
（配列番号６８）；
Ｎ−イプシロン２８−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（１７−カルボキシヘプタデカノイルアミノ）ブチリルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ｌｙｓ２８］ＰＹＹ３−３６
（配列番号６９）；
Ｎ−イプシロン３２−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（１７−カルボキシヘプタデカノイルアミノ）ブチリルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ｌｙｓ３２］ＰＹＹ３−３６
（配列番号７０）；
Ｎ−イプシロン２５−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（｛トランス−４−［（１９−カルボキシノナデカノイルアミノ）メチル］シクロヘキサンカルボニル｝アミノ）ブチリルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ｌｅｕ１７，Ｌｙｓ２５，Ｌｅｕ３０］ＰＰ１−３６
（配列番号７１）；
Ｎ−イプシロン１５−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（｛トランス−４−［（１９−カルボキシノナデカノイルアミノ）メチル］シクロヘキサンカルボニル｝アミノ）ブチリルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ｌｅｕ１７，Ｌｙｓ１５，Ｌｅｕ３０］ＰＰ１−３６
（配列番号７２）；
Ｎ−イプシロン１３−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（｛トランス−４−［（１９−カルボキシノナデカノイルアミノ）メチル］シクロヘキサンカルボニル｝アミノ）ブチリルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ｌｅｕ１７，Ｌｙｓ１３，Ｌｅｕ３０，Ｇｌｎ３４］ＰＰ１−３６酸
（配列番号７４）；及び
Ｎ−アルファ−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（｛トランス−４−［（１９−カルボキシノナデカノイルアミノ）メチル］シクロヘキサンカルボニル｝アミノ）ブチリルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ｌｅｕ１７，Ｌｅｕ３０］ＰＰ１−３６
（配列番号７５）
からなる群から選択される請求項１から９の何れか一項に記載のＰＹＹ又はＰＰペプチド誘導体又はそのアナログ。
【請求項１１】
請求項１から１０の何れか一項に記載されたＰＹＹ又はＰＰペプチド誘導体又はそのアナログと一又は複数の薬学的賦形剤を含有する組成物。
【請求項１２】
請求項１から１０の何れか一項に記載のＰＹＹ又はＰＰペプチド誘導体又はそのアナログの投与による、Ｙレセプター調節に応答性である症状の治療方法。
【請求項１３】
Ｙレセプター調節に応答性である症状が肥満症である請求項１２に記載の治療方法。
【請求項１４】
投与計画が、一日一回、週一回、月二回、又は月一回からなる群から選択される請求項１２又は１３に記載の治療方法。
【請求項１５】
肥満症又は肥満関連疾患、例えば食物摂取の減少のようなＹレセプター調節に応答性である症状の治療のための医薬の調製における請求項１から１０の何れか一項に記載のＰＹＹ又はＰＰペプチド誘導体又はそのアナログの使用。
【請求項１】
少なくとも一のアミノ酸残基及び／又はペプチド骨格のＮ末端及び／又はＣ末端が、Ａ−Ｂ−Ｃ−Ｄ−、Ａ−Ｃ−Ｄ−、Ａ−Ｂ−Ｃ−、又はＡ−Ｃ−によって定まる血清アルブミン結合側鎖で誘導体化され、ここで、
Ａ−は
であり、
ここで、ｐは１０、１１、１２、１３、１４、１５及び１６からなる群から選択され、ｄは０、１、２、３、４及び５からなる群から選択され、
−Ｂ−は
からなる群から選択され、
ここで、ｘは０、１、２、３及び４からなる群から選択され、ｙは１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１及び１２からなる群から選択され；
あるいはＡ−は
であり、ここで、ｎは１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８及び１９からなる群から選択され、
−Ｂ−は、
からなる群から選択され、
ここで、ｘは０、１、２、３及び４からなる群から選択され；
−Ｃ−は
からなる群から選択され、
ここで、ｂ及びｅはそれぞれ独立して０、１、及び２からなる群から選択され、ｃ及びｆはそれぞれ独立して０、１、及び２からなる群から選択され；
但し、
ｃが０であれば、ｂは１又は２であり、
ｃが１又は２であれば、ｂは０であり、
ｆが０であれば、ｅは１又は２であり、
ｆが１又は２であれば、ｅは０であり、
但し、Ａ−が
であれば、−Ｃ−は欠失されてもよく；
−Ｄ−は前記アミノ酸残基に結合し、スペーサーである、ＰＹＹ又はＰＰペプチド誘導体又はそのアナログ。
【請求項２】
ペプチドが、
式Ｉに記載のＰＰアナログ
Ｚ−Ａｌａ−Ｐｒｏ−Ｌｅｕ−Ｇｌｕ−Ｐｒｏ−Ｖａｌ−Ｔｙｒ−Ｐｒｏ−Ｇｌｙ−Ｘａａ１０−Ｘａａ１１−Ｘａａ１２−Ｘａａ１３−Ｘａａ１４−Ｘａａ１５−Ｘａａ１６−Ｘａａ１７−Ｘａａ１８−Ｘａａ１９−Ｘａａ２０−Ｘａａ２１−Ｘａａ２２−Ｘａａ２３−Ｘａａ２４−Ｘａａ２５−Ｘａａ２６−Ｘａａ２７−Ｘａａ２８−Ｘａａ２９−Ｘａａ３０−Ｘａａ３１−Ｔｈｒ−Ａｒｇ−Ｘａａ３４−Ａｒｇ−Ｘａａ３６
（Ｉ）
（上式中、
ＺはＮ末端アミノ基に結合した側鎖Ａ−Ｂ−Ｃ−Ｄ−、Ａ−Ｃ−Ｄ−、Ａ−Ｂ−Ｃ−、又はＡ−Ｃ−、又はＡ−Ｂ−Ｃ−Ｄ−、Ａ−Ｃ−Ｄ−、Ａ−Ｂ−Ｃ−、Ａ−Ｃ−がアミノ酸の側鎖に結合しているときには存在せず、
１位のＡｌａは欠失されていてもよく、
Ｘａａ１０はＡｓｐ、Ａｓｎ、２，３−ジアミノプロピオン酸、２，４−ジアミノ酪酸、オルニチン、又はＬｙｓであり、
Ｘａａ１１はＡｓｐ、Ａｓｎ、２，３−ジアミノプロピオン酸、２，４−ジアミノ酪酸、オルニチン、又はＬｙｓであｒ、
Ｘａａ１２はＡｌａ、２，３−ジアミノプロピオン酸、２，４−ジアミノ酪酸、オルニチン、又はＬｙｓであり、
Ｘａａ１３はＴｈｒ、２，３−ジアミノプロピオン酸、２，４−ジアミノ酪酸、オルニチン、又はＬｙｓであり、
Ｘａａ１４はＰｒｏ又はヒドロキシプロリンであり、
Ｘａａ１５はＧｌｕ、２，３−ジアミノプロピオン酸、２，４−ジアミノ酪酸、オルニチン、又はＬｙｓであり、
Ｘａａ１６はＧｌｎ、２，３−ジアミノプロピオン酸、２，４−ジアミノ酪酸、オルニチン、又はＬｙｓであり、
Ｘａａ１７はＬｅｕ、Ｖａｌ、Ｉｌｅ、ホモロイシン、ノルロイシン、（１−アミノシクロペンチル）カルボン酸、（１−アミノシクロヘキシル）カルボン酸、又は１−アミノ酪酸であり、
Ｘａａ１８はＡｌａ、２，３−ジアミノプロピオン酸、２，４−ジアミノ酪酸、オルニチン、又はＬｙｓであり、
Ｘａａ１９はＧｌｎ、２，３−ジアミノプロピオン酸、２，４−ジアミノ酪酸、オルニチン、又はＬｙｓであり、
Ｘａａ２０はＴｙｒ、Ｐｈｅ、又は３−ピリジルアラニンであり、
Ｘａａ２１はＡｌａ、２，３−ジアミノプロピオン酸、２，４−ジアミノ酪酸、オルニチン、又はＬｙｓであり
Ｘａａ２２はＡｌａ、２，３−ジアミノプロピオン酸、２，４−ジアミノ酪酸、オルニチン、又はＬｙｓであり、
Ｘａａ２３はＡｓｐ、２，３−ジアミノプロピオン酸、２，４−ジアミノ酪酸、オルニチン、又はＬｙｓであり、
Ｘａａ２４はＬｅｕ、Ｖａｌ、Ｉｌｅ、ホモロイシン、ノルロイシン、（１−アミノシクロペンチル）カルボン酸、（１−アミノシクロヘキシル）カルボン酸、又は１−アミノ酪酸であり、
Ｘａａ２５はＡｒｇ、２，３−ジアミノプロピオン酸、２，４−ジアミノ酪酸、オルニチン、又はＬｙｓであり、
Ｘａａ２６はＡｒｇ、Ｈｉｓ、２，３−ジアミノプロピオン酸、２，４−ジアミノ酪酸、オルニチン、又はＬｙｓであり、
Ｘａａ２７はＴｙｒ、Ｐｈｅ、ホモＰｈｅ、又は３−ピリジルアラニンであり、
Ｘａａ２８はＩｌｅ、Ｖａｌ、Ｌｅｕ、ホモロイシン、ノルロイシン、（１−アミノシクロペンチル）カルボン酸、（１−アミノシクロヘキシル）カルボン酸、又は１−アミノ酪酸であり、
Ｘａａ２９はＡｓｎ、Ｇｌｎ、又はＬｙｓであり、
Ｘａａ３０はＭｅｔ、Ｌｅｕ、Ｖａｌ、Ｉｌｅ、ホモロイシン、ノルロイシン、（１−アミノシクロペンチル）カルボン酸、（１−アミノシクロヘキシル）カルボン酸、又は１−アミノ酪酸であり、
Ｘａａ３１はＬｅｕ、Ｖａｌ、Ｉｌｅ、ホモロイシン、ノルロイシン、（１−アミノシクロペンチル）カルボン酸、（１−アミノシクロヘキシル）カルボン酸、又は１−アミノ酪酸であり、
３３位のＡｒｇはＬｙｓで置換されていてもよく、
Ｘａａ３４はＧｌｎ、Ａｓｎ、又はＨｉｓであり、
３５位のＡｒｇはＬｙｓで置換されていてもよく、
Ｘａａ３６はＴｙｒ、３−ピリジルアラニン；である）；
式ＩＩに記載のＰＹＹアナログ
Ｚ−Ｔｙｒ−Ｐｒｏ−Ｘａａ３−Ｘａａ４−Ｐｒｏ−Ｇｌｕ−Ａｌａ−Ｐｒｏ−Ｇｌｙ−Ｘａａ１０−Ｘａａ１１−Ｘａａ１２−Ｘａａ１３−Ｘａａ１４−Ｘａａ１５−Ｘａａ１６−Ｘａａ１７−Ｘａａ１８−Ｘａａ１９−Ｘａａ２０−Ｘａａ２１−Ｘａａ２２−Ｘａａ２３−Ｘａａ２４−Ｘａａ２５−Ｘａａ２６−Ｘａａ２７−Ｘａａ２８−Ｘａａ２９−Ｘａａ３０−Ｘａａ３１−Ｔｈｒ−Ａｒｇ−Ｘａａ３４−Ａｒｇ−Ｘａａ３６
（ＩＩ）
（上式中、
ＺはＮ末端アミノ基に結合した側鎖Ａ−Ｂ−Ｃ−Ｄ−、Ａ−Ｃ−Ｄ−、Ａ−Ｂ−Ｃ−、又はＡ−Ｃ−であるか又はＡ−Ｂ−Ｃ−Ｄ−、Ａ−Ｃ−Ｄ−、Ａ−Ｂ−Ｃ−、Ａ−Ｃ−がアミノ酸の側鎖に結合しているときには存在せず、
１及び２位のＴｙｒ−Ｐｒｏは欠失されていてもよく、
１位のＴｙｒはＡｌａで置換されていてもよく、又は欠失されていてもよく、
Ｘａａ３はＩｌｅ、Ｖａｌ、Ｌｅｕ、（１−アミノシクロペンチル）カルボン酸、（１−アミノシクロヘキシル）カルボン酸、又は１−アミノ酪酸であり、
Ｘａａ４はＧｌｕ、２，３−ジアミノプロピオン酸、２，４−ジアミノ酪酸、オルニチン、又はＬｙｓであり、
６位のＧｌｕはＶａｌで置換されていてもよく、
７位のＡｌａはＴｙｒで置換されていてもよく、
Ｘａａ１０はＧｌｕ、２，３−ジアミノプロピオン酸、２，４−ジアミノ酪酸、オルニチン、又はＬｙｓであり、Ｘａａ１１はＡｓｐ、２，３−ジアミノプロピオン酸、２，４−ジアミノ酪酸、オルニチン、又はＬｙｓであり、
Ｘａａ１２はＡｌａ、２，３−ジアミノプロピオン酸、２，４−ジアミノ酪酸、オルニチン、又はＬｙｓであり、
Ｘａａ１３はＳｅｒ、２，３−ジアミノプロピオン酸、２，４−ジアミノ酪酸、オルニチン、又はＬｙｓであり、
Ｘａａ１４はＰｒｏ、ヒドロキシプロリン、又はＬｙｓであり、
Ｘａａ１５はＧｌｕ、２，３−ジアミノプロピオン酸、２，４−ジアミノ酪酸、オルニチン、又はＬｙｓであり、
Ｘａａ１６はＧｌｕ、２，３−ジアミノプロピオン酸、２，４−ジアミノ酪酸、オルニチン、又はＬｙｓであり、
Ｘａａ１７はＬｅｕ、Ｖａｌ、Ｉｌｅ、ホモロイシン、ノルロイシン、（１−アミノシクロペンチル）カルボン酸、（１−アミノシクロヘキシル）カルボン酸、又は１−アミノ酪酸であり、
Ｘａａ１８はＡｓｎ、２，３−ジアミノプロピオン酸、２，４−ジアミノ酪酸、オルニチン、又はＬｙｓであり、
Ｘａａ１９はＡｒｇ、２，３−ジアミノプロピオン酸、２，４−ジアミノ酪酸、オルニチン、又はＬｙｓであり、
Ｘａａ２０はＴｙｒ、Ｐｈｅ、３−ピリジルアラニン、２，３−ジアミノプロピオン酸、２，４−ジアミノ酪酸、オルニチン、又はＬｙｓであり、
Ｘａａ２１はＴｙｒ、Ｐｈｅ、３−ピリジルアラニン、２，３−ジアミノプロピオン酸、２，４−ジアミノ酪酸、オルニチン、又はＬｙｓであり、
Ｘａａ２２はＡｓｐ、２，３−ジアミノプロピオン酸、２，４−ジアミノ酪酸、オルニチン、又はＬｙｓであり、
Ｘａａ２３はＡｌａ、２，３−ジアミノプロピオン酸、２，４−ジアミノ酪酸、オルニチン、又はＬｙｓであり、
Ｘａａ２４はＬｅｕ、Ｉｌｅ、Ｖａｌ、ホモロイシン、ノルロイシン、（１−アミノシクロペンチル）カルボン酸、（１−アミノシクロヘキシル）カルボン酸、１−アミノ酪酸、又はＬｙｓであり、
Ｘａａ２５はＡｒｇ、２，３−ジアミノプロピオン酸、２，４−ジアミノ酪酸、オルニチン、又はＬｙｓであり、
Ｘａａ２６はＨｉｓ、Ａｒｇ、２，３−ジアミノプロピオン酸、２，４−ジアミノ酪酸、オルニチン、又はＬｙｓであり、
Ｘａａ２７はＴｙｒ、Ｐｈｅ、ホモＰｈｅ、又は３−ピリジルアラニンであり、
Ｘａａ２８はＩｌｅ、Ｖａｌ、Ｌｅｕ、ホモロイシン、ノルロイシン、（１−アミノシクロペンチル）カルボン酸、（１−アミノシクロヘキシル）カルボン酸、１−アミノ酪酸、又はＬｙｓであり、
Ｘａａ２９はＡｓｎ、Ｇｌｎ、又はＬｙｓであり、
Ｘａａ３０はＭｅｔ、Ｌｅｕ、Ｖａｌ、Ｉｌｅ、ホモロイシン、ノルロイシン、（１−アミノシクロペンチル）カルボン酸、（１−アミノシクロヘキシル）カルボン酸、１−アミノ酪酸、又はＬｙｓであり、
Ｘａａ３１はＬｅｕ、Ｖａｌ、Ｉｌｅ、ホモロイシン、ノルロイシン、（１−アミノシクロペンチル）カルボン酸、（１−アミノシクロヘキシル）カルボン酸、１−アミノ酪酸、又はＬｙｓであり、
３２位のＴｙｒはＬｙｓで置換されていてもよく、
Ｘａａ３４はＧｌｎ、Ａｓｎ、又はＨｉｓであり、
Ｘａａ３６はＴｙｒ、３−ピリジルアラニン、又はＬｙｓである）；
からなる群から選択され、
ここで、該化合物が、遠位カルボン酸又はテトラゾール基を含む血清アルブミン結合側鎖で修飾されている、請求項１に記載のＰＹＹ又はＰＰペプチド誘導体又はそのアナログ。
【請求項３】
血清アルブミン結合側鎖が、２，３−ジアミノプロピオン酸、２，４−ジアミノ酪酸、オルニチン、及びＬｙｓからなる群から選択されるペプチド骨格のアミノ酸の側鎖のアミノ基に結合している請求項１又は２に記載のＰＹＹ又はＰＰペプチド誘導体又はそのアナログ。
【請求項４】
スペーサー−Ｄ−が一又は複数の８−アミノ−３，６−ジオキサオクタン酸（Ｏｅｇ）分子を含む請求項１から３の何れか一項に記載のＰＹＹ又はＰＰペプチド誘導体又はそのアナログ。
【請求項５】
前記誘導体がＹ１レセプターに対してよりもＹ２及び／又はＹ４レセプターに対して選択性である請求項１から４の何れか一項に記載のＰＹＹ又はＰＰペプチド誘導体又はそのアナログ。
【請求項６】
前記誘導体がＹ５レセプターに対してよりもＹ２及び／又はＹ４レセプターに対して選択性である請求項１から５の何れか一項に記載のＰＹＹ又はＰＰペプチド誘導体又はそのアナログ。
【請求項７】
前記誘導体が、ヒトＰＹＹ、ＰＹＹ（３−３６）、又はＰＰと比較して改善したＰＫプロファイルを示す請求項１から６の何れか一項に記載のＰＹＹ又はＰＰペプチド誘導体又はそのアナログ。
【請求項８】
前記誘導体が、ヒトＰＹＹ、ＰＹＹ（３−３６）、又はＰＰと比較して遅効型特性を示す請求項１から７の何れか一項に記載のＰＹＹ又はＰＰペプチド誘導体又はそのアナログ。
【請求項９】
誘導体がヒトＰＹＹ、ＰＹＹ（３−３６）、又はＰＰと比較して改善されたインビボ半減期を示す、請求項１から８の何れか一項に記載のＰＹＹ又はＰＰペプチド誘導体又はそのアナログ。
【請求項１０】
Ｎ−イプシロン１３−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（｛トランス−４−［（１９−カルボキシノナデカノイルアミノ）メチル］シクロヘキサンカルボニル｝アミノ）ブチリルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ｌｙｓ１３］ｈＰＹＹ（３−３６）
（配列番号３）；
Ｎ−イプシロン１３−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（｛トランス−４−［（１９−カルボキシノナデカノイルアミノ）メチル］シクロヘキサンカルボニル｝アミノ）ブチリルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチル］
［Ｌｙｓ１３，Ｌｅｕ１７，Ｌｅｕ３０，Ｇｌｎ３４］ｈＰＰ（１−３６）
（配列番号４）；
Ｎ−イプシロン１３−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（１７−カルボキシヘプタデカノイルアミノ）ブチリルアミノ］エトキシ｝エトキシ）−アセチルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ｌｙｓ１３］ｈＰＹＹ（３−３６）
（配列番号５）；
Ｎ−イプシロン１０−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（｛トランス−４−［（１９−カルボキシノナデカノイルアミノ）メチル］シクロヘキサンカルボニル｝アミノ）ブチリルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ｌｙｓ１０，Ｌｅｕ１７，Ｌｅｕ３０］ｈＰＰ２−３６
（配列番号６）；
Ｎ−イプシロン１０−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（１７−カルボキシヘプタデカノイルアミノ）ブチリルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ｌｙｓ１０，Ｌｅｕ１７，Ｌｅｕ３０］ｈＰＰ２−３６
（配列番号７）；
Ｎ−イプシロン１１−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（｛トランス−４−［（１９−カルボキシノナデカノイルアミノ）メチル］シクロヘキサンカルボニル｝アミノ）ブチリルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ｌｙｓ１１］ｈＰＹＹ（３−３６）
（配列番号８）；
Ｎ−イプシロン１１−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（１７−カルボキシヘプタデカノイルアミノ）ブチリルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ｌｙｓ１１］ｈＰＹＹ（３−３６）
（配列番号９）；
Ｎ−イプシロン１３−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（｛トランス−４−［（１９−カルボキシノナデカノイルアミノ）メチル］シクロヘキサンカルボニル｝アミノ）ブチリルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ｌｙｓ１３，Ｌｅｕ１７，Ｎｌｅ３０，Ｇｌｎ３４］ｈＰＰ（１−３６）
（配列番号１０）；
Ｎ−イプシロン１３−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（｛トランス−４−［（１９−カルボキシノナデカノイルアミノ）メチル］シクロヘキサンカルボニル｝アミノ）ブチリルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ｌｙｓ１３］ｈＰＹＹ２−３６
（配列番号１１）；
Ｎ−イプシロン４−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（｛トランス−４−［（１９−カルボキシノナデカノイルアミノ）メチル］シクロヘキサンカルボニル｝アミノ）ブチリルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチル］ｈＰＹＹ（３−３６）
（配列番号１２）；
Ｎ−イプシロン４−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（１７−カルボキシヘプタデカノイルアミノ）ブチリルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチル］ｈＰＹＹ（３−３６）
（配列番号１３）；
Ｎ−イプシロン１３−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（｛トランス−４−［（１９−カルボキシノナデカノイルアミノ）メチル］シクロヘキサンカルボニル｝アミノ）ブチリルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ａｓｎ１０，Ａｓｐ１１，Ｌｙｓ１３，Ｌｅｕ１７，Ｌｅｕ３０，Ｖａｌ３１］ｈＰＰ（１−３６）
（配列番号１４）；
Ｎ−イプシロン１３−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（｛トランス−４−［（１９−カルボキシノナデカノイルアミノ）メチル］シクロヘキサンカルボニル｝アミノ）ブチリルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ｌｙｓ１３，Ｌｅｕ１７，Ｌｅｕ２８，Ｖａｌ３０，Ｇｌｎ３４］ｈＰＰ（１−３６）
（配列番号１５）；
Ｎ−イプシロン１３−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（｛トランス−４−［（１９−カルボキシノナデカノイルアミノ）メチル］シクロヘキサンカルボニル｝アミノ）ブチリルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ｌｙｓ１３，Ｌｅｕ１７，Ｖａｌ２８，Ｌｅｕ３０，Ｇｌｎ３４］ｈＰＰ（１−３６）
（配列番号１６）；
Ｎ−イプシロン１３−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（｛トランス−４−［（１９−カルボキシノナデカノイルアミノ）メチル］シクロヘキサンカルボニル｝アミノ）ブチリルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ｌｙｓ１３，Ｌｅｕ１７，Ｖａｌ３０，Ｇｌｎ３４］ｈＰＰ（１−３６）
（配列番号１７）；
Ｎ−イプシロン１３−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（｛トランス−４−［（１９−カルボキシノナデカノイルアミノ）メチル］シクロヘキサンカルボニル｝アミノ）ブチリルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ｌｙｓ１３，Ｌｅｕ１７，Ｇｌｎ２９，Ｌｅｕ３０］ｈＰＰ（１−３６）
（配列番号１８）；
Ｎ−イプシロン１３−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（｛トランス−４−［（１９−カルボキシノナデカノイルアミノ）メチル］シクロヘキサンカルボニル｝アミノ）ブチリルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ｌｙｓ１３，Ａｒｇ２６］ｈＰＹＹ（３−３６）
（配列番号１９）；
Ｎ−イプシロン１３−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（｛トランス−４−［（１９−カルボキシノナデカノイルアミノ）メチル］シクロヘキサンカルボニル｝アミノ）ブチリルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ａｌａ１，Ｌｅｕ３，Ｇｌｕ４，Ｖａｌ６，Ｔｙｒ７，Ｌｙｓ１３，Ａｒｇ２６］ｈＰＹＹ（１−３６）
（配列番号２０）；
Ｎ−イプシロン１３−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（｛トランス−４−［（１９−カルボキシノナデカノイルアミノ）メチル］シクロヘキサンカルボニル｝アミノ）ブチリルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ａｌａ１，Ｇｌｕ４，Ｌｙｓ１３，Ａｒｇ２６］ｈＰＹＹ（１−３６）
（配列番号２１）；
Ｎ−イプシロン１３−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（｛トランス−４−［（１９−カルボキシノナデカノイルアミノ）メチル］シクロヘキサンカルボニル｝アミノ）ブチリルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ａｌａ１，Ｇｌｕ４，Ｔｙｒ７，Ｌｙｓ１３，Ａｒｇ２６］ｈＰＹＹ（１−３６）
（配列番号２２）；
Ｎ−アルファ−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（｛トランス−４−［（１９−カルボキシノナデカノイルアミノ）メチル］シクロヘキサンカルボニル｝アミノ）ブチリルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチル］ｈＰＹＹ（３−３６）
（配列番号２３）；
Ｎ−イプシロン１３−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（１７−カルボキシヘプタデカノイルアミノ）ブチリルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ｌｙｓ１３］ｈＰＰ（１−３６）
（配列番号２４）；
Ｎ−イプシロン４−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（１７−カルボキシヘプタデカノイルアミノ）ブチリルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ｌｙｓ４］ｈＰＹＹ（３−３６）
（配列番号２５）；
Ｎ−イプシロン１３−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（１７−カルボキシヘプタデカノイルアミノ）ブチリルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ｌｙｓ１３，Ｇｌｎ３４］ｈＰＰ（１−３６）
（配列番号２６）；
Ｎ−イプシロン１１−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（１７−カルボキシヘプタデカノイルアミノ）ブチリルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ｌｙｓ１１］ｈＰＹＹ（３−３６）
（配列番号２７）；
Ｎ−イプシロン１１−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（｛トランス−４−［（１９−カルボキシノナデカノイルアミノ）メチル］シクロヘキサンカルボニル｝アミノ）ブチリルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ｌｙｓ１１］ｈＰＹＹ（３−３６）
（配列番号２８）；
Ｎ−イプシロン１１−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（｛トランス−４−［（１９−カルボキシノナデカノイルアミノ）メチル］シクロヘキサンカルボニル｝アミノ）ブチリルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ｌｙｓ１１，Ｌｅｕ１７，Ｌｅｕ３０］ｈＰＰ２−３６
（配列番号２９）；
Ｎ−イプシロン１１−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（１７−カルボキシヘプタデカノイルアミノ）ブチリルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ｌｙｓ１１，Ｌｅｕ１７，Ｌｅｕ３０］ｈＰＰ２−３６
（配列番号３０）；
Ｎ−イプシロン１３−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（１７−カルボキシヘプタデカノイルアミノ）ブチリルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ｌｙｓ１３］ｈＰＰ（１−３６）
（配列番号３１）；
Ｎ−イプシロン１８−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（１７−カルボキシヘプタデカノイルアミノ）ブチリルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ｌｙｓ１８，Ｌｅｕ１７，Ｌｅｕ３０］ｈＰＰ２−３６
（配列番号３２）；
Ｎ−アルファ−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（｛トランス−４−［（１９−カルボキシノナデカノイルアミノ）メチル］シクロヘキサンカルボニル｝アミノ）ブチリルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチル］ｈＰＹＹ１８−３６
（配列番号３３）；
Ｎ−イプシロン２５−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（｛トランス−４−［（１９−カルボキシノナデカノイルアミノ）メチル］シクロヘキサンカルボニル｝アミノ）ブチリルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ｌｙｓ２５］ｈＰＹＹ（３−３６）
（配列番号３４）；
Ｎ−イプシロン２４−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（｛トランス−４−［（１９−カルボキシノナデカノイルアミノ）メチル］シクロヘキサンカルボニル｝アミノ）ブチリルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ｌｙｓ２４］ｈＰＹＹ（３−３６）
（配列番号３５）；
Ｎ−イプシロン１３−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（｛トランス−４−［（１９−カルボキシノナデカノイルアミノ）メチル］シクロヘキサンカルボニル｝アミノ）ブチリルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ｌｙｓ１３，Ｌｅｕ１７，Ｌｅｕ３０］ｈＰＰ（１−３６）
（配列番号３６）；
Ｎ−イプシロン２５−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（｛トランス−４−［（１９−カルボキシノナデカノイルアミノ）メチル］シクロヘキサンカルボニル｝アミノ）ブチリルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ｌｅｕ１７，Ｌｙｓ２５，Ｌｅｕ３０］ｈＰＰ（１−３６）
（配列番号３７）；
Ｎ−イプシロン１５−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（｛トランス−４−［（１９−カルボキシノナデカノイルアミノ）メチル］シクロヘキサンカルボニル｝アミノ）ブチリルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ｌｙｓ１５，Ｌｅｕ１７，Ｌｅｕ３０］ｈＰＰ（１−３６）
（配列番号３８）；
Ｎ−イプシロン１０−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（｛トランス−４−［（１９−カルボキシノナデカノイルアミノ）メチル］シクロヘキサンカルボニル｝アミノ）ブチリルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ｌｙｓ１０，Ｌｅｕ１７，Ｌｅｕ３０，Ｇｌｎ３４］ｈＰＰ２−３６
（配列番号３９）；
Ｎ−イプシロン１９−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（｛トランス−４−［（１９−カルボキシノナデカノイルアミノ）メチル］シクロヘキサンカルボニル｝アミノ）ブチリルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ｌｙｓ１９］ｈＰＹＹ（３−３６）
（配列番号４０）；
Ｎ−イプシロン３３−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（１７−カルボキシヘプタデカノイルアミノ）ブチリルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ｌｅｕ１７，Ｌｅｕ３０，Ｌｙｓ３３］ｈＰＰ２−３６
（配列番号４１）；
Ｎ−イプシロン３３−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（｛トランス−４−［（１９−カルボキシノナデカノイルアミノ）メチル］シクロヘキサンカルボニル｝アミノ）ブチリルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ｌｅｕ１７，Ｌｅｕ３０，Ｌｙｓ３３］ｈＰＰ２−３６
（配列番号４２）；
Ｎ−イプシロン１８−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（｛トランス−４−［（１９−カルボキシノナデカノイルアミノ）メチル］シクロヘキサンカルボニル｝アミノ）ブチリルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ｌｅｕ１７，Ｌｙｓ１８，Ｌｅｕ３０］ｈＰＰ２−３６
（配列番号４３）；
Ｎ−イプシロン２９−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（｛トランス−４−［（１９−カルボキシノナデカノイルアミノ）メチル］シクロヘキサンカルボニル｝アミノ）ブチリルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ｌｅｕ１７，Ｌｙｓ２９，Ｌｅｕ３０］ｈＰＰ２−３６
（配列番号４４）；
Ｎ−イプシロン２６−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（｛トランス−４−［（１９−カルボキシノナデカノイルアミノ）メチル］シクロヘキサンカルボニル｝アミノ）ブチリルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ｌｅｕ１７，Ｌｙｓ２６，Ｌｅｕ３０］ｈＰＰ２−３６
（配列番号４５）；
Ｎ−イプシロン２６−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（１７−カルボキシヘプタデカノイルアミノ）ブチリルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ｌｅｕ１７，Ｌｙｓ２６，Ｌｅｕ３０］ｈＰＰ２−３６
（配列番号４６）；
Ｎ−イプシロン３５−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（１７−カルボキシヘプタデカノイルアミノ）ブチリルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ｌｅｕ１７，Ｌｅｕ３０，Ｌｙｓ３５］ｈＰＰ２−３６
（配列番号４７）；
Ｎ−イプシロン３５−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（｛トランス−４−［（１９−カルボキシノナデカノイルアミノ）メチル］シクロヘキサンカルボニル｝アミノ）ブチリルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ｌｅｕ１７，Ｌｅｕ３０，Ｌｙｓ３５］ｈＰＰ２−３６
（配列番号４８）；
Ｎ−イプシロン２５−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（１７−カルボキシヘプタデカノイルアミノ）ブチリルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ｌｅｕ１７，Ｌｙｓ２５，Ｌｅｕ３０］ｈＰＰ２−３６
（配列番号４９）；
Ｎ−イプシロン２５−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（｛トランス−４−［（１９−カルボキシノナデカノイルアミノ）メチル］シクロヘキサンカルボニル｝アミノ）ブチリルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ｌｅｕ１７，Ｌｙｓ２５、Ｌｅｕ３０］ｈＰＰ２−３６
（配列番号５０）；
Ｎ−イプシロン１３−［４−（１６−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）ヘキサデカノイルスルファモイル）ブチリル］エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ｌｙｓ１３］ＰＹＹ（３−３６）
（配列番号５１）；
Ｎ−イプシロン２５−［４−（１６−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）ヘキサデカノイルスルファモイル）ブチリル］エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ｌｙｓ２５］ＰＹＹ（３−３６）
（配列番号５２）；
Ｎ−アルファ−［４−（１６−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）ヘキサデカノイルスルファモイル）ブチリル］エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチル］ＰＹＹ（３−３６）
（配列番号５３）；
Ｎ−アルファ−［４−（１６−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）ヘキサデカノイルスルファモイル）ブチリル］エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチル］ＰＹＹ（３−３６）
（配列番号５４）；
Ｎ−アルファ−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（１７−カルボキシヘプタデカノイルアミノ）ブチリルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ｌｅｕ１７，Ｌｅｕ３０］ｈＰＰ２−３６
（配列番号５５）；
Ｎ−アルファ−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（｛トランス−４−［（１９−カルボキシノナデカノイルアミノ）メチル］シクロヘキサンカルボニル｝アミノ）ブチリルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ｌｅｕ１７，Ｌｅｕ３０］ｈＰＰ２−３６
（配列番号５６）；
Ｎ−イプシロン１８−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（｛トランス−４−［（１９−カルボキシノナデカノイルアミノ）メチル］シクロヘキサンカルボニル｝アミノ）ブチリルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ｌｙｓ１８］ＰＹＹ３−３６
（配列番号５７）；
Ｎ−イプシロン２２−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（｛トランス−４−［（１９−カルボキシノナデカノイルアミノ）メチル］シクロヘキサンカルボニル｝アミノ）ブチリルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ｌｙｓ２２］ＰＹＹ３−３６
（配列番号５８）；
Ｎ−イプシロン２６−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（｛トランス−４−［（１９−カルボキシノナデカノイルアミノ）メチル］シクロヘキサンカルボニル｝アミノ）ブチリルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ｌｙｓ２６］ＰＹＹ３−３６
（配列番号５９）；
Ｎ−イプシロン２９−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（｛トランス−４−［（１９−カルボキシノナデカノイルアミノ）メチル］シクロヘキサンカルボニル｝アミノ）ブチリルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ｌｙｓ２９］ＰＹＹ３−３６
（配列番号６０）；
Ｎ−イプシロン３６−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（｛トランス−４−［（１９−カルボキシノナデカノイルアミノ）メチル］シクロヘキサンカルボニル｝アミノ）ブチリルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ｌｙｓ３６］ＰＹＹ３−３６
（配列番号６１）；
Ｎ−イプシロン２１−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（１７−カルボキシヘプタデカノイルアミノ）ブチリルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ｌｙｓ２１］ＰＹＹ３−３６
（配列番号６２）；
Ｎ−イプシロン３０−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（１７−カルボキシヘプタデカノイルアミノ）ブチリルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ｌｙｓ３０］ＰＹＹ３−３６
（配列番号６３）；
Ｎ−イプシロン３１−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（１７−カルボキシヘプタデカノイルアミノ）ブチリルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ｌｙｓ３１］ＰＹＹ３−３６
（配列番号６４）；
Ｎ−イプシロン１４−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（１７−カルボキシヘプタデカノイルアミノ）ブチリルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ｌｙｓ１４］ＰＹＹ３−３６
（配列番号６５）；
Ｎ−イプシロン１５−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（１７−カルボキシヘプタデカノイルアミノ）ブチリルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ｌｙｓ１５］ＰＹＹ３−３６
（配列番号６６）；
Ｎ−イプシロン１６−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（１７−カルボキシヘプタデカノイルアミノ）ブチリルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ｌｙｓ１６］ＰＹＹ３−３６
（配列番号６７）；
Ｎ−イプシロン２０−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（１７−カルボキシヘプタデカノイルアミノ）ブチリルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ｌｙｓ２０］ＰＹＹ３−３６
（配列番号６８）；
Ｎ−イプシロン２８−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（１７−カルボキシヘプタデカノイルアミノ）ブチリルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ｌｙｓ２８］ＰＹＹ３−３６
（配列番号６９）；
Ｎ−イプシロン３２−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（１７−カルボキシヘプタデカノイルアミノ）ブチリルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ｌｙｓ３２］ＰＹＹ３−３６
（配列番号７０）；
Ｎ−イプシロン２５−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（｛トランス−４−［（１９−カルボキシノナデカノイルアミノ）メチル］シクロヘキサンカルボニル｝アミノ）ブチリルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ｌｅｕ１７，Ｌｙｓ２５，Ｌｅｕ３０］ＰＰ１−３６
（配列番号７１）；
Ｎ−イプシロン１５−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（｛トランス−４−［（１９−カルボキシノナデカノイルアミノ）メチル］シクロヘキサンカルボニル｝アミノ）ブチリルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ｌｅｕ１７，Ｌｙｓ１５，Ｌｅｕ３０］ＰＰ１−３６
（配列番号７２）；
Ｎ−イプシロン１３−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（｛トランス−４−［（１９−カルボキシノナデカノイルアミノ）メチル］シクロヘキサンカルボニル｝アミノ）ブチリルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ｌｅｕ１７，Ｌｙｓ１３，Ｌｅｕ３０，Ｇｌｎ３４］ＰＰ１−３６酸
（配列番号７４）；及び
Ｎ−アルファ−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（｛トランス−４−［（１９−カルボキシノナデカノイルアミノ）メチル］シクロヘキサンカルボニル｝アミノ）ブチリルアミノ］−エトキシ｝エトキシ）アセチルアミノ］エトキシ｝エトキシ）アセチル］［Ｌｅｕ１７，Ｌｅｕ３０］ＰＰ１−３６
（配列番号７５）
からなる群から選択される請求項１から９の何れか一項に記載のＰＹＹ又はＰＰペプチド誘導体又はそのアナログ。
【請求項１１】
請求項１から１０の何れか一項に記載されたＰＹＹ又はＰＰペプチド誘導体又はそのアナログと一又は複数の薬学的賦形剤を含有する組成物。
【請求項１２】
請求項１から１０の何れか一項に記載のＰＹＹ又はＰＰペプチド誘導体又はそのアナログの投与による、Ｙレセプター調節に応答性である症状の治療方法。
【請求項１３】
Ｙレセプター調節に応答性である症状が肥満症である請求項１２に記載の治療方法。
【請求項１４】
投与計画が、一日一回、週一回、月二回、又は月一回からなる群から選択される請求項１２又は１３に記載の治療方法。
【請求項１５】
肥満症又は肥満関連疾患、例えば食物摂取の減少のようなＹレセプター調節に応答性である症状の治療のための医薬の調製における請求項１から１０の何れか一項に記載のＰＹＹ又はＰＰペプチド誘導体又はそのアナログの使用。
【図１Ａ】
【図１Ｂ】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【図１Ｂ】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【公表番号】特表２０１１−５２０８４７（Ｐ２０１１−５２０８４７Ａ）
【公表日】平成２３年７月２１日（２０１１．７．２１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５０８９４５（Ｐ２０１１−５０８９４５）
【出願日】平成２１年５月１８日（２００９．５．１８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００９／０５５９８９
【国際公開番号】ＷＯ２００９／１３８５１１
【国際公開日】平成２１年１１月１９日（２００９．１１．１９）
【出願人】（５９６１１３０９６）ノボ・ノルデイスク・エー／エス (241)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年７月２１日（２０１１．７．２１）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年５月１８日（２００９．５．１８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００９／０５５９８９
【国際公開番号】ＷＯ２００９／１３８５１１
【国際公開日】平成２１年１１月１９日（２００９．１１．１９）
【出願人】（５９６１１３０９６）ノボ・ノルデイスク・エー／エス (241)
【Ｆターム（参考）】
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