１６１Ｐ２Ｆ１０Ｂタンパク質に結合する抗体薬物コンジュゲート（ＡＤＣ）を本明細書において記載する。１６１Ｐ２Ｆ１０Ｂは、正常成人組織において組織特異的発現を示し、且つ表１に列挙した癌において異常に発現する。結果的に、本発明のＡＤＣは癌の治療のための治療組成物を提供する。

【特許請求の範囲】
【請求項１】
抗体またはその抗原結合断片を含む抗体薬物コンジュゲートであって、該抗体または該抗原結合断片が、配列番号：２のアミノ酸配列を含む１６１Ｐ２Ｆ１０Ｂタンパク質に特異的に結合し、該抗体が、配列番号：７の２０位〜１４２位のＶ_Ｈ領域および配列番号：８の２０位〜１２７位のＶ_Ｌ領域のアミノ酸配列を含み、且つ、該抗体が、モノメチルオーリスタチンＦ（ＭＭＡＦ）にコンジュゲートされている、抗体薬物コンジュゲート。
【請求項２】
前記抗原結合断片が、Ｆａｂ、Ｆ（ａｂ'）_２またはＦｖ断片である、請求項１に記載の抗体薬物コンジュゲート。
【請求項３】
前記抗体が完全ヒト抗体である、請求項１に記載の抗体薬物コンジュゲート。
【請求項４】
組換えにより産生される、請求項１に記載の抗体薬物コンジュゲート。
【請求項５】
ヒト単位用量形態の請求項１に記載の抗体薬物コンジュゲートを含む、薬学的組成物。
【請求項６】
癌治療のための、請求項５に記載の薬学的組成物。
【請求項７】
前記癌が腎癌または肝癌である、請求項６に記載の薬学的組成物。
【請求項８】
対象における癌細胞の成長を阻害する方法であって、請求項１に記載の抗体薬物コンジュゲートを該対象に投与するステップを含む、方法。
【請求項９】
細胞傷害剤または診断剤を細胞に送達する方法であって、以下のステップを含む方法：
抗体またはその断片にコンジュゲートされているＭＭＡＦを供給して、抗体薬物コンジュゲートまたは抗体断片薬物コンジュゲートを形成するステップであって、該抗体または該断片が、配列番号：２のアミノ酸配列を含む１６１Ｐ２Ｆ１０Ｂタンパク質に特異的に結合し、該抗体が、配列番号：７の２０位〜１４２位のＶ_Ｈ領域および配列番号：８の２０位〜１２７位のＶ_Ｌ領域のアミノ酸配列を含む、ステップ、並びに
該細胞を該抗体薬物コンジュゲートまたは該抗体断片薬物コンジュゲートに曝露するステップ。
【請求項１０】
哺乳動物における腫瘍を治療する方法であって、有効量の請求項１に記載の抗体薬物コンジュゲートで該哺乳動物を治療するステップを含む、方法。
【請求項１１】
哺乳動物における腫瘍成長を低下させる方法であって、請求項１に記載の抗体薬物コンジュゲートと放射線との組み合わせの有効量で該哺乳動物を治療するステップを含む、方法。
【請求項１２】
哺乳動物における腫瘍成長を低下させる方法であって、請求項１に記載の抗体薬物コンジュゲートと化学療法剤との組み合わせの有効量で該哺乳動物を治療するステップを含む、方法。
【請求項１３】
哺乳動物における腫瘍成長を低下させる方法であって、請求項１に記載の抗体薬物コンジュゲートと薬物または生物学的に活性を有する治療法との組み合わせの有効量で該哺乳動物を治療するステップを含む、方法。
【請求項１４】
哺乳動物における癌を治療する方法であって、請求項１に記載の抗体薬物コンジュゲートと化学療法剤との組み合わせの有効量で該哺乳動物を治療するステップを含む、方法。

【図２Ａ】

【図２Ｂ】

【図３】

【図４Ａ】

【図４Ｂ】

【図５】

【図６】

【図７】

【図８】

【図９】

【図１０】

【図１１】

【図１２】

【図１３】

【図１４】

【図１５】

【図１６】

【図１７Ａ】

【図１７Ｂ】

【図１８】

【公表番号】特表２０１３−５１８９１２（Ｐ２０１３−５１８９１２Ａ）
【公表日】平成２５年５月２３日（２０１３．５．２３）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５５２１５２（Ｐ２０１２−５５２１５２）
【出願日】平成２３年２月８日（２０１１．２．８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１１／０２４０５５
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０９７６２７
【国際公開日】平成２３年８月１１日（２０１１．８．１１）
【出願人】（５００５５３６５９）アジェンシス，インコーポレイテッド (35)
【Ｆターム（参考）】