２−キノリノン及び２−キノキサリノン誘導体と抗菌剤としてのそれらの使用
本発明は、式（Ｉ）：
の化合物とその医薬的に許容される塩に、細菌感染症の治療におけるそれらの使用に、そしてそれらの製造の方法に関する。
の化合物とその医薬的に許容される塩に、細菌感染症の治療におけるそれらの使用に、そしてそれらの製造の方法に関する。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
の化合物又はその医薬的に許容される塩［ここで、式（Ｉ）の化合物は、そのエナンチオマーのｃｉｓ（±）混合物を実質的に含まず、そして式中：
Ａは、ＣＨ及びＮより選択され；
Ｄは、Ｃ−Ｒ７及びＮより選択され；
ここでＡ及びＤの少なくとも１つは炭素であり；
Ｅは、Ｏ、ＮＨ、及びＳより選択され、
ここで：
ｉ）Ｅは、Ｒ８とＲ９が一緒に＝Ｏを形成すれば、ＮＨであり；そして
ｉｉ）Ｅは、Ｒ８とＲ９がそれぞれＨであれば、Ｏ又はＳであり；
Ｇは、Ｏ及びＳより選択され；
Ｊは、Ｃ−Ｒ４及びＮより選択され；
Ｒ１は、Ｈ、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニル、ＯＲ１ａ、及び−Ｎ（Ｒ１ａ）２より選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニルは、１以上のＲ１０で置換されていてもよく；
Ｒ１ａは、それぞれの出現において、Ｈ及びＣ１−６アルキルより独立して選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキルは、１以上のＲ２０で置換されていてもよく；
Ｒ２は、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−ＯＲ２ａ、及び−Ｎ（Ｒ２ａ）２より選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニルは、１以上のＲ２０で置換されていてもよく；
Ｒ２ａは、それぞれの出現において、Ｈ及びＣ１−６アルキルより独立して選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキルは、１以上のＲ２０で置換されていてもよく；
Ｒ３は、Ｈ、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニル、−ＯＲ３ａ、及び−Ｎ（Ｒ３ａ）２より選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニルは、１以上のＲ３０で置換されていてもよく；
Ｒ３ａは、それぞれの出現において、Ｈ及びＣ１−６アルキルより独立して選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキルは、１以上のＲ３０で置換されていてもよく；
Ｒ４は、Ｈ、ハロ、シアノ、−ＣＯ２Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニルより選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニルは、１以上のＲ４０で置換されていてもよく；
Ｒ６は、フルオロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−ＯＲ６ａより選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニルは、１以上のＲ６０で置換されていてもよく；
Ｒ６ａは、それぞれの出現において、Ｈ及びＣ１−６アルキルより独立して選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキルは、１以上のＲ６０で置換されていてもよく；
Ｒ７は、Ｈ、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニルより選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニルは、１以上のＲ７０で置換されていてもよく；
Ｒ８とＲ９は、それぞれ水素であるか又は、Ｒ８とＲ９は、一緒に＝Ｏを形成し；そして
Ｒ１０、Ｒ２０、Ｒ３０、Ｒ４０、Ｒ６０、及びＲ７０は、それぞれの出現において、それぞれ独立して、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、−ＣＯ２Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニルより選択される］。
【請求項２】
Ｒ１がＨである、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項３】
Ｒ２が、シアノ及び−ＯＲ２ａより選択され；そして
Ｒ２ａは、Ｃ１−６アルキルより選択される、請求項１又は２に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項４】
Ｒ３がＨである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項５】
Ｒ６が、フルオロ及び−ＯＲ６ａより選択され；そして
Ｒ６ａは、Ｈ及びＣ１−６アルキルより選択される、請求項１〜４のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項６】
Ｊが、Ｃ−Ｒ４及びＮより選択され；そして
Ｒ４は、Ｈ及びＣ１−６アルキルより選択される、請求項１〜５のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項７】
Ａ、Ｄ、Ｅ、Ｇ、Ｒ８、及びＲ９が、それらが付く環原子と一緒に、
【化２】
より選択される基を形成する、請求項１〜６のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項８】
Ｊが、Ｎ及びＣ−Ｒ４より選択され；
Ａ、Ｄ、Ｅ、Ｇ、Ｒ８、及びＲ９は、それらが付く環原子と一緒に、
【化３】
より選択される基を形成し、
Ｒ１は、Ｈであり；
Ｒ２は、シアノ及びメトキシより選択され；
Ｒ３は、Ｈであり；
Ｒ４は、Ｈ及びメチルより選択され；そして
Ｒ６は、フルオロ、ヒドロキシ、及びメトキシより選択される、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項９】
式（Ｉ）の化合物の炭素「ａ」上のＲ６基と炭素「ｂ」上の−ＮＨ−基が互いに対してｃｉｓ（＋）関係にある、請求項１〜８のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１０】
式（Ｉ）の化合物の炭素「ａ」上のＲ６基と炭素「ｂ」上の−ＮＨ−基が互いに対してｃｉｓ（−）関係にある、請求項１〜８のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１１】
１−［２−（（３Ｒ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−｛［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）メチル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）エチル］−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−７−カルボニトリル・ビス塩酸塩；
６−［（｛（３Ｒ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−１−［２−（７−メトキシ−２−オキソキノキサリン−１（２Ｈ）−イル）エチル］ピペリジン−４−イル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン・ビス塩酸塩；
１−（２−｛（３Ｒ，４Ｓ）−４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−３−フルオロピペリジン−１−イル｝エチル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−７−カルボニトリル・一酢酸塩；
１−（２−｛（３Ｓ，４Ｒ）−４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−３−メトキシピペリジン−１−イル｝エチル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−７−カルボニトリル・ビス塩酸塩；
１−（２−｛（３Ｒ，４Ｒ）−４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−３−メトキシピペリジン−１−イル｝エチル）−７−メトキシキノキサリン−２（１Ｈ）−オン・ビス塩酸塩；
１−［２−（（３−フルオロ−４−｛［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）メチル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）エチル］−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−７−カルボニトリル、ｔｒａｎｓエナンチオマーＡ；
１−［２−（（３Ｒ，４Ｒ）−３−メトキシ−４−｛［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）メチル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）エチル］−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−７−カルボニトリル；
１−［２−（（３Ｓ，４Ｒ）−３−フルオロ−４−｛［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）メチル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）エチル］−４−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−７−カルボニトリル・ビス塩酸塩；及び
１−［２−（（３Ｒ，４Ｓ）−３−フルオロ−４−｛［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）メチル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）エチル］−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−７−カルボニトリル・ビス塩酸塩より選択される、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１２】
請求項１〜１１のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に許容される塩を製造するための方法であって、式（ＡＡ）：
【化４】
の化合物を式（ＡＢ）：
【化５】
の化合物と好適な還元剤の存在下に反応させること、そしてその後必要ならば：
ｉ．式（Ｉ）の化合物を式（Ｉ）の別の化合物へ変換すること；
ｉｉ．あらゆる保護基を外すこと；及び／又は
ｉｉｉ．医薬的に許容される塩を生成することを含んでなる、前記方法。
【請求項１３】
請求項１〜１１のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に許容される塩を製造するための方法であって、式（ＢＩ）：
【化６】
の化合物を好適な還元剤と反応させること、そしてその後必要ならば：
ｉ．式（Ｉ）の化合物を式（Ｉ）の別の化合物へ変換すること；
ｉｉ．あらゆる保護基を外すこと；及び／又は
ｉｉｉ．医薬的に許容される塩を生成することを含んでなる、前記方法。
【請求項１４】
請求項１〜１１のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に許容される塩の、ヒトのような温血動物における細菌感染症の治療用医薬品の製造への使用。
【請求項１５】
ヒトのような温血動物において細菌感染症を治療するための方法であって、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に許容される塩の有効量を前記動物へ投与することを含んでなる、前記方法。
【請求項１６】
ヒトのような温血動物において細菌感染症を治療することに使用の、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１７】
請求項１〜１１のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に許容される塩と少なくとも１つの医薬的に許容される担体、希釈剤、又は賦形剤を含んでなる医薬組成物。
【請求項１８】
式（ＩＩ）：
【化７】
の化合物又はその医薬的に許容される塩［式中、炭素「ａ」上のＲ６基と炭素「ｂ」上の−ＮＨ−基は、互いに対してｔｒａｎｓ関係にあり、そして式中：
Ａは、ＣＨ及びＮより選択され；
Ｄは、Ｃ−Ｒ７及びＮより選択され；
ここでＡ及びＤの少なくとも１つは炭素であり；
Ｅは、Ｏ、ＮＨ、及びＳより選択され、
ここで：
ｉ．Ｅは、Ｒ８とＲ９が一緒に＝Ｏを形成すれば、ＮＨであり；そして
ｉｉ．Ｅは、Ｒ８とＲ９がそれぞれＨであれば、Ｏ又はＳであり；
Ｇは、Ｏ及びＳより選択され；
Ｊは、Ｃ−Ｒ４及びＮより選択され；
Ｒ１は、Ｈ、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニル、ＯＲ１ａ、及び−Ｎ（Ｒ１ａ）２より選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニルは、１以上のＲ１０で置換されていてもよく；
Ｒ１ａは、それぞれの出現において、Ｈ及びＣ１−６アルキルより独立して選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキルは、１以上のＲ２０で置換されていてもよく；
Ｒ２は、Ｈ、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−ＯＲ２ａ、及び−Ｎ（Ｒ２ａ）２より選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニルは、１以上のＲ２０で置換されていてもよく；
Ｒ２ａは、それぞれの出現において、Ｈ及びＣ１−６アルキルより独立して選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキルは、１以上のＲ２０で置換されていてもよく；
Ｒ３は、Ｈ、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニル、−ＯＲ３ａ、及び−Ｎ（Ｒ３ａ）２より選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニルは、１以上のＲ３０で置換されていてもよく；
Ｒ３ａは、それぞれの出現において、Ｈ及びＣ１−６アルキルより独立して選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキルは、１以上のＲ３０で置換されていてもよく；
Ｒ４は、Ｈ、ハロ、−ＣＯ２Ｈ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニルより選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニルは、１以上のＲ４０で置換されていてもよく；
Ｒ６は、フルオロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−ＯＲ６ａより選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニルは、１以上のＲ６０で置換されていてもよく；
Ｒ６ａは、それぞれの出現において、Ｈ及びＣ１−６アルキルより独立して選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキルは、１以上のＲ６０で置換されていてもよく；
Ｒ７は、Ｈ、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニルより選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニルは、１以上のＲ７０で置換されていてもよく；
Ｒ８とＲ９は、それぞれ水素であるか又は、Ｒ８とＲ９は、一緒に＝Ｏを形成し；そして
Ｒ１０、Ｒ２０、Ｒ３０、Ｒ４０、Ｒ６０、及びＲ７０は、それぞれの出現において、それぞれ独立して、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、−ＣＯ２Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニルより選択される］。
【請求項１９】
Ｒ１がＨである、請求項１８に記載の式（ＩＩ）の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項２０】
Ｒ２が、シアノ及び−ＯＲ２ａより選択され；そして
Ｒ２ａは、Ｃ１−６アルキルより選択される、請求項１８又は１９に記載の式（ＩＩ）の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項２１】
Ｒ３がＨである、請求項１８〜２０のいずれか１項に記載の式（ＩＩ）の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項２２】
Ｒ６が、フルオロ及び−ＯＲ６ａより選択され；そして
Ｒ６ａは、Ｈ及びＣ１−６アルキルより選択される、請求項１８〜２１のいずれか１項に記載の式（ＩＩ）の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項２３】
Ｊが、Ｃ−Ｒ４及びＮより選択され；そして
Ｒ４は、Ｈ及びＣ１−６アルキルより選択される、請求項１８〜２２のいずれか１項に記載の式（ＩＩ）の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項２４】
Ａ、Ｄ、Ｅ、Ｇ、Ｒ８、及びＲ９が、それらが付く環原子と一緒に、
【化８】
より選択される基を形成する、請求項１８〜２３のいずれか１項に記載の式（ＩＩ）の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項２５】
Ｊが、Ｃ−Ｒ４及びＮより選択され；
Ａ、Ｄ、Ｅ、Ｇ、Ｒ８、及びＲ９は、それらが付く環原子と一緒に、
【化９】
より選択される基を形成し、
Ｒ１は、Ｈであり；
Ｒ２は、シアノ及び−ＯＲ２ａより選択され；
Ｒ２ａは、メチルより選択され；
Ｒ３は、Ｈであり；そして
Ｒ４は、Ｈ及びメチルより選択される、請求項１８に記載の式（ＩＩ）の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項２６】
１−（２−｛（３Ｓ，４Ｓ）−４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−３−メトキシピペリジン−１−イル｝エチル）−７−メトキシキノキサリン−２（１Ｈ）−オン・ビス塩酸塩；
６−［（｛（３Ｓ，４Ｓ）−３−メトキシ−１−［２−（７−メトキシ−２−オキソキノキサリン−１（２Ｈ）−イル）エチル］ピペリジン−４−イル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
１−（２−｛（３Ｒ，４Ｒ）−４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−３−メトキシピペリジン−１−イル｝エチル）−７−メトキシキノキサリン−２（１Ｈ）−オン・ビス塩酸塩；
６−［（｛（３Ｒ，４Ｒ）−３−メトキシ−１−［２−（７−メトキシ−２−オキソキノキサリン−１（２Ｈ）−イル）エチル］ピペリジン−４−イル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
１−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−３−ヒドロキシピペリジン−１−イル｝エチル）−７−メトキシキノキサリン−２（１Ｈ）−オン、ｔｒａｎｓエナンチオマーＡ、ビス塩酸塩；
６−［（｛３−ヒドロキシ−１−［２−（７−メトキシ−２−オキソキノキサリン−１（２Ｈ）−イル）エチル］ピペリジン−４−イル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン、ｔｒａｎｓエナンチオマーＡ；
１−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−３−ヒドロキシピペリジン−１−イル｝エチル）−７−メトキシキノキサリン−２（１Ｈ）−オン、ｔｒａｎｓエナンチオマーＢ、ビス塩酸塩；
６−［（｛３−ヒドロキシ−１−［２−（７−メトキシ−２−オキソキノキサリン−１（２Ｈ）−イル）エチル］ピペリジン−４−イル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン、ｔｒａｎｓエナンチオマーＢ；
１−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−３−フルオロピペリジン−１−イル｝エチル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−７−カルボニトリル、ｔｒａｎｓエナンチオマーＡ、ビス塩酸塩；
１−［２−（（３−フルオロ−４−｛［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）メチル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）エチル］−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−７−カルボニトリル、ｔｒａｎｓエナンチオマーＡ；
１−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−３−フルオロピペリジン−１−イル｝エチル）−７−メトキシキノキサリン−２（１Ｈ）−オン、ｔｒａｎｓエナンチオマーＡ、ビス塩酸塩；
６−［（｛３−フルオロ−１−［２−（７−メトキシ−２−オキソキノキサリン−１（２Ｈ）−イル）エチル］ピペリジン−４−イル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン、ｔｒａｎｓエナンチオマーＡ；
１−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−３−フルオロピペリジン−１−イル｝エチル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−７−カルボニトリル、ｔｒａｎｓエナンチオマーＢ、ビス塩酸塩；
１−［２−（３−フルオロ−４−｛［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）メチル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）エチル］−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−７−カルボニトリル、ｔｒａｎｓエナンチオマーＢ；
１−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−３−フルオロピペリジン−１−イル｝エチル）−７−メトキシキノキサリン−２（１Ｈ）−オン、ｔｒａｎｓエナンチオマーＢ、ビス塩酸塩；
６−［（｛３−フルオロ−１−［２−（７−メトキシ−２−オキソキノキサリン−１（２Ｈ）−イル）エチル］ピペリジン−４−イル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン、ｔｒａｎｓエナンチオマーＢ；
１−（２−｛（３Ｒ，４Ｒ）−４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−３−メトキシピペリジン−１−イル｝エチル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−７−カルボニトリル・ビス塩酸塩；
１−［２−（（３Ｒ，４Ｒ）−３−メトキシ−４−｛［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）メチル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）エチル］−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−７−カルボニトリル；
１−（２−｛（３Ｓ，４Ｓ）−４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−３−メトキシピペリジン−１−イル｝エチル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−７−カルボニトリル・ビス塩酸塩；及び
１−［２−（（３Ｓ，４Ｓ）−３−メトキシ−４−｛［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）メチル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）エチル］−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−７−カルボニトリルより選択される、請求項１８に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項２７】
請求項１８〜２６のいずれか１項に記載の式（ＩＩ）の化合物、又はその医薬的に許容される塩を製造するための方法であって、式（ＡＡ）：
【化１０】
の化合物を式（ＡＢ）：
【化１１】
の化合物と好適な還元剤の存在下に反応させること、そしてその後必要ならば：
ｉ．式（ＩＩ）の化合物を式（ＩＩ）の別の化合物へ変換すること；
ｉｉ．あらゆる保護基を外すこと；及び／又は
ｉｉｉ．医薬的に許容される塩を生成することを含んでなる、前記方法。
【請求項２８】
請求項１８〜２６のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に許容される塩を製造するための方法であって、式（ＢＩ）：
【化１２】
の化合物を好適な還元剤と反応させること、そしてその後必要ならば：
ｉ．式（ＩＩ）の化合物を式（ＩＩ）の別の化合物へ変換すること；
ｉｉ．あらゆる保護基を外すこと；及び／又は
ｉｉｉ．医薬的に許容される塩を生成することを含んでなる、前記方法。
【請求項２９】
請求項１８〜２６のいずれか１項に記載の式（ＩＩ）の化合物、又はその医薬的に許容される塩の、ヒトのような温血動物における細菌感染症の治療用医薬品の製造への使用。
【請求項３０】
ヒトのような温血動物において細菌感染症を治療するための方法であって、請求項１８〜２６のいずれか１項に記載の式（ＩＩ）の化合物、又はその医薬的に許容される塩の有効量を前記動物へ投与することを含んでなる、前記方法。
【請求項３１】
ヒトのような温血動物において細菌感染症を治療することに使用の、請求項１８〜２６のいずれか１項に記載の式（ＩＩ）の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項３２】
請求項１８〜２６のいずれか１項に記載の式（ＩＩ）の化合物、又はその医薬的に許容される塩と少なくとも１つの医薬的に許容される担体、希釈剤、又は賦形剤を含んでなる医薬組成物。
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
の化合物又はその医薬的に許容される塩［ここで、式（Ｉ）の化合物は、そのエナンチオマーのｃｉｓ（±）混合物を実質的に含まず、そして式中：
Ａは、ＣＨ及びＮより選択され；
Ｄは、Ｃ−Ｒ７及びＮより選択され；
ここでＡ及びＤの少なくとも１つは炭素であり；
Ｅは、Ｏ、ＮＨ、及びＳより選択され、
ここで：
ｉ）Ｅは、Ｒ８とＲ９が一緒に＝Ｏを形成すれば、ＮＨであり；そして
ｉｉ）Ｅは、Ｒ８とＲ９がそれぞれＨであれば、Ｏ又はＳであり；
Ｇは、Ｏ及びＳより選択され；
Ｊは、Ｃ−Ｒ４及びＮより選択され；
Ｒ１は、Ｈ、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニル、ＯＲ１ａ、及び−Ｎ（Ｒ１ａ）２より選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニルは、１以上のＲ１０で置換されていてもよく；
Ｒ１ａは、それぞれの出現において、Ｈ及びＣ１−６アルキルより独立して選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキルは、１以上のＲ２０で置換されていてもよく；
Ｒ２は、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−ＯＲ２ａ、及び−Ｎ（Ｒ２ａ）２より選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニルは、１以上のＲ２０で置換されていてもよく；
Ｒ２ａは、それぞれの出現において、Ｈ及びＣ１−６アルキルより独立して選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキルは、１以上のＲ２０で置換されていてもよく；
Ｒ３は、Ｈ、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニル、−ＯＲ３ａ、及び−Ｎ（Ｒ３ａ）２より選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニルは、１以上のＲ３０で置換されていてもよく；
Ｒ３ａは、それぞれの出現において、Ｈ及びＣ１−６アルキルより独立して選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキルは、１以上のＲ３０で置換されていてもよく；
Ｒ４は、Ｈ、ハロ、シアノ、−ＣＯ２Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニルより選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニルは、１以上のＲ４０で置換されていてもよく；
Ｒ６は、フルオロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−ＯＲ６ａより選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニルは、１以上のＲ６０で置換されていてもよく；
Ｒ６ａは、それぞれの出現において、Ｈ及びＣ１−６アルキルより独立して選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキルは、１以上のＲ６０で置換されていてもよく；
Ｒ７は、Ｈ、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニルより選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニルは、１以上のＲ７０で置換されていてもよく；
Ｒ８とＲ９は、それぞれ水素であるか又は、Ｒ８とＲ９は、一緒に＝Ｏを形成し；そして
Ｒ１０、Ｒ２０、Ｒ３０、Ｒ４０、Ｒ６０、及びＲ７０は、それぞれの出現において、それぞれ独立して、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、−ＣＯ２Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニルより選択される］。
【請求項２】
Ｒ１がＨである、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項３】
Ｒ２が、シアノ及び−ＯＲ２ａより選択され；そして
Ｒ２ａは、Ｃ１−６アルキルより選択される、請求項１又は２に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項４】
Ｒ３がＨである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項５】
Ｒ６が、フルオロ及び−ＯＲ６ａより選択され；そして
Ｒ６ａは、Ｈ及びＣ１−６アルキルより選択される、請求項１〜４のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項６】
Ｊが、Ｃ−Ｒ４及びＮより選択され；そして
Ｒ４は、Ｈ及びＣ１−６アルキルより選択される、請求項１〜５のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項７】
Ａ、Ｄ、Ｅ、Ｇ、Ｒ８、及びＲ９が、それらが付く環原子と一緒に、
【化２】
より選択される基を形成する、請求項１〜６のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項８】
Ｊが、Ｎ及びＣ−Ｒ４より選択され；
Ａ、Ｄ、Ｅ、Ｇ、Ｒ８、及びＲ９は、それらが付く環原子と一緒に、
【化３】
より選択される基を形成し、
Ｒ１は、Ｈであり；
Ｒ２は、シアノ及びメトキシより選択され；
Ｒ３は、Ｈであり；
Ｒ４は、Ｈ及びメチルより選択され；そして
Ｒ６は、フルオロ、ヒドロキシ、及びメトキシより選択される、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項９】
式（Ｉ）の化合物の炭素「ａ」上のＲ６基と炭素「ｂ」上の−ＮＨ−基が互いに対してｃｉｓ（＋）関係にある、請求項１〜８のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１０】
式（Ｉ）の化合物の炭素「ａ」上のＲ６基と炭素「ｂ」上の−ＮＨ−基が互いに対してｃｉｓ（−）関係にある、請求項１〜８のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１１】
１−［２−（（３Ｒ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−｛［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）メチル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）エチル］−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−７−カルボニトリル・ビス塩酸塩；
６−［（｛（３Ｒ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−１−［２−（７−メトキシ−２−オキソキノキサリン−１（２Ｈ）−イル）エチル］ピペリジン−４−イル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン・ビス塩酸塩；
１−（２−｛（３Ｒ，４Ｓ）−４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−３−フルオロピペリジン−１−イル｝エチル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−７−カルボニトリル・一酢酸塩；
１−（２−｛（３Ｓ，４Ｒ）−４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−３−メトキシピペリジン−１−イル｝エチル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−７−カルボニトリル・ビス塩酸塩；
１−（２−｛（３Ｒ，４Ｒ）−４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−３−メトキシピペリジン−１−イル｝エチル）−７−メトキシキノキサリン−２（１Ｈ）−オン・ビス塩酸塩；
１−［２−（（３−フルオロ−４−｛［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）メチル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）エチル］−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−７−カルボニトリル、ｔｒａｎｓエナンチオマーＡ；
１−［２−（（３Ｒ，４Ｒ）−３−メトキシ−４−｛［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）メチル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）エチル］−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−７−カルボニトリル；
１−［２−（（３Ｓ，４Ｒ）−３−フルオロ−４−｛［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）メチル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）エチル］−４−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−７−カルボニトリル・ビス塩酸塩；及び
１−［２−（（３Ｒ，４Ｓ）−３−フルオロ−４−｛［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）メチル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）エチル］−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−７−カルボニトリル・ビス塩酸塩より選択される、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１２】
請求項１〜１１のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に許容される塩を製造するための方法であって、式（ＡＡ）：
【化４】
の化合物を式（ＡＢ）：
【化５】
の化合物と好適な還元剤の存在下に反応させること、そしてその後必要ならば：
ｉ．式（Ｉ）の化合物を式（Ｉ）の別の化合物へ変換すること；
ｉｉ．あらゆる保護基を外すこと；及び／又は
ｉｉｉ．医薬的に許容される塩を生成することを含んでなる、前記方法。
【請求項１３】
請求項１〜１１のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に許容される塩を製造するための方法であって、式（ＢＩ）：
【化６】
の化合物を好適な還元剤と反応させること、そしてその後必要ならば：
ｉ．式（Ｉ）の化合物を式（Ｉ）の別の化合物へ変換すること；
ｉｉ．あらゆる保護基を外すこと；及び／又は
ｉｉｉ．医薬的に許容される塩を生成することを含んでなる、前記方法。
【請求項１４】
請求項１〜１１のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に許容される塩の、ヒトのような温血動物における細菌感染症の治療用医薬品の製造への使用。
【請求項１５】
ヒトのような温血動物において細菌感染症を治療するための方法であって、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に許容される塩の有効量を前記動物へ投与することを含んでなる、前記方法。
【請求項１６】
ヒトのような温血動物において細菌感染症を治療することに使用の、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１７】
請求項１〜１１のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に許容される塩と少なくとも１つの医薬的に許容される担体、希釈剤、又は賦形剤を含んでなる医薬組成物。
【請求項１８】
式（ＩＩ）：
【化７】
の化合物又はその医薬的に許容される塩［式中、炭素「ａ」上のＲ６基と炭素「ｂ」上の−ＮＨ−基は、互いに対してｔｒａｎｓ関係にあり、そして式中：
Ａは、ＣＨ及びＮより選択され；
Ｄは、Ｃ−Ｒ７及びＮより選択され；
ここでＡ及びＤの少なくとも１つは炭素であり；
Ｅは、Ｏ、ＮＨ、及びＳより選択され、
ここで：
ｉ．Ｅは、Ｒ８とＲ９が一緒に＝Ｏを形成すれば、ＮＨであり；そして
ｉｉ．Ｅは、Ｒ８とＲ９がそれぞれＨであれば、Ｏ又はＳであり；
Ｇは、Ｏ及びＳより選択され；
Ｊは、Ｃ−Ｒ４及びＮより選択され；
Ｒ１は、Ｈ、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニル、ＯＲ１ａ、及び−Ｎ（Ｒ１ａ）２より選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニルは、１以上のＲ１０で置換されていてもよく；
Ｒ１ａは、それぞれの出現において、Ｈ及びＣ１−６アルキルより独立して選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキルは、１以上のＲ２０で置換されていてもよく；
Ｒ２は、Ｈ、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−ＯＲ２ａ、及び−Ｎ（Ｒ２ａ）２より選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニルは、１以上のＲ２０で置換されていてもよく；
Ｒ２ａは、それぞれの出現において、Ｈ及びＣ１−６アルキルより独立して選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキルは、１以上のＲ２０で置換されていてもよく；
Ｒ３は、Ｈ、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニル、−ＯＲ３ａ、及び−Ｎ（Ｒ３ａ）２より選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニルは、１以上のＲ３０で置換されていてもよく；
Ｒ３ａは、それぞれの出現において、Ｈ及びＣ１−６アルキルより独立して選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキルは、１以上のＲ３０で置換されていてもよく；
Ｒ４は、Ｈ、ハロ、−ＣＯ２Ｈ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニルより選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニルは、１以上のＲ４０で置換されていてもよく；
Ｒ６は、フルオロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−ＯＲ６ａより選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニルは、１以上のＲ６０で置換されていてもよく；
Ｒ６ａは、それぞれの出現において、Ｈ及びＣ１−６アルキルより独立して選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキルは、１以上のＲ６０で置換されていてもよく；
Ｒ７は、Ｈ、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニルより選択され、ここで前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニルは、１以上のＲ７０で置換されていてもよく；
Ｒ８とＲ９は、それぞれ水素であるか又は、Ｒ８とＲ９は、一緒に＝Ｏを形成し；そして
Ｒ１０、Ｒ２０、Ｒ３０、Ｒ４０、Ｒ６０、及びＲ７０は、それぞれの出現において、それぞれ独立して、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、−ＣＯ２Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、及びＣ２−６アルキニルより選択される］。
【請求項１９】
Ｒ１がＨである、請求項１８に記載の式（ＩＩ）の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項２０】
Ｒ２が、シアノ及び−ＯＲ２ａより選択され；そして
Ｒ２ａは、Ｃ１−６アルキルより選択される、請求項１８又は１９に記載の式（ＩＩ）の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項２１】
Ｒ３がＨである、請求項１８〜２０のいずれか１項に記載の式（ＩＩ）の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項２２】
Ｒ６が、フルオロ及び−ＯＲ６ａより選択され；そして
Ｒ６ａは、Ｈ及びＣ１−６アルキルより選択される、請求項１８〜２１のいずれか１項に記載の式（ＩＩ）の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項２３】
Ｊが、Ｃ−Ｒ４及びＮより選択され；そして
Ｒ４は、Ｈ及びＣ１−６アルキルより選択される、請求項１８〜２２のいずれか１項に記載の式（ＩＩ）の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項２４】
Ａ、Ｄ、Ｅ、Ｇ、Ｒ８、及びＲ９が、それらが付く環原子と一緒に、
【化８】
より選択される基を形成する、請求項１８〜２３のいずれか１項に記載の式（ＩＩ）の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項２５】
Ｊが、Ｃ−Ｒ４及びＮより選択され；
Ａ、Ｄ、Ｅ、Ｇ、Ｒ８、及びＲ９は、それらが付く環原子と一緒に、
【化９】
より選択される基を形成し、
Ｒ１は、Ｈであり；
Ｒ２は、シアノ及び−ＯＲ２ａより選択され；
Ｒ２ａは、メチルより選択され；
Ｒ３は、Ｈであり；そして
Ｒ４は、Ｈ及びメチルより選択される、請求項１８に記載の式（ＩＩ）の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項２６】
１−（２−｛（３Ｓ，４Ｓ）−４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−３−メトキシピペリジン−１−イル｝エチル）−７−メトキシキノキサリン−２（１Ｈ）−オン・ビス塩酸塩；
６−［（｛（３Ｓ，４Ｓ）−３−メトキシ−１−［２−（７−メトキシ−２−オキソキノキサリン−１（２Ｈ）−イル）エチル］ピペリジン−４−イル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
１−（２−｛（３Ｒ，４Ｒ）−４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−３−メトキシピペリジン−１−イル｝エチル）−７−メトキシキノキサリン−２（１Ｈ）−オン・ビス塩酸塩；
６−［（｛（３Ｒ，４Ｒ）−３−メトキシ−１−［２−（７−メトキシ−２−オキソキノキサリン−１（２Ｈ）−イル）エチル］ピペリジン−４−イル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
１−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−３−ヒドロキシピペリジン−１−イル｝エチル）−７−メトキシキノキサリン−２（１Ｈ）−オン、ｔｒａｎｓエナンチオマーＡ、ビス塩酸塩；
６−［（｛３−ヒドロキシ−１−［２−（７−メトキシ−２−オキソキノキサリン−１（２Ｈ）−イル）エチル］ピペリジン−４−イル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン、ｔｒａｎｓエナンチオマーＡ；
１−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−３−ヒドロキシピペリジン−１−イル｝エチル）−７−メトキシキノキサリン−２（１Ｈ）−オン、ｔｒａｎｓエナンチオマーＢ、ビス塩酸塩；
６−［（｛３−ヒドロキシ−１−［２−（７−メトキシ−２−オキソキノキサリン−１（２Ｈ）−イル）エチル］ピペリジン−４−イル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン、ｔｒａｎｓエナンチオマーＢ；
１−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−３−フルオロピペリジン−１−イル｝エチル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−７−カルボニトリル、ｔｒａｎｓエナンチオマーＡ、ビス塩酸塩；
１−［２−（（３−フルオロ−４−｛［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）メチル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）エチル］−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−７−カルボニトリル、ｔｒａｎｓエナンチオマーＡ；
１−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−３−フルオロピペリジン−１−イル｝エチル）−７−メトキシキノキサリン−２（１Ｈ）−オン、ｔｒａｎｓエナンチオマーＡ、ビス塩酸塩；
６−［（｛３−フルオロ−１−［２−（７−メトキシ−２−オキソキノキサリン−１（２Ｈ）−イル）エチル］ピペリジン−４−イル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン、ｔｒａｎｓエナンチオマーＡ；
１−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−３−フルオロピペリジン−１−イル｝エチル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−７−カルボニトリル、ｔｒａｎｓエナンチオマーＢ、ビス塩酸塩；
１−［２−（３−フルオロ−４−｛［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）メチル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）エチル］−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−７−カルボニトリル、ｔｒａｎｓエナンチオマーＢ；
１−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−３−フルオロピペリジン−１−イル｝エチル）−７−メトキシキノキサリン−２（１Ｈ）−オン、ｔｒａｎｓエナンチオマーＢ、ビス塩酸塩；
６−［（｛３−フルオロ−１−［２−（７−メトキシ−２−オキソキノキサリン−１（２Ｈ）−イル）エチル］ピペリジン−４−イル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン、ｔｒａｎｓエナンチオマーＢ；
１−（２−｛（３Ｒ，４Ｒ）−４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−３−メトキシピペリジン−１−イル｝エチル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−７−カルボニトリル・ビス塩酸塩；
１−［２−（（３Ｒ，４Ｒ）−３−メトキシ−４−｛［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）メチル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）エチル］−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−７−カルボニトリル；
１−（２−｛（３Ｓ，４Ｓ）−４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−３−メトキシピペリジン−１−イル｝エチル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−７−カルボニトリル・ビス塩酸塩；及び
１−［２−（（３Ｓ，４Ｓ）−３−メトキシ−４−｛［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）メチル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）エチル］−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−７−カルボニトリルより選択される、請求項１８に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項２７】
請求項１８〜２６のいずれか１項に記載の式（ＩＩ）の化合物、又はその医薬的に許容される塩を製造するための方法であって、式（ＡＡ）：
【化１０】
の化合物を式（ＡＢ）：
【化１１】
の化合物と好適な還元剤の存在下に反応させること、そしてその後必要ならば：
ｉ．式（ＩＩ）の化合物を式（ＩＩ）の別の化合物へ変換すること；
ｉｉ．あらゆる保護基を外すこと；及び／又は
ｉｉｉ．医薬的に許容される塩を生成することを含んでなる、前記方法。
【請求項２８】
請求項１８〜２６のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に許容される塩を製造するための方法であって、式（ＢＩ）：
【化１２】
の化合物を好適な還元剤と反応させること、そしてその後必要ならば：
ｉ．式（ＩＩ）の化合物を式（ＩＩ）の別の化合物へ変換すること；
ｉｉ．あらゆる保護基を外すこと；及び／又は
ｉｉｉ．医薬的に許容される塩を生成することを含んでなる、前記方法。
【請求項２９】
請求項１８〜２６のいずれか１項に記載の式（ＩＩ）の化合物、又はその医薬的に許容される塩の、ヒトのような温血動物における細菌感染症の治療用医薬品の製造への使用。
【請求項３０】
ヒトのような温血動物において細菌感染症を治療するための方法であって、請求項１８〜２６のいずれか１項に記載の式（ＩＩ）の化合物、又はその医薬的に許容される塩の有効量を前記動物へ投与することを含んでなる、前記方法。
【請求項３１】
ヒトのような温血動物において細菌感染症を治療することに使用の、請求項１８〜２６のいずれか１項に記載の式（ＩＩ）の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項３２】
請求項１８〜２６のいずれか１項に記載の式（ＩＩ）の化合物、又はその医薬的に許容される塩と少なくとも１つの医薬的に許容される担体、希釈剤、又は賦形剤を含んでなる医薬組成物。
【公表番号】特表２０１０−５１３２５５（Ｐ２０１０−５１３２５５Ａ）
【公表日】平成２２年４月３０日（２０１０．４．３０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５４０８５４（Ｐ２００９−５４０８５４）
【出願日】平成１９年１２月１３日（２００７．１２．１３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００７／００４７６６
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０７１９６１
【国際公開日】平成２０年６月１９日（２００８．６．１９）
【出願人】（３０００２２６４１）アストラゼネカ アクチボラグ (581)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年４月３０日（２０１０．４．３０）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年１２月１３日（２００７．１２．１３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００７／００４７６６
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０７１９６１
【国際公開日】平成２０年６月１９日（２００８．６．１９）
【出願人】（３０００２２６４１）アストラゼネカ アクチボラグ (581)
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]