Ｃ型肝炎の治療のための化合物
本発明には、式Ｉの化合物、並びに該化合物を用いた組成物および使用方法が含まれる。該化合物は、Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）に対する活性を有しており、ＨＣＶに感染したものを治療するのに有用である。
Ｉ
Ｉ
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
Ｉ
［式中、
Ｒ1は、ＣＯ2Ｒ5またはＣＯＮＲ6Ｒ7であり；
Ｒ2は、
【化２】
であり；
Ｒ3は、水素、ハロ、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ベンジルオキシ、またはアルコキシであり；
Ｒ4は、シクロアルキルであり；
Ｒ5は、水素またはアルキルであり；
Ｒ6は、水素、アルキル、アルキルＳＯ2、シクロアルキルＳＯ2、ハロアルキルＳＯ2、（Ｒ10）（Ｒ11）ＮＳＯ2、または（Ｒ12）ＳＯ2であり；
Ｒ7は、水素またはアルキルであり；
Ｒ8は、水素、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、アミノアルキル、（アルキルアミノ）アルキル、（ジアルキルアミノ）アルキル、またはベンジルであり；
Ｒ9は、水素、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、アミノアルキル、（アルキルアミノ）アルキル、（ジアルキルアミノ）アルキル、またはベンジルであり；あるいは
ＮＲ8Ｒ9は一緒になって、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、Ｎ−（アルキル）ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ホモピペリジニル、またはホモモルホリニルとなり；
Ｒ10は、水素またはアルキルであり；
Ｒ11は、水素またはアルキルであり；
Ｒ12は、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、Ｎ−（アルキル）ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ホモピペリジニル、またはホモモルホリニルであり；
Ｒ13は、水素またはアルキルであり；並びに
Ｒ14は、水素、アルキル、シクロアルキル、またはハロアルキルである］
の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２】
Ｒ1が、ＣＯＮＲ6Ｒ7であり；
Ｒ6が、アルキルＳＯ2、シクロアルキルＳＯ2、ハロアルキルＳＯ2、（Ｒ10）（Ｒ11）ＮＳＯ2、または（Ｒ12）ＳＯ2であり；並びに
Ｒ7が、水素である、請求項１の化合物。
【請求項３】
Ｒ2が、
【化３】
であり；並びに
Ｒ14が、水素、アルキル、またはシクロアルキルである、請求項１の化合物。
【請求項４】
Ｒ3が水素である、請求項１の化合物。
【請求項５】
Ｒ3がメトキシである、請求項１の化合物。
【請求項６】
Ｒ4がシクロヘキシルである、請求項１の化合物。
【請求項７】
Ｒ6が、（Ｒ10）（Ｒ11）2ＮＳＯ2または（Ｒ12）ＳＯ2である、請求項１の化合物。
【請求項８】
以下の立体化学：
【化４】
である、請求項１の化合物。
【請求項９】
以下の立体化学：
【化５】
である、請求項１の化合物
【請求項１０】
【化６−１】
【化６−２】
からなる群から選択される、請求項１の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１１】
請求項１の化合物またはその医薬的に許容される塩、並びに医薬的に許容される担体を含む組成物。
【請求項１２】
ＨＣＶに治療効果を有する少なくとも一つの別の化合物をさらに含み、その中で、該化合物は、インターフェロン、サイクロスポリン、インターロイキン、ＨＣＶメタロプロテアーゼ阻害剤、ＨＣＶセリンプロテアーゼ阻害剤、ＨＣＶポリメラーゼ阻害剤、ＨＣＶヘリカーゼ阻害剤、ＨＣＶ ＮＳ４Ｂタンパク質阻害剤、ＨＣＶエントリー阻害剤、ＨＣＶアセンブリ阻害剤、ＨＣＶイグレス阻害剤、ＨＣＶ ＮＳ５Ａタンパク質阻害剤、ＨＣＶ ＮＳ５Ｂタンパク質阻害剤、およびＨＣＶレプリコン阻害剤からなる群から選択される、請求項１１の組成物。
【請求項１３】
請求項１の化合物の治療上の有効量を患者に投与することを特徴とする、Ｃ型肝炎感染の治療方法。
【請求項１４】
ＨＣＶに治療効果を有する少なくとも一つの別の化合物を投与することをさらに特徴とし、その中で、該化合物は、インターフェロン、サイクロスポリン、インターロイキン、ＨＣＶメタロプロテアーゼ阻害剤、ＨＣＶセリンプロテアーゼ阻害剤、ＨＣＶポリメラーゼ阻害剤、ＨＣＶヘリカーゼ阻害剤、ＨＣＶ ＮＳ４Ｂタンパク質阻害剤、ＨＣＶエントリー阻害剤、ＨＣＶアセンブリ阻害剤、ＨＣＶイグレス阻害剤、ＨＣＶ ＮＳ５Ａタンパク質阻害剤、ＨＣＶ ＮＳ５Ｂタンパク質阻害剤、およびＨＣＶレプリコン阻害剤からなる群から選択される、請求項１３の方法。
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
Ｉ
［式中、
Ｒ1は、ＣＯ2Ｒ5またはＣＯＮＲ6Ｒ7であり；
Ｒ2は、
【化２】
であり；
Ｒ3は、水素、ハロ、アルキル、アルケニル、ヒドロキシ、ベンジルオキシ、またはアルコキシであり；
Ｒ4は、シクロアルキルであり；
Ｒ5は、水素またはアルキルであり；
Ｒ6は、水素、アルキル、アルキルＳＯ2、シクロアルキルＳＯ2、ハロアルキルＳＯ2、（Ｒ10）（Ｒ11）ＮＳＯ2、または（Ｒ12）ＳＯ2であり；
Ｒ7は、水素またはアルキルであり；
Ｒ8は、水素、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、アミノアルキル、（アルキルアミノ）アルキル、（ジアルキルアミノ）アルキル、またはベンジルであり；
Ｒ9は、水素、アルキル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、アミノアルキル、（アルキルアミノ）アルキル、（ジアルキルアミノ）アルキル、またはベンジルであり；あるいは
ＮＲ8Ｒ9は一緒になって、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、Ｎ−（アルキル）ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ホモピペリジニル、またはホモモルホリニルとなり；
Ｒ10は、水素またはアルキルであり；
Ｒ11は、水素またはアルキルであり；
Ｒ12は、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、Ｎ−（アルキル）ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ホモピペリジニル、またはホモモルホリニルであり；
Ｒ13は、水素またはアルキルであり；並びに
Ｒ14は、水素、アルキル、シクロアルキル、またはハロアルキルである］
の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２】
Ｒ1が、ＣＯＮＲ6Ｒ7であり；
Ｒ6が、アルキルＳＯ2、シクロアルキルＳＯ2、ハロアルキルＳＯ2、（Ｒ10）（Ｒ11）ＮＳＯ2、または（Ｒ12）ＳＯ2であり；並びに
Ｒ7が、水素である、請求項１の化合物。
【請求項３】
Ｒ2が、
【化３】
であり；並びに
Ｒ14が、水素、アルキル、またはシクロアルキルである、請求項１の化合物。
【請求項４】
Ｒ3が水素である、請求項１の化合物。
【請求項５】
Ｒ3がメトキシである、請求項１の化合物。
【請求項６】
Ｒ4がシクロヘキシルである、請求項１の化合物。
【請求項７】
Ｒ6が、（Ｒ10）（Ｒ11）2ＮＳＯ2または（Ｒ12）ＳＯ2である、請求項１の化合物。
【請求項８】
以下の立体化学：
【化４】
である、請求項１の化合物。
【請求項９】
以下の立体化学：
【化５】
である、請求項１の化合物
【請求項１０】
【化６−１】
【化６−２】
からなる群から選択される、請求項１の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１１】
請求項１の化合物またはその医薬的に許容される塩、並びに医薬的に許容される担体を含む組成物。
【請求項１２】
ＨＣＶに治療効果を有する少なくとも一つの別の化合物をさらに含み、その中で、該化合物は、インターフェロン、サイクロスポリン、インターロイキン、ＨＣＶメタロプロテアーゼ阻害剤、ＨＣＶセリンプロテアーゼ阻害剤、ＨＣＶポリメラーゼ阻害剤、ＨＣＶヘリカーゼ阻害剤、ＨＣＶ ＮＳ４Ｂタンパク質阻害剤、ＨＣＶエントリー阻害剤、ＨＣＶアセンブリ阻害剤、ＨＣＶイグレス阻害剤、ＨＣＶ ＮＳ５Ａタンパク質阻害剤、ＨＣＶ ＮＳ５Ｂタンパク質阻害剤、およびＨＣＶレプリコン阻害剤からなる群から選択される、請求項１１の組成物。
【請求項１３】
請求項１の化合物の治療上の有効量を患者に投与することを特徴とする、Ｃ型肝炎感染の治療方法。
【請求項１４】
ＨＣＶに治療効果を有する少なくとも一つの別の化合物を投与することをさらに特徴とし、その中で、該化合物は、インターフェロン、サイクロスポリン、インターロイキン、ＨＣＶメタロプロテアーゼ阻害剤、ＨＣＶセリンプロテアーゼ阻害剤、ＨＣＶポリメラーゼ阻害剤、ＨＣＶヘリカーゼ阻害剤、ＨＣＶ ＮＳ４Ｂタンパク質阻害剤、ＨＣＶエントリー阻害剤、ＨＣＶアセンブリ阻害剤、ＨＣＶイグレス阻害剤、ＨＣＶ ＮＳ５Ａタンパク質阻害剤、ＨＣＶ ＮＳ５Ｂタンパク質阻害剤、およびＨＣＶレプリコン阻害剤からなる群から選択される、請求項１３の方法。
【公表番号】特表２０１０−５２１４８２（Ｐ２０１０−５２１４８２Ａ）
【公表日】平成２２年６月２４日（２０１０．６．２４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５５３７６３（Ｐ２００９−５５３７６３）
【出願日】平成２０年３月１３日（２００８．３．１３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０５６７７８
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１１２８４８
【国際公開日】平成２０年９月１８日（２００８．９．１８）
【出願人】（３９１０１５７０８）ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー (494)
【氏名又は名称原語表記】ＢＲＩＳＴＯＬ−ＭＹＥＲＳ ＳＱＵＩＢＢ ＣＯＭＰＡＮＹ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年６月２４日（２０１０．６．２４）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年３月１３日（２００８．３．１３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０５６７７８
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１１２８４８
【国際公開日】平成２０年９月１８日（２００８．９．１８）
【出願人】（３９１０１５７０８）ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー (494)
【氏名又は名称原語表記】ＢＲＩＳＴＯＬ−ＭＹＥＲＳ ＳＱＵＩＢＢ ＣＯＭＰＡＮＹ
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]