ＣＸＣＲ４受容体化合物
本発明は、広義には、ＣＸＣＲ４受容体としても知られる、ストロマ由来因子１（ＳＤＦ−１）のＧタンパク質共役受容体のアロステリックモジュレーター（ポジティブおよびネガティブアロステリックモジュレーター、アロステリックアゴニストなど）である化合物に関する。ＣＸＣＲ４受容体化合物は、ＣＸＣＲ４受容体の細胞内ループおよびドメインから誘導される。また、本発明は、これらのＣＸＣＲ４受容体化合物ならびに、ＣＸＣＲ４受容体化合物を含む製剤組成物を、骨髄移植、化学増感、癌、転移性疾患、炎症性疾患、ＨＩＶ感染、幹細胞ベースの再生医療などのＣＸＣＲ４調節と関連のある疾患および症状の治療に使用することにも関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ａ
Ｔ−Ｌ−Ｘ１−Ｘ２−Ｘ３−Ｘ４−Ｘ５−Ｘ６−Ｘ７−Ｘ８−Ｘ９−Ｘ１０−Ｘ１１−Ｘ１２−Ｘ１３−Ｘ１４−Ｘ１５−Ｘ１６−Ｘ１７−Ｘ１８−Ｘ１９−Ｘ２０−Ｘ２１−Ｘ２２−Ｘ２３−Ｘ２４−Ｒ１
（式中、Ｌは、Ｃ（Ｏ）で表されてＸ１のＮ末端窒素あるいはＸ１が存在しなければ次に存在するアミノ酸残基に結合されるリンキング部分であり、ＴはＬに結合される親油性テザー部分であり、Ｒ１はＯＲ２またはＮ（Ｒ２）２であり、各々のＲ２が独立にＨまたはアルキルであり、
式中、少なくとも３個の近接したＸ１〜Ｘ２４アミノ酸残基が存在し、式中、
Ｘ１は、バリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ２は、イソロイシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ３は、ロイシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ４は、バリン残基、グリシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ５は、メチオニン残基、イソロイシン残基、ロイシン残基、ノルロイシン残基、セリン残基、アラニン残基、ｄ−メチオニン残基、ｄ−セリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ６は、グリシン残基、アラニン残基、ヒスチジン残基、リシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ７は、チロシン残基、アラニン残基、ｄ−チロシン残基、アルギニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ８は、グルタミン残基、アラニン残基、ｄ−グルタミン残基、メチオニン残基、トレオニン残基またはリシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ９は、リシン残基、ｄ−リシン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ１０は、リシン残基、ｄ−リシン残基、ロイシン残基、トレオニン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ１１は、ロイシン残基、ｄ−ロイシン残基、アラニン残基、イソロイシン残基、セリン残基、システイン残基、アルギニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ１２は、アルギニン残基、ｄ−アルギニン残基、アラニン残基、ロイシン残基、アスパラギン酸残基、システイン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ１３は、セリン残基、ｄ−セリン残基、アラニン残基、チロシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ１４は、メチオニン残基、セリン残基、ロイシン残基、イソロイシン残基、ノルロイシン残基、アラニン残基、ｄ−メチオニン残基、アスパラギン酸残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ１５は、トレオニン残基、ｄ−トレオニン残基、アルギニン残基、グリシン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ１６は、アスパラギン酸残基、ｄ−アスパラギン酸残基、アラニン残基、アルギニン残基、リシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ１７は、メチオニン残基、リシン残基、ヒスチジン残基、ロイシン残基、システイン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ１８は、チロシン残基、グルタミン残基、ロイシン残基、リシン残基、システイン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ１９は、アルギニン残基、チロシン残基、セリン残基、メチオニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ２０は、ロイシン残基、イソロイシン残基、アルギニン残基またはバリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ２１は、ヒスチジン残基、リシン残基、ロイシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ２２は、ロイシン残基、チロシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ２３は、アルギニン残基、セリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ２４は、バリン残基、ロイシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ１〜Ｘ４およびＸ１７〜Ｘ２４が存在せず、Ｘ５がメチオニン残基である場合、Ｘ６〜Ｘ１６の前記アミノ酸のうちの少なくとも１つがアラニン残基またはｄ−アミノ酸であり、Ｘ１〜Ｘ６およびＸ１７〜Ｘ２４が存在せず、Ｘ７がチロシン残基である場合、Ｘ８〜Ｘ１６の前記アミノ酸のうちの少なくとも１つが、アラニン残基、ｄ−アミノ酸またはセリン残基である）で表される化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
Ｘ１〜Ｘ４およびＸ１７〜Ｘ２４が存在せず、
Ｘ５は、メチオニン残基、ｄ−メチオニン残基、イソロイシン残基、ロイシン残基、セリン残基、アラニン残基またはｄ−メチオニン残基であり、
Ｘ６は、グリシン残基またはアラニン残基であり、
Ｘ７は、チロシン残基、アラニン残基またはｄ−チロシン残基であり、
Ｘ８は、グルタミン残基、アラニン残基またはｄ−グルタミン残基であり、
Ｘ９は、リシン残基、ｄ−リシン残基またはアラニン残基であり、
Ｘ１０は、リシン残基、ｄ−リシン残基またはアラニン残基であり、
Ｘ１１は、ロイシン残基、ｄ−ロイシン残基またはアラニン残基であり、
Ｘ１２は、アルギニン残基、ｄ−アルギニン残基またはアラニン残基であり、
Ｘ１３は、セリン残基、ｄ−セリン残基またはアラニン残基であり、
Ｘ１４は、メチオニン残基、セリン残基、ロイシン残基、イソロイシン残基、アラニン残基またはｄ−メチオニン残基であり、
Ｘ１５は、トレオニン残基、ｄ−トレオニン残基またはアラニン残基であり、
Ｘ１６は、アスパラギン酸残基、ｄ−アスパラギン酸残基またはアラニン残基またはアルギニン残基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｘ１〜Ｘ４およびＸ２１〜Ｘ２４が存在せず、
Ｘ５は、メチオニン残基、ｄ−メチオニン残基、アラニン残基またはグリシン残基であり、
Ｘ６は、グリシン残基またはアラニン残基であり、
Ｘ７は、チロシン残基、ｄ−チロシン残基またはアラニン残基であり、
Ｘ８は、グルタミン残基、ｄ−グルタミン残基またはアラニン残基であり、
Ｘ９は、リシン残基、ｄ−リシン残基またはアラニン残基であり、
Ｘ１０は、リシン残基、ｄ−リシン残基またはアラニン残基であり、
Ｘ１１は、ロイシン残基、ｄ−ロイシン残基、アラニン残基、プロリン残基またはｄ−プロリン残基であり、
Ｘ１２は、アルギニン残基、ｄ−アルギニン残基、アラニン残基、プロリン残基またはｄ−プロリン残基であり、
Ｘ１３は、セリン残基、ｄ−セリン残基、アラニン残基、プロリン残基またはｄ−プロリン残基であり、
Ｘ１４は、メチオニン残基、アラニン残基、ｄ−メチオニン残基、ｄ−プロリン残基、グリシン残基、ヒスチジン残基またはノルロイシン残基であり、
Ｘ１５は、トレオニン残基、ｄ−トレオニン残基、ｄ−プロリン残基、プロリン残基またはアラニン残基であり、
Ｘ１６は、アスパラギン酸残基、ｄ−アスパラギン酸残基またはアラニン残基であり、
Ｘ１７は、リシン残基、ｄ−リシン残基またはアラニン残基であり、
Ｘ１８は、チロシン残基、ｄ−チロシン残基またはアラニン残基であり、
Ｘ１９は、アルギニン残基、リシン残基またはｄ−アルギニン残基であり、
Ｘ２０は、ロイシン残基、ｄ−ロイシン残基、アラニン残基、ノルロイシン残基、イソロイシン残基またはバリン残基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｘ１〜Ｘ８が存在せず、
Ｘ９は、リシン残基、ｄ−リシン残基またはアラニン残基であり、
Ｘ１０は、リシン残基、ｄ−リシン残基またはアラニン残基であり、
Ｘ１１は、ロイシン残基、ｄ−ロイシン残基またはアラニン残基であり、
Ｘ１２は、アルギニン残基、ｄ−アルギニン残基またはアラニン残基であり、
Ｘ１３は、セリン残基、ｄ−セリン残基またはアラニン残基であり、
Ｘ１４は、メチオニン残基、ｄ−メチオニン残基、ノルロイシン残基またはアラニン残基であり、
Ｘ１５は、トレオニン残基、ｄ−トレオニン残基またはアラニン残基であり、
Ｘ１６は、アスパラギン酸残基、ｄ−アスパラギン酸残基またはアラニン残基であり、
Ｘ１７は、リシン残基、ｄ−リシン残基またはアラニン残基であり、
Ｘ１８は、チロシン残基、ｄ−チロシン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ１９は、アルギニン残基、ｄ−アルギニン、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ２０は、ロイシン残基、ｄ−ロイシン、アラニンであるか、あるいは存在せず、
Ｘ２１は、ヒスチジン残基、ｄ−ヒスチジン残基、ｄ−セリン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ２２は、ロイシン残基、イソロイシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ２３は、セリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ２４は、バリン残基であるか、あるいは存在しない、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｘ２２、Ｘ２３、Ｘ２４が存在しない、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｘ１〜Ｘ５およびＸ２２〜Ｘ２４が存在せず、式中、
Ｘ６は、グリシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ７は、チロシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ８は、グルタミン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ９は、リシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ１０は、リシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ１１は、ロイシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ１２は、アルギニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ１３は、セリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ１４は、メチオニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ１５は、トレオニン残基であり、
Ｘ１６は、アスパラギン酸残基であり、
Ｘ１７は、リシン残基であり、
Ｘ１８は、チロシン残基であり、
Ｘ１９は、アルギニン残基であり、
Ｘ２０は、ロイシン残基であり、
Ｘ２１は、ヒスチジン残基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｘ１〜Ｘ５およびＸ２２〜Ｘ２４が存在せず、
Ｘ６は、グリシン残基であり、
Ｘ７は、チロシン残基であり、
Ｘ８は、グルタミン残基であり、
Ｘ９は、リシン残基であり、
Ｘ１０は、リシン残基であり、
Ｘ１１は、ロイシン残基であり、
Ｘ１２は、アルギニン残基であり、
Ｘ１３は、セリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ１４は、メチオニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ１５は、トレオニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ１６は、アスパラギン酸残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ１７は、リシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ１８は、チロシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ１９は、アルギニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ２０は、ロイシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ２１は、ヒスチジン残基であるか、あるいは存在しない、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｘ１〜Ｘ５およびＸ２１〜Ｘ２４が存在せず、式中、少なくとも７個の近接したアミノ酸残基が存在し、式中、
Ｘ６は、グリシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ７は、チロシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ８は、グルタミン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ９は、リシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ１０は、リシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ１１は、ロイシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ１２は、アルギニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ１３は、セリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ１４は、メチオニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ１５は、トレオニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ１６は、アスパラギン酸残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ１７は、リシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ１８は、チロシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ１９は、アルギニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ２０は、ロイシン残基であるか、あるいは存在しない、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｘ１およびＸ２が存在せず、
Ｘ３は、ロイシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ４は、グリシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ５は、セリン残基、ｄ−セリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ６は、グリシン残基、ヒスチジン残基、リシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ７は、チロシン残基またはアルギニン残基であり、
Ｘ８は、グルタミン残基またはメチオニン残基であり、
Ｘ９は、リシン残基であり、
Ｘ１０は、リシン残基またはトレオニン残基であり、
Ｘ１１は、ロイシン残基またはセリン残基であり、
Ｘ１２は、アルギニン残基またはロイシン残基であり、
Ｘ１３は、セリン残基またはチロシン残基であり、
Ｘ１４は、セリン残基、ロイシン残基、イソロイシン残基またはアスパラギン酸残基であり、
Ｘ１５は、トレオニン残基またはグリシン残基であり、
Ｘ１６は、アスパラギン酸残基またはアルギニン残基であり、
Ｘ１７は、メチオニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ１８は、グルタミン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ１９は、チロシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ２０は、ロイシン残基、イソロイシン残基、アルギニン残基、バリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ２１は、ヒスチジン残基、リシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ２２は、ロイシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ２３は、セリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ２４は、バリン残基であるか、あるいは存在しない、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
化合物番号１〜７３および１１７〜１９４のうちのいずれか１つから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
化合物番号１〜７３のうちのいずれか１つから選択される、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
化合物番号１１７〜１９４のうちのいずれか１つから選択される、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１３】
【化１】
またはその薬学的に許容される塩から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
以下の構造式
【化２】
で表される請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１５】
式Ｂ
Ｔ−Ｌ−Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３−Ｙ４−Ｙ５−Ｙ６−Ｙ７−Ｙ８−Ｙ９−Ｙ１０−Ｙ１１−Ｙ１２−Ｙ１３−Ｙ１４−Ｙ１５−Ｙ１６−Ｙ１７−Ｙ１８−Ｙ１９−Ｙ２０−Ｙ２１−Ｙ２２−Ｙ２３−Ｙ２４−Ｙ２５−Ｒ１
（式中、Ｌは、Ｃ（Ｏ）で表されてＹ１のＮ末端窒素あるいはＹ１が存在しなければ次に存在するアミノ酸残基に結合されるリンキング部分であり、ＴはＬに結合される親油性テザー部分であり、Ｒ１はＯＲ２またはＮ（Ｒ２）２であり、各々のＲ２が独立にＨまたはアルキルであり、式中、少なくとも３個の近接したＹ１〜Ｙ２５アミノ酸残基が存在し、式中、Ｙ１〜Ｙ２２のうちの少なくとも１つが存在せず、ｄ−アミノ酸残基またはアラニン残基、式中、
Ｙ１は、アスパラギン酸残基、ｄ−アスパラギン酸残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ２は、アルギニン残基、ｄ−アルギニン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ３は、チロシン残基、ｄ−チロシン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ４は、ロイシン残基、ｄ−ロイシン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ５は、アラニン残基、ｄ−アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ６は、イソロイシン残基、ｄ−イソロイシン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ７は、バリン残基、ｄ−バリン酸残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ８は、ヒスチジン残基、ｄ−ヒスチジン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ９は、アラニン残基、ｄ−アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ１０は、トレオニン残基、ｄ−トレオニン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ１１は、アスパラギン残基、ｄ−アスパラギン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ１２は、セリン残基、ｄ−セリン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ１３は、グルタミン残基、ｄ−グルタミン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ１４は、アルギニン残基、ｄ−アルギニン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ１５は、プロリン残基、ｄ−プロリン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ１６は、アルギニン残基、ｄ−アルギニン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ１７は、リシン残基、ｄ−リシン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ１８は、ロイシン残基、ｄ−ロイシン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ１９は、ロイシン残基、ｄ−ロイシン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ２０は、アラニン残基、ｄ−アラニン、イソロイシン残基、ｄ−イソロイシン残基、アルギニン残基、ｄ−アルギニン残基、バリン残基、ｄ−バリンであるか、あるいは存在せず、
Ｙ２１は、グルタミン酸残基、ｄ−グルタミン酸残基、アラニン残基、ｄ−アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ２２は、リシン残基、ｄ−リシン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ２３は、バリン残基、ｄ−バリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ２４は、バリン残基、ｄ−バリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ２５は、チロシン残基、ｄ−チロシン残基であるか、あるいは存在しない）で表される化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１６】
Ｙ２３〜Ｙ２５が存在せず、
Ｙ１は、アスパラギン酸残基であり、
Ｙ２は、アルギニン残基であり、
Ｙ３は、チロシン残基であり、
Ｙ４は、ロイシン残基であり、
Ｙ５は、アラニンであり、
Ｙ６は、イソロイシン残基であり、
Ｙ７は、バリン残基であり、
Ｙ８は、ヒスチジン残基であり、
Ｙ９は、アラニンであるか、あるいは存在せず、
Ｙ１０は、トレオニンであるか、あるいは存在せず、
Ｙ１１は、アスパラギンであるか、あるいは存在せず、
Ｙ１２は、セリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ１３は、グルタミン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ１４は、アルギニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ１５は、プロリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ１６は、アルギニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ１７は、リシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ１８は、ロイシン残基であり、
Ｙ１９は、ロイシン残基であり、
Ｙ２０は、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ２１は、グルタミン酸残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ２２は、リシン残基であるか、あるいは存在しない）
請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｙ１およびＹ２３〜Ｙ２５が存在せず、
Ｙ２は、アルギニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ３は、チロシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ４は、ロイシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ５は、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ６は、イソロイシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ７は、バリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ８は、ヒスチジン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ９は、アラニンであるか、あるいは存在せず、
Ｙ１０は、トレオニンであるか、あるいは存在せず、
Ｙ１１は、アスパラギンであるか、あるいは存在せず、
Ｙ１２は、セリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ１３は、グルタミン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ１４は、アルギニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ１５は、プロリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ１６は、アルギニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ１７は、リシン残基であり、
Ｙ１８は、ロイシン残基であり、
Ｙ１９は、ロイシン残基であり、
Ｙ２０は、アラニン残基であり、
Ｙ２１は、グルタミン酸残基であり、
Ｙ２２は、リシン残基である、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｙ２３〜Ｙ２５が存在せず、７個の近接したＹ１〜Ｙ２２アミノ酸残基が存在し、式中、
Ｙ１は、アスパラギン酸残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ２は、アルギニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ３は、チロシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ４は、ロイシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ５は、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ６は、イソロイシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ７は、バリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ８は、ヒスチジン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ９は、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ１０は、トレオニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ１１は、アスパラギン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ１２は、セリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ１３は、グルタミン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ１４は、アルギニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ１５は、プロリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ１６は、アルギニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ１７は、リシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ１８は、イソロイシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ１９は、ロイシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ２０は、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ２１は、グルタミン酸残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ２２は、リシン残基であるか、あるいは存在しない、
請求項１５に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｙ１〜Ｙ６が存在せず、
Ｙ７は、バリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ８は、ヒスチジン残基であり、
Ｙ９は、アラニン残基であり、
Ｙ１０は、トレオニン残基であり、
Ｙ１１は、アスパラギン残基であり、
Ｙ１２は、セリン残基であり、
Ｙ１３は、グルタミン残基であり、
Ｙ１４は、アルギニン残基であり、
Ｙ１５は、プロリン残基であり、
Ｙ１６は、アルギニン残基であり、
Ｙ１７は、リシン残基であり、
Ｙ１８は、ロイシン残基であり、
Ｙ１９は、ロイシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ２０は、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ２１は、グルタミン酸であるか、あるいは存在せず、
Ｙ２２は、リシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ２３は、バリン、リシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ２４は、バリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ２５は、チロシン残基であるか、あるいは存在しない、
請求項１５に記載の化合物。
【請求項２０】
化合物番号７４〜８３のうちのいずれか１つから選択される、請求項１１に記載の化合物。
【請求項２１】
式Ｃ
Ｔ−Ｌ−Ｗ１−Ｗ２−Ｗ３−Ｗ４−Ｗ５−Ｗ６−Ｗ７−Ｗ８−Ｗ９−Ｗ１０−Ｗ１１−Ｗ１２−Ｗ１３−Ｗ１４−Ｗ１５−Ｗ１６−Ｗ１７−Ｗ１８−Ｗ１９−Ｗ２０−Ｗ２１−Ｗ２２−Ｗ２３−Ｗ２４−Ｗ２５−Ｗ２６−Ｗ２７−Ｗ２８−Ｗ２９−Ｗ３０−Ｗ３１−Ｗ３２−Ｒ１（式中、Ｌは、Ｃ（Ｏ）で表されてＷ１のＮ末端窒素でＷ１にあるいはＷ１が存在しなければ次に存在するアミノ酸残基に結合されるリンキング部分であり、ＴはＬに結合される親油性テザー部分であり、Ｒ１はＯＲ２またはＮ（Ｒ２）２であり、各々のＲ２が独立にＨまたはアルキルであり、式中、少なくとも３個の近接した
Ｗ１〜Ｗ３２が存在し、
Ｗ１は、イソロイシン残基、ｄ−イソロイシン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ２は、イソロイシン残基、ｄ−イソロイシン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ３は、イソロイシン残基、ｄ−イソロイシン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ４は、セリン残基、ｄ−セリン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ５は、リシン残基、ｄ−リシン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ６は、ロイシン残基、ヒスチジン残基、ｄ−ロイシン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ７は、セリン残基、ｄ−セリン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ８は、ヒスチジン残基、ｄ−ヒスチジン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ９は、セリン残基、ｄ−セリン残基、アラニン残基、リシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ１０は、リシン残基、ｄ−リシン残基、アラニン残基、ロイシン残基、イソロイシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ１１は、グリシン残基、ｄ−グリシン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ１２は、ヒスチジン残基、ｄ−ヒスチジン残基、アラニン残基、チロシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ１３は、グルタミン残基、ｄ−グルタミン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ１４は、リシン残基、ｄ−リシン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ１５は、アルギニン残基、ｄ−アルギニン残基、アラニン残基、リシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ１６は、リシン残基、ｄ−リシン残基、アラニン残基、ロイシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ１７は、アラニン、ｄ−アラニン、アルギニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ１８は、ロイシン残基ｄ−ロイシン残基、アラニン残基、セリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ１９は、リシン残基、ｄ−リシン残基、アラニン残基、ロイシン残基、イソロイシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ２０は、トレオニン、ｄ−トレオニン残基、アラニン残基、ロイシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ２１は、トレオニン、ｄ−トレオニン残基、アラニン残基、リシン残基またはアスパラギン酸であるか、あるいは存在せず、
Ｗ２２は、バリン、ｄ−バリン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ２３は、イソロイシン残基、ｄ−イソロイシン残基、アラニン残基、セリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ２４は、ロイシン残基、ｄ−ロイシン残基、アラニン残基、アルギニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ２５は、リシン残基、ｄ−リシン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ２６は、バリン残基、ｄ−バリン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ２７は、リシン残基、ｄ−リシン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ２８は、セリン残基、ｄ−セリン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ２９は、グリシン残基、ｄ−グリシン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ３０は、トレオニン残基、ｄ−トレオニン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ３１は、ロイシン残基、ｄ−ロイシン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ３２は、リシン残基、ｄ−リシン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
式中、Ｗ２０〜Ｗ３２が存在しない場合、Ｗ１〜Ｗ２３のうちの少なくとも１つも存在せず、Ｗ１〜Ｗ７およびＷ２０〜Ｗ３２が存在しない場合、Ｗ８〜Ｗ１９のうちの少なくとも１つが存在せず、ｄ−アミノ酸またはアラニン）で表される化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２２】
Ｗ２４〜Ｗ３２が存在せず、
Ｗ１は、イソロイシン残基であり、
Ｗ２は、イソロイシン残基であり、
Ｗ３は、イソロイシン残基であり、
Ｗ４は、セリン残基であり、
Ｗ５は、リシン残基であり、
Ｗ６は、ロイシン残基であり、
Ｗ７は、セリン残基であり、
Ｗ８は、ヒスチジン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ９は、セリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ１０は、リシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ１１は、グリシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ１２は、ヒスチジン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ１３は、グルタミン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ１４は、リシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ１５は、アルギニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ１６は、リシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ１７は、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ１８は、ロイシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ１９は、リシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ２０は、トレオニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ２１は、トレオニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ２２は、バリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ２３は、イソロイシン残基であるか、あるいは存在しない、
請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｗ１、Ｗ２１〜Ｗ３２が存在せず、
Ｗ２は、イソロイシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ３は、イソロイシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ４は、セリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ５は、リシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ６は、ロイシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ７は、セリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ８は、ヒスチジン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ９は、セリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ１０は、リシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ１１は、グリシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ１２は、ヒスチジン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ１３は、グルタミン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ１４は、リシン残基であり、
Ｗ１５は、アルギニン残基であり、
Ｗ１６は、リシン残基であり、
Ｗ１７は、アラニン残基であり、
Ｗ１８は、ロイシン残基であり、
Ｗ１９は、リシン残基であり、
Ｗ２０は、トレオニン残基である、
請求項２１に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｗ１〜Ｗ１９の７個の近接したアミノ酸残基が存在し、
Ｗ１は、イソロイシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ２は、イソロイシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ３は、イソロイシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ４は、セリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ５は、リシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ６は、ロイシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ７は、セリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ８は、ヒスチジン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ９は、セリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ１０は、リシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ１１は、グリシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ１２は、ヒスチジン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ１３は、グルタミン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ１４は、リシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ１５は、アルギニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ１６は、リシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ１７は、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ１８は、ロイシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ１９は、リシン残基であるか、あるいは存在しない、
請求項２１に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｗ１〜Ｗ３が存在せず、Ｗ２５〜Ｗ３２が存在せず、
Ｗ４は、セリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ５は、リシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ６は、ロイシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ７は、セリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ８は、ヒスチジン残基であり、
Ｗ９は、セリン残基であり、
Ｗ１０は、リシン残基であり、
Ｗ１１は、グリシン残基であり、
Ｗ１２は、ヒスチジン残基であり、
Ｗ１３は、グルタミン残基であり、
Ｗ１４は、リシン残基であり、
Ｗ１５は、アルギニン残基であり、
Ｗ１６は、リシン残基であり、
Ｗ１７は、アラニンまたはグルタミン残基であり、
Ｗ１８は、ロイシン残基、アラニンであるか、あるいは存在せず、
Ｗ１９は、リシン残基、ロイシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ２０は、トレオニンであるか、あるいは存在せず、
Ｗ２１は、トレオニンであるか、あるいは存在せず、
Ｗ２２は、バリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ２３は、イソロイシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ２４は、ロイシン残基であるか、あるいは存在しない、
請求項２１に記載の化合物。
【請求項２６】
化合物番号８４〜９６のうちのいずれか１つから選択される、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２７】
【化３】
またはその薬学的に許容される塩から選択される、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２８】
式Ｄ
Ｔ−Ｌ−Ｚ１−Ｚ２−Ｚ３−Ｚ４−Ｚ５−Ｚ６−Ｚ７−Ｚ８−Ｚ９−Ｚ１０−Ｚ１１−Ｚ１２−Ｚ１３−Ｚ１４−Ｚ１５−Ｚ１６−Ｚ１７−Ｚ１８−Ｚ１９−Ｚ２０−Ｚ２１−Ｚ２２−Ｚ２３−Ｚ２４−Ｚ２５−Ｚ２６−Ｚ２７−Ｚ２８−Ｚ２９−Ｚ３０−Ｚ３１−Ｚ３２−Ｚ３３−Ｚ３４−Ｚ３５−Ｚ３６−Ｚ３７−Ｚ３８−Ｚ３９−Ｚ４０−Ｚ４１−Ｚ４２−Ｚ４３−Ｚ４４−Ｚ４５−Ｚ４６−Ｚ４７−Ｒ１（式中、
Ｌは、Ｃ（Ｏ）で表されてＺ１のＮ末端窒素あるいはＺ１が存在しなければ次に存在するアミノ酸残基に結合されるリンキング部分であり、
ＴはＬに結合される親油性テザー部分であり、Ｒ１はＯＲ２またはＮ（Ｒ２）２であり、各々のＲ２が独立にＨまたはアルキルであり、少なくとも３個の近接したＺ１〜Ｚ３２アミノ酸残基が存在し、式中、
Ｚ１は、グリシン残基、ｄ−グリシン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ２は、アラニン残基、ｄ−アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ３は、リシン残基、ｄ−リシン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ４は、フェニルアラニン残基、ｄ−フェニルアラニン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ５は、リシン残基、ｄ−リシン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ６は、トレオニン残基、ｄ−トレオニン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ７は、セリン残基、ｄ−セリン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ８は、アラニン残基、ｄ−アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ９は、グルタミン残基、ｄ−グルタミン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ１０は、ヒスチジン残基、ｄ−ヒスチジン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ１１は、アラニン残基、ｄ−アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ１２は、ロイシン残基、ｄ−ロイシン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ１３は、トレオニン残基、ｄ−トレオニン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ１４は、セリン残基、ｄ−セリン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ１５は、バリン残基、ｄ−バリン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ１６は、セリン残基、ｄ−セリン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ１７は、アルギニン残基、ｄ−アルギニン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ１８は、グリシン残基、ｄ−グリシン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ１９は、セリン残基、ｄ−セリン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ２０は、セリン残基、ｄ−セリン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ２１は、ロイシン残基、ｄ−ロイシン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ２２は、リシン残基、ｄ−リシン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ２３は、イソロイシン残基、ｄ−イソロイシン残基、アラニン残基、セリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ２４は、ロイシン残基、ｄ−ロイシン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ２５は、セリン残基、ｄ−セリン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ２６は、リシン残基、ｄ−リシン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ２７は、グリシン残基、ｄ−グリシン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ２８は、リシン残基、ｄ−リシン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ２９は、アルギニン残基、ｄ−アルギニン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ３０は、グリシン残基、ｄ−グリシン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ３１は、グリシン残基、ｄ−グリシン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ３２は、ヒスチジン残基、ｄ−ヒスチジン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ３３は、セリン残基、ｄ−セリン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ３４は、セリン残基、ｄ−セリン残基、アラニン残基、システインであるか、あるいは存在せず、
Ｚ３５は、バリン残基、ｄ−バリン残基、アラニン残基、フェニルアラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ３６は、セリン残基、ｄ−セリン残基、アラニン残基、ヒスチジン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ３７は、トレオニン残基、ｄ−トレオニン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ３８は、グルタミン酸残基、ｄ−グルタミン酸残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ３９は、セリン残基、ｄ−セリン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ４０は、グルタミン酸、ｄ−グルタミン酸残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ４１は、セリン残基、ｄ−セリン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ４２は、セリン残基、ｄ−セリン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ４３は、セリン残基、ｄ−セリン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ４４は、フェニルアラニン残基、ｄ−フェニルアラニン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ４５は、ヒスチジン残基、ｄ−ヒスチジン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ４６は、セリン残基、ｄ−セリン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ４７は、セリン残基、ｄ−セリン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、Ｚ１〜Ｚ４７のうちの少なくとも１つが存在しない）
で表される化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２９】
Ｚ１は、グリシン残基であり、
Ｚ２は、アラニン残基であり、
Ｚ３は、リシン残基であり、
Ｚ４は、フェニルアラニン残基であり、
Ｚ５は、リシン残基であり、
Ｚ６は、トレオニン残基であり、
Ｚ７は、セリン残基であり、
Ｚ８は、アラニン残基であり、
Ｚ９は、グルタミン残基であり、
Ｚ１０は、ヒスチジン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ１１は、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ１２は、ロイシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ１３は、トレオニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ１４は、セリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ１５は、バリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ１６は、セリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ１７は、アルギニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ１８は、グリシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ１９は、セリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ２０は、セリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ２１は、ロイシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ２２は、リシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ２３は、イソロイシン残基、セリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ２４は、ロイシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ２５は、セリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ２６は、リシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ２７は、グリシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ２８は、リシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ２９は、アルギニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ３０は、グリシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ３１は、グリシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ３２は、ヒスチジン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ３３は、セリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ３４は、セリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ３５は、バリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ３６は、セリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ３７は、トレオニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ３８は、グルタミン酸残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ３９は、セリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ４０は、グルタミン酸残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ４１は、セリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ４２は、セリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ４３は、セリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ４４は、フェニルアラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ４５は、ヒスチジン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ４６は、セリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ４７は、セリン残基であるか、あるいは存在しない、
請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｚ１は、グリシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ２は、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ３は、リシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ４は、フェニルアラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ５は、リシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ６は、トレオニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ７は、セリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ８は、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ９は、グルタミン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ１０は、ヒスチジン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ１１は、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ１２は、ロイシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ１３は、トレオニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ１４は、セリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ１５は、バリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ１６は、セリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ１７は、アルギニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ１８は、グリシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ１９は、セリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ２０は、セリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ２１は、ロイシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ２２は、リシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ２３は、イソロイシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ２４は、ロイシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ２５は、セリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ２６は、リシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ２７は、グリシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ２８は、リシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ２９は、アルギニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ３０は、グリシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ３１は、グリシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ３２は、ヒスチジン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ３３は、セリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ３４は、セリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ３５は、バリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ３６は、セリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ３７は、トレオニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ３８は、グルタミン酸残基であり、
Ｚ３９は、セリン残基であり、
Ｚ４０は、グルタミン酸残基であり、
Ｚ４１は、セリン残基であり、
Ｚ４２は、セリン残基であり、
Ｚ４３は、セリン残基であり、
Ｚ４４は、フェニルアラニン残基であり、
Ｚ４５は、ヒスチジン残基であり、
Ｚ４６は、セリン残基であり、
Ｚ４７は、セリン残基である、
請求項２８に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｚ１が存在せず、１０の連続したＺ２〜Ｚ４７が存在し、
Ｚ２は、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ３は、リシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ４は、フェニルアラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ５は、リシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ６は、トレオニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ７は、セリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ８は、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ９は、グルタミン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ１０は、ヒスチジン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ１１は、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ１２は、ロイシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ１３は、トレオニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ１４は、セリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ１５は、バリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ１６は、セリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ１７は、アルギニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ１８は、グリシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ１９は、セリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ２０は、セリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ２１は、ロイシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ２２は、リシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ２３は、イソロイシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ２４は、ロイシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ２５は、セリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ２６は、リシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ２７は、グリシンであるか、あるいは存在せず、
Ｚ２８は、リシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ２９は、アルギニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ３０は、グリシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ３１は、グリシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ３２は、ヒスチジン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ３３は、セリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ３４は、セリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ３５は、バリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ３６は、セリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ３７は、トレオニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ３８は、グルタミン酸残基であり、
Ｚ３９は、セリン残基であり、
Ｚ４０は、グルタミン酸残基であり、
Ｚ４１は、セリン残基であり、
Ｚ４２は、セリン残基であり、
Ｚ４３は、セリン残基であり、
Ｚ４４は、フェニルアラニン残基であり、
Ｚ４５は、ヒスチジン残基であり、
Ｚ４６は、セリン残基であり、
Ｚ４７は、セリン残基である、
請求項２８に記載の化合物。
【請求項３２】
化合物８４および８７〜１０６のうちのいずれか１つから選択される、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３３】
式Ｉ
Ｔ−Ｌ−Ｐ
（式中、
Ｐは配列番号１〜３６８から選択されるペプチド配列であり、
Ｌは、Ｃ（Ｏ）で表され、Ｎ末端アミノ酸残基のＮ末端窒素でＰに結合されるリンキング部分であり、
ＴはＬに結合される親油性テザー部分である）
で表される化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３４】
配列番号１〜１４８のＣ末端がＮＲ１Ｒ２で官能化され、式中、Ｒ１およびＲ２が各々独立にＨまたはアルキルである、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
配列番号１〜１４８のＣ末端がＮＨ２で官能化される、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３６】
ＰのＣ末端に結合される親油性テザー部分をさらに含む、請求項３３または３４に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｐが配列番号１〜１４８から選択される、請求項３３または３４に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｐが配列番号１４９〜１９９から選択される、請求項３３または３４に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｐが配列番号２００〜２５４から選択される、請求項３３または３４に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｐが配列番号２５５〜３６８から選択される、請求項３３または３４に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｔが、置換されていてもよい（Ｃ６〜Ｃ３０）アルキル、（Ｃ６〜Ｃ３０）アルケニル、（Ｃ６〜Ｃ３０）アルキニルであり、０〜３個の炭素原子が、酸素、硫黄、窒素またはこれらの組み合わせで置換される、請求項１〜９、１５〜１９、２１〜２５、２８〜３１、３３〜４０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｔが、ＣＨ３（ＣＨ２）１６、ＣＨ３（ＣＨ２）１５、ＣＨ３（ＣＨ２）１４、ＣＨ３（ＣＨ２）１３、ＣＨ３（ＣＨ２）１２、ＣＨ３（ＣＨ２）１１、ＣＨ３（ＣＨ２）１０、ＣＨ３（ＣＨ２）９、ＣＨ３（ＣＨ２）８、ＣＨ３（ＣＨ２）９ＯＰｈ−、ＣＨ３（ＣＨ２）６Ｃ＝Ｃ（ＣＨ２）６、ＣＨ３（ＣＨ２）１１Ｏ（ＣＨ２）３、ＣＨ３（ＣＨ２）９Ｏ（ＣＨ２）２からなる群から選択される、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｔが脂肪酸誘導体である、請求項１〜９、１５〜１９、２１〜２５、２８〜３１、３３〜４０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４４】
前記脂肪酸が、酪酸、カプロン酸、カプリル酸、カプリン酸、ラウリン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、ステアリン酸、アラキジン酸、ベヘニン酸、リグノセリン酸、ミリストレイン酸、パルミトレイン酸、オレイン酸、リノレイン酸、α−リノレン酸、アラキドン酸、エイコサペンタエン酸、エルカ酸、ドコサヘキサエン酸からなる群から選択される、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｔが胆汁酸誘導体である、請求項１〜９、１５〜１９、２１〜２５、２８〜３１、３３〜４０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４６】
前記胆汁酸が、リトコール酸、ケノデオキシコール酸、デオキシコール酸、コラン酸、コール酸、ウルソコール酸、ウルソデオキシコール酸、イソウルソデオキシコール酸、ラゴデオキシコール酸、デヒドロコール酸、ヒオコール酸、ヒオデオキシコール酸からなる群から選択される、請求項４５に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｔが、ステロール、プロゲスターゲン、糖質コルチコイド、ミネラルコルチコイド、アンドロゲン、エストロゲンから選択される、請求項１〜９、１５〜１９、２１〜２５、２８〜３１、３３〜４０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４８】
ＴＬが、
ＣＨ３（ＣＨ２）１５−Ｃ（Ｏ）、
ＣＨ３（ＣＨ２）１３−Ｃ（Ｏ）、
ＣＨ３（ＣＨ２）９Ｏ（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）、
ＣＨ３（ＣＨ２）１０Ｏ（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）、
ＣＨ３（ＣＨ２）６Ｃ＝Ｃ（ＣＨ２）６−Ｃ（Ｏ）、
ＬＣＡ−Ｃ（Ｏ）、
ＣＨ３（ＣＨ２）９ＯＰｈ−Ｃ（Ｏ）
から選択され、
【化４】
である、請求項１〜９、１５〜１９、２１〜２５、２８〜３１、３３〜４０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｔが、
【化５】
から選択される、請求項１〜９、１５〜１９、２１〜２５、２８〜３１、３３〜４０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５０】
ＣＸＣＲ４受容体調節に関連する疾患および症状の治療を必要とする患者において、当該疾患および症状を治療する方法であって、前記患者に、請求項１〜４９のいずれか１項に記載の化合物を有効量で投与することを含む、方法。
【請求項５１】
前記疾患または症状が、骨髄移植、化学増感、癌、転移性疾患、炎症性疾患、ＨＩＶ感染および幹細胞ベースの再生医療から選択される、請求項５０に記載の方法。
【請求項５２】
請求項１〜４９のいずれか１項に記載の化合物と、薬学的に許容されるキャリアとを含む、製剤組成物。
【請求項１】
式Ａ
Ｔ−Ｌ−Ｘ１−Ｘ２−Ｘ３−Ｘ４−Ｘ５−Ｘ６−Ｘ７−Ｘ８−Ｘ９−Ｘ１０−Ｘ１１−Ｘ１２−Ｘ１３−Ｘ１４−Ｘ１５−Ｘ１６−Ｘ１７−Ｘ１８−Ｘ１９−Ｘ２０−Ｘ２１−Ｘ２２−Ｘ２３−Ｘ２４−Ｒ１
（式中、Ｌは、Ｃ（Ｏ）で表されてＸ１のＮ末端窒素あるいはＸ１が存在しなければ次に存在するアミノ酸残基に結合されるリンキング部分であり、ＴはＬに結合される親油性テザー部分であり、Ｒ１はＯＲ２またはＮ（Ｒ２）２であり、各々のＲ２が独立にＨまたはアルキルであり、
式中、少なくとも３個の近接したＸ１〜Ｘ２４アミノ酸残基が存在し、式中、
Ｘ１は、バリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ２は、イソロイシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ３は、ロイシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ４は、バリン残基、グリシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ５は、メチオニン残基、イソロイシン残基、ロイシン残基、ノルロイシン残基、セリン残基、アラニン残基、ｄ−メチオニン残基、ｄ−セリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ６は、グリシン残基、アラニン残基、ヒスチジン残基、リシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ７は、チロシン残基、アラニン残基、ｄ−チロシン残基、アルギニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ８は、グルタミン残基、アラニン残基、ｄ−グルタミン残基、メチオニン残基、トレオニン残基またはリシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ９は、リシン残基、ｄ−リシン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ１０は、リシン残基、ｄ−リシン残基、ロイシン残基、トレオニン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ１１は、ロイシン残基、ｄ−ロイシン残基、アラニン残基、イソロイシン残基、セリン残基、システイン残基、アルギニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ１２は、アルギニン残基、ｄ−アルギニン残基、アラニン残基、ロイシン残基、アスパラギン酸残基、システイン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ１３は、セリン残基、ｄ−セリン残基、アラニン残基、チロシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ１４は、メチオニン残基、セリン残基、ロイシン残基、イソロイシン残基、ノルロイシン残基、アラニン残基、ｄ−メチオニン残基、アスパラギン酸残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ１５は、トレオニン残基、ｄ−トレオニン残基、アルギニン残基、グリシン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ１６は、アスパラギン酸残基、ｄ−アスパラギン酸残基、アラニン残基、アルギニン残基、リシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ１７は、メチオニン残基、リシン残基、ヒスチジン残基、ロイシン残基、システイン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ１８は、チロシン残基、グルタミン残基、ロイシン残基、リシン残基、システイン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ１９は、アルギニン残基、チロシン残基、セリン残基、メチオニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ２０は、ロイシン残基、イソロイシン残基、アルギニン残基またはバリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ２１は、ヒスチジン残基、リシン残基、ロイシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ２２は、ロイシン残基、チロシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ２３は、アルギニン残基、セリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ２４は、バリン残基、ロイシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ１〜Ｘ４およびＸ１７〜Ｘ２４が存在せず、Ｘ５がメチオニン残基である場合、Ｘ６〜Ｘ１６の前記アミノ酸のうちの少なくとも１つがアラニン残基またはｄ−アミノ酸であり、Ｘ１〜Ｘ６およびＸ１７〜Ｘ２４が存在せず、Ｘ７がチロシン残基である場合、Ｘ８〜Ｘ１６の前記アミノ酸のうちの少なくとも１つが、アラニン残基、ｄ−アミノ酸またはセリン残基である）で表される化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
Ｘ１〜Ｘ４およびＸ１７〜Ｘ２４が存在せず、
Ｘ５は、メチオニン残基、ｄ−メチオニン残基、イソロイシン残基、ロイシン残基、セリン残基、アラニン残基またはｄ−メチオニン残基であり、
Ｘ６は、グリシン残基またはアラニン残基であり、
Ｘ７は、チロシン残基、アラニン残基またはｄ−チロシン残基であり、
Ｘ８は、グルタミン残基、アラニン残基またはｄ−グルタミン残基であり、
Ｘ９は、リシン残基、ｄ−リシン残基またはアラニン残基であり、
Ｘ１０は、リシン残基、ｄ−リシン残基またはアラニン残基であり、
Ｘ１１は、ロイシン残基、ｄ−ロイシン残基またはアラニン残基であり、
Ｘ１２は、アルギニン残基、ｄ−アルギニン残基またはアラニン残基であり、
Ｘ１３は、セリン残基、ｄ−セリン残基またはアラニン残基であり、
Ｘ１４は、メチオニン残基、セリン残基、ロイシン残基、イソロイシン残基、アラニン残基またはｄ−メチオニン残基であり、
Ｘ１５は、トレオニン残基、ｄ−トレオニン残基またはアラニン残基であり、
Ｘ１６は、アスパラギン酸残基、ｄ−アスパラギン酸残基またはアラニン残基またはアルギニン残基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｘ１〜Ｘ４およびＸ２１〜Ｘ２４が存在せず、
Ｘ５は、メチオニン残基、ｄ−メチオニン残基、アラニン残基またはグリシン残基であり、
Ｘ６は、グリシン残基またはアラニン残基であり、
Ｘ７は、チロシン残基、ｄ−チロシン残基またはアラニン残基であり、
Ｘ８は、グルタミン残基、ｄ−グルタミン残基またはアラニン残基であり、
Ｘ９は、リシン残基、ｄ−リシン残基またはアラニン残基であり、
Ｘ１０は、リシン残基、ｄ−リシン残基またはアラニン残基であり、
Ｘ１１は、ロイシン残基、ｄ−ロイシン残基、アラニン残基、プロリン残基またはｄ−プロリン残基であり、
Ｘ１２は、アルギニン残基、ｄ−アルギニン残基、アラニン残基、プロリン残基またはｄ−プロリン残基であり、
Ｘ１３は、セリン残基、ｄ−セリン残基、アラニン残基、プロリン残基またはｄ−プロリン残基であり、
Ｘ１４は、メチオニン残基、アラニン残基、ｄ−メチオニン残基、ｄ−プロリン残基、グリシン残基、ヒスチジン残基またはノルロイシン残基であり、
Ｘ１５は、トレオニン残基、ｄ−トレオニン残基、ｄ−プロリン残基、プロリン残基またはアラニン残基であり、
Ｘ１６は、アスパラギン酸残基、ｄ−アスパラギン酸残基またはアラニン残基であり、
Ｘ１７は、リシン残基、ｄ−リシン残基またはアラニン残基であり、
Ｘ１８は、チロシン残基、ｄ−チロシン残基またはアラニン残基であり、
Ｘ１９は、アルギニン残基、リシン残基またはｄ−アルギニン残基であり、
Ｘ２０は、ロイシン残基、ｄ−ロイシン残基、アラニン残基、ノルロイシン残基、イソロイシン残基またはバリン残基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｘ１〜Ｘ８が存在せず、
Ｘ９は、リシン残基、ｄ−リシン残基またはアラニン残基であり、
Ｘ１０は、リシン残基、ｄ−リシン残基またはアラニン残基であり、
Ｘ１１は、ロイシン残基、ｄ−ロイシン残基またはアラニン残基であり、
Ｘ１２は、アルギニン残基、ｄ−アルギニン残基またはアラニン残基であり、
Ｘ１３は、セリン残基、ｄ−セリン残基またはアラニン残基であり、
Ｘ１４は、メチオニン残基、ｄ−メチオニン残基、ノルロイシン残基またはアラニン残基であり、
Ｘ１５は、トレオニン残基、ｄ−トレオニン残基またはアラニン残基であり、
Ｘ１６は、アスパラギン酸残基、ｄ−アスパラギン酸残基またはアラニン残基であり、
Ｘ１７は、リシン残基、ｄ−リシン残基またはアラニン残基であり、
Ｘ１８は、チロシン残基、ｄ−チロシン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ１９は、アルギニン残基、ｄ−アルギニン、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ２０は、ロイシン残基、ｄ−ロイシン、アラニンであるか、あるいは存在せず、
Ｘ２１は、ヒスチジン残基、ｄ−ヒスチジン残基、ｄ−セリン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ２２は、ロイシン残基、イソロイシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ２３は、セリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ２４は、バリン残基であるか、あるいは存在しない、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｘ２２、Ｘ２３、Ｘ２４が存在しない、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｘ１〜Ｘ５およびＸ２２〜Ｘ２４が存在せず、式中、
Ｘ６は、グリシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ７は、チロシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ８は、グルタミン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ９は、リシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ１０は、リシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ１１は、ロイシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ１２は、アルギニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ１３は、セリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ１４は、メチオニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ１５は、トレオニン残基であり、
Ｘ１６は、アスパラギン酸残基であり、
Ｘ１７は、リシン残基であり、
Ｘ１８は、チロシン残基であり、
Ｘ１９は、アルギニン残基であり、
Ｘ２０は、ロイシン残基であり、
Ｘ２１は、ヒスチジン残基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｘ１〜Ｘ５およびＸ２２〜Ｘ２４が存在せず、
Ｘ６は、グリシン残基であり、
Ｘ７は、チロシン残基であり、
Ｘ８は、グルタミン残基であり、
Ｘ９は、リシン残基であり、
Ｘ１０は、リシン残基であり、
Ｘ１１は、ロイシン残基であり、
Ｘ１２は、アルギニン残基であり、
Ｘ１３は、セリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ１４は、メチオニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ１５は、トレオニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ１６は、アスパラギン酸残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ１７は、リシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ１８は、チロシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ１９は、アルギニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ２０は、ロイシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ２１は、ヒスチジン残基であるか、あるいは存在しない、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｘ１〜Ｘ５およびＸ２１〜Ｘ２４が存在せず、式中、少なくとも７個の近接したアミノ酸残基が存在し、式中、
Ｘ６は、グリシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ７は、チロシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ８は、グルタミン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ９は、リシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ１０は、リシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ１１は、ロイシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ１２は、アルギニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ１３は、セリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ１４は、メチオニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ１５は、トレオニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ１６は、アスパラギン酸残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ１７は、リシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ１８は、チロシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ１９は、アルギニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ２０は、ロイシン残基であるか、あるいは存在しない、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｘ１およびＸ２が存在せず、
Ｘ３は、ロイシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ４は、グリシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ５は、セリン残基、ｄ−セリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ６は、グリシン残基、ヒスチジン残基、リシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ７は、チロシン残基またはアルギニン残基であり、
Ｘ８は、グルタミン残基またはメチオニン残基であり、
Ｘ９は、リシン残基であり、
Ｘ１０は、リシン残基またはトレオニン残基であり、
Ｘ１１は、ロイシン残基またはセリン残基であり、
Ｘ１２は、アルギニン残基またはロイシン残基であり、
Ｘ１３は、セリン残基またはチロシン残基であり、
Ｘ１４は、セリン残基、ロイシン残基、イソロイシン残基またはアスパラギン酸残基であり、
Ｘ１５は、トレオニン残基またはグリシン残基であり、
Ｘ１６は、アスパラギン酸残基またはアルギニン残基であり、
Ｘ１７は、メチオニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ１８は、グルタミン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ１９は、チロシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ２０は、ロイシン残基、イソロイシン残基、アルギニン残基、バリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ２１は、ヒスチジン残基、リシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ２２は、ロイシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ２３は、セリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｘ２４は、バリン残基であるか、あるいは存在しない、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
化合物番号１〜７３および１１７〜１９４のうちのいずれか１つから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
化合物番号１〜７３のうちのいずれか１つから選択される、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
化合物番号１１７〜１９４のうちのいずれか１つから選択される、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１３】
【化１】
またはその薬学的に許容される塩から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
以下の構造式
【化２】
で表される請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１５】
式Ｂ
Ｔ−Ｌ−Ｙ１−Ｙ２−Ｙ３−Ｙ４−Ｙ５−Ｙ６−Ｙ７−Ｙ８−Ｙ９−Ｙ１０−Ｙ１１−Ｙ１２−Ｙ１３−Ｙ１４−Ｙ１５−Ｙ１６−Ｙ１７−Ｙ１８−Ｙ１９−Ｙ２０−Ｙ２１−Ｙ２２−Ｙ２３−Ｙ２４−Ｙ２５−Ｒ１
（式中、Ｌは、Ｃ（Ｏ）で表されてＹ１のＮ末端窒素あるいはＹ１が存在しなければ次に存在するアミノ酸残基に結合されるリンキング部分であり、ＴはＬに結合される親油性テザー部分であり、Ｒ１はＯＲ２またはＮ（Ｒ２）２であり、各々のＲ２が独立にＨまたはアルキルであり、式中、少なくとも３個の近接したＹ１〜Ｙ２５アミノ酸残基が存在し、式中、Ｙ１〜Ｙ２２のうちの少なくとも１つが存在せず、ｄ−アミノ酸残基またはアラニン残基、式中、
Ｙ１は、アスパラギン酸残基、ｄ−アスパラギン酸残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ２は、アルギニン残基、ｄ−アルギニン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ３は、チロシン残基、ｄ−チロシン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ４は、ロイシン残基、ｄ−ロイシン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ５は、アラニン残基、ｄ−アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ６は、イソロイシン残基、ｄ−イソロイシン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ７は、バリン残基、ｄ−バリン酸残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ８は、ヒスチジン残基、ｄ−ヒスチジン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ９は、アラニン残基、ｄ−アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ１０は、トレオニン残基、ｄ−トレオニン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ１１は、アスパラギン残基、ｄ−アスパラギン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ１２は、セリン残基、ｄ−セリン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ１３は、グルタミン残基、ｄ−グルタミン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ１４は、アルギニン残基、ｄ−アルギニン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ１５は、プロリン残基、ｄ−プロリン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ１６は、アルギニン残基、ｄ−アルギニン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ１７は、リシン残基、ｄ−リシン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ１８は、ロイシン残基、ｄ−ロイシン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ１９は、ロイシン残基、ｄ−ロイシン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ２０は、アラニン残基、ｄ−アラニン、イソロイシン残基、ｄ−イソロイシン残基、アルギニン残基、ｄ−アルギニン残基、バリン残基、ｄ−バリンであるか、あるいは存在せず、
Ｙ２１は、グルタミン酸残基、ｄ−グルタミン酸残基、アラニン残基、ｄ−アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ２２は、リシン残基、ｄ−リシン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ２３は、バリン残基、ｄ−バリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ２４は、バリン残基、ｄ−バリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ２５は、チロシン残基、ｄ−チロシン残基であるか、あるいは存在しない）で表される化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１６】
Ｙ２３〜Ｙ２５が存在せず、
Ｙ１は、アスパラギン酸残基であり、
Ｙ２は、アルギニン残基であり、
Ｙ３は、チロシン残基であり、
Ｙ４は、ロイシン残基であり、
Ｙ５は、アラニンであり、
Ｙ６は、イソロイシン残基であり、
Ｙ７は、バリン残基であり、
Ｙ８は、ヒスチジン残基であり、
Ｙ９は、アラニンであるか、あるいは存在せず、
Ｙ１０は、トレオニンであるか、あるいは存在せず、
Ｙ１１は、アスパラギンであるか、あるいは存在せず、
Ｙ１２は、セリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ１３は、グルタミン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ１４は、アルギニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ１５は、プロリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ１６は、アルギニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ１７は、リシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ１８は、ロイシン残基であり、
Ｙ１９は、ロイシン残基であり、
Ｙ２０は、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ２１は、グルタミン酸残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ２２は、リシン残基であるか、あるいは存在しない）
請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｙ１およびＹ２３〜Ｙ２５が存在せず、
Ｙ２は、アルギニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ３は、チロシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ４は、ロイシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ５は、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ６は、イソロイシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ７は、バリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ８は、ヒスチジン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ９は、アラニンであるか、あるいは存在せず、
Ｙ１０は、トレオニンであるか、あるいは存在せず、
Ｙ１１は、アスパラギンであるか、あるいは存在せず、
Ｙ１２は、セリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ１３は、グルタミン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ１４は、アルギニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ１５は、プロリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ１６は、アルギニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ１７は、リシン残基であり、
Ｙ１８は、ロイシン残基であり、
Ｙ１９は、ロイシン残基であり、
Ｙ２０は、アラニン残基であり、
Ｙ２１は、グルタミン酸残基であり、
Ｙ２２は、リシン残基である、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｙ２３〜Ｙ２５が存在せず、７個の近接したＹ１〜Ｙ２２アミノ酸残基が存在し、式中、
Ｙ１は、アスパラギン酸残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ２は、アルギニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ３は、チロシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ４は、ロイシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ５は、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ６は、イソロイシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ７は、バリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ８は、ヒスチジン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ９は、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ１０は、トレオニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ１１は、アスパラギン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ１２は、セリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ１３は、グルタミン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ１４は、アルギニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ１５は、プロリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ１６は、アルギニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ１７は、リシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ１８は、イソロイシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ１９は、ロイシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ２０は、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ２１は、グルタミン酸残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ２２は、リシン残基であるか、あるいは存在しない、
請求項１５に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｙ１〜Ｙ６が存在せず、
Ｙ７は、バリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ８は、ヒスチジン残基であり、
Ｙ９は、アラニン残基であり、
Ｙ１０は、トレオニン残基であり、
Ｙ１１は、アスパラギン残基であり、
Ｙ１２は、セリン残基であり、
Ｙ１３は、グルタミン残基であり、
Ｙ１４は、アルギニン残基であり、
Ｙ１５は、プロリン残基であり、
Ｙ１６は、アルギニン残基であり、
Ｙ１７は、リシン残基であり、
Ｙ１８は、ロイシン残基であり、
Ｙ１９は、ロイシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ２０は、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ２１は、グルタミン酸であるか、あるいは存在せず、
Ｙ２２は、リシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ２３は、バリン、リシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ２４は、バリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｙ２５は、チロシン残基であるか、あるいは存在しない、
請求項１５に記載の化合物。
【請求項２０】
化合物番号７４〜８３のうちのいずれか１つから選択される、請求項１１に記載の化合物。
【請求項２１】
式Ｃ
Ｔ−Ｌ−Ｗ１−Ｗ２−Ｗ３−Ｗ４−Ｗ５−Ｗ６−Ｗ７−Ｗ８−Ｗ９−Ｗ１０−Ｗ１１−Ｗ１２−Ｗ１３−Ｗ１４−Ｗ１５−Ｗ１６−Ｗ１７−Ｗ１８−Ｗ１９−Ｗ２０−Ｗ２１−Ｗ２２−Ｗ２３−Ｗ２４−Ｗ２５−Ｗ２６−Ｗ２７−Ｗ２８−Ｗ２９−Ｗ３０−Ｗ３１−Ｗ３２−Ｒ１（式中、Ｌは、Ｃ（Ｏ）で表されてＷ１のＮ末端窒素でＷ１にあるいはＷ１が存在しなければ次に存在するアミノ酸残基に結合されるリンキング部分であり、ＴはＬに結合される親油性テザー部分であり、Ｒ１はＯＲ２またはＮ（Ｒ２）２であり、各々のＲ２が独立にＨまたはアルキルであり、式中、少なくとも３個の近接した
Ｗ１〜Ｗ３２が存在し、
Ｗ１は、イソロイシン残基、ｄ−イソロイシン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ２は、イソロイシン残基、ｄ−イソロイシン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ３は、イソロイシン残基、ｄ−イソロイシン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ４は、セリン残基、ｄ−セリン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ５は、リシン残基、ｄ−リシン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ６は、ロイシン残基、ヒスチジン残基、ｄ−ロイシン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ７は、セリン残基、ｄ−セリン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ８は、ヒスチジン残基、ｄ−ヒスチジン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ９は、セリン残基、ｄ−セリン残基、アラニン残基、リシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ１０は、リシン残基、ｄ−リシン残基、アラニン残基、ロイシン残基、イソロイシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ１１は、グリシン残基、ｄ−グリシン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ１２は、ヒスチジン残基、ｄ−ヒスチジン残基、アラニン残基、チロシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ１３は、グルタミン残基、ｄ−グルタミン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ１４は、リシン残基、ｄ−リシン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ１５は、アルギニン残基、ｄ−アルギニン残基、アラニン残基、リシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ１６は、リシン残基、ｄ−リシン残基、アラニン残基、ロイシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ１７は、アラニン、ｄ−アラニン、アルギニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ１８は、ロイシン残基ｄ−ロイシン残基、アラニン残基、セリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ１９は、リシン残基、ｄ−リシン残基、アラニン残基、ロイシン残基、イソロイシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ２０は、トレオニン、ｄ−トレオニン残基、アラニン残基、ロイシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ２１は、トレオニン、ｄ−トレオニン残基、アラニン残基、リシン残基またはアスパラギン酸であるか、あるいは存在せず、
Ｗ２２は、バリン、ｄ−バリン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ２３は、イソロイシン残基、ｄ−イソロイシン残基、アラニン残基、セリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ２４は、ロイシン残基、ｄ−ロイシン残基、アラニン残基、アルギニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ２５は、リシン残基、ｄ−リシン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ２６は、バリン残基、ｄ−バリン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ２７は、リシン残基、ｄ−リシン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ２８は、セリン残基、ｄ−セリン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ２９は、グリシン残基、ｄ−グリシン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ３０は、トレオニン残基、ｄ−トレオニン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ３１は、ロイシン残基、ｄ−ロイシン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ３２は、リシン残基、ｄ−リシン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
式中、Ｗ２０〜Ｗ３２が存在しない場合、Ｗ１〜Ｗ２３のうちの少なくとも１つも存在せず、Ｗ１〜Ｗ７およびＷ２０〜Ｗ３２が存在しない場合、Ｗ８〜Ｗ１９のうちの少なくとも１つが存在せず、ｄ−アミノ酸またはアラニン）で表される化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２２】
Ｗ２４〜Ｗ３２が存在せず、
Ｗ１は、イソロイシン残基であり、
Ｗ２は、イソロイシン残基であり、
Ｗ３は、イソロイシン残基であり、
Ｗ４は、セリン残基であり、
Ｗ５は、リシン残基であり、
Ｗ６は、ロイシン残基であり、
Ｗ７は、セリン残基であり、
Ｗ８は、ヒスチジン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ９は、セリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ１０は、リシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ１１は、グリシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ１２は、ヒスチジン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ１３は、グルタミン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ１４は、リシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ１５は、アルギニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ１６は、リシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ１７は、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ１８は、ロイシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ１９は、リシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ２０は、トレオニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ２１は、トレオニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ２２は、バリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ２３は、イソロイシン残基であるか、あるいは存在しない、
請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｗ１、Ｗ２１〜Ｗ３２が存在せず、
Ｗ２は、イソロイシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ３は、イソロイシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ４は、セリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ５は、リシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ６は、ロイシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ７は、セリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ８は、ヒスチジン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ９は、セリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ１０は、リシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ１１は、グリシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ１２は、ヒスチジン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ１３は、グルタミン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ１４は、リシン残基であり、
Ｗ１５は、アルギニン残基であり、
Ｗ１６は、リシン残基であり、
Ｗ１７は、アラニン残基であり、
Ｗ１８は、ロイシン残基であり、
Ｗ１９は、リシン残基であり、
Ｗ２０は、トレオニン残基である、
請求項２１に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｗ１〜Ｗ１９の７個の近接したアミノ酸残基が存在し、
Ｗ１は、イソロイシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ２は、イソロイシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ３は、イソロイシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ４は、セリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ５は、リシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ６は、ロイシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ７は、セリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ８は、ヒスチジン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ９は、セリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ１０は、リシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ１１は、グリシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ１２は、ヒスチジン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ１３は、グルタミン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ１４は、リシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ１５は、アルギニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ１６は、リシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ１７は、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ１８は、ロイシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ１９は、リシン残基であるか、あるいは存在しない、
請求項２１に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｗ１〜Ｗ３が存在せず、Ｗ２５〜Ｗ３２が存在せず、
Ｗ４は、セリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ５は、リシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ６は、ロイシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ７は、セリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ８は、ヒスチジン残基であり、
Ｗ９は、セリン残基であり、
Ｗ１０は、リシン残基であり、
Ｗ１１は、グリシン残基であり、
Ｗ１２は、ヒスチジン残基であり、
Ｗ１３は、グルタミン残基であり、
Ｗ１４は、リシン残基であり、
Ｗ１５は、アルギニン残基であり、
Ｗ１６は、リシン残基であり、
Ｗ１７は、アラニンまたはグルタミン残基であり、
Ｗ１８は、ロイシン残基、アラニンであるか、あるいは存在せず、
Ｗ１９は、リシン残基、ロイシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ２０は、トレオニンであるか、あるいは存在せず、
Ｗ２１は、トレオニンであるか、あるいは存在せず、
Ｗ２２は、バリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ２３は、イソロイシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｗ２４は、ロイシン残基であるか、あるいは存在しない、
請求項２１に記載の化合物。
【請求項２６】
化合物番号８４〜９６のうちのいずれか１つから選択される、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２７】
【化３】
またはその薬学的に許容される塩から選択される、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２８】
式Ｄ
Ｔ−Ｌ−Ｚ１−Ｚ２−Ｚ３−Ｚ４−Ｚ５−Ｚ６−Ｚ７−Ｚ８−Ｚ９−Ｚ１０−Ｚ１１−Ｚ１２−Ｚ１３−Ｚ１４−Ｚ１５−Ｚ１６−Ｚ１７−Ｚ１８−Ｚ１９−Ｚ２０−Ｚ２１−Ｚ２２−Ｚ２３−Ｚ２４−Ｚ２５−Ｚ２６−Ｚ２７−Ｚ２８−Ｚ２９−Ｚ３０−Ｚ３１−Ｚ３２−Ｚ３３−Ｚ３４−Ｚ３５−Ｚ３６−Ｚ３７−Ｚ３８−Ｚ３９−Ｚ４０−Ｚ４１−Ｚ４２−Ｚ４３−Ｚ４４−Ｚ４５−Ｚ４６−Ｚ４７−Ｒ１（式中、
Ｌは、Ｃ（Ｏ）で表されてＺ１のＮ末端窒素あるいはＺ１が存在しなければ次に存在するアミノ酸残基に結合されるリンキング部分であり、
ＴはＬに結合される親油性テザー部分であり、Ｒ１はＯＲ２またはＮ（Ｒ２）２であり、各々のＲ２が独立にＨまたはアルキルであり、少なくとも３個の近接したＺ１〜Ｚ３２アミノ酸残基が存在し、式中、
Ｚ１は、グリシン残基、ｄ−グリシン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ２は、アラニン残基、ｄ−アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ３は、リシン残基、ｄ−リシン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ４は、フェニルアラニン残基、ｄ−フェニルアラニン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ５は、リシン残基、ｄ−リシン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ６は、トレオニン残基、ｄ−トレオニン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ７は、セリン残基、ｄ−セリン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ８は、アラニン残基、ｄ−アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ９は、グルタミン残基、ｄ−グルタミン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ１０は、ヒスチジン残基、ｄ−ヒスチジン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ１１は、アラニン残基、ｄ−アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ１２は、ロイシン残基、ｄ−ロイシン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ１３は、トレオニン残基、ｄ−トレオニン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ１４は、セリン残基、ｄ−セリン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ１５は、バリン残基、ｄ−バリン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ１６は、セリン残基、ｄ−セリン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ１７は、アルギニン残基、ｄ−アルギニン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ１８は、グリシン残基、ｄ−グリシン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ１９は、セリン残基、ｄ−セリン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ２０は、セリン残基、ｄ−セリン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ２１は、ロイシン残基、ｄ−ロイシン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ２２は、リシン残基、ｄ−リシン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ２３は、イソロイシン残基、ｄ−イソロイシン残基、アラニン残基、セリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ２４は、ロイシン残基、ｄ−ロイシン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ２５は、セリン残基、ｄ−セリン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ２６は、リシン残基、ｄ−リシン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ２７は、グリシン残基、ｄ−グリシン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ２８は、リシン残基、ｄ−リシン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ２９は、アルギニン残基、ｄ−アルギニン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ３０は、グリシン残基、ｄ−グリシン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ３１は、グリシン残基、ｄ−グリシン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ３２は、ヒスチジン残基、ｄ−ヒスチジン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ３３は、セリン残基、ｄ−セリン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ３４は、セリン残基、ｄ−セリン残基、アラニン残基、システインであるか、あるいは存在せず、
Ｚ３５は、バリン残基、ｄ−バリン残基、アラニン残基、フェニルアラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ３６は、セリン残基、ｄ−セリン残基、アラニン残基、ヒスチジン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ３７は、トレオニン残基、ｄ−トレオニン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ３８は、グルタミン酸残基、ｄ−グルタミン酸残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ３９は、セリン残基、ｄ−セリン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ４０は、グルタミン酸、ｄ−グルタミン酸残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ４１は、セリン残基、ｄ−セリン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ４２は、セリン残基、ｄ−セリン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ４３は、セリン残基、ｄ−セリン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ４４は、フェニルアラニン残基、ｄ−フェニルアラニン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ４５は、ヒスチジン残基、ｄ−ヒスチジン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ４６は、セリン残基、ｄ−セリン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ４７は、セリン残基、ｄ−セリン残基、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、Ｚ１〜Ｚ４７のうちの少なくとも１つが存在しない）
で表される化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２９】
Ｚ１は、グリシン残基であり、
Ｚ２は、アラニン残基であり、
Ｚ３は、リシン残基であり、
Ｚ４は、フェニルアラニン残基であり、
Ｚ５は、リシン残基であり、
Ｚ６は、トレオニン残基であり、
Ｚ７は、セリン残基であり、
Ｚ８は、アラニン残基であり、
Ｚ９は、グルタミン残基であり、
Ｚ１０は、ヒスチジン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ１１は、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ１２は、ロイシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ１３は、トレオニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ１４は、セリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ１５は、バリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ１６は、セリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ１７は、アルギニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ１８は、グリシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ１９は、セリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ２０は、セリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ２１は、ロイシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ２２は、リシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ２３は、イソロイシン残基、セリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ２４は、ロイシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ２５は、セリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ２６は、リシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ２７は、グリシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ２８は、リシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ２９は、アルギニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ３０は、グリシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ３１は、グリシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ３２は、ヒスチジン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ３３は、セリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ３４は、セリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ３５は、バリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ３６は、セリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ３７は、トレオニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ３８は、グルタミン酸残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ３９は、セリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ４０は、グルタミン酸残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ４１は、セリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ４２は、セリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ４３は、セリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ４４は、フェニルアラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ４５は、ヒスチジン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ４６は、セリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ４７は、セリン残基であるか、あるいは存在しない、
請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｚ１は、グリシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ２は、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ３は、リシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ４は、フェニルアラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ５は、リシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ６は、トレオニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ７は、セリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ８は、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ９は、グルタミン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ１０は、ヒスチジン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ１１は、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ１２は、ロイシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ１３は、トレオニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ１４は、セリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ１５は、バリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ１６は、セリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ１７は、アルギニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ１８は、グリシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ１９は、セリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ２０は、セリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ２１は、ロイシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ２２は、リシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ２３は、イソロイシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ２４は、ロイシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ２５は、セリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ２６は、リシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ２７は、グリシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ２８は、リシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ２９は、アルギニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ３０は、グリシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ３１は、グリシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ３２は、ヒスチジン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ３３は、セリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ３４は、セリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ３５は、バリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ３６は、セリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ３７は、トレオニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ３８は、グルタミン酸残基であり、
Ｚ３９は、セリン残基であり、
Ｚ４０は、グルタミン酸残基であり、
Ｚ４１は、セリン残基であり、
Ｚ４２は、セリン残基であり、
Ｚ４３は、セリン残基であり、
Ｚ４４は、フェニルアラニン残基であり、
Ｚ４５は、ヒスチジン残基であり、
Ｚ４６は、セリン残基であり、
Ｚ４７は、セリン残基である、
請求項２８に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｚ１が存在せず、１０の連続したＺ２〜Ｚ４７が存在し、
Ｚ２は、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ３は、リシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ４は、フェニルアラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ５は、リシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ６は、トレオニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ７は、セリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ８は、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ９は、グルタミン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ１０は、ヒスチジン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ１１は、アラニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ１２は、ロイシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ１３は、トレオニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ１４は、セリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ１５は、バリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ１６は、セリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ１７は、アルギニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ１８は、グリシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ１９は、セリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ２０は、セリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ２１は、ロイシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ２２は、リシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ２３は、イソロイシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ２４は、ロイシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ２５は、セリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ２６は、リシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ２７は、グリシンであるか、あるいは存在せず、
Ｚ２８は、リシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ２９は、アルギニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ３０は、グリシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ３１は、グリシン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ３２は、ヒスチジン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ３３は、セリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ３４は、セリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ３５は、バリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ３６は、セリン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ３７は、トレオニン残基であるか、あるいは存在せず、
Ｚ３８は、グルタミン酸残基であり、
Ｚ３９は、セリン残基であり、
Ｚ４０は、グルタミン酸残基であり、
Ｚ４１は、セリン残基であり、
Ｚ４２は、セリン残基であり、
Ｚ４３は、セリン残基であり、
Ｚ４４は、フェニルアラニン残基であり、
Ｚ４５は、ヒスチジン残基であり、
Ｚ４６は、セリン残基であり、
Ｚ４７は、セリン残基である、
請求項２８に記載の化合物。
【請求項３２】
化合物８４および８７〜１０６のうちのいずれか１つから選択される、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３３】
式Ｉ
Ｔ−Ｌ−Ｐ
（式中、
Ｐは配列番号１〜３６８から選択されるペプチド配列であり、
Ｌは、Ｃ（Ｏ）で表され、Ｎ末端アミノ酸残基のＮ末端窒素でＰに結合されるリンキング部分であり、
ＴはＬに結合される親油性テザー部分である）
で表される化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３４】
配列番号１〜１４８のＣ末端がＮＲ１Ｒ２で官能化され、式中、Ｒ１およびＲ２が各々独立にＨまたはアルキルである、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
配列番号１〜１４８のＣ末端がＮＨ２で官能化される、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３６】
ＰのＣ末端に結合される親油性テザー部分をさらに含む、請求項３３または３４に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｐが配列番号１〜１４８から選択される、請求項３３または３４に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｐが配列番号１４９〜１９９から選択される、請求項３３または３４に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｐが配列番号２００〜２５４から選択される、請求項３３または３４に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｐが配列番号２５５〜３６８から選択される、請求項３３または３４に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｔが、置換されていてもよい（Ｃ６〜Ｃ３０）アルキル、（Ｃ６〜Ｃ３０）アルケニル、（Ｃ６〜Ｃ３０）アルキニルであり、０〜３個の炭素原子が、酸素、硫黄、窒素またはこれらの組み合わせで置換される、請求項１〜９、１５〜１９、２１〜２５、２８〜３１、３３〜４０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｔが、ＣＨ３（ＣＨ２）１６、ＣＨ３（ＣＨ２）１５、ＣＨ３（ＣＨ２）１４、ＣＨ３（ＣＨ２）１３、ＣＨ３（ＣＨ２）１２、ＣＨ３（ＣＨ２）１１、ＣＨ３（ＣＨ２）１０、ＣＨ３（ＣＨ２）９、ＣＨ３（ＣＨ２）８、ＣＨ３（ＣＨ２）９ＯＰｈ−、ＣＨ３（ＣＨ２）６Ｃ＝Ｃ（ＣＨ２）６、ＣＨ３（ＣＨ２）１１Ｏ（ＣＨ２）３、ＣＨ３（ＣＨ２）９Ｏ（ＣＨ２）２からなる群から選択される、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｔが脂肪酸誘導体である、請求項１〜９、１５〜１９、２１〜２５、２８〜３１、３３〜４０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４４】
前記脂肪酸が、酪酸、カプロン酸、カプリル酸、カプリン酸、ラウリン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、ステアリン酸、アラキジン酸、ベヘニン酸、リグノセリン酸、ミリストレイン酸、パルミトレイン酸、オレイン酸、リノレイン酸、α−リノレン酸、アラキドン酸、エイコサペンタエン酸、エルカ酸、ドコサヘキサエン酸からなる群から選択される、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｔが胆汁酸誘導体である、請求項１〜９、１５〜１９、２１〜２５、２８〜３１、３３〜４０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４６】
前記胆汁酸が、リトコール酸、ケノデオキシコール酸、デオキシコール酸、コラン酸、コール酸、ウルソコール酸、ウルソデオキシコール酸、イソウルソデオキシコール酸、ラゴデオキシコール酸、デヒドロコール酸、ヒオコール酸、ヒオデオキシコール酸からなる群から選択される、請求項４５に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｔが、ステロール、プロゲスターゲン、糖質コルチコイド、ミネラルコルチコイド、アンドロゲン、エストロゲンから選択される、請求項１〜９、１５〜１９、２１〜２５、２８〜３１、３３〜４０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４８】
ＴＬが、
ＣＨ３（ＣＨ２）１５−Ｃ（Ｏ）、
ＣＨ３（ＣＨ２）１３−Ｃ（Ｏ）、
ＣＨ３（ＣＨ２）９Ｏ（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）、
ＣＨ３（ＣＨ２）１０Ｏ（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）、
ＣＨ３（ＣＨ２）６Ｃ＝Ｃ（ＣＨ２）６−Ｃ（Ｏ）、
ＬＣＡ−Ｃ（Ｏ）、
ＣＨ３（ＣＨ２）９ＯＰｈ−Ｃ（Ｏ）
から選択され、
【化４】
である、請求項１〜９、１５〜１９、２１〜２５、２８〜３１、３３〜４０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｔが、
【化５】
から選択される、請求項１〜９、１５〜１９、２１〜２５、２８〜３１、３３〜４０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５０】
ＣＸＣＲ４受容体調節に関連する疾患および症状の治療を必要とする患者において、当該疾患および症状を治療する方法であって、前記患者に、請求項１〜４９のいずれか１項に記載の化合物を有効量で投与することを含む、方法。
【請求項５１】
前記疾患または症状が、骨髄移植、化学増感、癌、転移性疾患、炎症性疾患、ＨＩＶ感染および幹細胞ベースの再生医療から選択される、請求項５０に記載の方法。
【請求項５２】
請求項１〜４９のいずれか１項に記載の化合物と、薬学的に許容されるキャリアとを含む、製剤組成物。
【図１Ａ】
【図１Ｂ】
【図１Ｃ】
【図１Ｄ】
【図１Ｅ】
【図１Ｆ】
【図１Ｇ】
【図１Ｈ】
【図１Ｉ】
【図１Ｊ】
【図１Ｋ】
【図１Ｌ】
【図１Ｍ】
【図１Ｎ】
【図１Ｏ】
【図１Ｐ】
【図１Ｑ】
【図１Ｒ】
【図１Ｓ】
【図１Ｔ】
【図１Ｕ】
【図１Ｖ】
【図２Ａ】
【図２Ｂ】
【図２Ｃ】
【図２Ｄ】
【図３Ａ】
【図３Ｂ】
【図３Ｃ】
【図３Ｄ】
【図３Ｅ】
【図３Ｆ】
【図３Ｇ】
【図４Ａ】
【図４Ｂ】
【図４Ｃ】
【図４Ｄ】
【図５】
【図６】
【図７Ａ】
【図７Ｂ】
【図７Ｃ】
【図８Ａ】
【図８Ｂ】
【図９Ａ】
【図９Ｂ】
【図９Ｃ】
【図１０】
【図１１】
【図１２】
【図１Ｂ】
【図１Ｃ】
【図１Ｄ】
【図１Ｅ】
【図１Ｆ】
【図１Ｇ】
【図１Ｈ】
【図１Ｉ】
【図１Ｊ】
【図１Ｋ】
【図１Ｌ】
【図１Ｍ】
【図１Ｎ】
【図１Ｏ】
【図１Ｐ】
【図１Ｑ】
【図１Ｒ】
【図１Ｓ】
【図１Ｔ】
【図１Ｕ】
【図１Ｖ】
【図２Ａ】
【図２Ｂ】
【図２Ｃ】
【図２Ｄ】
【図３Ａ】
【図３Ｂ】
【図３Ｃ】
【図３Ｄ】
【図３Ｅ】
【図３Ｆ】
【図３Ｇ】
【図４Ａ】
【図４Ｂ】
【図４Ｃ】
【図４Ｄ】
【図５】
【図６】
【図７Ａ】
【図７Ｂ】
【図７Ｃ】
【図８Ａ】
【図８Ｂ】
【図９Ａ】
【図９Ｂ】
【図９Ｃ】
【図１０】
【図１１】
【図１２】
【公表番号】特表２０１２−５０７５２４（Ｐ２０１２−５０７５２４Ａ）
【公表日】平成２４年３月２９日（２０１２．３．２９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５３４５３２（Ｐ２０１１−５３４５３２）
【出願日】平成２１年１１月４日（２００９．１１．４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／００５９７９
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０５３５５０
【国際公開日】平成２２年５月１４日（２０１０．５．１４）
【出願人】（５１１１０７５２２）アンカー セラピューティクス，インコーポレイテッド (2)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年３月２９日（２０１２．３．２９）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年１１月４日（２００９．１１．４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／００５９７９
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０５３５５０
【国際公開日】平成２２年５月１４日（２０１０．５．１４）
【出願人】（５１１１０７５２２）アンカー セラピューティクス，インコーポレイテッド (2)
【Ｆターム（参考）】
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