ＭＥＫの複素環式阻害剤及びその使用方法
【課題】ＭＥＫ阻害剤の提供。
【解決手段】哺乳動物における癌及び炎症などの過剰増殖疾患の治療に有用である一連の新規な複素環式化合物に関する、また炎症性状態の治療に有用なＭＥＫ阻害剤を開示する。特定の置換基を有する６−オキソー１，６−ジヒドロピリダジン化合物は、互変異性体、代謝物、分割鏡像異性体、ジアステレオ異性体、溶媒和物、及び製薬的に許容できるそれらの塩類を含んでもよく、ＭＥＫ酵素の強力な阻害剤である。
【解決手段】哺乳動物における癌及び炎症などの過剰増殖疾患の治療に有用である一連の新規な複素環式化合物に関する、また炎症性状態の治療に有用なＭＥＫ阻害剤を開示する。特定の置換基を有する６−オキソー１，６−ジヒドロピリダジン化合物は、互変異性体、代謝物、分割鏡像異性体、ジアステレオ異性体、溶媒和物、及び製薬的に許容できるそれらの塩類を含んでもよく、ＭＥＫ酵素の強力な阻害剤である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉを有する化合物又は製薬的に許容できるその塩
【化１】
［式中、
Ｒ１は、Ｃｌ又はＦであり；
Ｒ３は、Ｈ、Ｍｅ、Ｅｔ、ＯＨ、ＭｅＯ−、ＥｔＯ−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、ＨＯＣＨ２Ｃ（Ｍｅ）２Ｏ−、（Ｓ）−ＭｅＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２Ｏ−、（Ｒ）−ＨＯＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２Ｏ−、シクロプロピル−ＣＨ２Ｏ−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２−、
【化２】
であり；
Ｒ７は、シクロプロピル−ＣＨ２−又はＣ１〜Ｃ４アルキルであり、前記アルキルは、１つ又は複数のＦで置換されていてもよく；
Ｒ８は、Ｂｒ、Ｉ又はＳＭｅであり；
Ｒ９は、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、Ｆ又はＣｌである］。
【請求項２】
式ＩＡを有する化合物又は製薬的に許容できるその塩
【化３】
［式中、
Ｒ１は、Ｃｌ又はＦであり；
Ｒ３は、Ｈ、Ｍｅ、ＯＨ、ＭｅＯ、ＥｔＯ、ＨＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ、ＭｅＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ、ＨＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２、
【化４】
であり；
Ｒ７は、シクロプロピル−ＣＨ２−又はＣ１〜Ｃ４アルキルであり、前記アルキルは、１つ又は複数のＦで置換されていてもよく；
Ｒ８は、Ｂｒ、Ｉ又はＳＭｅであり；
Ｒ９は、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、Ｆ又はＣｌである］。
【請求項３】
Ｒ７がシクロプロピル−ＣＨ２−又はＭｅである、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ９がＣＨ３、Ｆ又はＣｌである、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項５】
式ＩＩを有する化合物又は製薬的に許容できるその塩
【化５】
［式中、
Ｒ３は、Ｈ、ＭｅＯ、ＨＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ、ＭｅＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ、ＨＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２、
【化６】
であり；
Ｒ９は、Ｈ、ＣＨ３、Ｆ又はＣｌである］。
【請求項６】
４−（２−フルオロ−４−（メチルチオ）フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリダジン−３−カルボキサミド；
４−（２−フルオロ−４−（メチルチオ）フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）−１，５−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリダジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（シクロプロピルメトキシ）−４−（２−フルオロ−４−（メチルチオ）フェニルアミノ）−１，５−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリダジン−３−カルボキサミド；
４−（２−フルオロ−４−（メチルチオ）フェニルアミノ）−Ｎ−（２−メトキシエトキシ）−１，５−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリダジン−３−カルボキサミド；
４−（２−フルオロ−４−（メチルチオ）フェニルアミノ）−Ｎ−メトキシ−１，５−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリダジン−３−カルボキサミド；
（Ｓ）−４−（２−フルオロ−４−（メチルチオ）フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシプロポキシ）−１，５−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリダジン−３−カルボキサミド；
４−（２−フルオロ−４−（メチルチオ）フェニルアミノ）−１，５−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリダジン−３−カルボキサミド；
５−フルオロ−４−（２−フルオロ−４−（メチルチオ）フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリダジン−３−カルボキサミド；
（Ｓ）−５−フルオロ−４−（２−フルオロ−４−（メチルチオ）フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシプロポキシ）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリダジン−３−カルボキサミド；
５−クロロ−４−（２−フルオロ−４−（メチルチオ）フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリダジン−３−カルボキサミド；
（Ｓ）−５−クロロ−４−（２−フルオロ−４−（メチルチオ）フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシプロポキシ）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリダジン−３−カルボキサミド；
４−（２−フルオロ−４−（メチルチオ）フェニルアミノ）−Ｎ−（３−ヒドロキシプロピル）−１，５−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリダジン−３−カルボキサミド；及び
（Ｓ）−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−４−（２−フルオロ−４−（メチルチオ）フェニルアミノ）−１，５−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリダジン−３−カルボキサミド
から選択される、請求項５に記載の化合物又は製薬的に許容できるその塩。
【請求項７】
式ＩＩＩを有する化合物又は製薬的に許容できるその塩
【化７】
［式中、
Ｒ１は、Ｃｌ又はＦであり；
Ｒ３は、Ｈ、Ｍｅ、ＭｅＯ、ＨＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ、ＨＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２、ＨＯＣＨ２ＣＨ２、
【化８】
であり；
Ｒ８は、Ｂｒ又はＩであり；
Ｒ９は、ＣＨ３、Ｆ、Ｃｌ又はＢｒである］。
【請求項８】
５−ブロモ−４−（４−ブロモ−２−フルオロフェニルアミノ）−Ｎ−（シクロプロピルメトキシ）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリダジン−３−カルボキサミド；
４−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）−１，５−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリダジン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロポキシ）−４−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−１，５−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリダジン−３−カルボキサミド；
４−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−メトキシ−１，５−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリダジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（シクロプロピルメトキシ）−４−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−１，５−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリダジン−３−カルボキサミド；
（Ｓ）−４−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシプロポキシ）−１，５−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリダジン−３−カルボキサミド；
４−（２−クロロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）−１，５−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリダジン−３−カルボキサミド；
（Ｓ）−４−（２−クロロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシプロポキシ）−１，５−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリダジン−３−カルボキサミド；
４−（４−ブロモ−２−クロロフェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）−１，５−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリダジン−３−カルボキサミド；
（Ｓ）−４−（４−ブロモ−２−クロロフェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシプロポキシ）−１，５−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリダジン−３−カルボキサミド；
４−（４−ブロモ−２−フルオロフェニルアミノ）−１，５−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリダジン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−４−（４−ブロモ−２−フルオロフェニルアミノ）−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロポキシ）−１，５−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリダジン−３−カルボキサミド；
４−（４−ブロモ−２−フルオロフェニルアミノ）−Ｎ−（１−ヒドロキシ−２−メチルプロパン−２−イルオキシ）−１，５−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリダジン−３−カルボキサミド；
４−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−１，５−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリダジン−３−カルボキサミド；
４−（４−ブロモ−２−フルオロフェニルアミノ）−５−フルオロ−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリダジン−３−カルボキサミド；
４−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ，１，５−トリメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリダジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（シクロプロピルメチル）−４−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−１，５−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリダジン−３−カルボキサミド；
４−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（３−ヒドロキシプロピル）−１，５−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリダジン−３−カルボキサミド；
５−フルオロ−４−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリダジン−３−カルボキサミド；
４−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−１，５−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリダジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−４−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−１，５−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリダジン−３−カルボキサミド；
５−クロロ−４−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリダジン−３−カルボキサミド；
（Ｓ）−５−クロロ−４−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシプロポキシ）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリダジン−３−カルボキサミド；
５−クロロ−４−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリダジン−３−カルボキサミド；
５−クロロ−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−４−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリダジン−３−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−４−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−１，５−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリダジン−３−カルボキサミド；及び
（Ｓ）−５−クロロ−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−４−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリダジン−３−カルボキサミド
から選択される、請求項７に記載の化合物又は製薬的に許容できるその塩。
【請求項９】
４−（４−ブロモ−２−フルオロフェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）−１，５−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリダジン−３−カルボキサミド；及び
（Ｓ）−４−（４−ブロモ−２−フルオロフェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシプロポキシ）−１，５−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリダジン−３−カルボキサミド
から選択される、請求項１又は７に記載の化合物又は製薬的に許容できるその塩。
【請求項１０】
医薬品として使用する、請求項１から９までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
過剰増殖傷害又は炎症性状態の治療用医薬品として使用する、請求項１から９までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
過剰増殖傷害又は炎症性状態の治療用医薬品の製造における、請求項１から９までのいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１３】
製薬的に許容できる担体と共に請求項１から９までのいずれか一項に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項１】
式Ｉを有する化合物又は製薬的に許容できるその塩
【化１】
［式中、
Ｒ１は、Ｃｌ又はＦであり；
Ｒ３は、Ｈ、Ｍｅ、Ｅｔ、ＯＨ、ＭｅＯ−、ＥｔＯ−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−、ＨＯＣＨ２Ｃ（Ｍｅ）２Ｏ−、（Ｓ）−ＭｅＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２Ｏ−、（Ｒ）−ＨＯＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２Ｏ−、シクロプロピル−ＣＨ２Ｏ−、ＨＯＣＨ２ＣＨ２−、
【化２】
であり；
Ｒ７は、シクロプロピル−ＣＨ２−又はＣ１〜Ｃ４アルキルであり、前記アルキルは、１つ又は複数のＦで置換されていてもよく；
Ｒ８は、Ｂｒ、Ｉ又はＳＭｅであり；
Ｒ９は、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、Ｆ又はＣｌである］。
【請求項２】
式ＩＡを有する化合物又は製薬的に許容できるその塩
【化３】
［式中、
Ｒ１は、Ｃｌ又はＦであり；
Ｒ３は、Ｈ、Ｍｅ、ＯＨ、ＭｅＯ、ＥｔＯ、ＨＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ、ＭｅＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ、ＨＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２、
【化４】
であり；
Ｒ７は、シクロプロピル−ＣＨ２−又はＣ１〜Ｃ４アルキルであり、前記アルキルは、１つ又は複数のＦで置換されていてもよく；
Ｒ８は、Ｂｒ、Ｉ又はＳＭｅであり；
Ｒ９は、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、Ｆ又はＣｌである］。
【請求項３】
Ｒ７がシクロプロピル−ＣＨ２−又はＭｅである、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ９がＣＨ３、Ｆ又はＣｌである、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項５】
式ＩＩを有する化合物又は製薬的に許容できるその塩
【化５】
［式中、
Ｒ３は、Ｈ、ＭｅＯ、ＨＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ、ＭｅＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ、ＨＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２、
【化６】
であり；
Ｒ９は、Ｈ、ＣＨ３、Ｆ又はＣｌである］。
【請求項６】
４−（２−フルオロ−４−（メチルチオ）フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリダジン−３−カルボキサミド；
４−（２−フルオロ−４−（メチルチオ）フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）−１，５−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリダジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（シクロプロピルメトキシ）−４−（２−フルオロ−４−（メチルチオ）フェニルアミノ）−１，５−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリダジン−３−カルボキサミド；
４−（２−フルオロ−４−（メチルチオ）フェニルアミノ）−Ｎ−（２−メトキシエトキシ）−１，５−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリダジン−３−カルボキサミド；
４−（２−フルオロ−４−（メチルチオ）フェニルアミノ）−Ｎ−メトキシ−１，５−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリダジン−３−カルボキサミド；
（Ｓ）−４−（２−フルオロ−４−（メチルチオ）フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシプロポキシ）−１，５−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリダジン−３−カルボキサミド；
４−（２−フルオロ−４−（メチルチオ）フェニルアミノ）−１，５−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリダジン−３−カルボキサミド；
５−フルオロ−４−（２−フルオロ−４−（メチルチオ）フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリダジン−３−カルボキサミド；
（Ｓ）−５−フルオロ−４−（２−フルオロ−４−（メチルチオ）フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシプロポキシ）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリダジン−３−カルボキサミド；
５−クロロ−４−（２−フルオロ−４−（メチルチオ）フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリダジン−３−カルボキサミド；
（Ｓ）−５−クロロ−４−（２−フルオロ−４−（メチルチオ）フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシプロポキシ）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリダジン−３−カルボキサミド；
４−（２−フルオロ−４−（メチルチオ）フェニルアミノ）−Ｎ−（３−ヒドロキシプロピル）−１，５−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリダジン−３−カルボキサミド；及び
（Ｓ）−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−４−（２−フルオロ−４−（メチルチオ）フェニルアミノ）−１，５−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリダジン−３−カルボキサミド
から選択される、請求項５に記載の化合物又は製薬的に許容できるその塩。
【請求項７】
式ＩＩＩを有する化合物又は製薬的に許容できるその塩
【化７】
［式中、
Ｒ１は、Ｃｌ又はＦであり；
Ｒ３は、Ｈ、Ｍｅ、ＭｅＯ、ＨＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ、ＨＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２、ＨＯＣＨ２ＣＨ２、
【化８】
であり；
Ｒ８は、Ｂｒ又はＩであり；
Ｒ９は、ＣＨ３、Ｆ、Ｃｌ又はＢｒである］。
【請求項８】
５−ブロモ−４−（４−ブロモ−２−フルオロフェニルアミノ）−Ｎ−（シクロプロピルメトキシ）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリダジン−３−カルボキサミド；
４−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）−１，５−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリダジン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロポキシ）−４−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−１，５−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリダジン−３−カルボキサミド；
４−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−メトキシ−１，５−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリダジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（シクロプロピルメトキシ）−４−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−１，５−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリダジン−３−カルボキサミド；
（Ｓ）−４−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシプロポキシ）−１，５−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリダジン−３−カルボキサミド；
４−（２−クロロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）−１，５−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリダジン−３−カルボキサミド；
（Ｓ）−４−（２−クロロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシプロポキシ）−１，５−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリダジン−３−カルボキサミド；
４−（４−ブロモ−２−クロロフェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）−１，５−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリダジン−３−カルボキサミド；
（Ｓ）−４−（４−ブロモ−２−クロロフェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシプロポキシ）−１，５−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリダジン−３−カルボキサミド；
４−（４−ブロモ−２−フルオロフェニルアミノ）−１，５−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリダジン−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−４−（４−ブロモ−２−フルオロフェニルアミノ）−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロポキシ）−１，５−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリダジン−３−カルボキサミド；
４−（４−ブロモ−２−フルオロフェニルアミノ）−Ｎ−（１−ヒドロキシ−２−メチルプロパン−２−イルオキシ）−１，５−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリダジン−３−カルボキサミド；
４−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−１，５−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリダジン−３−カルボキサミド；
４−（４−ブロモ−２−フルオロフェニルアミノ）−５−フルオロ−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリダジン−３−カルボキサミド；
４−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ，１，５−トリメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリダジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（シクロプロピルメチル）−４−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−１，５−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリダジン−３−カルボキサミド；
４−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（３−ヒドロキシプロピル）−１，５−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリダジン−３−カルボキサミド；
５−フルオロ−４−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリダジン−３−カルボキサミド；
４−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−１，５−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリダジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−４−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−１，５−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリダジン−３−カルボキサミド；
５−クロロ−４−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリダジン−３−カルボキサミド；
（Ｓ）−５−クロロ−４−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシプロポキシ）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリダジン−３−カルボキサミド；
５−クロロ−４−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリダジン−３−カルボキサミド；
５−クロロ−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−４−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリダジン−３−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−４−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−１，５−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリダジン−３−カルボキサミド；及び
（Ｓ）−５−クロロ−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−４−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリダジン−３−カルボキサミド
から選択される、請求項７に記載の化合物又は製薬的に許容できるその塩。
【請求項９】
４−（４−ブロモ−２−フルオロフェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）−１，５−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリダジン−３−カルボキサミド；及び
（Ｓ）−４−（４−ブロモ−２−フルオロフェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシプロポキシ）−１，５−ジメチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリダジン−３−カルボキサミド
から選択される、請求項１又は７に記載の化合物又は製薬的に許容できるその塩。
【請求項１０】
医薬品として使用する、請求項１から９までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
過剰増殖傷害又は炎症性状態の治療用医薬品として使用する、請求項１から９までのいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
過剰増殖傷害又は炎症性状態の治療用医薬品の製造における、請求項１から９までのいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１３】
製薬的に許容できる担体と共に請求項１から９までのいずれか一項に記載の化合物を含む医薬組成物。
【図１】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【図１２】
【図１３】
【図１４】
【図１５】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【図１２】
【図１３】
【図１４】
【図１５】
【公開番号】特開２００９−２１５３１２（Ｐ２００９−２１５３１２Ａ）
【公開日】平成２１年９月２４日（２００９．９．２４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−１２０６１９（Ｐ２００９−１２０６１９）
【出願日】平成２１年５月１９日（２００９．５．１９）
【分割の表示】特願２００８−５１２４７６（Ｐ２００８−５１２４７６）の分割
【原出願日】平成１８年５月１７日（２００６．５．１７）
【出願人】（５０４３４４５０９）アレイ バイオファーマ、インコーポレイテッド (87)
【出願人】（５０７２０７７７５）アストラゼネカ エービー (11)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２１年９月２４日（２００９．９．２４）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年５月１９日（２００９．５．１９）
【分割の表示】特願２００８−５１２４７６（Ｐ２００８−５１２４７６）の分割
【原出願日】平成１８年５月１７日（２００６．５．１７）
【出願人】（５０４３４４５０９）アレイ バイオファーマ、インコーポレイテッド (87)
【出願人】（５０７２０７７７５）アストラゼネカ エービー (11)
【Ｆターム（参考）】
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