本発明の課題は、関節疾患治療薬として有用な、ヒアルロン酸−メトトレキサート結合体を提供することである。
この課題を解決する手段として、関節疾患治療薬として有用な、ヒアルロン酸のカルボキシル基に、１〜８個のアミノ酸からなるペプチド鎖を含有するリンカーを介してメトトレキサートが結合した、ヒアルロン酸−メトトレキサート結合体を見出した。 （もっと読む）

本発明により、式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^５は、それぞれ独立に、水素原子、ハロゲン原子、１またはそれ以上のハロゲン原子で置換されていてもよいＣ_１−Ｃ_６アルキル基、および１またはそれ以上のハロゲン原子で置換されていてもよいＣ_１−Ｃ_６アルコキシ基から選択され；
Ｒ^３およびＲ^４は、それぞれ独立に、水素原子、ハロゲン原子、１またはそれ以上の水酸基またはハロゲン原子で置換されていてもよいＣ_１−Ｃ_６アルキル基、１またはそれ以上のハロゲン原子で置換されていてもよいＣ_１−Ｃ_６アルコキシ基および−（ＣＨ_２）_ｋ―Ｖから選択され；
Ｒ^６およびＲ^７は、それぞれ独立に、水素原子、およびハロゲン原子から選択され；
Ｚ^１およびＺ^２は、それぞれ独立に、水素原子、水酸基、および−Ｏ（ＣＨＲ^１１）ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ^１２から選択され；
Ｑは、下式：
【化２】



の基であり；ここでＧ^１はＣ−Ｙ^２またはＮであり；
環Ａはベンゼン環または５〜６員不飽和ヘテロ環であり；当該ヘテロ環に含まれる窒素原子はＮ−オキシドであってもよく；当該環Ａは、同一または異なってもよい１〜３の置換基Ｗで置換されていてもよく；
Ｙ^１およびＹ^２は、それぞれ独立に、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基、Ｃ_２−Ｃ_６アルケニル基、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ基、モノおよびジヒドロキシＣ_１−Ｃ_６アルキル基、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシＣ_１−Ｃ_６アルコキシ基、アミノＣ_１−Ｃ_６アルコキシ基、（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）アミノＣ_１−Ｃ_６アルコキシ基、ジ（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）アミノＣ_１−Ｃ_６アルコキシ基、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシＣ_１−Ｃ_６アルキル基、アミノＣ_１−Ｃ_６アルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）アミノＣ_１−Ｃ_６アルキル基、ジ（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）アミノＣ_１−Ｃ_６アルキル基、アミノ基、（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）アミノ基、およびジ（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）アミノ基から選択される］の化合物、またはその医薬的に許容し得る塩、もしくはそれらのプロドラッグが提供される。 （もっと読む）

本発明の目的は、室温保存下で生成するＥＤ−７１の主分解物であるタキステロール体およびトランス体の生成を抑制することができる製剤を提供することである。
本発明により、（（５Ｚ，７Ｅ）−（１Ｒ，２Ｒ，３Ｒ）−２−（３−ヒドロキシプロポキシ）−９，１０−セココレスタ５，７，１０（１９）−トリエンー１，３，２５−トリオール、油脂、および、抗酸化剤を含む製剤が提供される。 （もっと読む）

本発明により、式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ｙ¹およびＹ⁴は、水素原子またはハロゲン原子であり；Ｙ²およびＹ³のどちらか一方は−ＮＲ¹Ｒ²であり、他方は水素原子またはハロゲン原子であり；Ｘは、置換されていてもよいアリール基またはヘテロアリール基であり；Ｒ¹は、水素原子または置換されていてもよいＣ_1-8アルキル基であり；Ｒ²は、１またはそれ以上の置換基により置換されたＣ_1-8アルキル基、−ＣＯＯＲ³、−ＣＯＲ⁴、−ＣＯＳＲ⁵、−ＣＯＮＲ⁶Ｒ⁷、−ＮＲ²²Ｒ²³または−Ｃ＝ＮＲ²⁴Ｒ²⁵であり；または、Ｒ¹およびＲ²は結合する窒素原子と一緒になって、少なくとも窒素原子を一つ含む４〜１０員ヘテロ環（当該ヘテロ環はＣ群から選択される１またはそれ以上の置換基により置換されていてもよい）を形成していてもよい］
の化合物またはそのプロドラッグ、もしくはそれらの製薬上許容されうる塩、ならびに当該化合物を含む医薬、医薬組成物などが提供される。 （もっと読む）

本発明の目的は、簡単な操作で低コストにビタミンＤ化合物を合成する方法を提供することである。
本発明により、（ａ）ケトンまたはアルデヒドと、ウィッティッヒ試薬と、塩基とを混合する工程；または、（ｂ）ケトンまたはアルデヒドとウィッティッヒ試薬とを混合し、得られた混合物に塩基を加える工程；を含む、ビタミンＤ化合物およびその合成中間体の製造方法が提供される。 （もっと読む）

高い血管新生阻害活性を有し、病的血管新生を伴う疾患、例えば癌、癌転移に有効な治療および予防薬に有用な化合物、その製造方法、その製造に有用な中間体化合物、更にはこれらの化合物を含む医薬組成物を提供する。
本発明により、式（ＩＩ）


の化合物またはそのプロドラッグ、もしくはそれらの製薬上許容されうる塩、ならびに当該化合物を含む医薬、医薬組成物などが提供される。 （もっと読む）

インターロイキン−６（ＩＬ−６）アンタゴニスト、例えばＩＬ−６受容体（ＩＬ−６Ｒ）に対する抗体を含んで成る、血管炎、例えば結節性多発性動脈炎、大動脈炎症候群や免疫異常に伴う血管炎の予防及び／又は治療剤の提供。 （もっと読む）

抗ヒトＭｐｌ抗体を取得・精製し、遺伝子工学的手法を用いて抗ヒトＭｐｌ Ｄｉａｂｏｄｙおよび抗ヒトＭｐｌ ｓｃ（Ｆｖ）２を精製した。さらに抗ヒトＭｐｌ ｓｃ（Ｆｖ）２をヒト化することに成功した。 Ｄｉａｂｏｄｙおよびｓｃ（Ｆｖ）２のＴＰＯ様アゴニスト活性を評価したところ、抗ヒトＭｐｌ抗体に対して、Ｄｉａｂｏｄｙおよびｓｃ（Ｆｖ）２は高いアゴニスト活性を示し、天然リガンドであるｈｕｍａｎ ＴＰＯと同等以上の活性を示すことが分かった。 （もっと読む）

全長ＩｇＧ抗体と比べ、単独の分子としてより高い細胞障害活性を示すＴＲＡＩＬ受容体に対するＴａｎｄｅｍ ＤｉａｂｏｄｙおよびＴｒｉａｂｏｄｙが得られた。細胞死誘導シグナルの伝達にあたって、細胞膜表面上での受容体分子の重合を必要とするＴＲＡＩＬ受容体等の受容体を介して細胞のアポトーシスを誘起することを目的とする場合に、その重合を助けるような抗体が有用であることが本発明により示された。 （もっと読む）

抗ヒトＭｐｌ抗体を取得・精製し、更に遺伝子工学的手法を用いて抗ヒトＭｐｌ抗体の一本鎖抗体を作製した。該抗体は高いアゴニスト活性を示した。このことは、２つ以上の重鎖可変領域と、２つ以上の軽鎖可変領域をリンカーで結合し、一本鎖ポリペプチドとすることにより抗体の活性を増強できることを示している。 （もっと読む）