本発明は、オキサゾール化合物を高収率で製造する方法を提供することを課題とする。
前記課題は、式


［式中、Ｒ^１は水素原子又は低級アルキル基を示す。
Ｒ^２は
（Ａ１ａ）フェニル基上に１個以上のハロゲン置換低級アルコキシ基が置換しているフェノキシ基、
（Ａ１ｂ）フェニル基上に１個以上のハロゲン置換低級アルキル基が置換しているフェノキシ置換低級アルキル基、
（Ａ１ｃ）フェニル基上にハロゲンが置換しているフェニル置換低級アルコキシ低級アルキル基、
（Ａ１ｄ）フェニル基上に１個以上のハロゲン置換低級アルコキシ基が置換しているフェニル置換低級アルキル基、
（Ａ１ｅ）１個以上のハロゲン置換低級アルコキシ基が置換しているフェニル基及び低級アルキル基を有するアミノ基、及び
（Ａ１ｆ）フェニル基上に１個以上のハロゲン置換低級アルコキシ基が置換しているフェニル置換低級アルコキシ基
から選択される置換基を４位に有する１−ピペリジル基を示す。
ｎは１〜６の整数を示す。
Ｘ^３は有機スルホニルオキシ基を示す。］
で表される化合物によって解決される。 （もっと読む）

本発明は、優れた抗腫瘍効果を有する新規な化合物を提供する。本発明の化合物は以下の一般式（１）


｛式中、Ｒ^１及びＲ^２はアリール又は同種のものであり；Ａは低級アルキレンであり；環Ｘは任意選択で置換されたアリーレンであり；Ｅは結合又は低級アルケニレンであり；環Ｙは、１個又は複数の窒素原子を含む任意選択で置換されたヘテロシクロアルキレンであり、その１つは隣接カルボニル基と結合しており；Ｇは、−ＮＨ−Ｇ_２−、−Ｎ（低級アルキル）−Ｇ_２−、−ＮＨ−ＣＨ_２−Ｇ_２−、−Ｎ（低級アルキル）−ＣＨ_２−Ｇ_２−又は−ＣＨ_２−Ｇ_２−［Ｇ_２はＲ^２と結合しており、Ｇ_２−Ｒ^２は結合−Ｒ^２、フェニレン−Ｇ_３−Ｒ^２、フェニレン−Ｇ_４−Ｏ−Ｒ^２、フェニレン−Ｇ_５−ＮＨ−Ｒ^２、フェニレン−Ｇ_６−Ｎ（低級アルキル）−Ｒ^２又はキノリンジイル−Ｏ−Ｒ^２であり、前記フェニレン含有基のフェニレンは、１つ又は複数の置換基で任意選択で置換されており；Ｇ_３−Ｒ^２は−Ｏ−低級アルキレン−Ｒ^２又は同種のものであり；Ｇ_４−Ｏ−は低級アルキレン−Ｏ−又は同種のものであり；Ｇ_５は低級アルキレンであり；Ｇ_６は低級アルキレンである］である｝で表される。
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【課題】新規な重症心不全の治療方法等の提供。
【解決手段】式（１）：


［式中、Ｒ^１はＨまたはハロゲンであり；Ｒ^２はＯＨまたは−ＮＲ^５Ｒ^６（Ｒ^５およびＲ^６はＨまたは低級アルキルである）であり；Ｒ^３はＨ、ハロゲン、低級アルキル、または低級アルコキシであり；Ｒ^４はハロゲン、低級アルキルまたは低級アルコキシである］のベンゾアゼピン化合物もしくはその塩、および該ベンゾアゼピン化合物（１）もしくはその塩を含む医薬組成物の治療上の有効量を、患者に投与することからなる、重症心不全の治療方法、並びに重症心不全の治療用薬物の製造のための化合物（１）もしくはその塩の使用。 （もっと読む）

【課題】ＣＹＰ３Ａ４の代謝機能を簡易且つ安全に測定・評価する方法の提供。
【解決手段】ＣＹＰ３Ａ４及びＣＹＰ２Ｃ１９の基質となり、被験哺乳類に投与した後にＣＹＰ２Ｃ１９によって¹³ＣＯ₂を生成する能力を有する¹³Ｃ標識基質化合物を含有するＣＹＰ３Ａ４の代謝機能測定剤。¹³Ｃ標識基質化合物が、¹³Ｃ-パントプラゾールであるＣＹＰ３Ａ４の代謝機能測定剤。ＣＹＰ３Ａ４及びＣＹＰ２Ｃ１９の基質となり、哺乳類に投与した後にＣＹＰ２Ｃ１９によって、¹³ＣＯ2を生成する能力を有する、¹³Ｃ標識基質化合物又はこれを含有する製剤を被験哺乳類に投与し、呼気中に排出された、¹³ＣＯ₂の排出パターンを測定する工程を有するＣＹＰ３Ａ４の代謝機能測定方法。 （もっと読む）

【課題】本発明は、公知の定型抗精神病薬及び非定型抗精神病薬に比べて、より広い治療スペクトラムを有し、副作用が少なく、忍容性及び安全性に優れた抗精神病薬になり得る複素環化合物を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明の複素環化合物は、(1) ７−｛４−［４−（７−ヒドロキシベンゾ［ｂ］チオフェン−４−イル）ピペラジン−1−イル］ブトキシ｝−１Ｈ−キノリン−２−オン、(2) ７−｛４−［４−（１−オキソベンゾ［ｂ］チオフェン−４−イル）ピペラジン−１−イル］ブトキシ｝−１Ｈ−キノリン−２−オン、(3) （３Ｓ，４Ｒ）−７−［４−（４−ベンゾ［ｂ］チオフェン−４−イル−ピペラジン−１−イル）ブトキシ］−３，４−ジヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−２−オン等である。 （もっと読む）

線条体濃縮チロシンホスファターゼ（ＳＴＥＰ）を変調させる化合物を使用して障害を治療する方法が、本明細書において記載される。例示的な障害としては、統合失調症及び認知欠如が挙げられる。 （もっと読む）

【課題】より幅広い治療スペクトラムを有し、短期間で十分な治療効果を発現し得る薬剤の製造に使用できるベンゾジアゼピン化合物を提供する。
【解決手段】本発明のベンゾジアゼピン化合物は、一般式（１）


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^７は、水素原子等を示す。Ｒ^６は置換フェニル基等を示す。］で表される。 （もっと読む）

【課題】より幅広い治療スペクトラムを有し、短期間で十分な治療効果を発現し得る医薬を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明の医薬は、一般式（１）
【化１】


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^７は、水素原子等を示す。Ｒ^６は置換フェニル基等を示す。］で表されるベンゾジアゼピン化合物又はその塩からなる。 （もっと読む）

【課題】本発明の課題は、気道抵抗の増大を伴う疾患、特にＣＯＰＤ患者の治療に有効な気道抵抗改善剤を提供することである。
【解決手段】本発明は、Ｌ−イソロイシン、Ｌ−ロイシン、Ｌ−リジン塩酸塩、Ｌ−トレオニン、Ｌ−バリン、Ｌ−アルギニン塩酸塩、Ｌ−塩酸ヒスチジン、Ｌ−トリプトファン、ゼラチン加水分解物、コメ油、デキストリン、レチノールパルミチン酸エステル、エルゴカルシフェロール、ビスベンチアミン、リボフラビン、ピリドキシン塩酸塩、シアノコバラミン、葉酸、Ｌ−アスコルビン酸ナトリウム、トコフェロール酢酸エステル、フィトナジオン、パントテン酸カルシウム、ニコチン酸アミド、ビオチン、重酒石酸コリン、硫酸マグネシウム水和物、グリセロリン酸カルシウム、リン酸二水素ナトリウム、クエン酸第一鉄ナトリウム、硫酸銅、硫酸亜鉛水和物、ヨウ化カリウム、硫酸マンガン、塩化カリウムを含む気道抵抗改善剤を提供する。 （もっと読む）

【課題】水で構成されそして筋肉内注射されると、少なくとも約１週間そして約６週間までの期間アリピプラゾールを放出する統合失調症および関連障害の治療のための放出制御無菌凍結乾燥アリピプラゾール製剤を提供する。
【解決手段】所望の平均粒子径（無菌湿式ボールミリングによって、約５〜１００ミクロンの範囲の粒子径を約１〜３０ミクロンの粒子径に減少させる工程を経る）の均質なアリピプラゾールおよびそのためのビヒクルから形成される、放出制御性無菌凍結乾燥アリピプラゾール製剤。該放出制御性凍結乾燥アリピプラゾール製剤の製造方法、上記製剤を使用する統合失調症の治療方法。 （もっと読む）