本発明は、ＳＴＡＴ３／５活性化阻害剤を提供することを課題とする。本発明は、一般式


［式中、Ｘ_１は、窒素原子又は基−ＣＨ＝を示す。Ｒ^１は、基−Ｚ−Ｒ^６を示す。Ｚは、基−ＣＯ−、基−ＣＨ（ＯＨ）−等を、Ｒ^６は、窒素原子、酸素原子又は硫黄原子を１〜４個有する５〜１５員の単環、二項環又は三項環の飽和又は不飽和複素環基を示す。Ｒ^２は、水素原子又はハロゲン原子を示す。Ｙは、基−Ｏ−、基−ＣＯ−、基−ＣＨ（ＯＨ）−、低級アルキレン基等を示す。Ａは、基


等を示す。Ｒ^３は水素原子、低級アルコキシ基等を、ｐは１又は２を、Ｒ^４はイミダゾリル低級アルキル基等を示す。］で表される芳香族化合物又はその塩を有効成分として含有するＳＴＡＴ３／５活性化阻害剤を提供する。
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【課題】本発明は、汎用設備を用いて、より低温下であるにも拘わらず、短時間での反応が可能であり、安全かつ操作が簡易な安全な方法によって、１−（３，４−ジクロロベンジル）−５−オクチルビグアナイドまたはその塩を高収率且つ高純度で製造する方法を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明の方法は、１−シアノ−３−オクチルグアニジンまたはその塩と、３，４−ジクロロベンジルアミンまたはその塩とを、エステル系有機溶媒中で反応させる。 （もっと読む）

【課題】安静時のエネルギー消費のみならず運動時におけるエネルギー消費を、呼気を用いて簡便に非侵襲的にしかも精度良く評価または測定する方法および当該方法に好適に用いる組成物（製剤組成物）を提供する。
【解決手段】エネルギー消費評価用組成物として、生体内で標識ＣＯ_２ガスに変換されて呼気中に排出される、同位元素Ｃ又はＯの少なくとも一方で標識されてなるピリミジン化合物を有効成分とする組成物を用いる。当該組成物を被験者に経口投与し、呼気内に排出される標識ＣＯ_２の量を測定する工程、当該呼気内に排出された標識ＣＯ_２の量からＣＯ_２生成速度（V_CO2）を算出する工程、および必要であれば、さらに当該ＣＯ_２生成速度（V_CO2）から、式「エネルギー消費量（Kcal/day）＝ＣＯ_２生成速度(mol/day）×134.25」に従ってエネルギー消費量を算出する工程を経て、被験者のエネルギー消費量を測定する。 （もっと読む）

【課題】バソプレッシン拮抗作用を有する新規なベンゾアゼピン化合物を提供する。
【解決手段】一般式（１）で表される化合物。


［式中、Ｒ^１は水素原子を示す。Ｒ^２は−Ｏ−Ｒ^４基又は−Ｎ（Ｒ^５）−Ｏ−Ｒ^６基を示す。またＲ^１及びＲ^２は一緒になって＝Ｎ（Ｒ^７）→Ｏ基を示す。Ｒ^３は、低級アルキル基を示す。Ｒ^４は保護基を有してもよい２−カルボキシ−テトラヒドロキシピラン環を示す。Ｒ^５は低級アルキル基を示す。Ｒ^６は水素原子又はＲ^４基（Ｒ^４は前記に同じ）を示す。］ （もっと読む）

【課題】８−ヒドロキシキノリン（１）を温和な反応条件で高選択的に酸化して高純度の８−ヒドロキシキノリンＮ−オキシド（２）を高収率で合成すること、及び８−ヒドロキシキノリン（１）の酸化反応により得られた高純度の８−ヒドロキシキノリンＮ−オキシド（２）から８−低級アルカノイルオキシカルボスチリル（３）を経由して高純度の８−ヒドロキシカルボスチリル（４）を高収率で得ること。
【解決手段】４〜７族の遷移金属元素を含む触媒の存在下で８−ヒドロキシキノリンまたはその塩に酸化剤を反応させることを特徴とする８−ヒドロキシキノリンN−オキシドまたはその塩の製造方法。 （もっと読む）

【課題】本発明は、ＮＦ-κＢ抑制剤を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明のＮＦ-κＢ抑制剤は、一般式（１）
【化１】


［式中、Ａは直接結合、低級アルキレン基又は低級アルキリデン基を、Ｘは酸素原子又は硫黄原子を、Ｒ^４及びＲ^５はそれぞれ水素原子を、カルボスチリル骨格の３，４位の結合は一重結合又は二重結合を、Ｒ^１は水素原子等を、Ｒ^２は水素原子等を、Ｒ^３は水素原子等を示す。］
で表されるカルボスチリル化合物又はその塩を含有する。 （もっと読む）

本発明は、チアゾール誘導体、テトミラストの治療有効量を患者に投与することを含む、患者の疾患、障害、又は状態を治療する方法に関する。本発明は、少なくとも１種のβ_２−アドレナリン受容体アゴニストをテトミラストと共に、疾患、障害、又は状態を治療するために投与することにさらに関する。本発明は、抗炎症ステロイドを、テトミラスト及び少なくとも１種のβ_２−アドレナリン受容体アゴニストと共に、疾患、障害、又は状態を治療するために投与することにさらに関する。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、軟骨変性の進行抑制および軟骨形成維持に効果があり、軟骨変性疾患の根本療法に有用な技術を提供することである。
【解決手段】インテグリン遺伝子発現抑制物を、ヒト軟骨細胞形質維持剤の有効成分として使用する。特に、インテグリン遺伝子発現抑制物として、インテグリン遺伝子に対するsiRNAを使用し、ヒト軟骨細胞形質維持剤の有効成分とする。 （もっと読む）

【課題】減量時に消化管及び腎臓の萎縮を抑制する製剤、該製剤を含有する医薬組成物及び食品を提供する。
【解決手段】分岐鎖アミノ酸を含有する製剤、該製剤を含有する医薬組成物及び食品。 （もっと読む）

本発明は、微粒子および高分子量のヒドロキシプロピルメチルセルロース（以下ＨＰＭＣ）もしくはメチルセルロース（以下ＭＣ）により構成される透明性及び安定性に優れる懸濁性ハイドロゲルとその製造方法に関する。 （もっと読む）