式ＩＩＩのシアノメトキシベンジルハロゲン化物


［式中、
Ｘは、ハロゲン、例えばＣｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉであり、
Ｇは、任意の電子供与性または電子求引性置換基である。］
を使用して、バゼドキシフェン酢酸塩（式ＩＸ）として周知の（１−［４−（２−アゼパン−１−イル−エトキシ）−ベンジル］−２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−オール酢酸等の薬学的に有用な化合物を合成するための効率的方法。
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本発明は、内皮受容体アンタゴニストを調製するための方法に関する。本発明は特に、４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−［６−（２−ヒドロキシエトキシ）−５−（２−メトキシフェノキシ）−２−（２−ピリミジニル）−４−ピリミジニル］ベンゼンスルホンアミド（ボセンタン）の合成に関する。 （もっと読む）

本発明は、サクサグリプチン塩酸塩の新規な多形形態に関する。本発明は、サクサグリプチン塩酸塩の多形形態を作製する方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、組成物の経口適用のための装置に関する。本装置は、窪みを囲む外縁を有する窪みを含む。窪み内には組成物が配置されている。組成物は、ゲル化剤および活性薬剤を含む。被覆部材が縁に装着され、窪みを完全に被覆する。従って、被覆部材は、窪みと一緒に組成物を窪み内で保持する。被覆部材は、窪みに接する内表面に対向する外表面を有する。水を添加することによる組成物の調製を、調製の間に組成物の一部を損失するリスクを伴うことなく可能にするため、被覆部材は、内表面と外表面との間の流体連結を提供するための１つ以上の開口を含む。この開口を介して、水が組成物の調製のために流入することができる一方、被覆は、全ての組成物を窪み内で保持する。本発明はさらに、本装置を製造する方法に関する。固体組成物を窪み内に導入し、被覆部材を縁に装着する。本方法はさらに、被覆部材に１つ以上の開口を提供することを含む。開口は、被覆部材の内表面と外表面との間の流体連結を提供するように適合される。
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本発明は２−［６−［３（Ｒ）−アミノピペリジン−１−イル］−３−メチル−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン−１−イルメチル］−ベンゾニトリルの結晶形態、前記結晶形態の調製方法および医薬組成物の製造におけるこれらの使用に向けられる。 （もっと読む）

本発明は、微生物学的に産生された非極性環状オリゴペプチド類を処理する方法であって、ａ）微生物学的産生方法で発生する発酵ブロス全体を、エーテルを含み、水と非混和性の液体抽出剤を使用して抽出するステップであって、抽出剤の量が、発酵ブロス全体とともに２相系を形成するのに十分な量であるステップを含む方法、およびシクロスポリンＡおよびメチル−ｔ−ブチルエーテルの新規な溶媒和物に関する。
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本発明は、立体選択的なモルホリン誘導体のための方法および中間体に関する。本発明は特に、薬物のアプレピタントおよびフォサプレピタントの立体選択的調製を可能にする。 （もっと読む）

【課題】経口投与後の消化管吸収が特に向上した、クラブラン酸粒子、その製造法および薬剤組成物の提供。
【解決手段】粒子のメジアンが８μｍ〜３５μｍである、クラブラン酸またはその塩。ａ）有機溶媒からクラブラン酸を単離するステップと、ｂ）ステップａ）で得た粒子を、粒子のメジアンが８μｍと３５μｍの間になるまで、乾燥／混合兼用機中で処理するステップ、とを含む、該クラブラン酸粒子の製造方法。該クラブラン酸またはその塩の粒子を含む、錠剤、フィルムコート錠、チュアブル錠、経口懸濁剤用の散剤、または分散性錠剤である、薬剤組成物。 （もっと読む）

本発明は、Ａ晶型およびＢ晶型チゲサイクリン塩酸塩、ならびにこの調製法に関する。さらに本発明は、抗感染薬剤の配合物用中間体としての、Ａ晶型およびＢ晶型チゲサイクリン塩酸塩の使用に関する。さらに本発明は、Ａ晶型チゲサイクリン塩酸塩を有効量で含む薬学的組成物、およびＡ晶型チゲサイクリン塩酸塩の抗感染薬剤としての使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、活性化合物を含む自己分散薬物送達システムを投与する製造方法を提供し、該製造方法は、活性化合物および活性化合物を含む自己分散薬物送達システムを含む自己分散薬物送達システムの定義された量を投与するために投薬量ディスペンサーを用いる段階を含む。 （もっと読む）