本発明は真菌感染症の予防及び／又は治療に有用な活性成分として医薬的に許容可能なカスポファンギン塩を含有する医薬組成物に関する。前記組成物は更に特定増量剤を含有しており、付加的ｐＨ調整剤を少量含有するか又は全く含有せず、液体又は固体形態とすることができ、例えば凍結乾燥組成物とすることができる。前記組成物は良好な安定性に加え、凍結乾燥製剤から再構成された溶液中に形成される肉眼では見えない粒状物質量の低減を示す。 （もっと読む）

本発明は、医薬化合物またはそれらの中間体の塩酸塩、臭化水素酸塩またはヨウ化水素酸塩の製造および結晶化のための新規な方法であり、塩基またはその酸付加塩を溶媒中でハロゲン化トリアルキルシリルと反応させる方法を提供する。 （もっと読む）

この発明は、カルボニル基の立体選択的アルキル化のための方法および中間体に関する。本発明は、特に、抗うつ剤エスシタロプラムの立体選択的調製を可能にする。ホウ酸もしくはボロン酸の誘導体は、キラル基をカルボニル基を含有する化合物に付加してアルキル化するための成分を架橋するのに有用であることを見出した。したがって前記ボレートおよびボロネートは、カルボニル基、およびホウ酸もしくはボロン酸の誘導体と反応可能なアンカー基を含有する化合物における、カルボニル基の不斉アルキル化方法に有用である。不斉アルキル化は、アルキル化するカルボニル基、およびホウ酸もしくはボロン酸の誘導体と反応可能なアンカー基を含有する化合物を、ホウ酸もしくはボロン酸の誘導体と混合し、キラルアルコールを添加し、有機金属化合物を添加することにより行われる。アルキル化反応の後、ボレートおよびボロネートは、加水分解により容易に除去することができる。 （もっと読む）

本発明は、ポリペプチドまたは核酸、特に糸状菌におけるアンチセンスＲＮＡおよびヘアピンＲＮＡの製造方法に関する。本発明はまた、単離されたペニシリウム（Ｐｅｎｉｃｉｌｌｉｕｍ）プロモーター配列、ならびにポリペプチドまたは核酸、特にアンチセンスＲＮＡおよびヘアピンＲＮＡをコードする核酸配列に機能的に連結された該プロモーター配列を含む核酸構築物、ベクターおよび宿主細胞に関する。さらに、本発明は、該ペニシリウム（Ｐｅｎｉｃｉｌｌｉｕｍ）プロモーター配列の使用による小有機化合物の発酵製造に関する。 （もっと読む）

凍結乾燥に先立って、溶液を制御された二酸化炭素含量まで脱ガスすることにより、向上したｐＨ調整を有する凍結乾燥ピペラシリン（単独でまたはタゾバクタムと混合して）の製造のための改善された方法。 （もっと読む）

本発明は、ある種のアザシクロヘキサペプチド化合物、例えばカスポファンギンを調製するための新規な方法、前記方法において使用される新規な中間体および前記中間体を調製する方法に関する。特に、この中間体は、式ＩＩ


（式中、Ｘはアミノまたは置換アミノであり、シアノ／ニトリル官能基を含む）を有する。
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本発明は、ＡＣＥ阻害薬ペリンドプリルの新規結晶形及びその調製方法に関する。 （もっと読む）

ロシグリタゾン、ピオグリタゾン、トログリタゾンおよびシグリタゾンなどのチアゾリジンジオン誘導体の調製のための中間体化合物として有用な式（ＩＩ）の化合物の調製のための新規な方法が開示されている。該新規な方法は、式（ＩＩＩ）の化合物を式（ＩＶ）の化合物と、非極性水混和性有機溶媒および水（２相系）と塩基としてのアルカリ金属水酸化物またはアルカリ金属炭酸塩との混合物中で、相間移動触媒の存在下で反応させることを含む。本発明の第１の態様において、本発明は、２−（Ｎ−メチル−Ｎ−（２−ピリジル）エタノールを４−フルオロベンズアルデヒドと、非極性水混和性有機溶媒（好ましくは、トルエン）および水と塩基としてのアルカリ金属水酸化物またはアルカリ金属炭酸塩（好ましくは、水酸化カリウム）との混合物中で、相間移動触媒（例えば、硫酸水素テトラｎ−ブチルアンモニウムまたは塩化ベンジルトリエチルアンモニウム）の存在下で反応させて、ＩＩ型糖尿病の治療に有用なロシグリタゾンおよびその塩（例えば、マレイン酸塩またはリン酸塩）を調製するための重要な中間体である４−［２−（Ｎ−メチル−Ｎ−（２−ピリジル）アミノ）エトキシ］ベンズアルデヒドを得ることを含む。 （もっと読む）

【課題】抗微生物活性を有する新規なセファム系化合物、その製造方法およびその中間体、ならびに当該セファム系化合物を含む医薬組成物を提供する。
【解決手段】式I


［式中、ＷはＣＨまたはＮ，ＶはＣＨまたはＮ−Ｏ，Ｒ_１は水素またはエステル部分，Ｒ_２は−Ｏ−Ｙ等の特定の置換基、Ｒ_３は水素，アシル，カルボキシル，その他の特定の置換基を示す。］の化合物及びその中間体。 （もっと読む）

本発明は、対象異種ポリペプチドの組換え産生のための方法であって、
（i）融合ポリペプチドをコードする核酸分子を含む発現ベクターで形質転換された宿主細胞を培養すること、ここで、該融合ポリペプチドは、ペスチウイルスの天然型オートプロテアーゼＮ^ｐｒｏの少なくとも１つのシステイン残基が別のアミノ酸残基で置換されているペスチウイルスのオートプロテアーゼＮ^ｐｒｏの誘導体と、異種ポリペプチドであり、第一のポリペプチドと、その第一のポリペプチドのＣ末端において、第一のポリペプチドの自己タンパク質分解活性によりその融合タンパク質から第二のポリペプチドが切断され得るように連結されている、第二のポリペプチドとを含み、該培養は融合ポリペプチドを発現させ、対応する細胞質封入体を形成させる条件下で行う、
（ii）該宿主細胞から該封入体を単離すること、
（iii）単離した封入体を可溶化すること、
（iv）該融合ポリペプチドから対象異種ポリペプチドの自己タンパク質分解切断を誘導すること、および
（v）切断された対象異種ポリペプチドを単離すること
を含む方法に関する。 （もっと読む）