セラヴァンス, インコーポレーテッドにより出願された特許
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ムスカリンレセプターアンタゴニストとしての有用なジフェニルメチル化合物
本発明は、ムスカリンレセプターアンタゴニスト活性または抗コリン作用活性を有する新規ジフェニルメチル誘導体である式Iの化合物を提供する:
ここで、a、b、c、e、m、R1、R2、R3、R4a、R4b、R5、R6、R7およびR8は、本明細書中で定義したとおりである。式Iの化合物は、ムスカリンレセプターアンタゴニストである。本発明はまた、このような化合物を含有する薬学的組成物、このような化合物を調製する方法および中間体、ならびにこのような化合物を使用して肺障害を治療する方法を提供する。
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ムスカリンレセプターアンタゴニストとして有用なビフェニル化合物
本発明は、式Iの化合物を提供する:(I)ここで、a、b、c、m、p、s、t、W、Ar1、X1、R1、R2、R3、R4、R6およびR7は、本明細書中で定義したとおりである。式Iの化合物は、ムスカリンレセプターアンタゴニストである。本発明はまた、このような化合物を含有する薬学的組成物、このような化合物を調製するためのプロセスおよび中間体、ならびにこのような化合物を使用して肺障害を治療する方法を提供する。
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ムスカリンレセプターアンタゴニストとしての有用なビフェニル化合物
本発明は、式Iの化合物を提供し:ここで、a、b、c、d、m、n、p、r、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7およびWは、本明細書中で定義したとおりである。式Iの化合物は、ムスカリンレセプターアンタゴニストである。本発明はまた、このような化合物を含有する薬学的組成物、このような化合物を調製するためのプロセスおよび中間体、ならびにこのような化合物を使用して肺障害を処置する方法を提供する。本発明は、ムスカリンレセプターアンタゴニスト活性または抗コリン作用活性を有する新規ビフェニル化合物を提供する。
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ムスカリンレセプターアンタゴニストとしての有用なジフェニルメチル化合物
本発明は、式Iの化合物を提供する:
ここで、a、b、c、e、m、n、Ar1、R1、R2、R3、R4a、R4b、R5およびR6は、本明細書中で定義したとおりである。式Iの化合物は、ムスカリンレセプターアンタゴニストである。本発明はまた、このような化合物を含有する薬学的組成物、このような化合物を調製する方法および中間体、およびこのような化合物を使用して肺障害(例えば、慢性閉塞性肺疾患(COPD)および喘息)を治療する方法を提供する。
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ムスカリンレセプターアンタゴニストとしての有用なビフェニル化合物
本発明は、式Iの化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物または立体異性体を提供する:ここで、a、b、c、m、p、r、R1、R2、R3、R4、R5、R6、WおよびX1は、本明細書中で定義したとおりである。式Iの化合物は、ムスカリンレセプターアンタゴニストである。本発明はまた、このような化合物を含有する薬学的組成物、このような化合物を調製するためのプロセスおよび中間体、およびこのような化合物を使用して肺障害を処置する方法を提供する。
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ムスカリンレセプターアンタゴニストとしての有用なビフェニル化合物
本発明は、式Iの化合物を提供する:
ここで、a、b、c、m、p、r、R1、R2、R3、R4、R5、R6、WおよびX1は、本明細書中で定義したとおりである。式Iの化合物は、ムスカリンレセプターンタゴニストである。本発明はまた、このような化合物を含有する薬学的組成物、このような化合物を調製する方法および中間体、およびこのような化合物を使用して肺障害を治療する方法を提供する。本発明は、ムスカリンレセプターアンタゴニスト活性または抗コリン作用活性を有する新規ビフェニル化合物を提供する。他の特性のうち、本発明の化合物は、吸入により投与したとき、効力が高く全身性副作用が低いうえに作用持続時間が長いことが発見されている。
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5−HT4レセプターアゴニストとしてのインダゾール−カルボキシアミド化合物
本発明は、新規のインダゾールカルボキシアミド5−HT4レセプターアゴニスト化合物を提供する。本発明はまた、そのような化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物、5−HT4レセプター活性に関連する疾患を処置するためにそのような化合物を用いる方法、ならびにそのような化合物を調製するために有用な、プロセスおよび中間体を、提供する。1つの実施形態において、式(I)の化合物:
、この化合物の薬学的に受容可能な塩、この化合物の溶媒和物、またはこの化合物の立体異性体が提供される。
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β2アドレナリン作用性レセプターアゴニストとしてのアリールアニリン誘導体
本発明は、新規なβ2アドレナリン作用性レセプターアゴニスト化合物を提供する。本発明はまた、このような化合物を含む薬学的組成物、β2アドレナリン作用性レセプター活性に関連する疾患を処置するためにこのような化合物を使用する方法、ならびにこのような化合物を調製するために有用なプロセスおよび中間体に関する。β2アドレナリン作用性レセプターアゴニストは、例えば、喘息および慢性閉塞性肺疾患(慢性気管支炎および気腫を含む)のような肺疾患の処置のための有効な薬物として認識されている。β2アドレナリン作用性レセプターアゴニストはまた、早産分娩を処置するために有用であり、そして神経学的障害および心臓障害を処置するために潜在的に有用である。 (もっと読む)
変異レセプターチロシンキナーゼが駆動する細胞増殖性疾患の処置において使用するための組成物
変異レセプターチロシンキナーゼの存在により特徴付けられる細胞増殖性疾患に罹患する被験体を処置するための医薬の製造におけるCDK4インヒビターの使用が提供される。CDK4インヒビターは、単独でか、または、変異レセプターチロシンキナーゼのインヒビターおよびMEKインヒビターのうちの少なくとも1種と組み合わせて投与するためのものである。上記のインヒビターを含有する、組成物(その薬学的処方物およびキットを含む)がまた提供される。
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β2アドレナリン作動性受容体作動薬活性およびムスカリン受容体拮抗薬活性を有する化合物
本発明は、式(I)(式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7a、R7b、W、G1、G2、a、b、c、dおよびmは、本明細書において定義するとおりである)の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物もしくは立体異性体に関する。本発明は、そうした化合物を含む薬学的組成物;そうした化合物を使用する方法;ならびにそうした化合物を製造するためのプロセスおよび中間体にも関する。本発明の化合物は、β2アドレナリン作動性受容体作動薬活性およびムスカリン受容体拮抗薬活性を有する。
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