本発明は、制御された条件下で、アミノ保護された３−（８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−２−エン−３−イル）ベンズアミド中間体の水素添加によって、３−ｅｎｄｏ−（８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−３−イル）ベンズアミドを調製するための効率的方法を提供し、ここで上記アミノ保護基は、触媒性水素添加によって除去可能である。一局面において、上記方法は、化学名３−（８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−２−エン−３−イル）ベンズアミドを有する本明細書に記載の式２の化合物もしくはその塩を、パラジウム金属触媒の存在下で、そして上記式２の化合物が、酸の存在下で遊離塩基の形態で存在する場合、水素添加して、式１の化合物もしくはその塩を提供する工程を包含する。 （もっと読む）

【要約書】
本発明は、式：


（式中、Ａｒ、ｒ、ｎ、Ｘ、Ｒ^２−３およびＲ^５−７は、明細書に規定する通りである）を有する化合物、およびその医薬的に許容可能な塩に関する。該化合物は、ＡＴ_１受容体拮抗活性およびネプリライシン阻害活性を有する。また本発明は、該化合物を含む医薬組成物、該化合物の使用方法、および該化合物の調製用の中間体に関する。本発明のさらに他の態様は、医薬品の製造、とりわけ高血圧または心臓疾患を治療するのに有用な医薬品の製造のための、式Ｉの化合物またはその医薬的に許容可能な塩の使用に関する。本発明の他の態様は、哺乳類において、ＡＴ_１受容体と拮抗する、またはＮＥＰ酵素を阻害するために、本発明の化合物を使用することに関する。
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本発明は、運動促進剤として５−ＨＴ_４受容体作用薬を用いた、診断、外科手術または治療手順の前の腸前処置、特に結腸内視鏡検査手技の前の腸前処置の方法を提供する。一つの実施形態において、本発明は、有効量の１−イソプロピル−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸｛（１Ｓ，３Ｒ，５Ｒ）−８−［（Ｒ）−２−ヒドロキシ−３−（メタンスルホニル−メチル−アミノ）プロピル］−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−３−イル｝アミド（以下、化合物１）、またはこの薬学的に許容できる塩を投与することを含む、結腸の診断、外科手術または治療手順の前処置において、患者の腸を清浄にする方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】哺乳動物について一般的麻酔または鎮静を誘導または維持するために有用な化合物、組成物および方法を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物および式（ＩＩ）の化合物：


は、哺乳動物について麻酔または鎮静を誘導または維持するために有用な医薬品を調製するために用いることが出来る。該医薬品は、別の鎮静催眠薬、鎮痛薬、および麻痺薬からなる群から選択される治療剤をさらに含み得る。 （もっと読む）

本発明は、塩もしくは両性イオンの形の式：（Ｉ）


［式中、Ｒ^１〜６、ａ、ＺおよびＱは、本明細書に定義のとおりである］の化合物またはその製薬上許容される塩を提供する。これらの化合物は、ムスカリン受容体アンタゴニストである。本発明はまた、このような化合物を含有する薬学的組成物、このような化合物を調製する方法および例えば、慢性閉塞性肺疾患および喘息などの肺障害を治療するために、このような化合物を用いる方法を提供する。
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本発明は、下式を有する化合物（Ｉ）およびその医薬的に許容される塩に関する：


式中、Ａｒ、ｒ、Ｙ、Ｚ、Ｑ、Ｗ、ＸおよびＲ^５〜７は、本明細書に定義されるとおりである。この化合物は、ＡＴ_１受容体アンタゴニスト活性およびネプリライシン阻害活性を有する。さらに、本発明は、この化合物を含む医薬組成物、この化合物の使用方法、およびこの化合物を調製するためのプロセスおよび中間体に関する。本発明の化合物は、高血圧および心不全のような状態を治療する治療薬として有用であり、利点を有すると予想される。
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【課題】所望されない特性を減少させるグリコペプチド抗生物質の新規の薬学的組成物を提供する。
【解決手段】シクロデキストリン、および脂質化したグリコペプチド抗生物質またはそれらの薬学的に受容可能な塩を含む、組成物。あるいは水性シクロデキストリンキャリア、および治療有効量の脂質化したグリコペプチド抗生物質、またはその薬学的に受容可能な塩を含む、薬学的組成物。組成物は、水をさらに含んでもよく、粉末であっても、凍結乾燥した粉末であってもよい。 （もっと読む）

【課題】サッカライドアミノ基でのグリコペプチド抗生物質の選択的アルキル化のために有用な方法を提供すること。
【解決手段】サッカライドアミンを含むグリコペプチドをアルキル化するための方法であって、以下：アルデヒドまたはケトン、適切な塩基、および該グリコペプチドまたはその塩を合わせて、反応混合物を提供する工程；該反応混合物を酸性化する工程；ならびに該反応混合物と適切な還元剤を合わせて、該サッカライドアミンでアルキル化されたグリコペプチドを提供する工程を包含する方法。 （もっと読む）

【課題】アミノ含有側鎖を有するグリコペプチドホスホネート誘導体を調製する方法を提供すること。
【解決手段】本発明の方法は、以下の工程を包含する。中間体反応生成物を単離することなく、単一の反応容器内にて行われ、それにより、無駄が少なくなり、その方法の全体的な効率および収率が向上する。本発明は、グリコペプチド抗生物質の誘導体を調製する新規方法に関する。さらに具体的には、本発明は、アミノ含有側鎖を有するグリコペプチド抗生物質のホスホネート誘導体を調製する多段方法に関し、その最初の２工程は、中間体反応生成物を単離することなく、単一反応容器内で行われる。 （もっと読む）

本発明は、３−ｅｎｄｏ−（８−｛２−［シクロヘキシルメチル−（（Ｓ）−２，３−ジヒドロキシ−プロピオニル）アミノ］エチル｝−８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−３−イル）ベンズアミドの結晶硫酸塩またはその溶媒和物を提供する。本発明はまた、当該結晶塩形態を含む医薬組成物、当該結晶塩形態を使用してμオピオイド受容体活性に関連する疾患を治療する方法、および当該結晶塩形態の調製に有用なプロセスを提供する。 （もっと読む）