本発明は、塩形態または双性イオン形態の式（Ｉ）の化合物であって、式中、Ｒ^１〜６、ａ〜ｅおよびＱは本明細書に定義するとおりである、化合物またはその薬学的に許容される塩を提供する。これら化合物は、ムスカリン受容体アンタゴニストである。本発明はまた、そうした化合物を含む医薬組成物、そうした化合物を調製するプロセスおよび、たとえば、慢性閉塞性肺疾患および喘息などの肺障害を処置するためのそうした化合物の使用方法も提供する。

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本発明は式Ｉ：


（式中、Ａｒ、ｒ、Ｒ^３、Ｘ、およびＲ^５−７は、明細書で定義する通りである）の化合物およびその製薬的に許容される塩に関する。式Ｉの化合物は、ＡＴ_１受容体拮抗薬活性およびＮＥＰ阻害活性を有する。本発明は、このような化合物を含む製薬組成物；このような化合物を使用する方法；ならびにこのような化合物を調製するためのプロセスおよび中間体にも関する。本発明の一態様は、ＡＴ_１受容体拮抗活性およびＮＥＰ酵素阻害活性の両方を有する化合物の治療的有効量を患者に投与するステップを含む、高血圧または心不全を治療する方法に関する。
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【課題】新規な５−ＨＴ_４レセプターアゴニストを提供すること。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）の新規キノリノン−カルボキサミド５−ＨＴ_４レセプターアゴニスト化合物を提供する。ここで、Ｒ^４は、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^６もしくは−Ｃ（Ｏ）Ｒ^７であり；Ｒ^５は、水素、Ｃ_１〜３アルキル、−ＯＨもしくはＣ_１〜３アルコキシで置換されたＣ_２〜３アルキル、または−ＣＨ_２-ピリジルであり；Ｒ^６は、Ｃ_１〜３アルキルであるか、またはＲ^５およびＲ^６は、一緒になって、Ｃ_３〜４アルキレニルを形成し；そしてＲ^７は、水素、Ｃ_１〜３アルキルもしくはピリジルである。
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本発明は、式Ｉ（式中、Ｒ^１およびＲ^２は明細書に記載の通り）の化合物、あるいはその医薬として許容される塩または溶媒和物または立体異性体に関する。本発明はまた、このような化合物を含む医薬組成物および組合せ、このような化合物を調製するための方法および中間体、ならびに例えば慢性閉塞性肺疾患および喘息などの肺障害を治療するためのこのような化合物を使用する方法にも関する。一つの実施形態において、本発明は、β_２アドレナリン受容体アゴニスト活性およびムスカリン受容体アンタゴニスト活性の両方を有する新規なジアルキルフェニル化合物を提供する。

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本発明は、ビフェニル−２−イルカルバミン酸１−［２−（４−｛［（Ｒ）−２−（３−ホルミルアミノ−４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ］メチル｝−２，５−ジメチルフェニルカルバモイル）エチル］ピペリジン−４−イルエステルまたはその溶媒和物の結晶性遊離塩基の形態に関する。本発明はまた、このような結晶形態を含有し、またはこのような結晶形態から調製される医薬組成物；このような結晶形態の調製のために有用な方法および中間体；ならびに例えば肺障害を治療するためのこのような結晶形態の使用方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、ＡおよびＧは、明細書で定義する通りである）で表わされる新規な８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン化合物、あるいはその医薬的に許容しうる塩または溶媒和物を提供し、これらは、ミューオピオイド受容体での拮抗剤である。また、本発明は、このような化合物を含む医薬組成物、ミューオピオイド受容体活性に関連する状態を治療するための、該化合物の使用方法、および該化合物を製造するために有用な方法および中間体も提供する。
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本発明は、５−ＨＴ_４受容体アゴニスト化合物の調製に有用な、式（Ｉ）の８−アザビシクロ［３．２．１］オクチル中間体を提供する。本発明はまた、そのような有用な中間体の調製のためのプロセスも提供する。例えば、本発明の化合物は、式（Ｉ）の化合物またはその塩であって、ここで、Ｒ^１は、水素、−ＯＨおよび−ＯＰ^１から選択され、ここで、Ｐ^１はヒドロキシ保護基であり、Ａは、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−および共有結合から選択され、Ｗは、−Ｎ（Ｒ^３）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^６および特定の部分から選択され、ここで、Ｚは、ＮＣ（Ｏ）Ｒ^４、ＮＳ（Ｏ）_２Ｒ^６、Ｓ（Ｏ）_２、ＮＨおよびＮＰ^２から選択され、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は、独立してＣ_１〜３アルキルであり、Ｐ^２はアミノ保護基であり、ｎは０または１である。

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本発明は、以下の式（Ｉ）の新規のベンゾイミダゾロン−カルボキサミド由来カルバメート５−ＨＴ_４受容体作動薬化合物であって：式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、ａ、及びｂが本開示内容に定義される、化合物を提供する。本発明は又、このような化合物を含む薬学的組成物、このような化合物を使用して５−ＨＴ_４受容体活性に関連する疾患を治療する方法、並びにこのような化合物を調製するのに有用なプロセス及び中間体も提供する。

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【課題】β_２アドレナリンレセプターアゴニスト活性およびムスカリンレセプターアンタゴニスト活性の両方を有し、例えば、慢性閉塞性肺疾患および喘息のような肺障害を治療するのに有用な新規ビフェニル誘導体を提供すること。
【解決手段】式Ｉの化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物または立体異性体であって、ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｗ、ａ、ｂおよびｃは、本明細書中で定義されるとおりである、化合物。 （もっと読む）

【課題】広い範囲の病原性微生物（バンコマイシン耐性微生物を含む）に対して有効な、組織蓄積および／または腎毒性を減少させたグリコペプチド誘導体を提供すること。
【解決手段】１個以上のホスホノ基を各々含む１個またはそれ以上の置換基で置換されたグリコペプチドの誘導体；およびこのようなグリコペプチドの誘導体を含有する製薬組成物が開示されている。このグリコペプチド化合物は、１個または２個のホスホノ基（好ましくは、１個のホスホノ基）を含有する１個の置換基で置換されている。必要に応じて、本発明のグリコペプチド化合物はまた、少なくとも１個の置換基が１個以上のホスホノ基を含有するという条件で、ホスホノ基を含有しない他の置換基で置換され得る。開示されたグリコペプチド誘導体は、抗菌剤として有用である。 （もっと読む）