【課題】薬剤の副作用を軽減するエキノカンジン抗真菌剤の新規の投与方法、および、抗真菌剤の有効性を増強し、それにより薬剤が少ない量で投与されることを許容する新しい方法および組成物を提供すること。
【解決手段】本発明は、少なくとも約８個の炭素原子を含有する置換基を有するグリコペプチド抗菌剤と組み合わせたエキノカンジン抗真菌剤の投与方法に関する。本発明はまた、真菌感染の処置のための特定のグリコペプチド抗菌剤と組み合わせたエキノカンジン抗真菌剤の使用方法；ならびにエキノカンジン抗真菌剤および特定のグリコペプチド抗菌剤を含有する組成物、キットおよびシステムに関する。さらに本発明は、真菌感染の処置のための医薬の製造における、エキノカンジン抗真菌剤および少なくとも８個の炭素原子を含有する置換基を有するグリコペプチド抗菌剤の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】シグナル伝達および細胞周期調節に関連する遺伝子の活性を検出および調節するための改善された方法、ならびに癌および異常なリン酸化活性（例えば、キナーゼ活性）から生じる関連疾患状態に関連する疾患を処置するための改善された方法を提供すること。
【解決手段】Ｃ末端チロシンキナーゼドメインおよびＮ末端ドメインを含む融合ポリペプチドであって、当該融合ポリペプチドは、構成的に活性化されたキナーゼ活性を有し、その天然に存在する環境以外で存在し、かつ、以下の特徴：
（ａ）当該Ｃ末端ドメインは、第４染色体にコードされるタンパク質由来であること；
（ｂ）当該Ｎ末端ドメインは、第４染色体にコードされるタンパク質由来であること；および
（ｃ）当該融合タンパク質は、転座事象の産物ではないこと、
のうち少なくとも１つによってさらに特徴付けられる、融合ポリペプチド。 （もっと読む）

【課題】抗生物質耐性菌株に対して高度に有効な新規の抗生物質を提供することを課題とする。
【解決手段】上記課題は、抗生物質として有用な架橋されたグリコペプチド−セファロスポリン化合物およびその薬学的に受容可能な塩を提供することによって解決された。また、本発明は、該化合物を含む薬学的組成物、該組成物を用いて哺乳動物における細菌感染症を治療する方法、および該化合物を調製するのに役立つ方法および中間生成物も提供する。本発明は、抗生物質として有用な架橋されたグリコペプチド−セファロスポリン化合物を提供する。本発明に係る化合物は、グリコペプチドがセファロスポリンのピリジニウム部分に共有結合しているというユニークな化学構造を有する。その他の特性のうち、本発明に係る化合物は、メチシリン耐性連鎖ブドウ球菌（ＭＲＳＡ）などのグラム陽性細菌に対して意外で予想できない効能を有する。 （もっと読む）

【課題】独自の化学構造を有する架橋グリコペプチド−セファロスポリン新規抗生物質を提供する。
【解決手段】抗生物質として有用な架橋グリコペプチド−セファロスポリン化合物およびその薬学的に受容可能な塩。また、このような化合物を含有する薬学的組成物；このような化合物を用いて哺乳動物における細菌感染を処置するための方法；ならびにこのような化合物を調製するために有用なプロセスおよび中間体。特性のなかでもとりわけ、化合物は、メチシリン耐性Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｉ ａｕｒｅｕｓ（ＭＲＳＡ）を含むグラム陽性細菌に対して、驚くべき予測されなかった能力を有することが見出されている。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物またはその薬学的に許容可能な塩に関する。かかる化合物は、ムスカリン受容体アンタゴニスト活性およびβ２アドレナリン作動性受容体アゴニスト活性の両方を保有する。本発明はまた、かかる化合物を含む薬学的組成物、かかる化合物の調製のためのプロセスおよび中間体、ならびに肺障害を処置するための気管支拡張薬としてのかかる化合物の使用方法に関する。ある場合には、本発明の化合物は、長期の作用持続時間を有する（すなわち、投与後少なくとも約２４時間気管支拡張させる）ことが見出された。
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【課題】ポリエンマクロライドの副作用を減少させる、このような薬剤を投与する新規方法を提供すること。特に、このような抗真菌剤の効果を増強させ、それによって投与されるこのような抗真菌剤の量の低減を可能にする新規方法および組成物を提供すること。
【解決手段】ポリエンマクロライド抗真菌剤をグリコペプチド抗細菌剤と組み合わせて投与する新規方法。少なくとも約８個の炭素原子を含む置換基を有するグリコペプチド抗細菌剤がポリエンマクロライド抗真菌剤と組み合わせて投与される場合、ポリエンマクロライド抗真菌剤の効果が実質的に増加する。 （もっと読む）

１つの局面において、本発明は、式（Ｉ）の化合物（Ｒ^ＡおよびＲ^Ｂは、本明細書中で定義されるとおりである）またはその薬学的に許容され得る塩に関する。式Ｉの化合物は、セロトニン・ノルエピネフリン再取り込み阻害剤である。別の局面において、本発明は、そのような化合物を含む薬学的組成物；そのような化合物を使用する方法；ならびにそのような化合物を調製するためのプロセスおよび中間体に関する。また、本発明の化合物を使用して神経因性疼痛などの疼痛障害および他の病気を処置する方法にも関する。
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本発明は、認知障害の治療のために、特異的５−ＨＴ_４受容体アゴニスト化合物を使用すること、特にこれらの化合物を、アルツハイマー病および他の認知障害の治療のために他の薬剤、具体的にはアセチルコリンエステラーゼ阻害剤と組み合わせて使用することに関連する。一実施形態では、上記化合物は１−イソプロピル−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸｛（１Ｓ，３Ｒ，５Ｒ）−８−［（Ｒ）−２−ヒドロキシ−３−（メタンスルホニル−メチル−アミノ）プロピル］−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタ−３−イル｝アミドであり、上記アセチルコリンエステラーゼ阻害剤はドネペジル塩酸塩である。 （もっと読む）

【課題】本発明は、肺障害を治療するのに有用な新規ビフェニル誘導体を提供することを課題とする。
【解決手段】上記課題は、式Ｉのビフェニル誘導体、またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物または立体異性体を提供することにより解決された。ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｗ、ａ、ｂおよびｃは、本明細書中で定義したとおりである。本発明のビフェニル誘導体は、β_２アドレナリンレセプターアゴニスト活性およびムスカリンレセプターアンタゴニスト活性の両方を有し、このようなビフェニル誘導体は、肺障害（例えば、慢性閉塞性肺疾患および喘息）を治療するのに有用である。
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本発明は、（Ｓ）−４−（（２Ｓ，３Ｓ）−７−カルバモイル−１，１−ジエチル−３−メトキシ−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−イルアミノ）−２−シクロヘキシルメチル−酪酸の結晶性固体形態を提供する。本発明は、かかる結晶性固体形態を含む薬学的組成物、かかる結晶性固体形態を使用して、ミューオピオイド受容体活性に関連する疾患を治療する方法、及びかかる結晶性固体形態の調製に有用であるプロセスも提供する。
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