本発明は、新規3,9-ジアザビシクロ[3.3.1]ノネン誘導体およびこれらのエナンチオマー、並びに医薬組成物の製造における活性成分としてのこれらの使用に関する。また、本発明は、少なくとも1つの式（I）または（I’）の化合物を含む医薬組成物および特にレニン阻害剤としてのこれらの使用を含む関連した側面にも関する。
本発明のレニン阻害剤は、非ペプチド性の性質で、低分子量であり、長期作用を有し、かつ組織レニン-キマーゼ系が活性化されて、腎臓、心臓、および血管の再造形、アテローム性動脈硬化症、並びにおそらく再狭窄などの病態生理学的に変化した局所機能を引き起こす可能性のある血圧調節の範囲を越えた徴候において活性な、式（I）および（I'）の経口活性レニン阻害剤である。 （もっと読む）

本発明は、新規テトラヒドロ-1H-カルバゾール誘導体および医薬組成物の製造における活性成分としてのこれらの使用に関する。また、本発明は、化合物の製造のための方法、これらの化合物の1つまたは複数を含む医薬組成物および患者に対して前記化合物を投与することを含む治療方法を含む関連した側面に関する。特に、本発明の化合物は、好酸球関連疾患並びに好塩基球性白血病および好塩基球増加症などの好塩基球関連疾患を含む慢性および急性の両方のアレルギー性／免疫不全のための医薬組成物に使用できる。 （もっと読む）

本発明は、新規3,9-ジアザビシクロ[3.3.1]ノネン誘導体およびこれらのエナンチオマー、並びに医薬組成物の製造における活性成分としてのこれらの使用に関する。また、本発明は、非ペプチド性の性質で、低分子量のレニン阻害剤に関する。長期作用を有し、かつ組織レニン-キマーゼ系が活性化されて、腎臓、心臓、および血管の再造形、アテローム性動脈硬化症、並びにおそらく再狭窄などの病態生理学的に変化した局所機能を引き起こす可能性のある血圧調節の範囲を越えた徴候において活性な、式（I）および（I’）の経口活性レニン阻害剤を記述する。 （もっと読む）

有用な寄生虫アスパラギン酸プロテアーゼ阻害特性を示し、したがって抗マラリア医薬として医薬組成物の形態で使用することができる、新規の式I（式中、n、R1、Y、（A）および（B）は、請求項1に記載されたとおりである）の置換された4-アミノピペリジン誘導体、並びに光学的に純粋なエナンチオマー、エナンチオマーの混合物、ラセミ化合物、ジアステレオマー、ジアステレオマーの混合物、ジアステレオマーのラセミ化合物、ジアステレオマーのラセミ化合物混合物およびメソ形、並びにこのような化合物の塩および溶媒錯体および形態型。
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本発明は、新規スルファミン酸アミドおよび医薬組成物の製造における活性成分としてのこれらの使用に関する。また、本発明は、これらの化合物の1つまたは複数を含む医薬組成物を含む関連した側面、および特にエンドセリン受容体アンタゴニストとしてのこれらの使用に関する。R¹は、-CH（OH）-CH₃、-CH₂-CH₂OH、-CH₂COOH、-CH₂-CH₂-CH₂OH（CH₂-CH₂-COOH）を表し、R²は、4-ブロモフェニル、4-クロロフェニル、4-メチルフェニル、2-メトキシフェノキシ、3-メトキシフェノキシ、2-クロロ-5-メトキシ-フェノキシを表し、R³は、臭素または塩素を表す一般式（I）、並びにこれらの光学的に純粋な鏡像異性体、ラセミ化合物などの鏡像異性体の混合物および薬学的に許容される塩。
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【課題】遊離塩基としての1-[2-(4-ベンジル-4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-イル)-エチル]-3-(2-メチル-キノリン-4-イル)-尿素の保存時の不安定性、低い生物学的効果を改善する。
【解決手段】1-[2-(4-ベンジル-4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-イル)-エチル]-3-(2-メチル-キノリン-4-イル)-尿素の硫酸、リンゴ酸、クエン酸との結晶塩または非結晶塩水和物とする。さらに、上記結晶塩または非結晶塩水和物の製造方法、単独で、または他の化合物と組み合わせた上記結晶塩または非結晶塩水和物のウロテンシンＩＩまたはウロテンシンＩＩ受容体の調節不全に関連する諸疾患の治療における使用、または医薬組成物の製造における上記結晶塩または非結晶塩水和物の使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、結晶性で、化学量論的に定義され、かつ非吸湿性の硫酸塩としての1-[2-（4-ベンジル-4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-イル）-エチル]-3-（2-メチル-キノリン-4-イル）-尿素、並びにこれを製造するための方法に関する。さらに、本発明は、前記結晶性で、化学量論的に定義され、かつ非吸湿性の硫酸塩としての1-[2-（4-ベンジル-4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-イル）-エチル]-3-（2-メチル-キノリン-4-イル）-尿素の単独またはその他の化合物と組み合わせた使用に関する。さらに、本発明は、医薬組成物の製造における、前記結晶性で、化学量論的に定義され、かつ非吸湿性のものとしての1-[2-（4-ベンジル-4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-イル）-エチル]-3-（2-メチル-キノリン-4-イル）-尿素の製剤に関する。また、本発明は、神経ホルモンアンタゴニストとしての製剤におけるこのような硫酸塩の使用に関する。
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【目的】抗菌剤として有用であり、多剤耐性菌種に対して有効である一般式Ｉで表される新規なピペリジン誘導体を提供する。
【構成】本発明は、新規な抗生物質、それらを含有する抗菌性医薬組成物、並びに細菌感染などの感染症治療に用いる薬剤の製造のためのそれらの使用に関する。これらの組成物は、グラム陽性及びグラム陰性の好気性及び嫌気性細菌並びにマイコバクテリアなどを広く含むヒト及び動物の各種病原菌に対して効果的に作用する有用な抗菌性薬剤である。
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本発明は、式Iの新規の抗生物質に関する：
【化１】


I
式中、R¹は、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロゲンまたはシアノを表し；
U、V、WおよびXの1つもしくは2つは、Nを表し、残りは、CHを表すか、またはU、Vおよび／またはWの場合は、またCR^aを表してもよく、およびXの場合は、またCR^bを表してもよく；
R^aは、ハロゲンを表し；
R^bは、ハロゲンまたはアルコキシを表し；
Mは、非芳香族環状または複素環式基を含む連結鎖であり、並びに、
Dは、アルキル、アリールまたはヘテロアリールを表す。 （もっと読む）

【目的】本発明は、一般式（Ｉ）の新規なスルファミン酸アミド類および医薬組成物の製造における活性成分としてのそれらの使用に関する。本発明は、また、これらの化合物の製造方法、これらの化合物の一つまたは一つ以上を含有する医薬組成物および特にエンドセリンに関連する疾患、例えば、循環器系疾患、炎症性疾患および増殖性疾患等の治療および予防におけるエンドセリン受容体拮抗薬としてのこれらの使用に関するものである。
【化２５】

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