説明

新規二環式抗生物質

本発明は、式Iの新規の抗生物質に関する:
【化1】


I
式中、R1は、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロゲンまたはシアノを表し;
U、V、WおよびXの1つもしくは2つは、Nを表し、残りは、CHを表すか、またはU、Vおよび/またはWの場合は、またCRaを表してもよく、およびXの場合は、またCRbを表してもよく;
Raは、ハロゲンを表し;
Rbは、ハロゲンまたはアルコキシを表し;
Mは、非芳香族環状または複素環式基を含む連結鎖であり、並びに、
Dは、アルキル、アリールまたはヘテロアリールを表す。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式Iの化合物からなる群より選択される、選択された化合物、並びにこのような化合物のプロドラッグ、互変異性体、光学的に純粋な鏡像異性体、鏡像異性体の混合物、ラセミ化合物、光学的に純粋なジアステレオ異性体、ジアステレオ異性体の混合物、ジアステレオ異性体のラセミ化合物、ジアステレオ異性体のラセミ化合物の混合物、メソ形、形態型、塩または溶媒錯体:
【化1】


I
式中、R1は、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロゲンまたはシアノを表し;
U、V、WおよびXの1つもしくは2つは、Nを表し、残りは、CHを表すか、またはU、Vおよび/またはWの場合は、またCRaを表してもよく、およびXの場合は、またCRbを表してもよく;
Raは、ハロゲンを表し;
Rbは、ハロゲンまたはアルコキシを表し;
Dは、アルキル、アリールまたはヘテロアリールを表し;
Mは、M1、M2、M3およびM4からなる群より選択され:
【化2】


式中
A1は、NHCO、OCH2、CH2CH2、CH=CHまたはCH(OH)CH2を表し;
A2は、NHCH2、NHCO、NHCH2CONH、NHCH2CH=CH、CH2CH2、CH2CO、COCH2、CH2CH(OH)またはCH2CH(OCONH2)を表し;
B1およびB2は、それぞれ独立して互いにNまたはCHからのものを表し;
A1が、OCH2を表すときに、B1は、CHを表し;
nは、1であるか;またはnは、B1がCHであるときに0でもあり;並びに、
pは、1であるか;またはpは、B2がCHであるときに0でもあり;
【化3】


式中
A3は、NHCO、CH2CH2、CH=CH、COCH2、CH(OH)CH2、CH2CH(OH)、CH(OH)CH(OH)またはOCH2を表し;
A4は、CH2、CO、CH2CH=CH、COCH=CHまたはCH2CONHを表し;
R2は、水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルキルカルボニルオキシアルキル、カルバモイルオキシアルキル、カルボキシアルキルまたはカルバモイルアルキルを表し;
R3およびR4は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシもしくはアルキルカルボニルオキシを表すか;またはR3およびR4は一緒に、R3およびR4を有する炭素に付着された、架橋されたジメチルメチレンジオキシ鎖を表し;
R5は、水素、アルキルまたはヒドロキシアルキルを表し;並びに、
点線は単結合を表すか、またはR3およびR4が水素の場合は、二重結合も表し;
【化4】


式中
A5は、CH2CH2、CH=CH、COCH2、CH(OH)CH2、NHCO(CH2m、NHCOCH2O、NHCOOCH2またはO(CH2qを表し;
mは、0、1または2であり;
qは、1、2または3であり、並びに、
B6は、Nを表し、かつA6は、CH2、CH2CH2、CH2CH=CHもしくはCH2CH2Sを表し;または、
B6は、CHを表し、かつA6は、CH2NHCH2、CH2NHCH2CONHもしくはCH2NHCH2CH=CHを表し;
【化5】


式中
A7は、NHCO、CH2CH2またはOCH2を表し;
A8は、CH2を表し;並びに、
R6は、水素またはアルキルを表す。
【請求項2】
Dが、式
【化6】


のヘテロアリールである、請求項1に記載の化合物:
式中、Pは、
【化7】


から選択される環であり、
Qは、OまたはSであり;
K、YおよびZは、それぞれ独立してNまたはCR3であり;並びに、
R3は、水素またはハロゲンである。
【請求項3】
R1がアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシまたはシアノである、請求項1に記載の化合物。
【請求項4】
MがM1である、請求項1に記載の化合物。
【請求項5】
M1が基M111、M112およびM113から選択される、請求項1に記載の化合物:
【化8】


式中、
A11は、NHCO、OCH2、CH(OH)CH2またはCH2CH2を表し;並びに、
A21は、CH2、CO、CH(OH)またはCH(OCONH2)を表す。
【請求項6】
以下からなる群より選択される請求項4に記載の化合物、またはこれらの化合物の塩:
・(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-6-イルメチル)-[(1α,5α,6α-6-(6-メトキシ-[1,5]ナフチリジン-4-イルオキシメチル)-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-3-イル]-アミン;
・(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-イルメチル)-[(1α,5α,6α)-6-(6-メトキシ-[1,5]ナフチリジン-4-イルオキシメチル)-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-3-イル]-アミン;
・7-フルオロ-6-{(1α,5α,6α)-[6-(6-メトキシ-[1,5]ナフチリジン-4-イルオキシメチル)-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-3-イルアミノ]-メチル}-4H-ベンゾ[1,4]チアジン-3-オン;
・6-{[(1α,5α,6α)-6-(6-メトキシ-[1,5]ナフチリジン-4-イルオキシメチル)-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-3-イルアミノ]-メチル}-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン;
・6-{[(1α,5α,6α)-6-(6-メトキシ-[1,5]ナフチリジン-4-イルオキシメチル)-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-3-イルアミノ]-メチル}-4H-ベンゾ[1,4]チアジン-3-オン;
・(1α,3β,5α,6α)-{3-[(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-イルメチル)-アミノ]-ビシクロ[3.1.0]ヘキサン-6-カルボン酸(6-メトキシ-[1,5]ナフチリジン-4-イル)-アミド;
・(1α,3β,5α,6α)-3-[(3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-6-イルメチル)-アミノ]-ビシクロ[3.1.0]ヘキサン-6-カルボン酸(6-メトキシ-[1,5]ナフチリジン-4-イル)-アミド;
・(1α,3β,5α,6α)-3-[(3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ピリド[3,2-b][1,4]チアジン-6-イルメチル)-アミノ]-ビシクロ[3.1.0]ヘキサン-6-カルボン酸(6-メトキシ-[1,5]ナフチリジン-4-イル)-アミド;
・(1α,3β,5α,6α)-3-[(7-フルオロ-3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]チアジン-6-イルメチル)-アミノ]-ビシクロ[3.1.0]ヘキサン-6-カルボン酸(6-メトキシ-[1,5]ナフチリジン-4-イル)-アミド;
・1-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-イル)-2-[(1α,5α,6α)-6-(6-メトキシ-キナゾリン-4-イルオキシメチル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-3-イル]-エタノン;
・rac-1-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-イル)-2-[(1α,5α,6α)-6-(6-メトキシ-キナゾリン-4-イルオキシメチル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-3-イル]-エタノール;
・rac-カルバミン酸1-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-イル)-2-[(1α,5α,6α)-6-(6-メトキシ-キナゾリン-4-イルオキシメチル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-3-イル]-エチルエステル;
・4-{(1α,5α,6α)-3-[2-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-イル)-エチル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-6-イルメトキシ}-6-メトキシ-キノリン;
・4-{(1α,5α,6α)-3-[2-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-イル)-エチル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-6-イルメトキシ}-6-メトキシ-キナゾリン;
・8-{(1α,5α,6α)-3-[2-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-イル)-エチル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-6-イルメトキシ}-2-メトキシ-[1,5]ナフチリジン;
・1-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-イル)-2-[(1α,5α,6α)-6-(6-メトキシ-[1,5]ナフチリジン-4-イルオキシメチル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-3-イル]-エタノン;
・rac-1-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-イル)-2-[(1α,5α,6α)-6-(6-メトキシ-[1,5]ナフチリジン-4-イルオキシメチル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-3-イル]-エタノール;
・rac-カルバミン酸1-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-イル)-2-[(1α,5α,6α)-6-(6-メトキシ-[1,5]ナフチリジン-4-イルオキシメチル)-3-アザビシクロ[3.1.0]ヘキシ-3-イル]-エチルエステル;
・rac-(1α,5α,6α)-4-{3-[2-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-イル)-エチル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-6-イルメトキシ}-キノリン-6-カルボニトリル;
・3-クロロ-4-{(1α,5α,6α)-3-[2-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-イル)-エチル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-6-イルメトキシ}-6-メトキシ-キノリン;
・rac-4-{(1α,5α,6α)-3-[2-ヒドロキシ-2-(3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-6-イル)-エチル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-6-イルメトキシ}-キノリン-6-カルボニトリル;
・rac-2-[(1α,5α,6α)-6-(3-クロロ-6-メトキシ-キノリン-4-イルオキシメチル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-3-イル]-1-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-イル)-エタノール;
・rac-カルバミン酸2-[(1α,5α,6α)-6-(3-クロロ-6-メトキシ-キノリン-4-イルオキシメチル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-3-イル]-1-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-イル)-エチルエステル;
・6-{2-[(1α,5α,6α)-6-(3-クロロ-6-メトキシ-キノリン-4-イルオキシメチル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-3-イル]-1-ヒドロキシ-エチル}-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン;
・5-{(1α,5α,6α)-3-[2-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-イル)-エチル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-6-イルメトキシ}-3-メトキシ-キノリン;
・6-{(1α,5α,6α)-2-[6-(3-メトキシ-キノリン-5-イルオキシメチル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-3-イル]-アセチル}-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン;
・6-{1-ヒドロキシ-2-[(1α,5α,6α)-6-(3-メトキシ-キノリン-5-イルオキシメチル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-3-イル]-エチル}-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン;
・(1α,5α,6α)-3-[2-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-イル)-エチル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキサン-6-カルボン酸(2-シアノ-キノリン-8-イル)-アミド;
・(1α,5α,6α)-3-[2-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-イル)-エチル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキサン-6-カルボン酸(6-メトキシ-[1,5]ナフチリジン-4-イル)-アミド;
・(1α,5α,6α)-3-[2-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-イル)-エチル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキサン-6-カルボン酸(3-クロロ-6-メトキシ-キノリン-4-イル)-アミド;
・(1α,5α,6α)-3-[2-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-イル)-エチル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキサン-6-カルボン酸(3-メトキシ-キノキサリン-5-イル)-アミド;
・3-[(1α,5α,6α)-2-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-イル)-2-オキソ-エチル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキサン-6-カルボン酸(6-メトキシ-[1,5]ナフチリジン-4-イル)-アミド;
・rac-3-[(1α,5α,6α)-2-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-イル)-2-ヒドロキシ-エチル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキサン-6-カルボン酸(6-メトキシ-[1,5]ナフチリジン-4-イル)-アミド;
・rac-4-{(1α,5α,6α)-3-[2-ヒドロキシ-2-(3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]チアジン-6-イル)-エチル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキサン-6-カルボン酸(6-メトキシ-[1,5]ナフチリジン-4-イル)-アミド;
・rac-(1α,5α,6α)-6-({3-[2-ヒドロキシ-2-(6-メトキシ-キノリン-4-イル)-エチル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-6-イルアミノ}-メチル)-4H-ピリド[3,2-b][1,4]チアジン-3-オン;
・rac-(1α,5α,6α)-6-({3-[2-ヒドロキシ-2-(6-メトキシ-キノリン-4-イル)-エチル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-6-イルアミノ}-メチル)-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン;
・rac-(1α,5α,6α)-2-{6-[(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-c]ピリジン-7-イルメチル)-アミノ]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-3-イル}-1-(6-メトキシ-キノリン-4-イル)-エタノール;
・rac-2-{(1α,5α,6α)-6-[(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-イルメチル)-アミノ]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-3-イル}-1-(6-メトキシ-キノリン-4-イル)-エタノール;
・rac-2-{(1α,5α,6α)-6-[(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-イルメチル)-アミノ]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-3-イル}-1-(6-メトキシ-[1,5]ナフチリジン-4-イル)-エタノール;
・rac-6-({(1α,5α,6α)-3-[2-ヒドロキシ-2-(6-メトキシ-[1,5]ナフチリジン-4-イル)-エチル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-6-イルアミノ}-メチル)-4H-ベンゾ[1,4]チアジン-3-オン;
・rac-2-{(1α,5α,6α)-6-[(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-6-イルメチル)-アミノ]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-3-イル}-1-(6-メトキシ-[1,5]ナフチリジン-4-イル)-エタノール;
・rac-6-({(1α,5α,6α)-3-[2-ヒドロキシ-2-(3-メトキシ-キノリン-5-イル)-エチル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-6-イルアミノ}-メチル)-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン;
・rac-2-{(1α,5α,6α)-6-[(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-6-イルメチル)-アミノ]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-3-イル}-1-(3-メトキシ-キノリン-5-イル)-エタノール;
・rac-6-({(1α,5α,6α)-3-[2-ヒドロキシ-2-(3-メトキシ-キノリン-5-イル)-エチル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-6-イルアミノ}-メチル)-4H-ピリド[3,2-b][1,4]チアジン-3-オン;
・rac-6-({(1α,5α,6α)-3-[2-ヒドロキシ-2-(3-メトキシ-キノリン-5-イル)-エチル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-6-イルアミノ}-メチル)-4H-ベンゾ[1,4]チアジン-3-オン;
・rac-2-{(1α,5α,6α)-6-[(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-イルメチル)-アミノ]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-3-イル}-1-(3-メトキシ-キノリン-5-イル)-エタノール;
・6-({(1α,5α,6α)-3-[(2R)-2-ヒドロキシ-2-(3-メトキシ-キノリン-5-イル)-エチル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-6-イルアミノ}-メチル)-4H-ベンゾ[1,4]チアジン-3-オン;
・(2R)-2-{(1α,5α,6α)-6-[(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-イルメチル)-アミノ]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-3-イル}-1-(3-メトキシ-キノリン-5-イル)-エタノール;
・3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ピリド[3,2-b][1,4]チアジン-6-カルボン酸{(1α,5α,6α)-3-[(2R)-2-ヒドロキシ-2-(3-メトキシ-キノリン-5-イル)-エチル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-6-イル}-アミド;
・6-({(1α,5α,6α)-3-[(2R)-2-ヒドロキシ-2-(3-メトキシ-キノリン-5-イル)-エチル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-6-イルアミノ}-メチル)-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン;
・rac-2-{(1α,5α,6α)-3-[2-ヒドロキシ-2-(6-メトキシ-キノリン-4-イル)-エチル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-6-イルアミノ}-N-チアゾール-2-イル-アセトアミド;
・rac-(1α,5α,6α)-2-{6-[(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-イルメチル)-アミノ]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-3-イル}-1-(3-メトキシ-キノキサリン-5-イル)-エタノール;
・rac-(1α,5α,6α)-6-({3-[2-ヒドロキシ-2-(3-メトキシ-キノキサリン-5-イル)-エチル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-6-イルアミノ}-メチル)-4H-ベンゾ[1,4]チアジン-3-オン;
・rac-(1α,5α,6α)-6-({3-[2-ヒドロキシ-2-(3-メトキシ-キノキサリン-5-イル)-エチル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-6-イルアミノ}-メチル)-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン;
・rac-(1α,5α,6α)-2-{6-[(ベンゾ[1,2,5]チアジアゾール-5-イルメチル)-アミノ]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-3-イル}-1-(3-メトキシ-キノキサリン-5-イル)-エタノール;
・rac-(1α,5α,6α)-6-({3-[2-ヒドロキシ-2-(3-メトキシ-キノキサリン-5-イル)-エチル]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-6-イルアミノ}-メチル)-4H-ピリド[3,2-b][1,4]チアジン-3-オン;
・rac-(1α,5α,6α)-2-{6-[(ベンゾフラン-2-イルメチル)-アミノ]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-3-イル}-1-(3-メトキシ-キノキサリン-5-イル)-エタノール;
・rac-(1α,5α,6α)-1-(3-メトキシ-キノキサリン-5-イル)-2-[6-(3-フェニル-アリルアミノ)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-3-イル]-エタノール;
・rac-(1α,5α,6α)-2-{6-[(2,2-ジメチル-クロマン-7-イルメチル)-アミノ]-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-3-イル}-1-(3-メトキシ-キノキサリン-5-イル)-エタノール;
・6-{2-[(1α,5α,6α)-6-(6-メトキシ-キナゾリン-4-イルオキシメチル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-3-イル]-アセチル}-4H-ベンゾ[1,4]チアジン-3-オン;
・6-{1-ヒドロキシ-2-[(1α,5α,6α)-6-(6-メトキシ-キナゾリン-4-イルオキシメチル)-3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキシ-3-イル]-エチル}-4H-ベンゾ[1,4]チアジン-3-オン。
【請求項7】
MがM2である、請求項1に記載の化合物。
【請求項8】
M2の立体化学が以下である、請求項7に記載の化合物:
【化9】



【請求項9】
M2が以下の群から選択される、請求項7に記載の化合物:
【化10】









【請求項10】
以下からなる群より選択される、請求項7に記載の化合物およびこれらの化合物の塩:
・(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-イルメチル)-[(3R,6S)-6-(6-メトキシ-キノリン-4-イルオキシメチル)-3,6-ジヒドロ-2H-ピラン-3-イル]-アミン;
・(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-イルメチル)-[(3R,6S)-6-(6-メトキシ-キノリン-4-イルオキシメチル)-テトラヒドロ-ピラン-3-イル]-アミン;
・(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-c]ピリジン-7-イルメチル)-[(3R,6S)-6-(6-メトキシ-キノリン-4-イルオキシメチル)-テトラヒドロ-ピラン-3-イル]-アミン;
・6-{[(3R,6S)-6-(6-メトキシ-キノリン-4-イルオキシメチル)-テトラヒドロ-ピラン-3-イルアミノ]-メチル}-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン;
・(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-イルメチル)-[(3R,6S)-6-(6-メトキシ-[1,5]ナフチリジン-4-イルオキシメチル)-テトラヒドロ-ピラン-3-イル]-アミン;
・6-{[(3R,6S)-6-(6-メトキシ-[1,5]ナフチリジン-4-イルオキシメチル)-テトラヒドロ-ピラン-3-イルアミノ]-メチル}-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン;
・6-{[(3R,6S)-6-(6-メトキシ-キノリン-4-イルオキシメチル)-テトラヒドロ-ピラン-3-イルアミノ]-メチル}-4H-ベンゾ[1,4]チアジン-3-オン;
・6-{[(3R,6S)-6-(6-メトキシ-[1,5]ナフチリジン-4-イルオキシメチル)-テトラヒドロ-ピラン-3-イルアミノ]-メチル}-4H-ベンゾ[1,4]チアジン-3-オン;
・6-{[(3R,6S)-6-(6-メトキシ-[1,5]ナフチリジン-4-イルオキシメチル)-テトラヒドロ-ピラン-3-イルアミノ]-メチル}-4H-ピリド[3,2-b][1,4]チアジン-3-オン;
・[(3R,6S)-6-(6-メトキシ-[1,5]ナフチリジン-4-イルオキシメチル)-テトラヒドロ-ピラン-3-イル]-(3-フェニル-アリル)-アミン;
・ベンゾフラン-2-イルメチル-[(3R,6S)-6-(6-メトキシ-[1,5]ナフチリジン-4-イルオキシメチル)-テトラヒドロ-ピラン-3-イル]-アミン;
・(2S,5R)-5-[(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-イルメチル)-アミノ]-テトラヒドロ-ピラン-2-カルボン酸(2-メチル-キノリン-8-イル)-アミド;
・8-{5-[(3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ピリド[3,2-b][1,4]チアジン-6-イルメチル)-アミノ]-テトラヒドロ-ピラン-2-イルメトキシ}-キノリン-2-カルボニトリル;
・(2S,5R)-5-[(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-イルメチル)-アミノ]-テトラヒドロ-ピラン-2-カルボン酸(6-メトキシ-[1,5]ナフチリジン-4-イル)-アミド;
・(2S,5R)-5-[(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-c]ピリジン-7-イルメチル)-アミノ]-テトラヒドロ-ピラン-2-カルボン酸(6-メトキシ-[1,5]ナフチリジン-4-イル)-アミド;
・(2S,5R)5-[(3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ピリド[3,2-b][1,4]チアジン-6-イルメチル)-アミノ]-テトラヒドロ-ピラン-2-カルボン酸(6-メトキシ-[1,5]ナフチリジン-4-イル)-アミド;
・(2S,5R)-5-[(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-c]ピリジン-7-イルメチル)-アミノ]-テトラヒドロ-ピラン-2-カルボン酸(2-シアノ-キノリン-8-イル)-アミド;
・(2S,5R)-5-[(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-イルメチル)-アミノ]-テトラヒドロ-ピラン-2-カルボン酸(2-シアノ-キノリン-8-イル)-アミド;
・(2S,5R)-5-[(3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ピリド[3,2-b][1,4]チアジン-6-イルメチル)-アミノ]-テトラヒドロ-ピラン-2-カルボン酸(2-シアノ-キノリン-8-イル)-アミド;
・(2S,5R)-5-[(3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]チアジン-6-イルメチル)-アミノ]-テトラヒドロ-ピラン-2-カルボン酸(6-メトキシ-[1,5]ナフチリジン-4-イル)-アミド;
・(2S,5R)-5-[(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-6-イルメチル)-アミノ]-テトラヒドロ-ピラン-2-カルボン酸(6-メトキシ-[1,5]ナフチリジン-4-イル)-アミド;
・2-[(2R,3R,6S)-3-[(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-イルメチル)-アミノ]-6-(6-メトキシ-キノリン-4-イルオキシメチル)-テトラヒドロ-ピラン-2-イル]-エタノール;
・6-{[(2R,3R,6S)-2-(2-ヒドロキシ-エチル)-6-(6-メトキシ-キノリン-4-イルオキシメチル)-テトラヒドロ-ピラン-3-イルアミノ]-メチル}-4H-ベンゾ[1,4]チアジン-3-オン;
・6-{[(2R,3R,6S)-2-(2-ヒドロキシ-エチル)-6-(6-メトキシ-キノリン-4-イルオキシメチル)-テトラヒドロ-ピラン-3-イルアミノ]-メチル}-4H-ピリド[3,2-b][1,4]チアジン-3-オン;
・6-{[(3R,6S)-6-(3-メトキシ-キノリン-5-イルオキシメチル)-テトラヒドロ-ピラン-3-イルアミノ]-メチル}-4H-ピリド[3,2-b][1,4]チアジン-3-オン;
・6-{[(3R,6S)-6-(3-メトキシ-キノリン-5-イルオキシメチル)-テトラヒドロ-ピラン-3-イルアミノ]-メチル}-4H-ベンゾ[1,4]チアジン-3-オン;
・ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルメチル-[(3R,6S)-6-(3-メトキシ-キノリン-5-イルオキシメチル)-テトラヒドロ-ピラン-3-イル]-アミン;
・(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-イルメチル)-[(3R,6S)-6-(3-メトキシ-キノリン-5-イルオキシメチル)-テトラヒドロ-ピラン-3-イル]-アミン;
・6-{[(3R,6S)-6-(3-メトキシ-キノリン-5-イルオキシメチル)-テトラヒドロ-ピラン-3-イルアミノ]-メチル}-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン;
・(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-6-イルメチル)-[(3R,6S)-6-(3-メトキシ-キノリン-5-イルオキシメチル)-テトラヒドロ-ピラン-3-イル]-アミン;
・(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-c]ピリジン-7-イルメチル)-[(3R,6S)-6-(3-メトキシ-キノリン-5-イルオキシメチル)-テトラヒドロ-ピラン-3-イル]-アミン;
・7-フルオロ-6-{[(3R,6S)-6-(3-メトキシ-キノリン-5-イルオキシメチル)-テトラヒドロ-ピラン-3-イルアミノ]-メチル}-4H-ベンゾ[1,4]チアジン-3-オン;
・ベンゾフラン-2-イルメチル-[(3R,6S)-6-(3-メトキシ-キノリン-5-イルオキシメチル)-テトラヒドロ-ピラン-3-イル]-アミン;
・[(3R,6S)-6-(3-メトキシ-キノリン-5-イルオキシメチル)-テトラヒドロ-ピラン-3-イル]-(3-フェニル-アリル)-アミン;
・ベンゾ[1,2,5]チアジアゾール-5-イルメチル-[(3R,6S)-6-(3-メトキシ-キノリン-5-イルオキシメチル)-テトラヒドロ-ピラン-3-イル]-アミン;
・(3R,6S)-ヘプチル-[6-(3-メトキシ-キノリン-5-イルオキシメチル)-テトラヒドロ-ピラン-3-イル]-アミン;
・2-[(3R,6S)-6-(3-メトキシ-キノリン-5-イルオキシメチル)-テトラヒドロ-ピラン-3-イルアミノ]-N-チアゾール-2-イル-アセトアミド;
・(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-イルメチル)-[(3R,6S)-6-(3-メトキシ-キノキサリン-5-イルオキシメチル)-テトラヒドロ-ピラン-3-イル]-アミン;
・6-{[(3R,6S)-6-(3-メトキシ-キノキサリン-5-イルオキシメチル)-テトラヒドロ-ピラン-3-イルアミノ]-メチル}-4H-ピリド[3,2-b][1,4]チアジン-3-オン;
・(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-イルメチル)-[(3R,6S)-6-(6-トリフルオロメトキシ-キノリン-4-イルオキシメチル)-テトラヒドロ-ピラン-3-イル]-アミン;
・6-{[(3R,6S)-6-(6-トリフルオロメトキシ-キノリン-4-イルオキシメチル)-テトラヒドロ-ピラン-3-イルアミノ]-メチル}-4H-ピリド[3,2-b][1,4]チアジン-3-オン;
・8-{(2S,5R)-5-[(3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]チアジン-6-イルメチル)-アミノ]-テトラヒドロ-ピラン-2-イルメトキシ}-キノリン-2-カルボニトリル;
・6-{[(3R,6S)-6-(6-メトキシ-キノリン-4-イルオキシメチル)-テトラヒドロ-ピラン-3-イルアミノ]-メチル}-4H-ピリド[3,2-b][1,4]チアジン-3-オン;
・6-{[(3R,6S)-6-(2-メトキシ-キノリン-8-イルオキシメチル)-テトラヒドロ-ピラン-3-イルアミノ]-メチル}-4H-ピリド[3,2-b][1,4]チアジン-3-オン;
・6-{[(3R,6S)-6-(6-メトキシ-キナゾリン-4-イルオキシメチル)-テトラヒドロ-ピラン-3-イルアミノ]-メチル}-4H-ピリド[3,2-b][1,4]チアジン-3-オン;
・6-{[(3R,6S)-6-(8-フルオロ-6-メトキシ-キノリン-4-イルオキシメチル)-テトラヒドロ-ピラン-3-イルアミノ]-メチル}-4H-ピリド[3,2-b][1,4]チアジン-3-オン;
・6-{[(3R,6S)-6-(8-フルオロ-6-メトキシ-キノリン-4-イルオキシメチル)-テトラヒドロ-ピラン-3-イルアミノ]-メチル}-4H-ピリド[3,2-b][1,4]オキサジン-3-オン;
・6-{(3R,6S)-[6-(6-メトキシ-キナゾリン-4-イルオキシメチル)-3,6-ジヒドロ-2H-ピラン-3-イルアミノ]-メチル}-4H-ピリド[3,2-b][1,4]チアジン-3-オン;
・6-{[(3R,6S)-6-(6-ジフルオロメトキシ-キノリン-4-イルオキシメチル)-テトラヒドロ-ピラン-3-イルアミノ]-メチル}-4H-ピリド[3,2-b][1,4]チアジン-3-オン;
・6-{(3R,6S)-[6-(3-メトキシ-キノキサリン-5-イルオキシメチル)-テトラヒドロ-ピラン-3-イルアミノ]-メチル}-4H-ピリド[3,2-b][1,4]オキサジン-3-オン;
・6-{(3R,6S)-[6-(3-メトキシ-キノキサリン-5-イルオキシメチル)-テトラヒドロ-ピラン-3-イルアミノ]-メチル}-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン;
・6-{(3R,6S)-[6-(3-メトキシ-キノキサリン-5-イルオキシメチル)-テトラヒドロ-ピラン-3-イルアミノ]-メチル}-4H-ベンゾ[1,4]チアジン-3-オン;
・3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ピリド[3,2-b][1,4]チアジン-6-カルボン酸(3R,6S)-[6-(3-メトキシ-キノキサリン-5-イルオキシメチル)-テトラヒドロ-ピラン-3-イル]-アミド;
・3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ピリド[3,2-b][1,4]チアジン-6-カルボン酸(3R,6S)-[6-(2-メトキシ-キノリン-8-イルオキシメチル)-テトラヒドロ-ピラン-3-イル]-アミド;
・4-{(2S,5R)-5-[(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-c]ピリジン-7-イルメチル)-アミノ]-テトラヒドロ-ピラン-2-イルメトキシ}-キノリン-6-カルボニトリル;
・4-{(2S,5R)-5-[(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-イルメチル)-アミノ]-テトラヒドロ-ピラン-2-イルメトキシ}-キノリン-6-カルボニトリル;
・4-{(2S,5R)-5-[(3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]チアジン-6-イルメチル)-アミノ]-テトラヒドロ-ピラン-2-イルメトキシ}-キノリン-6-カルボニトリル;
・3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ピリド[3,2-b][1,4]チアジン-6-カルボン酸(3R,6S)-[6-(6-シアノ-キノリン-4-イルオキシメチル)-テトラヒドロ-ピラン-3-イル]-アミド;
・3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ピリド[3,2-b][1,4]チアジン-6-カルボン酸(4R,7S)-[4-(6-メトキシ-キノリン-4-イルオキシメチル)-cis-(4RS,5RS)-2,2-ジメチル-テトラヒドロ-[1,3]ジオキソロ[4,5-c]ピラン-7-イル]-アミド;
・6-{(4R,7S)-[4-(6-メトキシ-キノリン-4-イルオキシメチル)-(4S,5S)-2,2-ジメチル-テトラヒドロ-[1,3]ジオキソロ[4,5-c]ピラン-7-イルアミノ]-メチル}-4H-ピリド[3,2-b][1,4]チアジン-3-オン;
・6-{(4R,7S)-([4-(6-メトキシ-キノリン-4-イルオキシメチル)-(4R,5R)-2,2-ジメチル-テトラヒドロ-[1,3]ジオキソロ[4,5-c]ピラン-7-イルアミノ]-メチル}-4H-ピリド[3,2b][1,4]チアジン-3-オン;
・6-{(3S,4S,5S,6R)-[4,5-ジヒドロキシ-6-(6-メトキシ-キノリン-4-イルオキシメチル)-テトラヒドロ-ピラン-3-イルアミノ]-メチル}-4H-ピリド[3,2-b][1,4]チアジン-3-オン;
・6-{(3S,4R,5R,6R)-[4,5-ジヒドロキシ-6-(6-メトキシ-キノリン-4-イルオキシメチル)-テトラヒドロ-ピラン-3-イルアミノ]-メチル}-4H-ピリド[3,2-b][1,4]チアジン-3-オン;
・8-{(2S,5R)-5-[(3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ピリド[3,2-b][1,4]オキサジン-6-イルメチル)-アミノ]-テトラヒドロ-ピラン-2-イルメトキシ}-キノリン-2-カルボニトリル;
・6-{[(3S,6R)-6-(6-メトキシ-キナゾリン-4-イルオキシメチル)-テトラヒドロ-ピラン-3-イルアミノ]-メチル}-4H-ピリド[3,2-b][1,4]チアジン-3-オン;
・(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-イルメチル)-[(3S,6R)-6-(3-メトキシ-キノリン-5-イルオキシメチル)-テトラヒドロ-ピラン-3-イル]-アミン;
・6-{[(3S,6R)-6-(3-メトキシ-キノリン-5-イルオキシメチル)-テトラヒドロ-ピラン-3-イルアミノ]-メチル}-4H-ピリド[3,2-b][1,4]オキサジン-3-オン;
・6-{[(3S,6R)-6-(3-メトキシ-キノリン-5-イルオキシメチル)-テトラヒドロ-ピラン-3-イルアミノ]-メチル}-4H-ピリド[3,2-b][1,4]チアジン-3-オン;
・6-({(3R,6R)-6-[2-(6-メトキシ-[1,5]ナフチリジン-4-イル)-エチル]-テトラヒドロ-ピラン-3-イルアミノ}-メチル)-4H-ピリド[3,2-b][1,4]チアジン-3-オン;
・3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ピリド[3,2-b][1,4]チアジン-6-カルボン酸{(3R,6R)-6-[2-(6-メトキシ-[1,5]ナフチリジン-4-イル)-エチル]-テトラヒドロ-ピラン-3-イル}-アミド;
・6-({(3R,6R)-(6-[2-(6-メトキシ-[1,5]ナフチリジン-4-イル)-エチル]-テトラヒドロ-ピラン-3-イルアミノ}-メチル)-4H-ピリド[3,2-b][1,4]オキサジン-3-オン;
・6-((3R,6R)-{6-[2-(6-メトキシ-[1,5]ナフチリジン-4-イル)-エチル]-テトラヒドロ-ピラン-3-イルアミノ}-メチル)-4H-ベンゾ[1,4]チアジン-3-オン;
・6-({(3R,6R)-6-[2-(6-メトキシ-キナゾリン-4-イル)-エチル]-テトラヒドロ-ピラン-3-イルアミノ}-メチル)-4H-ピリド[3,2-b][1,4]チアジン-3-オン;
・6-((3R,6R)-{6-[2-(6-メトキシ-キナゾリン-4-イル)-エチル]-テトラヒドロ-ピラン-3-イルアミノ}-メチル)-4H-ベンゾ[1,4]チアジン-3-オン;
・6-({(3R,6S)-6-E-[2-(3-メトキシ-キノリン-5-イル)-ビニル]-テトラヒドロ-ピラン-3-イルアミノ}-メチル)-4H-ピリド[3,2-b][1,4]チアジン-3-オン;
・6-({(3R,6R)-6-[2-(3-メトキシ-キノリン-5-イル)-エチル]-テトラヒドロ-ピラン-3-イルアミノ}-メチル)-4H-ピリド[3,2-b][1,4]チアジン-3-オン;
・3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ピリド[3,2-b][1,4]チアジン-6-カルボン酸(3R,6R)-{6-[2-(3-メトキシ-キノリン-5-イル)-エチル]-テトラヒドロ-ピラン-3-イル}-アミド;
・6-((3R,6R)-{6-[2-(3-メトキシ-キノリン-5-イル)-エチル]-テトラヒドロ-ピラン-3-イルアミノ}-メチル)-4H-ピリド[3,2-b][1,4]オキサジン-3-オン;
・6-((3R,6R)-{6-[2-(6-メトキシ-キノリン-4-イル)-エチル]-テトラヒドロ-ピラン-3-イルアミノ}-メチル)-4H-ピリド[3,2-b][1,4]チアジン-3-オン;
・(3R,6R)-6-({6-[2-(6-メトキシ-キノリン-4-イル)-エチル]-テトラヒドロ-ピラン-3-イルアミノ}-メチル)-4H-ベンゾ[1,4]チアジン-3-オン;
・6-((3R,6R)-{6-[2-(6-メトキシ-キノリン-4-イル)-エチル]-テトラヒドロ-ピラン-3-イルアミノ}-メチル)-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン;
・6-({3R,6S)-6-[(1R,2R)-1,2-ジヒドロキシ-2-(3-メトキシ-キノリン-5-イル)-エチル]-テトラヒドロ-ピラン-3-イルアミノ}-メチル)-4H-ピリド[3,2-b][1,4]チアジン-3-オン;
・3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ピリド[3,2-b][1,4]チアジン-6-カルボン酸{(3R,6S)-6-[(1R,2R)-1,2-ジヒドロキシ-2-(3-メトキシ-キノリン-5-イル)-エチル]-テトラヒドロ-ピラン-3-イル}-アミド;
・6-({(3R,6S)-6-[(1R,2R)-1,2-ジヒドロキシ-2-(6-メトキシ-[1,5]ナフチリジン-4-イル)-エチル]-テトラヒドロ-ピラン-3-イルアミノ}-メチル)-4H-ピリド[3,2-b][1,4]チアジン-3-オン;
・3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ピリド[3,2-b][1,4]チアジン-6-カルボン酸{(3R,6S)-6-[(1R,2R)-1,2-ジヒドロキシ-2-(6-メトキシ-[1,5]ナフチリジン-4-イル)-エチル]-テトラヒドロ-ピラン-3-イル}-アミド;
・(3R,6S)-6-({6-[(1R,2R)-1,2-ジヒドロキシ-2-(2-メトキシ-キノリン-8-イル)-エチル]-テトラヒドロ-ピラン-3-イルアミノ}-メチル)-4H-ピリド[3,2-b][1,4]チアジン-3-オン;
・3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ピリド[3,2-b][1,4]チアジン-6-カルボン酸{(3R,6S)-6-[(1R,2R)-1,2-ジヒドロキシ-2-(2-メトキシ-キノリン-8-イル)-エチル]-テトラヒドロ-ピラン-3-イル}-アミド;
・(3R,6S)-6-({6-[(1R,2R)-1,2-ジヒドロキシ-2-(3-メトキシ-キノキサリン-5-イル)-エチル]-テトラヒドロ-ピラン-3-イルアミノ}-メチル)-4H-ピリド[3,2-b][1,4]チアジン-3-オン;
・6-({(3R,6S)-6-[(1S,2S)-1,2-ジヒドロキシ-2-(6-メトキシ-[1,5]ナフチリジン-4-イル)-エチル]-テトラヒドロ-ピラン-3-イルアミノ}-メチル)-4H-ピリド[3,2-b][1,4]チアジン-3-オン;
・3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ピリド[3,2-b][1,4]チアジン-6-カルボン酸(3R,6S)-{6-[(1R,2R)-1,2-ジヒドロキシ-2-(3-メトキシ-キノキサリン-5-イル)-エチル]テトラヒドロ-ピラン-3-イル}-アミド;
・6-({(3R,6S)-6-[(1R,2R)-1,2-ジヒドロキシ-2-(3-メトキシ-キノキサリン-5-イル)エチル]-テトラヒドロ-ピラン-3-イルアミノ}-メチル)-4H-ピリド[3,2-b][1,4]オキサジン-3-オン;
・8-((1R,2R)-1,2-ジヒドロキシ-2-{(2S,5R)-[(3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ピリド[3,2-b][1,4]チアジン-6-イルメチル)-アミノ]-テトラヒドロ-ピラン-2-イル}-エチル)-キノリン-2-カルボニトリル;
・3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ピリド[3,2-b][1,4]チアジン-6-カルボン酸{(3R,6S)-6-[(1R,2R)-2-(2-シアノ-キノリン-8-イル)-1,2-ジヒドロキシ-エチル]-テトラヒドロ-ピラン-3-イル}-アミド;
・8-((1R,2R)-1,2-ジヒドロキシ-2-{(2S,5R)-5-[(3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ピリド[3,2-b][1,4]オキサジン-6-イルメチル)-アミノ]-テトラヒドロ-ピラン-2-イル}-エチル)-キノリン-2-カルボニトリル;
・6-((3R,6S)-{6-[trans-(1RS,2RS)-1,2-ジヒドロキシ-2-(3-メトキシ-キノリン-5-イル)-エチル]-テトラヒドロ-ピラン-3-イルアミノ}-メチル)-4H-ピリド[3,2-b][1,4]チアジン-3-オン;
・6-((3R,6S)-{6-[(1R,2R)-1,2-ジヒドロキシ-2-(6-メトキシ-キノリン-4-イル)-エチル]-テトラヒドロ-ピラン-3-イルアミノ}-メチル)-4H-ピリド[3,2-b][1,4]チアジン-3-オン;
・6-((3R,6S)-{6-[(1S,2R)-1,2-ジヒドロキシ-2-(6-メトキシ-キノリン-4-イル)-エチル]-テトラヒドロ-ピラン-3-イルアミノ}-メチル)-4H-ピリド[3,2-b][1,4]チアジン-3-オン;
・(1RS)-1-{(2S,5R)-5-[(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-イルメチル)-アミノ]-テトラヒドロ-ピラン-2-イル}-2-(6-メトキシ-キノリン-4-イル)-エタノール;
・6-({(3R,6S)-6-[(1RS)-1-ヒドロキシ-2-(6-メトキシ-キノリン-4-イル)-エチル]-テトラヒドロ-ピラン-3-イルアミノ}-メチル)-4H-ピリド[1,4]チアジン-3-オン;
・3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ピリド[3,2-b][1,4]チアジン-6-カルボン酸{(3R,6S)-6-[(1RS)-1-ヒドロキシ-2-(6-メトキシ-キノリン-4-イル)-エチル]-テトラヒドロ-ピラン-3-イル}-アミド;
・6-({(3R,6S)-6-[(1S)-1-ヒドロキシ-2-(6-メトキシ-キノリン-4-イル)-エチル]-テトラヒドロ-ピラン-3-イルアミノ}-メチル)-4H-ピリド[3,2-b][1,4]チアジン-3-オン;
・6-((3R、6S)-{6-[1-ヒドロキシ-2-(6-メトキシ-キノリン-4-イル)-エチル]-テトラヒドロ-ピラン-3-イルアミノ}-メチル)-4H-ピリド[3,2-b][1,4]オキサジン-3-オン;
・7-((3R,6S)-{6-[(1S)-1-ヒドロキシ-2-(6-メトキシ-キノリン-4-イル)-エチル]-テトラヒドロ-ピラン-3-イルアミノ}-メチル)-1H-ピリド[3,4-b][1,4]オキサジン-2-オン;
・3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ピリド[3,2-b][1,4]チアジン-6-カルボン酸(3R,6S)-{6-[(1S)-1-ヒドロキシ-2-(6-メトキシ-キノリン-4-イル)-エチル]-テトラヒドロ-ピラン-3-イル}-アミド;
・6-({(3R,6S)-6-[(1R)-1-ヒドロキシ-2-(6-メトキシ-キノリン-4-イル)-エチル]-テトラヒドロ-ピラン-3-イルアミノ}-メチル)-4H-ピリド[1,4]チアジン-3-オン;
・6-({(3R,6S)-6-[(1RS)-1-ヒドロキシ-2-(6-メトキシ-[1,5]ナフチリジン-4-イル)-エチル]-テトラヒドロ-ピラン-3-イルアミノ}-メチル)-4H-ピリド[3,2-b][1,4]チアジン-3-オン;
・3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ピリド[3,2-b][1,4]チアジン-6-カルボン酸(3R,6S)-{6-[(1S)-1-ヒドロキシ-2-(6-メトキシ-[1,5]ナフチリジン-4-イル)-エチル]-テトラヒドロ-ピラン-3-イル}-アミド;
・(3R,6S)-6-({6-[(1S)-1-ヒドロキシ-2-(6-メトキシ-[1,5]ナフチリジン-4-イル)-エチル]-テトラヒドロ-ピラン-3-イルアミノ}-メチル)-4H-ピリド[3,2-b][1,4]チアジン-3-オン;
・6-((3R,6S)-{6-[(1S)-1-ヒドロキシ-2-(6-メトキシ-[1,5]ナフチリジン-4-イル)-エチル]-テトラヒドロ-ピラン-3-イルアミノ}-メチル)-4H-ピリド[3,2-b][1,4]オキサジン-3-オン;
・(3S,6R)-(6-({6-[(1S,2S)-1,2-ジヒドロキシ-2-(6-メトキシ-[1,5]ナフチリジン-4-イル)-エチル]-テトラヒドロ-ピラン-3-イルアミノ}-メチル)-4H-ピリド[3,2-b][1,4]チアジン-3-オン;
・6-((3R,6S)-{6-[(1S)-1-ヒドロキシ-2-(3-メトキシ-キノリン-5-イル)-エチル]-テトラヒドロ-ピラン-3-イルアミノ}-メチル)-4H-ピリド[3,2-b][1,4]オキサジン-3-オン;
・6-((3R,6S)-{6-[(1S)-1-ヒドロキシ-2-(3-メトキシ-キノリン-5-イル)-エチル]-テトラヒドロ-ピラン-3-イルアミノ}-メチル)-4H-ピリド[3,2-b][1,4]チアジン-3-オン;
・(1S)-1-((2S,5R)-5-ヘプチルアミノ-テトラヒドロ-ピラン-2-イル)-2-(6-メトキシ-キノリン-4-イル)-エタノール;
・6-((3R,6S)-{6-[(2R)-2-ヒドロキシ-2-(3-メトキシ-キノリン-5-イル)-エチル]-テトラヒドロ-ピラン-3-イルアミノ}-メチル)-4H-ピリド[3,2-b][1,4]チアジン-3-オン;
・6-((3R,6S)-{6-[(2S)-2-ヒドロキシ-2-(3-メトキシ-キノリン-5-イル)-エチル]-テトラヒドロ-ピラン-3-イルアミノ}-メチル)-4H-ピリド[3,2-b][1,4]チアジン-3-オン;
・3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ピリド[3,2-b][1,4]チアジン-6-カルボン酸(3R,6S)-{6-[(2RS)-2-ヒドロキシ-2-(3-メトキシ-キノリン-5-イル)-エチル]-テトラヒドロ-ピラン-3-イル}-アミド;
・6-((3R,6S)-{6-trans-[2-(3-フルオロ-6-メトキシ-[1,5]ナフチリジン-4-イル)-ビニル]-テトラヒドロ-ピラン-3-イルアミノ}-メチル)-4H-ピリド[3,2-b][1,4]チアジン-3-オン;
・6-(3R,6S)-{6-[(1R,2R)-2-(3-フルオロ-6-メトキシ-[1,5]ナフチリジン-4-イル)-1,2-ジヒドロキシ-エチル]-テトラヒドロ-ピラン-3-イルアミノ}-メチル)-4H-ピリド[3,2-b][1,4]チアジン-3-オン;
・6-({6-[2-(8-フルオロ-6-メトキシ-キノリン-4-イル)-ビニル]-テトラヒドロ-ピラン-3-イルアミノ}-メチル)-4H-ピリド[3,2-b][1,4]チアジン-3-オン;
・6-((3R,6S)-{6-[2-(8-フルオロ-6-メトキシ-キノリン-4-イル)-エチル]-テトラヒドロ-ピラン-3-イルアミノ}-メチル)-4H-ピリド[3,2-b][1,4]チアジン-3-オン;
・6-((3R,6S)-{6-[(1R,2R)-2-(8-フルオロ-6-メトキシ-キノリン-4-イル)-1,2-ジヒドロキシ-エチル]-テトラヒドロ-ピラン-3-イルアミノ}-メチル)-4H-ピリド[3,2-b][1,4]チアジン-3-オン;
・6-((3R,6S)-{6-[(1R,2R)-2-(8-フルオロ-6-メトキシ-キノリン-4-イル)-1,2-ジヒドロキシ-エチル]-テトラヒドロ-ピラン-3-イルアミノ}-メチル)-4H-ピリド[3,2-b][1,4]オキサジン-3-オン;
・6-(3R,6S)-{6-[(1R,2R)-2-(3-フルオロ-6-メトキシ-[1,5]ナフチリジン-4-イル)-1,2-ジヒドロキシ-エチル]-テトラヒドロ-ピラン-3-イルアミノ}-メチル)-4H-ピリド[3,2-b][1,4]オキサジン-3-オン;
・(3S,6R)-6-({6-[(1S,2S)-1,2-ジヒドロキシ-2-(6-メトキシ-[1,5]ナフチリジン-4-イル)-エチル]-テトラヒドロ-ピラン-3-イルアミノ}-メチル)-4H-ピリド[3,2-b][1,4]オキサジン-3-オン;
・(3S,6R)-(6-({6-[(1R,2R)-1,2-ジヒドロキシ-2-(6-メトキシ-[1,5]ナフチリジン-4-イル)-エチル]-テトラヒドロ-ピラン-3-イルアミノ}-メチル)-4H-ピリド[3,2-b][1,4]チアジン-3-オン;
・(3S,6R)-6-({6-[(1R,2R)-1,2-ジヒドロキシ-2-(6-メトキシ-[1,5]ナフチリジン-4-イル)-エチル]-テトラヒドロ-ピラン-3-イルアミノ}-メチル)-4H-ピリド[3,2-b][1,4]オキサジン-3-オン;
・(3S,6R)-6-({(6-[(1R)-1-ヒドロキシ-2-(6-メトキシ-[1,5]ナフチリジン-4-イル)-エチル]-テトラヒドロ-ピラン-3-イルアミノ}-メチル)-4H-ピリド[3,2-b][1,4]チアジン-3-オン;
・(3S,6R)-6-({6-[(1R)-1-ヒドロキシ-2-(6-メトキシ-[1,5]ナフチリジン-4-イル)-エチル]-テトラヒドロ-ピラン-3-イルアミノ}-メチル)-4H-ピリド[3,2-b][1,4]オキサジン-3-オン;
・(3S,6R)-6-({(6-[(1S)-1-ヒドロキシ-2-(6-メトキシ-[1,5]ナフチリジン-4-イル)-エチル]-テトラヒドロ-ピラン-3-イルアミノ}-メチル)-4H-ピリド[3,2-b][1,4]チアジン-3-オン;
・6-({(3R,6S)-6-[(1S,2S)-1,2-ジヒドロキシ-2-(3-メトキシ-キノキサリン-5-イル)-エチル]-テトラヒドロ-ピラン-3-イルアミノ}-メチル)-4H-ピリド[3,2-b][1,4]チアジン-3-オン;
・6-({(3S,6R)-6-[(1R,2R)-1,2-ジヒドロキシ-2-(3-メトキシ-キノキサリン-5-イル)-エチル]-テトラヒドロ-ピラン-3-イルアミノ}-メチル)-4H-ピリド[3,2-b][1,4]チアジン-3-オン;
・6-({(3R,6S)-6-[(1S)-2-(8-フルオロ-6-メトキシ-キノリン-4-イル)-1-ヒドロキシ-エチル]-テトラヒドロ-ピラン-3-イルアミノ}-メチル)-4H-ピリド[3,2-b][1,4]チアジン-3-オン;
・6-{[6-(6-フルオロ-キノリン-4-イルオキシメチル)-テトラヒドロ-ピラン-3-イルアミノ]-メチル}-4H-ピリド[3,2-b][1,4]チアジン-3-オン;
・6-{[(3R,6S)-6-(6,8-ジフルオロ-キノリン-4-イルオキシメチル)-テトラヒドロ-ピラン-3-イルアミノ]-メチル}-4H-ピリド[3,2-b][1,4]チアジン-3-オン;
・3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ピリド[3,2-b][1,4]オキサジン-6-カルボン酸(3R,6S)-{6-[(1S)-1-ヒドロキシ-2-(3-メトキシ-キノリン-5-イル)-エチル]-テトラヒドロ-ピラン-3-イル}-アミド;
・(1S)-1-{(2S,5R)-5-trans-[3-(2,5-ジフルオロ-フェニル)-アリルアミノ]-テトラヒドロ-ピラン-2-イル}-2-(6-メトキシ-キノリン-4-イル)-エタノール;
・6-({(3R,6S)-6-[(2RS)-2-ヒドロキシ-2-(6-メトキシ-[1,5]ナフチリジン-4-イル)-エチル]-テトラヒドロ-ピラン-3-イルアミノ}-メチル)-4H-ピリド[3,2-b][1,4]チアジン-3-オン;
・3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ピリド[3,2-b][1,4]チアジン-6-カルボン酸{(3R,6S)-6-[(2RS)-2-ヒドロキシ-2-(6-メトキシ-[1,5]ナフチリジン-4-イル)-エチル]-テトラヒドロ-ピラン-3-イル}-アミド;
・2-{(2S,5R)-5-[trans-3-(2,5-ジフルオロ-フェニル)-アリルアミノ]-テトラヒドロ-ピラン-2-イル}-1-(6-メトキシ-[1,5]ナフチリジン-4-イル)-エタノール;
・trans-3-(2,5-ジフルオロ-フェニル)-N-{(3R,6S)-6-[(2RS)-2-ヒドロキシ-2-(6-メトキシ-[1,5]ナフチリジン-4-イル)-エチル]-テトラヒドロ-ピラン-3-イル}-アクリルアミド;
・trans-3-(2,5-ジフルオロ-フェニル)-N-{(3R,6S)-6-[(1S)-1-ヒドロキシ-2-(6-メトキシ-キノリン-4-イル)-エチル]-テトラヒドロ-ピラン-3-イル}-アクリルアミド;
・(1R,2S)-1-{(2S,5R)-5-[trans-3-(2,5-ジフルオロ-フェニル)-アリルアミノ]-テトラヒドロ-ピラン-2-イル}-2-(6-メトキシ-[1,5]ナフチリジン-4-イル)-エタン-1,2-ジオール;
・3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ピリド[3,2-b][1,4]チアジン-6-カルボン酸{(3R,6S)-6-[(1S,2R)-2-(3-フルオロ-6-メトキシ-[1,5]ナフチリジン-4-イル)-1,2-ジヒドロキシ-エチル]-テトラヒドロ-ピラン-3-イル}-アミド;
・3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ピリド[3,2-b][1,4]オキサジン-6-カルボン酸{(3R,6S)-6-[(1S,2R)-2-(3-フルオロ-6-メトキシ-[1,5]ナフチリジン-4-イル)-1,2-ジヒドロキシ-エチル]-テトラヒドロ-ピラン-3-イル}アミド;
・(3,4-ジクロロ-ベンジル)-{6-[2-(8-フルオロ-6-メトキシ-キノリン-4-イル)-エチル]-テトラヒドロ-ピラン-3-イル}-アミン;
・3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ピリド[3,2-b][1,4]チアジン-6-カルボン酸[(2R,3R,6S)-6-[(1S,2R)-1,2-ジヒドロキシ-2-(6-メトキシ-[1,5]ナフチリジン-4-イル)-エチル]-2-(2-ヒドロキシ-エチル)-テトラヒドロ-ピラン-3-イル]-アミド;
・3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ピリド[3,2-b][1,4]チアジン-6-カルボン酸(2R,3R,6R)-{2-(2-ヒドロキシ-エチル)-6-[2-(6-メトキシ-[1,5]ナフチリジン-4-イル)-エチル]-テトラヒドロ-ピラン-3-イル}-アミド;
・6-((2R,3R,6R)-{2-(2-ヒドロキシ-エチル)-6-[2-(6-メトキシ-[1,5]ナフチリジン-4-イル)-エチル]-テトラヒドロ-ピラン-3-イルアミノ}-メチル)-4H-ピリド[3,2-b][1,4]チアジン-3-オン;
・trans-3-(2,5-ジフルオロ-フェニル)-N-{(2R,3R,6R)-2-(2-ヒドロキシ-エチル)-6-[2-(6-メトキシ-[1,5]ナフチリジン-4-イル)-エチル]-テトラヒドロ-ピラン-3-イル}-アクリルアミド;
・trans-3-(2,5-ジフルオロ-フェニル)-N-{(2R,3R,6R)-6-[2-(6-メトキシ-キノリン-4-イル)-エチル]-テトラヒドロ-ピラン-3-イル}-アクリルアミド;
・6-({(3R,6S)-6-[(2R)-2-(3-フルオロ-6-メトキシ-キノリン-4-イル)-2-ヒドロキシ-エチル]-テトラヒドロ-ピラン-3-イルアミノ}-メチル)-4H-ピリド[3,2-b][1,4]チアジン-3-オン;
・6-({(3R,6S)-6-[(2S)-2-(3-フルオロ-6-メトキシ-キノリン-4-イル)-2-ヒドロキシ-エチル]-テトラヒドロ-ピラン-3-イルアミノ}-メチル)-4H-ピリド[3,2-b][1,4]チアジン-3-オン;
・N-(2,5-ジフルオロ-フェニル)-2-{(3R,6R)-6-[2-(6-メトキシ-キノリン-4-イル)-エチル]-テトラヒドロ-ピラン-3-イルアミノ}-アセトアミド。
【請求項11】
MがM3である、請求項1に記載の化合物。
【請求項12】
M3が以下の群から選択される、請求項11に記載の化合物:
【化11】





【請求項13】
以下の化合物から選択される、請求項11に記載の化合物およびこれらの化合物の塩:
・rac-4-{3-[1-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-イルメチル)-ピペリジン-3-イル]-プロポキシ}-6-メトキシ-キノリン;
・6-メトキシ-4-{3-[1-(trans-3-フェニル-アリル)-ピペリジン-3-イル]-プロポキシ}-キノリン;
・4-[3-(1-ベンゾフラン-2-イルメチル-ピペリジン-3-イル)-プロポキシ]-6-メトキシ-キノリン;
・rac-3-[1-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-イルメチル)-ピペリジン-3-イル]-N-(6-メトキシ-[1,5]ナフチリジン-4-イル)-プロピオンアミド;
・rac-N-(6-メトキシ-[1,5]ナフチリジン-4-イル)-3-[1-(3-フェニル-アリル)-ピペリジン-3-イル]-プロピオンアミド;
・rac-N-(6-メトキシ-[1,5]ナフチリジン-4-イル)-3-{1-[2-(チオフェン-2-イルスルファニル)-エチル]-ピペリジン-3-イル}-プロピオンアミド;
・rac-N-(6-メトキシ-[1,5]ナフチリジン-4-イル)-3-[1-(3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-6-イルメチル)-ピペリジン-3-イル]-プロピオンアミド;
・rac-N-(6-メトキシ-[1,5]ナフチリジン-4-イル)-3-[1-(3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ピリド[3,2-b][1,4]チアジン-6-イルメチル)-ピペリジン-3-イル]-プロピオンアミド;
・rac-3-[1-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-c]ピリジン-7-イルメチル)-ピペリジン-3-イル]-N-(6-メトキシ-[1,5]ナフチリジン-4-イル)-プロピオンアミド;
・rac-3-{1-[2-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-イル)-エチル]-ピペリジン-3-イル}-N-(6-メトキシ-[1,5]ナフチリジン-4-イル)-プロピオンアミド;
・rac-N-(2-シアノ-キノリン-8-イル)-3-[1-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-イルメチル)-ピペリジン-3-イル]-プロピオンアミド;
・rac-N-(2-シアノ-キノリン-8-イル)-3-[trans-1-(3-フェニル-アリル)-ピペリジン-3-イル]-プロピオンアミド;
・rac-N-(2-シアノ-キノリン-8-イル)-3-[1-(3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]チアジン-6-イルメチル)-ピペリジン-3-イル]-プロピオンアミド;
・rac-2-[1-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-イルメチル)-ピペリジン-3-イルオキシ]-N-(6-メトキシ-[1,5]ナフチリジン-4-イル)-アセトアミド;
・(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-イルメチル)-[3-(6-メトキシ-キノリン-4-イルオキシメチル)-シクロヘキシルメチル]-アミン;
・(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-イルメチル)-[(1R,3S)-3-(6-メトキシ-キノリン-4-イルオキシメチル)-シクロヘキシルメチル]-アミン;
・rac-3-{[(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-イルメチル)-アミノ]-メチル}-シクロヘキサンカルボン酸(2-メチル-キノリン-8-イル)-アミド;
・rac-3-[trans-(3-フェニル-アリルアミノ)-メチル]-シクロヘキサンカルボン酸(2-メチル-キノリン-8-イル)-アミド;
・rac-3-{[(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-イルメチル)-アミノ]-メチル}-シクロヘキサンカルボン酸(6-メトキシ-[1,5]ナフチリジン-4-イル)-アミド;
・rac-3-{[(3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-6-イルメチル)-アミノ]-メチル}-シクロヘキサンカルボン酸(6-メトキシ-[1,5]ナフチリジン-4-イル)-アミド;
・cis-3-{[(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-イルメチル)-アミノ]-メチル}-シクロヘキサンカルボン酸(6-メトキシ-[1,5]ナフチリジン-4-イル)-アミド;
・cis-3-{[(3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]チアジン-6-イルメチル)-アミノ]-メチル}-シクロヘキサンカルボン酸(6-メトキシ-[1,5]ナフチリジン-4-イル)-アミド;
・cis-3-{[(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-6-イルメチル)-アミノ]-メチル}-シクロヘキサンカルボン酸(6-メトキシ-[1,5]ナフチリジン-4-イル)-アミド;
・cis-3-{[(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-イルメチル)-アミノ]-メチル}-シクロヘキサンカルボン酸(2-シアノ-キノリン-8-イル)-アミド;
・cis-3-{[(3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]チアジン-6-イルメチル)-アミノ]-メチル}-シクロヘキサンカルボン酸(2-シアノ-キノリン-8-イル)-アミド;
・cis-3-{[(ベンゾ[1,2,5]チアジアゾール-5-イルメチル)-アミノ]-メチル}-シクロヘキサンカルボン酸(2-シアノ-キノリン-8-イル)-アミド;
・cis-3-{[(3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ピリド[3,2-b][1,4]チアジン-6-イルメチル)-アミノ]-メチル}-シクロヘキサンカルボン酸(2-シアノ-キノリン-8-イル)-アミド;
・cis-3-[(trans-3-フェニル-アリルアミノ)-メチル]-シクロヘキサンカルボン酸(2-シアノ-キノリン-8-イル)-アミド;
・cis-3-{[(3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ピリド[3,2-b][1,4]チアジン-6-イルメチル)-アミノ]-メチル}-シクロヘキサンカルボン酸(6-メトキシ-[1,5]ナフチリジン-4-イル)-アミド;
・3-{[(3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ピリド[3,2-b][1,4]オキサジン-6-イルメチル)-アミノ]-メチル}-シクロヘキサンカルボン酸(6-メトキシ-[1,5]ナフチリジン-4-イル)-アミド。
【請求項14】
MがM4である、請求項1に記載の化合物。
【請求項15】
M4が以下の群から選択される、請求項14に記載の化合物:
【化12】



【請求項16】
以下の化合物から選択される、請求項14に記載の化合物およびこれらの化合物の塩:
・rac-trans-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-イルメチル)-[6-(6-メトキシ-キノリン-4-イルオキシメチル)-ピペリジン-3-イル]-アミン;
・rac-trans-6-{[6-(6-メトキシ-キナゾリン-4-イルオキシメチル)-ピペリジン-3-イルアミノ]-メチル}-4H-ピリド[3,2-b][1,4]チアジン-3-オン;
・rac-trans-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-イルメチル)-[6-(6-メトキシ-キナゾリン-4-イルオキシメチル)-ピペリジン-3-イル]-アミン;
・rac-trans-{2-(6-メトキシ-キナゾリン-4-イルオキシメチル)-5-[(3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ピリド[3,2-b][1,4]チアジン-6-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-酢酸tert-ブチルエステル;
・rac-trans-{2-(6-メトキシ-キナゾリン-4-イルオキシメチル)-5-[(3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ピリド[3,2-b][1,4]チアジン-6-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-1-イル}-酢酸;
・rac-trans-6-({6-[2-(6-メトキシ-[1,5]ナフチリジン-4-イル)-エチル]-ピペリジン-3-イルアミノ}-メチル)-4H-ピリド[3,2-b][1,4]チアジン-3-オン;
・rac-trans-5-[(3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ピリド[3,2-b][1,4]チアジン-6-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-2-カルボン酸(6-メトキシ-[1,5]ナフチリジン-4-イル)-アミド;
・rac-trans-5-[(3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]チアジン-6-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-2-カルボン酸(6-メトキシ-[1,5]ナフチリジン-4-イル)-アミド;
・rac-trans-5-[(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-イルメチル)-アミノ]-ピペリジン-2-カルボン酸(6-メトキシ-[1,5]ナフチリジン-4-イル)-アミド。
【請求項17】
医薬としての、請求項1で定義された式Iの化合物またはこれらの薬学的に許容される塩。
【請求項18】
有効成分としての請求項1で定義された式Iの化合物またはこれらの薬学的に許容される塩と、少なくとも1つの治療的に不活性な賦形剤とを含む薬学的組成物。
【請求項19】
感染の予防または治療のための医薬の製造のための、請求項1に記載の化合物の使用。

【公表番号】特表2008−514563(P2008−514563A)
【公表日】平成20年5月8日(2008.5.8)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2007−532823(P2007−532823)
【出願日】平成17年9月20日(2005.9.20)
【国際出願番号】PCT/EP2005/010154
【国際公開番号】WO2006/032466
【国際公開日】平成18年3月30日(2006.3.30)
【出願人】(500226786)アクテリオン ファーマシューティカルズ リミテッド (151)
【氏名又は名称原語表記】Actelion Pharmaceuticals Ltd
【住所又は居所原語表記】Gewerbestrass 16,CH−4123 Allschwil,Switzerland
【Fターム(参考)】