説明

アクテリオン ファーマシューティカルズ リミテッドにより出願された特許

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本発明は、新規なアミン誘導体、及びその医薬組成物の製剤中の活性成分としての使用に関する。本発明は、化合物の製造方法、それらの化合物の一種又はそれ以上を含有する医薬組成物、及び特にそれらのレニン阻害剤としての使用を含む、関連した局面にも関する。 (もっと読む)


本発明は、新規一級アミン誘導体および医薬組成物の製造における活性成分としてのその使用に関連する。また、本発明は、化合物の製造のための方法、これらの化合物の1つまたは複数を含む医薬組成物および特にレニンの阻害剤としてのこれらの使用を含む関連した側面に関する。 (もっと読む)


本発明は、式Iの抗菌性エタノールまたは1,2-エタンジオールシクロヘキシル誘導体;並びにこれらの式(I)の誘導体の塩に関する:


式中R1は、(C1-C4)アルコキシを表し;U、V、WおよびXの1つまたは2つは、Nを表し、かつ残りのものは、それぞれ独立してCHを表すか、またはVもしくはXの場合、またCRaを表してもよく;Raは、ハロゲンを表し;R2は、HまたはOHを表し;Aは、CH2、CO、CH2CH=CHまたはCOCH=CHを表し;Dは、ハロゲン原子によって1回もしくは2回任意に置換されたフェニル基を表すか、またはDは、下記式の基を表し、


式中、Qは、酸素または硫黄である。 (もっと読む)


本発明は、式(I)の新規二級アミン誘導体および医薬組成物の製造における活性成分としてのその使用に関連する。また、本発明は、化合物の製造のための方法、これらの化合物の1つまたは複数を含む医薬組成物および特にレニンの阻害剤としてのこれらの使用を含む関連した側面に関する。 (もっと読む)


本発明は、式(I)のS1P1/EDG1受容体アゴニストおよび医薬組成物の製造における活性成分としてのこれらの使用に関する。また、本発明は、化合物の製造のための方法、式(I)の化合物を含む医薬組成物、並びに血管機能を改善する化合物としての、および免疫調節薬としての、単独またはその他の活性化合物もしくは療法と組み合わせたこれらの使用を含む関連した側面に関する。 (もっと読む)


本発明は、式I


(式中、R1は、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロゲン又はシアノであり; U、V、W及びXの一つ又は二つは、Nを表し、残りは各々独立してCHを表し、又はXの場合、CRaを表してもよく、Raは、ハロゲンを表し;A1は、NHCO、CH2CH2、CH=CH、CH(OH)CH2、CH2CH(OH)、CH(OH)CH(OH)又はOCH2を表し;A2は、CH2、CO、CH2CH=CH又はCOCH=CHを表し;R2は、カルボキシ、カルバモイル、ヒドロキシカルバモイル、アルキルカルバモイル、シアノ又はCH2R3を表し;R3は、(i)ヒドロキシカルバモイル、アルキニルメトキシカルバモイル、ジアルキルカルバモイル、シクロアルキルカルバモイル、(ヒドロキシアルキル)カルバモイル、(アリールアルキル)カルバモイル、シアノ、アルキルアミノメチル、ジアルキルアミノメチル、アルコキシイミノ、ヒドロキシイミノ、5員のヘテロアリール、若しくはヘテロアリールが5員のヘテロアリールであるヘテロアリールアルキル、又は(ii)-NR4R5が5員若しくは6員の飽和ヘテロ環式環である-NR4R5基、又は(iii)CH(OH)R6基、又は(iv)-NRxRyが、場合によりヒドロキシで置換された5員若しくは6員の飽和ヘテロ環式環である-CO-NRxRy基であり;R6は、ヒドロキシメチル、アルキルアミノメチル、ジアルキルアミノメチル、場合により置換されたフェニルアミノメチル若しくはベンジルアミノメチル、ヘテロアリールが5員のヘテロアリールであるヘテロアリールアミノメチル、又は-NR7R8が、5員若しくは6員のヘテロ環式環である-CH2-NR7R8基であり;Dは、アリール又はヘテロアリールを表す)の抗生物質テトラヒドロピラン誘導体及びこれら式Iのテトラヒドロピラン誘導体の塩に関する。
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本発明は、式(I)のS1P1/EDG1受容体アゴニストおよび医薬組成物の製造における活性成分としてのこれらの使用に関する。また、本発明は、該化合物の製造のための方法、式(I)の化合物を含む医薬組成物、並びに血管機能を改善する化合物としての、および免疫調節薬としての、単独またはその他の活性化合物もしくは療法と組み合わせたこれらの使用を含む、関連した側面に関する。本発明のさらなる側面は、式(I)の化合物を製造するための中間体として役立つ式(II)および(III)の新規化合物に関する。 (もっと読む)


本発明は、式(I)のS1P1/EDG1受容体アゴニストおよび医薬組成物の製造における活性成分としてのこれらの使用に関する。また、本発明は、該化合物の製造のための方法、式(I)の1つまたはいくつかの化合物を含む医薬組成物、並びに血管機能を改善する化合物としての、および免疫調節薬としての、単独またはその他の活性化合物もしくは療法と組み合わせたこれらの使用を含む、関連した側面に関する。本発明のさらなる側面は、式(I)の化合物を製造するための中間体として役立つ式(II)および(III)の新規化合物に関する。 (もっと読む)


本発明は、新規ピペラジン誘導体および医薬組成物の製造における活性成分としてのこれらの使用に関連する。また、本発明は、1つまたは複数のこれらの化合物を含む医薬組成物および原虫感染、特にマラリアの治療または予防のための医薬としてのこれらの使用を含む関連した側面に関する。式中、Xは、-(CH2)0-2-または-(C=O)-を表し;nは、整数0,1または2を表し;R1-R4は、請求項1に記載したとおりである。
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本発明は、下記式の化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物もしくは多形型を含む安定な医薬組成物に関し、前記化合物は、以下の式を有する:


本発明の前記医薬組成物は、a)上記に示した式の化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物もしくは多形型、b)充填剤、c)崩壊剤、d)界面活性物質および、e)潤滑剤を含む。 (もっと読む)


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