説明

アクテリオン ファーマシューティカルズ リミテッドにより出願された特許

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本発明は、新規のビシクロノネン誘導体および医薬組成物の製造における活性成分としてのこれらの使用に関する。また、本発明は、化合物の製造のための方法、化合物の1つまたは複数を含む医薬組成物、並びに特にレニン阻害剤としてのこれらの使用を含む関連した側面に関する。本発明は、非ペプチド性の性質で、低分子量のレニン阻害剤に関する。組織レニン-キマーゼ系が活性化されて、腎臓、心臓、および血管の再造形、アテローム性動脈硬化症、並びにおそらく再狭窄などの病態生理学的に変化した局所機能を引き起こす可能性のある血圧調節の範囲を越えた徴候において活性な長期作用の経口活性レニン阻害剤を記述する。そして、本発明は、これらの式(I)の非ペプチド性レニン阻害剤を記述する。
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【課題】 本発明は、2-スルファニル-ベンゾイミダゾール-1-イル-酢酸誘導体、およびプロスタラジン介在性疾患の治療に強力な「Th2細胞に発現した化学走化性物質受容体相同分子」拮抗薬としてのそれらの使用、 これらの誘導体を含有する医薬組成物、それら誘導体の製造に関する。かかる誘導体はCRTH2受容体とPGDとの相互作用の遮断に対して反応する疾患、特にアレルギー性喘息、鼻炎、慢性閉塞性肺疾患(COPD)、皮膚炎、炎症性腸疾患、リューマチ関節炎の治療プロセス又は方法に関係する。 (もっと読む)


【課題】新規な4-(ピペリジニル-およびピロリジニル-アルキル-ウレイド)-キノリン誘導体およびそれらの医薬組成物の提供。
【解決手段】一般式1の4-(ピペリジニル-およびピロリジニル-アルキル-ウレイド)-キノリン誘導体およびそれらの医薬組成物の調製における活性成分としての使用に関するものである。上記化合物類はウロテンシンIIの作用を阻害できるゆえに、ウロテンシンIIの作用に関連した血管収縮、増殖の増大に関連する高血圧、心不全等の諸疾患、その他の疾患状態を処置するために使用できる。


式中、Pyは置換されているピリジン化合物等、Xはアリール、アリール−O等、Yは−C(R)(R)(CH−等、Zは水素等、RはH又はアルキル、R及びRは水素、アルキル等を表わす。 (もっと読む)


【目的】本発明は、一般式1の新規な1−ピリジン−4−イル尿素誘導体および関連化合物並びにそれらの医薬組成物の調製における活性成分としての使用に関するものである。本発明は、また、それら化合物の製造方法、一般式1の化合物を一種または一種以上含有する医薬組成物および特にそれらの神経ホルモン拮抗剤としての使用を含む関連諸相に関するものでもある。上記化合物類はウロテンシンIIの作用を阻害できるゆえに、ウロテンシンIIの作用に関連した血管収縮、増殖の増大に関連する諸疾患、その他の疾患状態を処置するために使用できる。 (もっと読む)


【課題】本発明は、新規チオフィン誘導体、該誘導体の調製、薬学的活性成分としてのこれらの誘導体としての使用を提供。
【解決手段】 式(I)のS1P1/EDG1受容体アゴニスト(作動薬)およびそれらの医薬組成物の調製における活性成分としての使用、該化合物の調製法、式(I)の化合物の1種以上を含有する医薬組成物およびそれらの単独または他の活性化合物または療法と組合せての血管機能改善化合物および免疫調節薬としての使用により達成される。 (もっと読む)


【目的】本発明は、一般式(I)の新規スルホニルアミノ−酢酸誘導体および医薬組成物の製造における活性成分としてのそれらの使用に関する。本発明はまたこのような化合物を製造するための方法を含む関連様相に関する。本発明は、また、ヒトオレキシン受容体、特に、ヒトオレキシン−2受容体の非ペプチド性拮抗薬であるスルホニルアミノ−酢酸誘導体を提供する。これらの化合物は、睡眠障害/覚醒スケジュール、睡眠障害(例えば、不眠症、無呼吸、ジストニア)またはストレス関連障害(不安障害、気分障害、血圧の障害)またはオレキシンの障害に関連するその他の障害と同様に、恒常性障害や摂食障害(例えば、過食症、肥満症、食品乱用、強迫的摂食または過敏症性腸症候群)の治療に用いることが可能である。 (もっと読む)


【課題】本発明は、一般式(I)の新規な置換1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン誘導体(但し、R、R、RおよびXは請求項で定義したものと同義である。)および医薬組成物の調製における活性成分としてのこれらの使用に関する。本発明は、また、上記化合物の調製方法、これらの化合物を一つまたは複数以上を含有する医薬組成物、および前記化合物を哺乳動物に投与することからなる治療方法を提供する。
式(I)


【解決手段】上記一般式(I)の新規な置換1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン誘導体および医薬品としてのこれらの使用、上記化合物の製造方法、一般式(I)の化合物を一つまたは複数以上を含有する医薬組成物の使用により達成される。 (もっと読む)


【目的】本発明は、インドール-1-イル酢酸誘導体および医薬組成物の製造における活性成分としての当該誘導体の使用を提供する。本発明は、また、該化合物の製造方法、該化合物を単独又は複数含む医薬組成物、該化合物の投与を含む治療方法を提供する。
【構成】下記一般式Iの化合物からなる群から選ばれる薬剤として使用のための化合物。


式中、A、B、R、R、R、R、RおよびRは、それぞれ請求項1に記載のとおりである。 (もっと読む)


【目的】本発明は、テトラヒドロピリドインドール誘導体および医薬組成物の製造における活性成分としての当該誘導体の使用を提供する。本発明は、また、当該誘導体の製造方法、当該誘導体を単独又は複数含む医薬組成物、当該前記化合物の投与を含む治療方法を提供する。
【構成】下記一般式(I)の新規なテトラヒドロピリドインドール誘導体により達成される。


式中、R,R、R及びRは、請求項1に定義したとおりの置換基を表す。 (もっと読む)


【目的】本発明は、グルコシルセラミドシンターゼの阻害剤として有用な新規のピペリジン誘導体、その調製方法及び医薬品、特にGCS媒介病態の治療および予防でのその使用を提供する。
【構成】式(I)の化合物:


(式中のRは各種置換基)の使用によって達成される。この化合物は、糖脂質蓄積症、糖脂質蓄積に関連する疾患、糖脂質合成が異常である癌、細胞表面糖脂質を受容体として使用する微生物によって引き起こされる感染症、グルコシルセラミドの合成が本質的又は重要である感染症、過剰の糖脂質合成が起こる疾患、神経細胞障害、神経細胞傷害の治療に有用である。 (もっと読む)


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