２−スルファニル−ベンゾイミダゾール−１−イル−酢酸誘導体
【課題】 本発明は、２-スルファニル-ベンゾイミダゾール-１-イル-酢酸誘導体、およびプロスタラジン介在性疾患の治療に強力な「Ｔｈ２細胞に発現した化学走化性物質受容体相同分子」拮抗薬としてのそれらの使用、 これらの誘導体を含有する医薬組成物、それら誘導体の製造に関する。かかる誘導体はＣＲＴＨ２受容体とＰＧＤ２との相互作用の遮断に対して反応する疾患、特にアレルギー性喘息、鼻炎、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、皮膚炎、炎症性腸疾患、リューマチ関節炎の治療プロセス又は方法に関係する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
ＣＲＴＨ２受容体拮抗薬の治療に効果を示す疾患を抑制する薬剤の製造のための一般式Ｉの２-スルファニル-ベンゾイミダゾール-1-イル-酢酸からなる群から選ばれる化合物の使用
【化１】
式中、
Ｒ1、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ、独立に、水素；アルキル；ハロアルキル；ハロゲン；ニトロ；シアノ；ホルミル；メチルスルホニル；またはメチルカルボニルを表し；
ｎは、０または整数１〜１０であり；
ｒは、０または整数１であり；
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、それぞれ、独立に、水素；アルキル；アルケニル；シクロアルキル；アリール；アリールオキシ；アルキルカルボニル；シクロアルキルカルボニル；アルコキシカルボニル、アリールカルボニル；アリールアルキルカルボニル；Ｎ-アルキル-Ｎ-アリール-カルバモイル；Ｎ-アルキル-Ｎ-アリールアルキル-カルバモイル；Ｎ-アリールアルキル-Ｎ-アリール-カルバモイル；ヘテロシクリル；ヘテロシクリルオキシ；ヘテロシクリルカルボニル；若しくは式ＮＲ８Ｒ９のアミノを表し；またはＲ５-Ｒ７の２個は、これらが結合する炭素原子と共に、シクロアルキルまたは飽和ヘテロシクリルを形成し；
Ｒ８は、水素またはＲ９を表し；
Ｒ９は、Ｒ８から独立に、シクロアルキル；シクロアルキルアルキル；アリール；シクロアルキルアリールアルキル；アリールアルキル；(ジアリール)-アルキル；アルキルカルボニル；アルケニルカルボニル；シクロアルキルカルボニル；シクロアルキルアルキルカルボニル；アルコキシカルボニル；アルコキシジカルボニル；アリールカルボニル；アリールアルキルカルボニル；アリールアルケニルカルボニル；(ジアリール)-アルキルカルボニル；シクロアルキルアリールアルキルカルボニル；ヘテロシクリルカルボニル；アルキルカルバモイル；アリールカルバモイル；アリールアルキルカルバモイル；アルキルスルホニル；アリールスルホニル；アリールアルキルスルホニルを表し；または
Ｒ８とＲ９は、これらが結合する窒素原子と共に、ヘテロシクリル基を形成し；
Ｒ１１は、水素またはメチルであり；
および光学的に純粋なエナンチオマー、エナンチオマーの混合物、ラセミ体、光学的に純粋なジアステレオ異性体、ジアステレオ異性体の混合物、ジアステレオ異性体のラセミ体、ジアステレオ異性体のラセミ体混合物、メソ形、幾何異性体、およびプロドラック形成基が存在する化合物のプロドラッグ、ならびに溶媒和物およびこのような化合物の薬学的に許容可能な塩、および形態学形。
【請求項２】
式中のＲ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が、それぞれ独立に、水素、アルキル、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、シアノまたはホルミルを表し；ｒが０であり；Ｒ１１が水素である請求項１に記載の式Ｉの化合物の使用。
【請求項３】
{２-[３-メチル-４-(２-モルホリン-４-イル-エチルスルファニル)-ピリジン-２-イルメチルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸を除く、治療的に活性な物質として使用するための請求項１または２に定義したと同義の化合物。
【請求項４】
請求項３に記載の１種または一種以上の化合物および薬学的に許容可能なキャリヤーとを含む薬剤。
【請求項５】
下記の化合物の除く請求項１または２に定義したと同義の化合物:
(２-オクチルスルファニル-ベンゾイミダゾール-１-イル)-酢酸；
(２-ブチルスルファニル-ベンゾイミダゾール-１-イル)-酢酸；
(２-プロピルスルファニル-ベンゾイミダゾール-１-イル)-酢酸；
(２-エチルスルファニル-ベンゾイミダゾール-１-イル)-酢酸；
(２-メチルスルファニル-ベンゾイミダゾール-１-イル)-酢酸；
(２-イソプロピルスルファニル-ベンゾイミダゾール-１-イル)-酢酸；
(２-第２-ブチルスルファニル-ベンゾイミダゾール-１-イル)-酢酸；
(２-イソブチルスルファニル-ベンゾイミダゾール-１-イル)-酢酸；
(２-アリルスルファニル-ベンゾイミダゾール-１-イル)-酢酸；
(２-シクロヘキシルスルファニル-ベンゾイミダゾール-１-イル)-酢酸；
(２-ベンジルスルファニル-ベンゾイミダゾール-１-イル)-酢酸；
(２-フェネチルスルファニル-ベンゾイミダゾール-１-イル)-酢酸；
[２-(ナフタレン-１-イルメチルスルファニル)-ベンゾイミダゾール-１-イル]-酢酸；
{２-[２-(４-第３-ブチル-フェノキシ)-エチルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
{２-[２-(４-プロポキシ-フェノキシ)-エチルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
{２-[２-(４-エトキシ-フェノキシ)-エチルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
{２-[２-(３,４-ジメチル-フェノキシ)-エチルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
{２-[２-(３-メチルフェノキシ)-エチルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
{２-[２-(ナフタレン-２-イルオキシ)-エチルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
{２-[２-(４-メトキシ-フェノキシ)-エチルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
{２-[２-(４-ブトキシ-フェノキシ)-エチルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
{２-[２-(４-メチルフェノキシ)-エチルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
[２-(２-フェノキシ-エチルスルファニル)-ベンゾイミダゾール-１-イル]-酢酸；
{２-[２-(４-エチル-フェノキシ)-エチルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
{２-[２-(２-メチルフェノキシ)-エチルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
{２-[２-(４-クロロ-フェノキシ)-エチルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
{２-[２-(２-イソプロピル-４-メチル-フェノキシ)-エチルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
{２-[２-(ナフタレン-１-イルオキシ)-エチルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
{２-[２-(２,６-ジメチル-フェノキシ)-エチルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
{２-[２-(４-イソプロポキシ-フェノキシ)-エチルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
{２-[２-(２-フルオロ-フェノキシ)-エチルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
{２-[２-(２-メトキシ-フェノキシ)-エチルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；および
{２-[３-メチル-４-(２-モルホリン-４-イル-エチルスルファニル)-ピリジン-２-イルメチルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸。
【請求項６】
式中、
Ｒ５は、水素を表し；
Ｒ６は、水素；アルキル；またはアルコキシカルボニルを表し；
Ｒ７は、アルコキシカルボニル；Ｎ-アルキル-Ｎ-アリールアルキル-カルバモイル；Ｎ-アルキル-Ｎ-アリール-カルバモイル；アルキルカルボニル；Ｎ-アリールアルキル-Ｎ-アリール-カルバモイル；アリールアルキルカルボニル；アリールカルボニル；シクロアルキルカルボニル；ヘテロシクリルカルボニル；ヘテロシクリルオキシ；式ＮＲ８Ｒ９のアミノ；アルコキシ、アルキルカルボニル、およびアルコキシカルボニルの１または２個、および任意に追加のハロゲンで置換されたアリール；またはアルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アリールカルボニル、アリールアルキルカルボニル、(ジアリール)アルキルカルボニルまたはヘテロシクリルカルボニル、および任意に追加のハロゲンで置換されたヘテロシクリルを表し；または
Ｒ６は、アルキルまたはアルコキシカルボニルを表し、Ｒ７は、アリールを表し；または
Ｒ６およびＲ７は、これらが結合する炭素原子と共に、シクロアルキルまたは飽和ヘテロシクリルを形成する、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ独立に、水素；アルキル；ハロアルキル；ハロゲン；ニトロ；シアノ；ホルミル；メチルスルホニル；またはメチルカルボニルを表し；
ｎは、０または整数１〜５であり；
ｒは、０または整数１であり；
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、それぞれ独立に、水素；アルキル；アルケニル；シクロアルキル；アリール；アリールオキシ；アルコキシカルボニル、アリールカルボニル；Ｎ-アルキル-Ｎ-アリール-カルバモイル；Ｎ-アルキル-Ｎ-アリールアルキル-カルバモイル；Ｎ-アリールアルキル-Ｎ-アリール-カルバモイル；ヘテロシクリル；ヘテロシクリルオキシ；ヘテロシクリルカルボニル；若しくは式ＮＲ８Ｒ９のアミノを表し；またはＲ５-Ｒ７の２個は、これらが結合する炭素原子と共に、シクロアルキルまたは飽和ヘテロシクリルを形成する；
Ｒ８は、水素またはＲ９を表し；
Ｒ９は、Ｒ８から独立に、シクロアルキル；シクロアルキルアルキル；アリール；アリールアルキル；(ジアリール)-アルキル；アルキルカルボニル；シクロアルキルカルボニル；シクロアルキルアルキルカルボニル；アルコキシカルボニル；アルコキシジカルボニル；アリールカルボニル；アリールアルキルカルボニル；アリールアルケニルカルボニル；(ジアリール)-アルキルカルボニル；ヘテロシクリルカルボニル；アルキルカルバモイル；アリールカルバモイル；アリールアルキルカルバモイル；アルキルスルホニル；アリールスルホニル；アリールアルキルスルホニルを表し；または
Ｒ８とＲ９は、これらが結合する窒素原子と共に、ヘテロシクリル基を形成し；
Ｒ１１は、水素またはメチルであり；
下記の化合物:
(２-オクチルスルファニル-ベンゾイミダゾール-１-イル)-酢酸；
(２-ブチルスルファニル-ベンゾイミダゾール-１-イル)-酢酸；
(２-プロピルスルファニル-ベンゾイミダゾール-１-イル)-酢酸；
(２-エチルスルファニル-ベンゾイミダゾール-１-イル)-酢酸；
(２-メチルスルファニル-ベンゾイミダゾール-１-イル)-酢酸；
(２-イソプロピルスルファニル-ベンゾイミダゾール-１-イル)-酢酸；
(２-第２-ブチルスルファニル-ベンゾイミダゾール-１-イル)-酢酸；
(２-イソブチルスルファニル-ベンゾイミダゾール-１-イル)-酢酸；
(２-アリルスルファニル-ベンゾイミダゾール-１-イル)-酢酸；
(２-シクロヘキシルスルファニル-ベンゾイミダゾール-１-イル)-酢酸；
(２-ベンジルスルファニル-ベンゾイミダゾール-１-イル)-酢酸；
(２-フェネチルスルファニル-ベンゾイミダゾール-１-イル)-酢酸；
[２-(ナフタレン-１-イルメチルスルファニル)-ベンゾイミダゾール-１-イル]-酢酸；
{２-[２-(４-第３-ブチル-フェノキシ)-エチルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
{２-[２-(４-プロポキシ-フェノキシ)-エチルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
{２-[２-(４-エトキシ-フェノキシ)-エチルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
{２-[２-(３,４-ジメチル-フェノキシ)-エチルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
{２-[２-(３-メチルフェノキシ)-エチルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
{２-[２-(ナフタレン-２-イルオキシ)-エチルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
{２-[２-(４-メトキシ-フェノキシ)-エチルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
{２-[２-(４-ブトキシ-フェノキシ)-エチルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
{２-[２-(４-メチルフェノキシ)-エチルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
[２-(２-フェノキシ-エチルスルファニル)-ベンゾイミダゾール-１-イル]-酢酸；
{２-[２-(４-エチル-フェノキシ)-エチルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
{２-[２-(２-メチルフェノキシ)-エチルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
{２-[２-(４-クロロ-フェノキシ)-エチルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
{２-[２-(２-イソプロピル-４-メチル-フェノキシ)-エチルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
{２-[２-(ナフタレン-１-イルオキシ)-エチルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
{２-[２-(２,６-ジメチル-フェノキシ)-エチルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
{２-[２-(４-イソプロポキシ-フェノキシ)-エチルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
{２-[２-(２-フルオロ-フェノキシ)-エチルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
{２-[２-(２-メトキシ-フェノキシ)-エチルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；および
{２-[３-メチル-４-(２-モルホリン-４-イル-エチルスルファニル)-ピリジン-２-イルメチルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸
を除く、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
式中Ｒ５-Ｒ９として存在するアリール基は、単独でまたは組み合わせて、非置換または低級アルキル；ヒドロキシ-低級アルキル；低級アルコキシ；低級アルコキシ-低級アルキル；ハロゲン；シアノ；低級アルコキシカルボニル；低級アルキルカルボニル；アリール；アリール-低級アルキル；シクロアルキル；２,３-ジヒドロ-インドール-１-カルボニル；低級アルキルカルバモイル；モルホリン-４-カルボニル；アリール-低級アルキルカルバモイル；Ｎ,Ｎ-ジ-低級アルキルカルバモイル；Ｎ-低級アルキル-Ｎ-アリール-低級アルキル-カルバモイル；ヒドロキシ-低級アルコキシ；アリールカルボニル；およびヘテロシクリルから独立に選ばれる置換基でモノ-若しくはジ-置換されている請求項５または７記載の化合物。
【請求項９】
式中のＲ６およびＲ７は、これらが結合する炭素原子と共に、１個の窒素原子を含み、Ｒ１０で置換された飽和ヘテロシクリル環を形成し、式中のＲ１０は、アルキルカルバモイル；アルキルカルボニル；アルコキシカルボニル；アルキルスルホニル；アリールアルキルカルバモイル；アリールアルキルカルボニル；アリールアルコキシカルボニル；アリールアルキルスルホニル；アリールカルバモイル；アリールカルボニル；(ジアリール)-アルキルカルボニル；アリールオキシカルボニル；アリールスルホニル；アリールアルケニルスルホニル；シクロアルキルカルバモイル；シクロアルキルアルキルカルボニル；シクロアルキルカルボニル；シクロアルキルオキシカルボニル；シクロアルキルスルホニル；ヘテロシクリルカルバモイル；ヘテロシクリルカルボニル；ヘテロシクリルオキシカルボニル；またはヘテロシクリルスルホニルを表す、請求項５〜８のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項１０】
式中のＲ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ、独立に、水素；メチル；トリフルオロメチル；フルオロ、クロロ、ブロモ；ニトロ；シアノ；またはホルミルを表す、請求項５〜９のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項１１】
式中のｎが１または２であり；Ｒ５Ｒ６が、それぞれ水素を表し；Ｒ７が式ＮＲ８Ｒ９のアミノを表し、
Ｒ８が水素を表し；
Ｒ９がシクロアルキル；アリール；アリールアルキル；(ジアリール)-アルキル；アルキルカルボニル；シクロアルキル-アルキルカルボニル；シクロアルキルカルボニル；アルケニルカルボニル；アルコキシカルボニル；アルコキシジカルボニル；アリールカルボニル；アリールアルキルカルボニル；(ジアリール)-アルキルカルボニル；ヘテロシクリルカルボニル；アルキルカルバモイル；アリールカルバモイル；アリールアルキルカルバモイル；アルキルスルホニル；アリールスルホニル；アリールアルキルスルホニルを表し；または
Ｒ８がシクロアルキル；アリールアルキル；アリール；アルコキシカルボニルを表し；
Ｒ９がシクロアルキル；シクリルアルキル-アルキル；アリール；アリールアルキル；(ジアリール)-アルキル；シクロアルキル-アルキルカルボニル；アルキルカルボニル；アリールアルキルカルボニル；(ジアリール)-アルキルカルボニル；アルキルカルバモイル；アリールカルバモイル；アリールアルキルカルバモイル；アルキルスルホニル；アリールスルホニル；アリールアルキルスルホニルを表し；または
Ｒ８とＲ９は、これらが結合する窒素原子と共に、フタラジニル；イソインドリル；ベンゾイミダゾリル；インダゾリル；キナゾリニル；またはベンゾイソチアゾリル環系を形成する、請求項５〜１０のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項１２】
式中、Ｒ８は水素を表し；Ｒ９は、３-フェニル-アクリロイル；ブトキシカルボニル、第３-ブトキシカルボニル；エトキシジカルボニル；プロピルカルバモイル；２,２-ジメチル-プロピオニル；３,３-ジメチル-ブチリル、３-オクタノイル、ペンタノイル；ブタン-１-スルホニル；４-ピペリジン-１-イル-フェニル、フェニル；２,２-ジフェニル-エチル、３-ベンジル；２-シクロヘキシル-２-フェニル-アセチル、３,３-ジフェニル-プロピオニル、３-フェニル-プロピオニル、ジフェニルアセチル、フェニルアセチル；フェニルメタンスルホニル；フェニルカルバモイル；４-ブロモ-ベンゾイル、４-メトキシ-ベンゾイル、ベンゾイル、ビフェニル-４-カルボニル、ナフタレン-１-カルボニル、ベンゼンスルホニル；シクロヘキサンカルボニル、シクロプロパンカルボニル、３-シクロペンチル-プロピオニル；フラン-２-カルボニル、またはピリジン-３-カルボニルを表し；または
Ｒ８は、ブトキシカルボニル、第３-ブトキシカルボニル；４-カルボエトキシフェニル、４-ピペリジン-１-イル-フェニル、フェニル；ベンジル、２,２-ジフェニル-エチル、フェネチル；シクロプロピルを表し；そして
Ｒ９は、プロピルカルバモイル；ペンタノイル；ブタン-１-スルホニル；４-ピペリジン-１-イル-フェニル、フェニル；ベンジル、フェネチル、２,２-ジフェニル-エチル；ベンジルカルバモイル；２-シクロヘキシル-２-フェニル-アセチル、２-フェニルアセチル、３,３-ジフェニル-プロピオニル、ジフェニルアセチル、フェニルメタンスルホニル；フェニルカルバモイル；ベンゼンスルホニル；シクロヘキシル、シクロプロピル；またはシクロヘキシルメチルを表し；または
Ｒ８およびＲ９は、これらが結合する窒素原子と共に、１-オキソ-１Ｈ-フタラジン-２-イル；１-オキソ-１,３-ジヒドロ-イソインドール-２-イル；２-オキソ-２,３-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-１-イル；１-エトキシカルボニル-３-オキソ-２,３-ジヒドロ-インダゾール-２-イル；２,４-ジオキソ-１,４-ジヒドロ-２Ｈ-キナゾリン-３-イル；または１,３-ジオキソ-１,３-ジヒドロ-イソインドール-２-イル；１,１,３-トリオキソ-１,３-ジヒドロ-１λ６-ベンゾ[ｄ]イソチアゾール-２-イルを表す、請求項１１記載の化合物。
【請求項１３】
式中のｎが０であり；Ｒ５およびＲ６がそれぞれ水素を表し；Ｒ７がフェニル；フラニル、オキサゾリル、ピリジニルまたはチアゾリルを表し、これらはすべて１個または２個のアルコキシ、アルキルカルボニル、およびアルコキシカルボニル、任意に追加のハロゲンで置換されている、請求項５〜１０のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項１４】
式中のｎが０であり；Ｒ５およびＲ６がそれぞれ水素を表し；Ｒ７がフェニル、または任意にモノ-またはジ-置換されたフェニルを表し、ここで、置換基がヒドロキシ-アルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、ハロ、アルキルカルボニル、フェニル、２,３-ジヒドロ-インドール-１-カルボニル、アルキルカルバモイル、モルホリン-４-カルボニル、ベンジルカルバモイル、Ｎ,Ｎ-ジアルキルカルバモイル、Ｎ-アルキル-Ｎ-ベンジル-カルバモイル、ヒドロキシアルコキシおよびベンゾイルからなる群から独立に選ばれ；またはＲ７が、３-オキソ-インダン-５-イルまたは８-オキソ-５,６,７,８-テトラヒドロ-ナフタレン-２-イルを表し、これらが両方ともアルコキシで置換されている、請求項５〜１０のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項１５】
式中のｎが１であり；Ｒ５が水素を表し；そしてＲ６とＲ７はこれらが結合する炭素原子と共に、１個の窒素環原子を含む５-または６員の飽和ヘテロシクリルを形成し、式中この窒素環原子は置換基Ｒ１０を含み、Ｒ１０は請求項９で定義したものと同義である請求項５〜１０のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項１６】
下記の群から選ばれる請求項５に記載の化合物:
{２-[３-(ブトキシカルボニル-フェネチル-アミノ)-プロピルスルファニル]-５-ニトロ-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
[２-(３-{(２-シクロヘキシル-２-フェニル-アセチル)-[(４-エチルオキシカルボニル)-フェニル]-アミノ}-プロピルスルファニル)-ベンゾイミダゾール-１-イル]-酢酸；
(２-{３-[(２,２-ジフェニル-エチル)-ペンタノイル-アミノ]-プロピルスルファニル}-ベンゾイミダゾール-１-イル)-酢酸；
[２-(３-メトキシカルボニル-ベンジルスルファニル)-５-ニトロ-ベンゾイミダゾール-１-イル]-酢酸；
{２-[１-(４-ブロモ-ベンゾイル)-ピペリジン-３-イルメチルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
{２-[(６-メトキシ-３-メトキシカルボニル)-ベンジルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
[５-フルオロ-２-(３-メトキシカルボニル-ベンジルスルファニル)-ベンゾイミダゾール-１-イル]-酢酸およびその６-フルオロ位置異性体；
{２-[(６-ブロモ-３-メトキシカルボニル)-ベンジルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
[２-(３-{ブチルオキシカルボニル-[(４-エチルオキシカルボニル)-フェニル]-アミノ}-プロピルスルファニル)-ベンゾイミダゾール-１-イル]-酢酸；
[５-シアノ-２-(３-メトキシカルボニル-ベンジルスルファニル)-ベンゾイミダゾール-１-イル]-酢酸およびその６-シアノ位置異性体；
[２-(４-エチルオキシカルボニル-ブチルスルファニル)-５-ニトロ-ベンゾイミダゾール-１-イル]-酢酸；
[２-(３-{ジフェニルアセチル-[(４-エチルオキシカルボニル)-フェニル]-アミノ}-プロピルスルファニル)-ベンゾイミダゾール-１-イル]-酢酸；
[２-(３-{[(４-エチルオキシカルボニル)-フェニル]-ペンタノイル-アミノ}-プロピルスルファニル)-ベンゾイミダゾール-１-イル]-酢酸；
{２-[１-(フラン-２-カルボニル)-ピペリジン-３-イルメチルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
{２-[３-(ベンジル-ブトキシカルボニル-アミノ)-プロピルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
{２-[１-(３-フェニル-プロピオニル)-ピペリジン-３-イルメチルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
(２-{３-[(４-エチルオキシカルボニルフェニル)-(フェニルアセチル)-アミノ]-プロピルスルファニル}-ベンゾイミダゾール-１-イル)-酢酸；
{２-[３-(ベンジル-ペンタノイル-アミノ)-プロピルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
{２-[３-(シクロプロピル-ジフェニルアセチル-アミノ)-プロピルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
[２-(３-{ジフェニルプロピオニル-[(４-エチルオキシカルボニル)-フェニル]-アミノ}-プロピルスルファニル)-ベンゾイミダゾール-１-イル]-酢酸；
[２-(１-メチル-２-オキソ-２-フェニル-エチルスルファニル)-ベンゾイミダゾール-１-イル]-酢酸；
[２-(３-メトキシカルボニル-ベンジルスルファニル)-５-トリフルオロメチル-ベンゾイミダゾール-１-イル]-酢酸およびその６-トリフルオロメチル位置異性体；
[２-(３,３-ジフェニル-プロピルスルファニル)-６-ニトロ-ベンゾイミダゾール-１-イル]-酢酸；
(２-ベンジルスルファニル-５-ニトロ-ベンゾイミダゾール-１-イル)-酢酸およびその６-ニトロ異性体；
{２-[３-(１-フェネチル-３-プロピル-ウレイド)-プロピルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
{２-[１-(３-クロロ-ベンゾイル)-ピペリジン-３-イルメチルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
{２-[３-(１,３-ジオキソ-１,３-ジヒドロ-イソインドール-２-イル)-プロピルスルファニル]-５-ニトロ-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
{２-[３-(１,１,３-トリオキソ-１,３-ジヒドロ-１λ６-ベンゾ[ｄ]イソチアゾール-２-イル)-プロピルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
(２-{３-[(２,２-ジフェニル-エチル)-(３,３-ジフェニル-プロピオニル)-アミノ]-プロピルスルファニル}-ベンゾイミダゾール-１-イル)-酢酸；
(２-{３-[シクロプロピル-(３,３-ジフェニル-プロピオニル)-アミノ]-プロピルスルファニル}-ベンゾイミダゾール-１-イル)-酢酸；
(２-{３-[(２-シクロヘキシル-２-フェニル-アセチル)-シクロプロピル-アミノ]-プロピルスルファニル}-ベンゾイミダゾール-１-イル)-酢酸；
(２-{３-[ジフェニルアセチル-(２,２-ジフェニル-エチル)-アミノ]-プロピルスルファニル}-ベンゾイミダゾール-１-イル)-酢酸；
[２-(１-ヘプタノイル-ピペリジン-３-イルメチルスルファニル)-ベンゾイミダゾール-１-イル]-酢酸；
{２-[３-(３,３-ジフェニル-プロピオニルアミノ)-プロピルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
(２-{３-[(ブタン-１-スルホニル)-フェネチル-アミノ]-プロピルスルファニル}-ベンゾイミダゾール-１-イル)-酢酸；
{２-[３-(ベンジル-(フェニルメタンスルホニル)-アミノ)-プロピルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
(２-{３-[(２,２-ジフェニル-エチル)-(フェニルアセチル)-アミノ]-プロピルスルファニル}-ベンゾイミダゾール-１-イル)-酢酸；
{２-[３-(ベンゼンスルホニル-シクロプロピル-アミノ)-プロピルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
{２-[３-(フェネチル-(フェニルメタンスルホニル)-アミノ)-プロピルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
[２-(３,３-ジフェニル-プロピルスルファニル)-ベンゾイミダゾール-１-イル]-酢酸；
{２-[３-(フェネチル-(フェニルアセチル)アミノ)-プロピルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
{２-[３-(ジフェニルアセチル-フェネチル-アミノ)-プロピルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
(２-{[(２-クロロ-４-メチルオキシカルボニル)-ピリジン-６-イル]-メチル-スルファニル}-ベンゾイミダゾール-１-イル)-酢酸；
[２-(ビシクロ[４.２.０]オクタ-１,３,５-トリエン-７-イルスルファニル)-ベンゾイミダゾール-１-イル]-酢酸；
[２-(３-アセチル-ベンジルスルファニル)-ベンゾイミダゾール-１-イル]-酢酸；
[５-フルオロ-２-(２-フェノキシ-エチルスルファニル)-ベンゾイミダゾール-１-イル]-酢酸およびその６-フルオロ位置異性体；
[２-(３-フェニルメタンスルホニルアミノ-プロピルスルファニル)-ベンゾイミダゾール-１-イル]-酢酸；
[２-(４-エチルオキシカルボニル-ブチルスルファニル)-６-ニトロ-ベンゾイミダゾール-１-イル]-酢酸；
{２-[３-(１,３-ジオキソ-１,３-ジヒドロ-イソインドール-２-イル)-プロピルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
{２-[３-(１,３-ジオキソ-１,３-ジヒドロ-イソインドール-２-イル)-プロピルスルファニル]-６-ニトロ-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
(２-{３-[フェニルメタンスルホニル-(４-ピペリジン-１-イル-フェニル)-アミノ]-プロピルスルファニル}-ベンゾイミダゾール-１-イル)-酢酸；
[２-(４-エチルオキシカルボニル-ブチルスルファニル)-５-フルオロ-ベンゾイミダゾール-１-イル]-酢酸およびその６-フルオロ位置異性体；
[２-(３-ジフェニルアセチルアミノ-プロピルスルファニル)-５-ニトロ-ベンゾイミダゾール-１-イル]-酢酸；
{２-[３-(シクロプロピル-(フェニルメタンスルホニル)-アミノ)-プロピルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
{２-[(５-ブロモ-３-メトキシカルボニル)-ベンジルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
{５-ニトロ-２-[２-(４-クロロ-フェノキシ)-エチルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
[２-(３,３-ジフェニル-プロピルスルファニル)-５-ニトロ-ベンゾイミダゾール-１-イル]-酢酸；
{２-[３-(２,４-ジオキソ-１,４-ジヒドロ-２Ｈ-キナゾリン-３-イル)-プロピルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
{２-[３-(ベンジル-(フェニルアセチル)-アミノ)-プロピルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
(２-{３-[(２,２-ジフェニル-エチル)-(フェニルメタンスルホニル)-アミノ]-プロピルスルファニル}-ベンゾイミダゾール-１-イル)-酢酸；
[２-(１-アセチル-ピペリジン-３-イルメチルスルファニル)-ベンゾイミダゾール-１-イル]-酢酸；
(２-{３-[ベンジル-(３,３-ジフェニル-プロピオニル)-アミノ]-プロピルスルファニル}-ベンゾイミダゾール-１-イル)-酢酸；
{２-[３-(シクロプロピル-(フェニルアセチル)-アミノ)-プロピルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
[２-(１-メチルオキシカルボニル-１-フェニル-メチルスルファニル)-ベンゾイミダゾール-１-イル]-酢酸；
{２-[３-(ブトキシカルボニル-シクロヘキシル-アミノ)-プロピルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
[２-(３-ジフェニルアセチルアミノ-プロピルスルファニル)-ベンゾイミダゾール-１-イル]-酢酸；
{２-[３-(１,３-ジフェニル-ウレイド)-プロピルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
(２-ベンジルスルファニル-６-ニトロ-ベンゾイミダゾール-１-イル)-酢酸；
[２-(１-ジフェニルアセチル-ピペリジン-３-イルメチルスルファニル)-ベンゾイミダゾール-１-イル]-酢酸；
{２-[３-(シクロプロピル-ペンタノイル-アミノ)-プロピルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
(２-{３-[ベンゼンスルホニル-(４-ピペリジン-１-イル-フェニル)-アミノ]-プロピルスルファニル}-ベンゾイミダゾール-１-イル)-酢酸；
{２-[３-(ベンジル-ジフェニルアセチル-アミノ)-プロピルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
{２-[３-(第３-ブトキシカルボニル-フェニル-アミノ)-プロピルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
[２-(３-フェニル-プロピルスルファニル)-ベンゾイミダゾール-１-イル]-酢酸；
[２-(３-メトキシカルボニル-ベンジルスルファニル)-ベンゾイミダゾール-１-イル]-酢酸；
[２-(３-ベンゼンスルホニルアミノ-プロピルスルファニル)-ベンゾイミダゾール-１-イル]-酢酸；
{２-[３-(１-ベンジル-３-プロピル-ウレイド)-プロピルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
(２-{３-[１-(２,２-ジフェニル-エチル)-３-プロピル-ウレイド]-プロピルスルファニル}-ベンゾイミダゾール-１-イル)-酢酸；
[２-(４-エチルオキシカルボニル-ブチルスルファニル)-５-トリフルオロメチル-ベンゾイミダゾール-１-イル]-酢酸およびその６-トリフルオロメチル位置異性体；
[５-シアノ-２-(４-エチルオキシカルボニル-ブチルスルファニル)-ベンゾイミダゾール-１-イル]-酢酸およびその６-シアノ位置異性体；
[２-(５-エチルオキシカルボニル-ペンチルスルファニル)-ベンゾイミダゾール-１-イル]-酢酸；
(２-{３-[(３,３-ジフェニル-プロピオニル)-フェニル-アミノ]-プロピルスルファニル}-ベンゾイミダゾール-１-イル)-酢酸；
{２-[３-(ブトキシカルボニル-(シクロヘキシルメチル)-アミノ)-プロピルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
(２-{３-[第３-ブトキシカルボニル-(４-ピペリジン-１-イル-フェニル)-アミノ]-プロピルスルファニル}-ベンゾイミダゾール-１-イル)-酢酸；
(２-{３-[フェニルアセチル-(４-ピペリジン-１-イル-フェニル)-アミノ]-プロピルスルファニル}-ベンゾイミダゾール-１-イル)-酢酸；
{２-[３-(２,３-ジヒドロ-１-エチルオキシカルボニル-３-オキソ-インダゾール-２-イル)-プロピルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
{２-[１-(３-シクロペンチル-プロピオニル)-ピペリジン-３-イルメチルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
(２-{３-[第３-ブトキシカルボニル-(２,２-ジフェニル-エチル)-アミノ]-プロピルスルファニル}-ベンゾイミダゾール-１-イル)-酢酸；
{２-[３-(ベンゼンスルホニル-フェネチル-アミノ)-プロピルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；および
{２-[５-(３,４-ジヒドロ-２Ｈ-キノリン-１-イル)-５-オキソ-ペンチルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸。
【請求項１７】
下記化合物からなる群から選ばれる請求項１に記載の化合物:
{２-[１-(３,４-ジクロロ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-３-イルメチルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
{２-[１-(３-フェニル-アクリロイル)-ピペリジン-３-イルメチルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
[２-(１-ブチリル-ピペリジン-３-イルメチルスルファニル)-５,６-ジメチル-ベンゾイミダゾール-１-イル]-酢酸；
[２-(５-メチルオキシカルボニル-ベンジルスルファニル)-５,６-ジクロロ-ベンゾイミダゾール-１-イル]-酢酸；
[２-(５-アセチル-２-メトキシ-ベンジルスルファニル)-５,６-ジクロロ-ベンゾイミダゾール-１-イル]-酢酸；
[２-(１-ブチリル-ピペリジン-３-イルメチルスルファニル)-５,６-ジクロロ-ベンゾイミダゾール-１-イル]-酢酸；
[２-((Ｒ)-１-ブチリル-ピペリジン-３-イルメチルスルファニル)-ベンゾイミダゾール-１-イル]-酢酸；
[２-(５-アセチル-２-メトキシ-ベンジルスルファニル)-５,６-ジフルオロ-ベンゾイミダゾール-１-イル]-酢酸；
[２-(５-アセチル-２-メトキシ-ベンジルスルファニル)-５-フルオロ-ベンゾイミダゾール-１-イル]-酢酸；
[２-(１-ブチリル-ピペリジン-３-イルメチルスルファニル)-５-フルオロ-ベンゾイミダゾール-１-イル]-酢酸；
{５-フルオロ-２-[１-(フラン-２-カルボニル)-ピペリジン-３-イルメチルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
{２-[１-(４-ブロモ-ベンゾイル)-ピペリジン-３-イルメチルスルファニル]-５-フルオロ-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
[２-(５-アセチル-２-メトキシ-ベンジルスルファニル)-５-トリフルオロメチル-ベンゾイミダゾール-１-イル]-酢酸；
[２-(５-アセチル-２-メトキシ-ベンジルスルファニル)-５-メタンスルホニル-ベンゾイミダゾール-１-イル]-酢酸；
[２-(５-アセチル-２-メトキシ-ベンジルスルファニル)-６-フルオロ-ベンゾイミダゾール-１-イル]-酢酸；
[２-(５-アセチル-２-メトキシ-ベンジルスルファニル)-４-フルオロ-ベンゾイミダゾール-１-イル]-酢酸；
[５-アセチル-２-(５-アセチル-２-メトキシ-ベンジルスルファニル)-ベンゾイミダゾール-１-イル]-酢酸；
[２-(５-アセチル-２-メトキシ-ベンジルスルファニル)-５-ホルミル-ベンゾイミダゾール-１-イル]-酢酸；
２-[２-(５-アセチル-２-メトキシ-ベンジルスルファニル)-５-フルオロ-ベンゾイミダゾール-１-イル]-プロピオン酸；
[２-(５-ブチルカルバモイル-２-メトキシ-ベンジルスルファニル)-５-フルオロ-ベンゾイミダゾール-１-イル]-酢酸；
[２-(５-ベンジルカルバモイル-２-メトキシ-ベンジルスルファニル)-５-フルオロ-ベンゾイミダゾール-１-イル]-酢酸；
{２-[５-(２,３-ジヒドロ-インドール-１-カルボニル)-２-メトキシ-ベンジルスルファニル]-５-フルオロ-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
[２-(５-ジエチルカルバモイル-２-メトキシ-ベンジルスルファニル)-５-フルオロ-ベンゾイミダゾール-１-イル]-酢酸；
[２-(５-アセチル-２-メトキシ-ベンジルスルファニル)-５-ニトロ-ベンゾイミダゾール-１-イル]-酢酸；
{２-[１-(４-ブロモ-ベンゾイル)-ピロリジン-３-イルメチルスルファニル]-５-フルオロ-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
{５-フルオロ-２-[１-(フラン-２-カルボニル)-ピロリジン-３-イルメチルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
{５-フルオロ-２-[１-(２-フェニル-エテンスルホニル)-ピロリジン-３-イルメチルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
[２-(５-アセチル-２-ブトキシ-ベンジルスルファニル)-５-フルオロ-ベンゾイミダゾール-１-イル]-酢酸；
{２-[５-アセチル-２-(３-ヒドロキシ-プロポキシ)-ベンジルスルファニル]-５-フルオロ-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
[２-(５-ベンゾイル-２-メトキシ-ベンジルスルファニル)-５-フルオロ-ベンゾイミダゾール-１-イル]-酢酸；
[５-フルオロ-２-(６-メトキシ-３-オキソ-インダン-５-イルメチルスルファニル)-ベンゾイミダゾール-１-イル]-酢酸；
[２-(５-アセチル-２-エトキシ-ベンジルスルファニル)-５-フルオロ-ベンゾイミダゾール-１-イル]-酢酸；
[２-(５-アセチル-２-プロポキシ-ベンジルスルファニル)-５-フルオロ-ベンゾイミダゾール-１-イル]-酢酸；および
[２-(５-アセチル-２-メトキシ-フェニルメタンスルフィニル)-５-フルオロ-ベンゾイミダゾール-１-イル]-酢酸。
【請求項１８】
一般式IIの化合物
【化２】
式中Ｒ１-Ｒ７およびｎは、式Iで定義したものと同義であり、Ｒは、アルキル基を表す、但し、下記の化合物を除く:
メチル[２-(５-トリフルオロメチル-ピリジン-２-イルスルファニル)-ベンゾイミダゾール-１-イル]-酢酸塩；
メチル[２-(４-クロロ-ベンジルスルファニル)-ベンゾイミダゾール-１-イル]-酢酸塩；
メチル(２-ベンジルスルファニル-ベンゾイミダゾール-１-イル)-酢酸塩；
メチル[２-(５-ニトロ-ピリジン-２-イルスルファニル)-ベンゾイミダゾール-１-イル]-酢酸塩；
メチル(２-メチルスルファニル-ベンゾイミダゾール-１-イル)-酢酸塩；
エチル(２-メチルスルファニル-ベンゾイミダゾール-１-イル)-酢酸塩；
メチル(２-エチルスルファニル-ベンゾイミダゾール-１-イル)-酢酸塩；
エチル[２-(１,３,７-トリメチル-２,６-ジオキソ-２,３,６,７-テトラヒドロ-１Ｈ-プリン-８-イルスルファニル)-ベンゾイミダゾール-１-イル]-酢酸塩；
エチル{２-[３-メチル-４-(２-モルホリン-４-イル-エチルスルファニル)-ピリジン-２-イルメチルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸塩；
メチル{２-[３-メチル-４-(２-モルホリン-４-イル-エチルスルファニル)-ピリジン-２-イルメチルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸塩。
【請求項１９】
下記一般式の化合物
【化３】
式中、Ｒ１-Ｒ７およびｎは、式Ｉで定義したものと同義である。但し、Ｒ５,Ｒ６およびＲ７は、水素またはアルキルでないものを除く。
【請求項２０】
下記一般式の化合物
【化４】
式中Ｒ１-Ｒ４およびＲ１１は、式Iで定義したものと同義であり、Ｒはアルキル基を表す。但し、(２-メルカプト-ベンゾイミダゾール-１-イル)-酢酸メチルエステルを除く。
【請求項２１】
治療上の活性物質として使用する請求項５記載の化合物。
【請求項２２】
請求項５に記載の１種または１種以上の化合物と薬学的に許容可能なキャリアーを含有する薬剤。
【請求項２３】
ＣＲＴＨ２受容体拮抗薬の治療に効果を示す疾患を抑制する薬剤の製造のための請求項５に記載の化合物の使用。
【請求項１】
ＣＲＴＨ２受容体拮抗薬の治療に効果を示す疾患を抑制する薬剤の製造のための一般式Ｉの２-スルファニル-ベンゾイミダゾール-1-イル-酢酸からなる群から選ばれる化合物の使用
【化１】
式中、
Ｒ1、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ、独立に、水素；アルキル；ハロアルキル；ハロゲン；ニトロ；シアノ；ホルミル；メチルスルホニル；またはメチルカルボニルを表し；
ｎは、０または整数１〜１０であり；
ｒは、０または整数１であり；
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、それぞれ、独立に、水素；アルキル；アルケニル；シクロアルキル；アリール；アリールオキシ；アルキルカルボニル；シクロアルキルカルボニル；アルコキシカルボニル、アリールカルボニル；アリールアルキルカルボニル；Ｎ-アルキル-Ｎ-アリール-カルバモイル；Ｎ-アルキル-Ｎ-アリールアルキル-カルバモイル；Ｎ-アリールアルキル-Ｎ-アリール-カルバモイル；ヘテロシクリル；ヘテロシクリルオキシ；ヘテロシクリルカルボニル；若しくは式ＮＲ８Ｒ９のアミノを表し；またはＲ５-Ｒ７の２個は、これらが結合する炭素原子と共に、シクロアルキルまたは飽和ヘテロシクリルを形成し；
Ｒ８は、水素またはＲ９を表し；
Ｒ９は、Ｒ８から独立に、シクロアルキル；シクロアルキルアルキル；アリール；シクロアルキルアリールアルキル；アリールアルキル；(ジアリール)-アルキル；アルキルカルボニル；アルケニルカルボニル；シクロアルキルカルボニル；シクロアルキルアルキルカルボニル；アルコキシカルボニル；アルコキシジカルボニル；アリールカルボニル；アリールアルキルカルボニル；アリールアルケニルカルボニル；(ジアリール)-アルキルカルボニル；シクロアルキルアリールアルキルカルボニル；ヘテロシクリルカルボニル；アルキルカルバモイル；アリールカルバモイル；アリールアルキルカルバモイル；アルキルスルホニル；アリールスルホニル；アリールアルキルスルホニルを表し；または
Ｒ８とＲ９は、これらが結合する窒素原子と共に、ヘテロシクリル基を形成し；
Ｒ１１は、水素またはメチルであり；
および光学的に純粋なエナンチオマー、エナンチオマーの混合物、ラセミ体、光学的に純粋なジアステレオ異性体、ジアステレオ異性体の混合物、ジアステレオ異性体のラセミ体、ジアステレオ異性体のラセミ体混合物、メソ形、幾何異性体、およびプロドラック形成基が存在する化合物のプロドラッグ、ならびに溶媒和物およびこのような化合物の薬学的に許容可能な塩、および形態学形。
【請求項２】
式中のＲ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が、それぞれ独立に、水素、アルキル、ハロアルキル、ハロゲン、ニトロ、シアノまたはホルミルを表し；ｒが０であり；Ｒ１１が水素である請求項１に記載の式Ｉの化合物の使用。
【請求項３】
{２-[３-メチル-４-(２-モルホリン-４-イル-エチルスルファニル)-ピリジン-２-イルメチルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸を除く、治療的に活性な物質として使用するための請求項１または２に定義したと同義の化合物。
【請求項４】
請求項３に記載の１種または一種以上の化合物および薬学的に許容可能なキャリヤーとを含む薬剤。
【請求項５】
下記の化合物の除く請求項１または２に定義したと同義の化合物:
(２-オクチルスルファニル-ベンゾイミダゾール-１-イル)-酢酸；
(２-ブチルスルファニル-ベンゾイミダゾール-１-イル)-酢酸；
(２-プロピルスルファニル-ベンゾイミダゾール-１-イル)-酢酸；
(２-エチルスルファニル-ベンゾイミダゾール-１-イル)-酢酸；
(２-メチルスルファニル-ベンゾイミダゾール-１-イル)-酢酸；
(２-イソプロピルスルファニル-ベンゾイミダゾール-１-イル)-酢酸；
(２-第２-ブチルスルファニル-ベンゾイミダゾール-１-イル)-酢酸；
(２-イソブチルスルファニル-ベンゾイミダゾール-１-イル)-酢酸；
(２-アリルスルファニル-ベンゾイミダゾール-１-イル)-酢酸；
(２-シクロヘキシルスルファニル-ベンゾイミダゾール-１-イル)-酢酸；
(２-ベンジルスルファニル-ベンゾイミダゾール-１-イル)-酢酸；
(２-フェネチルスルファニル-ベンゾイミダゾール-１-イル)-酢酸；
[２-(ナフタレン-１-イルメチルスルファニル)-ベンゾイミダゾール-１-イル]-酢酸；
{２-[２-(４-第３-ブチル-フェノキシ)-エチルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
{２-[２-(４-プロポキシ-フェノキシ)-エチルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
{２-[２-(４-エトキシ-フェノキシ)-エチルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
{２-[２-(３,４-ジメチル-フェノキシ)-エチルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
{２-[２-(３-メチルフェノキシ)-エチルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
{２-[２-(ナフタレン-２-イルオキシ)-エチルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
{２-[２-(４-メトキシ-フェノキシ)-エチルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
{２-[２-(４-ブトキシ-フェノキシ)-エチルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
{２-[２-(４-メチルフェノキシ)-エチルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
[２-(２-フェノキシ-エチルスルファニル)-ベンゾイミダゾール-１-イル]-酢酸；
{２-[２-(４-エチル-フェノキシ)-エチルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
{２-[２-(２-メチルフェノキシ)-エチルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
{２-[２-(４-クロロ-フェノキシ)-エチルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
{２-[２-(２-イソプロピル-４-メチル-フェノキシ)-エチルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
{２-[２-(ナフタレン-１-イルオキシ)-エチルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
{２-[２-(２,６-ジメチル-フェノキシ)-エチルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
{２-[２-(４-イソプロポキシ-フェノキシ)-エチルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
{２-[２-(２-フルオロ-フェノキシ)-エチルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
{２-[２-(２-メトキシ-フェノキシ)-エチルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；および
{２-[３-メチル-４-(２-モルホリン-４-イル-エチルスルファニル)-ピリジン-２-イルメチルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸。
【請求項６】
式中、
Ｒ５は、水素を表し；
Ｒ６は、水素；アルキル；またはアルコキシカルボニルを表し；
Ｒ７は、アルコキシカルボニル；Ｎ-アルキル-Ｎ-アリールアルキル-カルバモイル；Ｎ-アルキル-Ｎ-アリール-カルバモイル；アルキルカルボニル；Ｎ-アリールアルキル-Ｎ-アリール-カルバモイル；アリールアルキルカルボニル；アリールカルボニル；シクロアルキルカルボニル；ヘテロシクリルカルボニル；ヘテロシクリルオキシ；式ＮＲ８Ｒ９のアミノ；アルコキシ、アルキルカルボニル、およびアルコキシカルボニルの１または２個、および任意に追加のハロゲンで置換されたアリール；またはアルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アリールカルボニル、アリールアルキルカルボニル、(ジアリール)アルキルカルボニルまたはヘテロシクリルカルボニル、および任意に追加のハロゲンで置換されたヘテロシクリルを表し；または
Ｒ６は、アルキルまたはアルコキシカルボニルを表し、Ｒ７は、アリールを表し；または
Ｒ６およびＲ７は、これらが結合する炭素原子と共に、シクロアルキルまたは飽和ヘテロシクリルを形成する、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ独立に、水素；アルキル；ハロアルキル；ハロゲン；ニトロ；シアノ；ホルミル；メチルスルホニル；またはメチルカルボニルを表し；
ｎは、０または整数１〜５であり；
ｒは、０または整数１であり；
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、それぞれ独立に、水素；アルキル；アルケニル；シクロアルキル；アリール；アリールオキシ；アルコキシカルボニル、アリールカルボニル；Ｎ-アルキル-Ｎ-アリール-カルバモイル；Ｎ-アルキル-Ｎ-アリールアルキル-カルバモイル；Ｎ-アリールアルキル-Ｎ-アリール-カルバモイル；ヘテロシクリル；ヘテロシクリルオキシ；ヘテロシクリルカルボニル；若しくは式ＮＲ８Ｒ９のアミノを表し；またはＲ５-Ｒ７の２個は、これらが結合する炭素原子と共に、シクロアルキルまたは飽和ヘテロシクリルを形成する；
Ｒ８は、水素またはＲ９を表し；
Ｒ９は、Ｒ８から独立に、シクロアルキル；シクロアルキルアルキル；アリール；アリールアルキル；(ジアリール)-アルキル；アルキルカルボニル；シクロアルキルカルボニル；シクロアルキルアルキルカルボニル；アルコキシカルボニル；アルコキシジカルボニル；アリールカルボニル；アリールアルキルカルボニル；アリールアルケニルカルボニル；(ジアリール)-アルキルカルボニル；ヘテロシクリルカルボニル；アルキルカルバモイル；アリールカルバモイル；アリールアルキルカルバモイル；アルキルスルホニル；アリールスルホニル；アリールアルキルスルホニルを表し；または
Ｒ８とＲ９は、これらが結合する窒素原子と共に、ヘテロシクリル基を形成し；
Ｒ１１は、水素またはメチルであり；
下記の化合物:
(２-オクチルスルファニル-ベンゾイミダゾール-１-イル)-酢酸；
(２-ブチルスルファニル-ベンゾイミダゾール-１-イル)-酢酸；
(２-プロピルスルファニル-ベンゾイミダゾール-１-イル)-酢酸；
(２-エチルスルファニル-ベンゾイミダゾール-１-イル)-酢酸；
(２-メチルスルファニル-ベンゾイミダゾール-１-イル)-酢酸；
(２-イソプロピルスルファニル-ベンゾイミダゾール-１-イル)-酢酸；
(２-第２-ブチルスルファニル-ベンゾイミダゾール-１-イル)-酢酸；
(２-イソブチルスルファニル-ベンゾイミダゾール-１-イル)-酢酸；
(２-アリルスルファニル-ベンゾイミダゾール-１-イル)-酢酸；
(２-シクロヘキシルスルファニル-ベンゾイミダゾール-１-イル)-酢酸；
(２-ベンジルスルファニル-ベンゾイミダゾール-１-イル)-酢酸；
(２-フェネチルスルファニル-ベンゾイミダゾール-１-イル)-酢酸；
[２-(ナフタレン-１-イルメチルスルファニル)-ベンゾイミダゾール-１-イル]-酢酸；
{２-[２-(４-第３-ブチル-フェノキシ)-エチルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
{２-[２-(４-プロポキシ-フェノキシ)-エチルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
{２-[２-(４-エトキシ-フェノキシ)-エチルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
{２-[２-(３,４-ジメチル-フェノキシ)-エチルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
{２-[２-(３-メチルフェノキシ)-エチルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
{２-[２-(ナフタレン-２-イルオキシ)-エチルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
{２-[２-(４-メトキシ-フェノキシ)-エチルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
{２-[２-(４-ブトキシ-フェノキシ)-エチルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
{２-[２-(４-メチルフェノキシ)-エチルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
[２-(２-フェノキシ-エチルスルファニル)-ベンゾイミダゾール-１-イル]-酢酸；
{２-[２-(４-エチル-フェノキシ)-エチルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
{２-[２-(２-メチルフェノキシ)-エチルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
{２-[２-(４-クロロ-フェノキシ)-エチルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
{２-[２-(２-イソプロピル-４-メチル-フェノキシ)-エチルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
{２-[２-(ナフタレン-１-イルオキシ)-エチルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
{２-[２-(２,６-ジメチル-フェノキシ)-エチルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
{２-[２-(４-イソプロポキシ-フェノキシ)-エチルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
{２-[２-(２-フルオロ-フェノキシ)-エチルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
{２-[２-(２-メトキシ-フェノキシ)-エチルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；および
{２-[３-メチル-４-(２-モルホリン-４-イル-エチルスルファニル)-ピリジン-２-イルメチルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸
を除く、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
式中Ｒ５-Ｒ９として存在するアリール基は、単独でまたは組み合わせて、非置換または低級アルキル；ヒドロキシ-低級アルキル；低級アルコキシ；低級アルコキシ-低級アルキル；ハロゲン；シアノ；低級アルコキシカルボニル；低級アルキルカルボニル；アリール；アリール-低級アルキル；シクロアルキル；２,３-ジヒドロ-インドール-１-カルボニル；低級アルキルカルバモイル；モルホリン-４-カルボニル；アリール-低級アルキルカルバモイル；Ｎ,Ｎ-ジ-低級アルキルカルバモイル；Ｎ-低級アルキル-Ｎ-アリール-低級アルキル-カルバモイル；ヒドロキシ-低級アルコキシ；アリールカルボニル；およびヘテロシクリルから独立に選ばれる置換基でモノ-若しくはジ-置換されている請求項５または７記載の化合物。
【請求項９】
式中のＲ６およびＲ７は、これらが結合する炭素原子と共に、１個の窒素原子を含み、Ｒ１０で置換された飽和ヘテロシクリル環を形成し、式中のＲ１０は、アルキルカルバモイル；アルキルカルボニル；アルコキシカルボニル；アルキルスルホニル；アリールアルキルカルバモイル；アリールアルキルカルボニル；アリールアルコキシカルボニル；アリールアルキルスルホニル；アリールカルバモイル；アリールカルボニル；(ジアリール)-アルキルカルボニル；アリールオキシカルボニル；アリールスルホニル；アリールアルケニルスルホニル；シクロアルキルカルバモイル；シクロアルキルアルキルカルボニル；シクロアルキルカルボニル；シクロアルキルオキシカルボニル；シクロアルキルスルホニル；ヘテロシクリルカルバモイル；ヘテロシクリルカルボニル；ヘテロシクリルオキシカルボニル；またはヘテロシクリルスルホニルを表す、請求項５〜８のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項１０】
式中のＲ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ、独立に、水素；メチル；トリフルオロメチル；フルオロ、クロロ、ブロモ；ニトロ；シアノ；またはホルミルを表す、請求項５〜９のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項１１】
式中のｎが１または２であり；Ｒ５Ｒ６が、それぞれ水素を表し；Ｒ７が式ＮＲ８Ｒ９のアミノを表し、
Ｒ８が水素を表し；
Ｒ９がシクロアルキル；アリール；アリールアルキル；(ジアリール)-アルキル；アルキルカルボニル；シクロアルキル-アルキルカルボニル；シクロアルキルカルボニル；アルケニルカルボニル；アルコキシカルボニル；アルコキシジカルボニル；アリールカルボニル；アリールアルキルカルボニル；(ジアリール)-アルキルカルボニル；ヘテロシクリルカルボニル；アルキルカルバモイル；アリールカルバモイル；アリールアルキルカルバモイル；アルキルスルホニル；アリールスルホニル；アリールアルキルスルホニルを表し；または
Ｒ８がシクロアルキル；アリールアルキル；アリール；アルコキシカルボニルを表し；
Ｒ９がシクロアルキル；シクリルアルキル-アルキル；アリール；アリールアルキル；(ジアリール)-アルキル；シクロアルキル-アルキルカルボニル；アルキルカルボニル；アリールアルキルカルボニル；(ジアリール)-アルキルカルボニル；アルキルカルバモイル；アリールカルバモイル；アリールアルキルカルバモイル；アルキルスルホニル；アリールスルホニル；アリールアルキルスルホニルを表し；または
Ｒ８とＲ９は、これらが結合する窒素原子と共に、フタラジニル；イソインドリル；ベンゾイミダゾリル；インダゾリル；キナゾリニル；またはベンゾイソチアゾリル環系を形成する、請求項５〜１０のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項１２】
式中、Ｒ８は水素を表し；Ｒ９は、３-フェニル-アクリロイル；ブトキシカルボニル、第３-ブトキシカルボニル；エトキシジカルボニル；プロピルカルバモイル；２,２-ジメチル-プロピオニル；３,３-ジメチル-ブチリル、３-オクタノイル、ペンタノイル；ブタン-１-スルホニル；４-ピペリジン-１-イル-フェニル、フェニル；２,２-ジフェニル-エチル、３-ベンジル；２-シクロヘキシル-２-フェニル-アセチル、３,３-ジフェニル-プロピオニル、３-フェニル-プロピオニル、ジフェニルアセチル、フェニルアセチル；フェニルメタンスルホニル；フェニルカルバモイル；４-ブロモ-ベンゾイル、４-メトキシ-ベンゾイル、ベンゾイル、ビフェニル-４-カルボニル、ナフタレン-１-カルボニル、ベンゼンスルホニル；シクロヘキサンカルボニル、シクロプロパンカルボニル、３-シクロペンチル-プロピオニル；フラン-２-カルボニル、またはピリジン-３-カルボニルを表し；または
Ｒ８は、ブトキシカルボニル、第３-ブトキシカルボニル；４-カルボエトキシフェニル、４-ピペリジン-１-イル-フェニル、フェニル；ベンジル、２,２-ジフェニル-エチル、フェネチル；シクロプロピルを表し；そして
Ｒ９は、プロピルカルバモイル；ペンタノイル；ブタン-１-スルホニル；４-ピペリジン-１-イル-フェニル、フェニル；ベンジル、フェネチル、２,２-ジフェニル-エチル；ベンジルカルバモイル；２-シクロヘキシル-２-フェニル-アセチル、２-フェニルアセチル、３,３-ジフェニル-プロピオニル、ジフェニルアセチル、フェニルメタンスルホニル；フェニルカルバモイル；ベンゼンスルホニル；シクロヘキシル、シクロプロピル；またはシクロヘキシルメチルを表し；または
Ｒ８およびＲ９は、これらが結合する窒素原子と共に、１-オキソ-１Ｈ-フタラジン-２-イル；１-オキソ-１,３-ジヒドロ-イソインドール-２-イル；２-オキソ-２,３-ジヒドロ-ベンゾイミダゾール-１-イル；１-エトキシカルボニル-３-オキソ-２,３-ジヒドロ-インダゾール-２-イル；２,４-ジオキソ-１,４-ジヒドロ-２Ｈ-キナゾリン-３-イル；または１,３-ジオキソ-１,３-ジヒドロ-イソインドール-２-イル；１,１,３-トリオキソ-１,３-ジヒドロ-１λ６-ベンゾ[ｄ]イソチアゾール-２-イルを表す、請求項１１記載の化合物。
【請求項１３】
式中のｎが０であり；Ｒ５およびＲ６がそれぞれ水素を表し；Ｒ７がフェニル；フラニル、オキサゾリル、ピリジニルまたはチアゾリルを表し、これらはすべて１個または２個のアルコキシ、アルキルカルボニル、およびアルコキシカルボニル、任意に追加のハロゲンで置換されている、請求項５〜１０のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項１４】
式中のｎが０であり；Ｒ５およびＲ６がそれぞれ水素を表し；Ｒ７がフェニル、または任意にモノ-またはジ-置換されたフェニルを表し、ここで、置換基がヒドロキシ-アルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、ハロ、アルキルカルボニル、フェニル、２,３-ジヒドロ-インドール-１-カルボニル、アルキルカルバモイル、モルホリン-４-カルボニル、ベンジルカルバモイル、Ｎ,Ｎ-ジアルキルカルバモイル、Ｎ-アルキル-Ｎ-ベンジル-カルバモイル、ヒドロキシアルコキシおよびベンゾイルからなる群から独立に選ばれ；またはＲ７が、３-オキソ-インダン-５-イルまたは８-オキソ-５,６,７,８-テトラヒドロ-ナフタレン-２-イルを表し、これらが両方ともアルコキシで置換されている、請求項５〜１０のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項１５】
式中のｎが１であり；Ｒ５が水素を表し；そしてＲ６とＲ７はこれらが結合する炭素原子と共に、１個の窒素環原子を含む５-または６員の飽和ヘテロシクリルを形成し、式中この窒素環原子は置換基Ｒ１０を含み、Ｒ１０は請求項９で定義したものと同義である請求項５〜１０のいずれか一つに記載の化合物。
【請求項１６】
下記の群から選ばれる請求項５に記載の化合物:
{２-[３-(ブトキシカルボニル-フェネチル-アミノ)-プロピルスルファニル]-５-ニトロ-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
[２-(３-{(２-シクロヘキシル-２-フェニル-アセチル)-[(４-エチルオキシカルボニル)-フェニル]-アミノ}-プロピルスルファニル)-ベンゾイミダゾール-１-イル]-酢酸；
(２-{３-[(２,２-ジフェニル-エチル)-ペンタノイル-アミノ]-プロピルスルファニル}-ベンゾイミダゾール-１-イル)-酢酸；
[２-(３-メトキシカルボニル-ベンジルスルファニル)-５-ニトロ-ベンゾイミダゾール-１-イル]-酢酸；
{２-[１-(４-ブロモ-ベンゾイル)-ピペリジン-３-イルメチルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
{２-[(６-メトキシ-３-メトキシカルボニル)-ベンジルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
[５-フルオロ-２-(３-メトキシカルボニル-ベンジルスルファニル)-ベンゾイミダゾール-１-イル]-酢酸およびその６-フルオロ位置異性体；
{２-[(６-ブロモ-３-メトキシカルボニル)-ベンジルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
[２-(３-{ブチルオキシカルボニル-[(４-エチルオキシカルボニル)-フェニル]-アミノ}-プロピルスルファニル)-ベンゾイミダゾール-１-イル]-酢酸；
[５-シアノ-２-(３-メトキシカルボニル-ベンジルスルファニル)-ベンゾイミダゾール-１-イル]-酢酸およびその６-シアノ位置異性体；
[２-(４-エチルオキシカルボニル-ブチルスルファニル)-５-ニトロ-ベンゾイミダゾール-１-イル]-酢酸；
[２-(３-{ジフェニルアセチル-[(４-エチルオキシカルボニル)-フェニル]-アミノ}-プロピルスルファニル)-ベンゾイミダゾール-１-イル]-酢酸；
[２-(３-{[(４-エチルオキシカルボニル)-フェニル]-ペンタノイル-アミノ}-プロピルスルファニル)-ベンゾイミダゾール-１-イル]-酢酸；
{２-[１-(フラン-２-カルボニル)-ピペリジン-３-イルメチルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
{２-[３-(ベンジル-ブトキシカルボニル-アミノ)-プロピルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
{２-[１-(３-フェニル-プロピオニル)-ピペリジン-３-イルメチルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
(２-{３-[(４-エチルオキシカルボニルフェニル)-(フェニルアセチル)-アミノ]-プロピルスルファニル}-ベンゾイミダゾール-１-イル)-酢酸；
{２-[３-(ベンジル-ペンタノイル-アミノ)-プロピルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
{２-[３-(シクロプロピル-ジフェニルアセチル-アミノ)-プロピルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
[２-(３-{ジフェニルプロピオニル-[(４-エチルオキシカルボニル)-フェニル]-アミノ}-プロピルスルファニル)-ベンゾイミダゾール-１-イル]-酢酸；
[２-(１-メチル-２-オキソ-２-フェニル-エチルスルファニル)-ベンゾイミダゾール-１-イル]-酢酸；
[２-(３-メトキシカルボニル-ベンジルスルファニル)-５-トリフルオロメチル-ベンゾイミダゾール-１-イル]-酢酸およびその６-トリフルオロメチル位置異性体；
[２-(３,３-ジフェニル-プロピルスルファニル)-６-ニトロ-ベンゾイミダゾール-１-イル]-酢酸；
(２-ベンジルスルファニル-５-ニトロ-ベンゾイミダゾール-１-イル)-酢酸およびその６-ニトロ異性体；
{２-[３-(１-フェネチル-３-プロピル-ウレイド)-プロピルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
{２-[１-(３-クロロ-ベンゾイル)-ピペリジン-３-イルメチルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
{２-[３-(１,３-ジオキソ-１,３-ジヒドロ-イソインドール-２-イル)-プロピルスルファニル]-５-ニトロ-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
{２-[３-(１,１,３-トリオキソ-１,３-ジヒドロ-１λ６-ベンゾ[ｄ]イソチアゾール-２-イル)-プロピルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
(２-{３-[(２,２-ジフェニル-エチル)-(３,３-ジフェニル-プロピオニル)-アミノ]-プロピルスルファニル}-ベンゾイミダゾール-１-イル)-酢酸；
(２-{３-[シクロプロピル-(３,３-ジフェニル-プロピオニル)-アミノ]-プロピルスルファニル}-ベンゾイミダゾール-１-イル)-酢酸；
(２-{３-[(２-シクロヘキシル-２-フェニル-アセチル)-シクロプロピル-アミノ]-プロピルスルファニル}-ベンゾイミダゾール-１-イル)-酢酸；
(２-{３-[ジフェニルアセチル-(２,２-ジフェニル-エチル)-アミノ]-プロピルスルファニル}-ベンゾイミダゾール-１-イル)-酢酸；
[２-(１-ヘプタノイル-ピペリジン-３-イルメチルスルファニル)-ベンゾイミダゾール-１-イル]-酢酸；
{２-[３-(３,３-ジフェニル-プロピオニルアミノ)-プロピルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
(２-{３-[(ブタン-１-スルホニル)-フェネチル-アミノ]-プロピルスルファニル}-ベンゾイミダゾール-１-イル)-酢酸；
{２-[３-(ベンジル-(フェニルメタンスルホニル)-アミノ)-プロピルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
(２-{３-[(２,２-ジフェニル-エチル)-(フェニルアセチル)-アミノ]-プロピルスルファニル}-ベンゾイミダゾール-１-イル)-酢酸；
{２-[３-(ベンゼンスルホニル-シクロプロピル-アミノ)-プロピルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
{２-[３-(フェネチル-(フェニルメタンスルホニル)-アミノ)-プロピルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
[２-(３,３-ジフェニル-プロピルスルファニル)-ベンゾイミダゾール-１-イル]-酢酸；
{２-[３-(フェネチル-(フェニルアセチル)アミノ)-プロピルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
{２-[３-(ジフェニルアセチル-フェネチル-アミノ)-プロピルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
(２-{[(２-クロロ-４-メチルオキシカルボニル)-ピリジン-６-イル]-メチル-スルファニル}-ベンゾイミダゾール-１-イル)-酢酸；
[２-(ビシクロ[４.２.０]オクタ-１,３,５-トリエン-７-イルスルファニル)-ベンゾイミダゾール-１-イル]-酢酸；
[２-(３-アセチル-ベンジルスルファニル)-ベンゾイミダゾール-１-イル]-酢酸；
[５-フルオロ-２-(２-フェノキシ-エチルスルファニル)-ベンゾイミダゾール-１-イル]-酢酸およびその６-フルオロ位置異性体；
[２-(３-フェニルメタンスルホニルアミノ-プロピルスルファニル)-ベンゾイミダゾール-１-イル]-酢酸；
[２-(４-エチルオキシカルボニル-ブチルスルファニル)-６-ニトロ-ベンゾイミダゾール-１-イル]-酢酸；
{２-[３-(１,３-ジオキソ-１,３-ジヒドロ-イソインドール-２-イル)-プロピルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
{２-[３-(１,３-ジオキソ-１,３-ジヒドロ-イソインドール-２-イル)-プロピルスルファニル]-６-ニトロ-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
(２-{３-[フェニルメタンスルホニル-(４-ピペリジン-１-イル-フェニル)-アミノ]-プロピルスルファニル}-ベンゾイミダゾール-１-イル)-酢酸；
[２-(４-エチルオキシカルボニル-ブチルスルファニル)-５-フルオロ-ベンゾイミダゾール-１-イル]-酢酸およびその６-フルオロ位置異性体；
[２-(３-ジフェニルアセチルアミノ-プロピルスルファニル)-５-ニトロ-ベンゾイミダゾール-１-イル]-酢酸；
{２-[３-(シクロプロピル-(フェニルメタンスルホニル)-アミノ)-プロピルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
{２-[(５-ブロモ-３-メトキシカルボニル)-ベンジルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
{５-ニトロ-２-[２-(４-クロロ-フェノキシ)-エチルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
[２-(３,３-ジフェニル-プロピルスルファニル)-５-ニトロ-ベンゾイミダゾール-１-イル]-酢酸；
{２-[３-(２,４-ジオキソ-１,４-ジヒドロ-２Ｈ-キナゾリン-３-イル)-プロピルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
{２-[３-(ベンジル-(フェニルアセチル)-アミノ)-プロピルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
(２-{３-[(２,２-ジフェニル-エチル)-(フェニルメタンスルホニル)-アミノ]-プロピルスルファニル}-ベンゾイミダゾール-１-イル)-酢酸；
[２-(１-アセチル-ピペリジン-３-イルメチルスルファニル)-ベンゾイミダゾール-１-イル]-酢酸；
(２-{３-[ベンジル-(３,３-ジフェニル-プロピオニル)-アミノ]-プロピルスルファニル}-ベンゾイミダゾール-１-イル)-酢酸；
{２-[３-(シクロプロピル-(フェニルアセチル)-アミノ)-プロピルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
[２-(１-メチルオキシカルボニル-１-フェニル-メチルスルファニル)-ベンゾイミダゾール-１-イル]-酢酸；
{２-[３-(ブトキシカルボニル-シクロヘキシル-アミノ)-プロピルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
[２-(３-ジフェニルアセチルアミノ-プロピルスルファニル)-ベンゾイミダゾール-１-イル]-酢酸；
{２-[３-(１,３-ジフェニル-ウレイド)-プロピルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
(２-ベンジルスルファニル-６-ニトロ-ベンゾイミダゾール-１-イル)-酢酸；
[２-(１-ジフェニルアセチル-ピペリジン-３-イルメチルスルファニル)-ベンゾイミダゾール-１-イル]-酢酸；
{２-[３-(シクロプロピル-ペンタノイル-アミノ)-プロピルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
(２-{３-[ベンゼンスルホニル-(４-ピペリジン-１-イル-フェニル)-アミノ]-プロピルスルファニル}-ベンゾイミダゾール-１-イル)-酢酸；
{２-[３-(ベンジル-ジフェニルアセチル-アミノ)-プロピルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
{２-[３-(第３-ブトキシカルボニル-フェニル-アミノ)-プロピルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
[２-(３-フェニル-プロピルスルファニル)-ベンゾイミダゾール-１-イル]-酢酸；
[２-(３-メトキシカルボニル-ベンジルスルファニル)-ベンゾイミダゾール-１-イル]-酢酸；
[２-(３-ベンゼンスルホニルアミノ-プロピルスルファニル)-ベンゾイミダゾール-１-イル]-酢酸；
{２-[３-(１-ベンジル-３-プロピル-ウレイド)-プロピルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
(２-{３-[１-(２,２-ジフェニル-エチル)-３-プロピル-ウレイド]-プロピルスルファニル}-ベンゾイミダゾール-１-イル)-酢酸；
[２-(４-エチルオキシカルボニル-ブチルスルファニル)-５-トリフルオロメチル-ベンゾイミダゾール-１-イル]-酢酸およびその６-トリフルオロメチル位置異性体；
[５-シアノ-２-(４-エチルオキシカルボニル-ブチルスルファニル)-ベンゾイミダゾール-１-イル]-酢酸およびその６-シアノ位置異性体；
[２-(５-エチルオキシカルボニル-ペンチルスルファニル)-ベンゾイミダゾール-１-イル]-酢酸；
(２-{３-[(３,３-ジフェニル-プロピオニル)-フェニル-アミノ]-プロピルスルファニル}-ベンゾイミダゾール-１-イル)-酢酸；
{２-[３-(ブトキシカルボニル-(シクロヘキシルメチル)-アミノ)-プロピルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
(２-{３-[第３-ブトキシカルボニル-(４-ピペリジン-１-イル-フェニル)-アミノ]-プロピルスルファニル}-ベンゾイミダゾール-１-イル)-酢酸；
(２-{３-[フェニルアセチル-(４-ピペリジン-１-イル-フェニル)-アミノ]-プロピルスルファニル}-ベンゾイミダゾール-１-イル)-酢酸；
{２-[３-(２,３-ジヒドロ-１-エチルオキシカルボニル-３-オキソ-インダゾール-２-イル)-プロピルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
{２-[１-(３-シクロペンチル-プロピオニル)-ピペリジン-３-イルメチルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
(２-{３-[第３-ブトキシカルボニル-(２,２-ジフェニル-エチル)-アミノ]-プロピルスルファニル}-ベンゾイミダゾール-１-イル)-酢酸；
{２-[３-(ベンゼンスルホニル-フェネチル-アミノ)-プロピルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；および
{２-[５-(３,４-ジヒドロ-２Ｈ-キノリン-１-イル)-５-オキソ-ペンチルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸。
【請求項１７】
下記化合物からなる群から選ばれる請求項１に記載の化合物:
{２-[１-(３,４-ジクロロ-ベンゼンスルホニル)-ピペリジン-３-イルメチルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
{２-[１-(３-フェニル-アクリロイル)-ピペリジン-３-イルメチルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
[２-(１-ブチリル-ピペリジン-３-イルメチルスルファニル)-５,６-ジメチル-ベンゾイミダゾール-１-イル]-酢酸；
[２-(５-メチルオキシカルボニル-ベンジルスルファニル)-５,６-ジクロロ-ベンゾイミダゾール-１-イル]-酢酸；
[２-(５-アセチル-２-メトキシ-ベンジルスルファニル)-５,６-ジクロロ-ベンゾイミダゾール-１-イル]-酢酸；
[２-(１-ブチリル-ピペリジン-３-イルメチルスルファニル)-５,６-ジクロロ-ベンゾイミダゾール-１-イル]-酢酸；
[２-((Ｒ)-１-ブチリル-ピペリジン-３-イルメチルスルファニル)-ベンゾイミダゾール-１-イル]-酢酸；
[２-(５-アセチル-２-メトキシ-ベンジルスルファニル)-５,６-ジフルオロ-ベンゾイミダゾール-１-イル]-酢酸；
[２-(５-アセチル-２-メトキシ-ベンジルスルファニル)-５-フルオロ-ベンゾイミダゾール-１-イル]-酢酸；
[２-(１-ブチリル-ピペリジン-３-イルメチルスルファニル)-５-フルオロ-ベンゾイミダゾール-１-イル]-酢酸；
{５-フルオロ-２-[１-(フラン-２-カルボニル)-ピペリジン-３-イルメチルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
{２-[１-(４-ブロモ-ベンゾイル)-ピペリジン-３-イルメチルスルファニル]-５-フルオロ-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
[２-(５-アセチル-２-メトキシ-ベンジルスルファニル)-５-トリフルオロメチル-ベンゾイミダゾール-１-イル]-酢酸；
[２-(５-アセチル-２-メトキシ-ベンジルスルファニル)-５-メタンスルホニル-ベンゾイミダゾール-１-イル]-酢酸；
[２-(５-アセチル-２-メトキシ-ベンジルスルファニル)-６-フルオロ-ベンゾイミダゾール-１-イル]-酢酸；
[２-(５-アセチル-２-メトキシ-ベンジルスルファニル)-４-フルオロ-ベンゾイミダゾール-１-イル]-酢酸；
[５-アセチル-２-(５-アセチル-２-メトキシ-ベンジルスルファニル)-ベンゾイミダゾール-１-イル]-酢酸；
[２-(５-アセチル-２-メトキシ-ベンジルスルファニル)-５-ホルミル-ベンゾイミダゾール-１-イル]-酢酸；
２-[２-(５-アセチル-２-メトキシ-ベンジルスルファニル)-５-フルオロ-ベンゾイミダゾール-１-イル]-プロピオン酸；
[２-(５-ブチルカルバモイル-２-メトキシ-ベンジルスルファニル)-５-フルオロ-ベンゾイミダゾール-１-イル]-酢酸；
[２-(５-ベンジルカルバモイル-２-メトキシ-ベンジルスルファニル)-５-フルオロ-ベンゾイミダゾール-１-イル]-酢酸；
{２-[５-(２,３-ジヒドロ-インドール-１-カルボニル)-２-メトキシ-ベンジルスルファニル]-５-フルオロ-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
[２-(５-ジエチルカルバモイル-２-メトキシ-ベンジルスルファニル)-５-フルオロ-ベンゾイミダゾール-１-イル]-酢酸；
[２-(５-アセチル-２-メトキシ-ベンジルスルファニル)-５-ニトロ-ベンゾイミダゾール-１-イル]-酢酸；
{２-[１-(４-ブロモ-ベンゾイル)-ピロリジン-３-イルメチルスルファニル]-５-フルオロ-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
{５-フルオロ-２-[１-(フラン-２-カルボニル)-ピロリジン-３-イルメチルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
{５-フルオロ-２-[１-(２-フェニル-エテンスルホニル)-ピロリジン-３-イルメチルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
[２-(５-アセチル-２-ブトキシ-ベンジルスルファニル)-５-フルオロ-ベンゾイミダゾール-１-イル]-酢酸；
{２-[５-アセチル-２-(３-ヒドロキシ-プロポキシ)-ベンジルスルファニル]-５-フルオロ-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸；
[２-(５-ベンゾイル-２-メトキシ-ベンジルスルファニル)-５-フルオロ-ベンゾイミダゾール-１-イル]-酢酸；
[５-フルオロ-２-(６-メトキシ-３-オキソ-インダン-５-イルメチルスルファニル)-ベンゾイミダゾール-１-イル]-酢酸；
[２-(５-アセチル-２-エトキシ-ベンジルスルファニル)-５-フルオロ-ベンゾイミダゾール-１-イル]-酢酸；
[２-(５-アセチル-２-プロポキシ-ベンジルスルファニル)-５-フルオロ-ベンゾイミダゾール-１-イル]-酢酸；および
[２-(５-アセチル-２-メトキシ-フェニルメタンスルフィニル)-５-フルオロ-ベンゾイミダゾール-１-イル]-酢酸。
【請求項１８】
一般式IIの化合物
【化２】
式中Ｒ１-Ｒ７およびｎは、式Iで定義したものと同義であり、Ｒは、アルキル基を表す、但し、下記の化合物を除く:
メチル[２-(５-トリフルオロメチル-ピリジン-２-イルスルファニル)-ベンゾイミダゾール-１-イル]-酢酸塩；
メチル[２-(４-クロロ-ベンジルスルファニル)-ベンゾイミダゾール-１-イル]-酢酸塩；
メチル(２-ベンジルスルファニル-ベンゾイミダゾール-１-イル)-酢酸塩；
メチル[２-(５-ニトロ-ピリジン-２-イルスルファニル)-ベンゾイミダゾール-１-イル]-酢酸塩；
メチル(２-メチルスルファニル-ベンゾイミダゾール-１-イル)-酢酸塩；
エチル(２-メチルスルファニル-ベンゾイミダゾール-１-イル)-酢酸塩；
メチル(２-エチルスルファニル-ベンゾイミダゾール-１-イル)-酢酸塩；
エチル[２-(１,３,７-トリメチル-２,６-ジオキソ-２,３,６,７-テトラヒドロ-１Ｈ-プリン-８-イルスルファニル)-ベンゾイミダゾール-１-イル]-酢酸塩；
エチル{２-[３-メチル-４-(２-モルホリン-４-イル-エチルスルファニル)-ピリジン-２-イルメチルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸塩；
メチル{２-[３-メチル-４-(２-モルホリン-４-イル-エチルスルファニル)-ピリジン-２-イルメチルスルファニル]-ベンゾイミダゾール-１-イル}-酢酸塩。
【請求項１９】
下記一般式の化合物
【化３】
式中、Ｒ１-Ｒ７およびｎは、式Ｉで定義したものと同義である。但し、Ｒ５,Ｒ６およびＲ７は、水素またはアルキルでないものを除く。
【請求項２０】
下記一般式の化合物
【化４】
式中Ｒ１-Ｒ４およびＲ１１は、式Iで定義したものと同義であり、Ｒはアルキル基を表す。但し、(２-メルカプト-ベンゾイミダゾール-１-イル)-酢酸メチルエステルを除く。
【請求項２１】
治療上の活性物質として使用する請求項５記載の化合物。
【請求項２２】
請求項５に記載の１種または１種以上の化合物と薬学的に許容可能なキャリアーを含有する薬剤。
【請求項２３】
ＣＲＴＨ２受容体拮抗薬の治療に効果を示す疾患を抑制する薬剤の製造のための請求項５に記載の化合物の使用。
【公表番号】特表２００８−５１０７６０（Ｐ２００８−５１０７６０Ａ）
【公表日】平成２０年４月１０日（２００８．４．１０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５２８７３０（Ｐ２００７−５２８７３０）
【出願日】平成１７年８月２３日（２００５．８．２３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００５／００９０８３
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０２１４１８
【国際公開日】平成１８年３月２日（２００６．３．２）
【出願人】（５００２２６７８６）アクテリオン ファーマシューティカルズ リミテッド (151)
【氏名又は名称原語表記】Ａｃｔｅｌｉｏｎ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ Ｌｔｄ
【住所又は居所原語表記】Ｇｅｗｅｒｂｅｓｔｒａｓｓ １６，ＣＨ−４１２３ Ａｌｌｓｃｈｗｉｌ，Ｓｗｉｔｚｅｒｌａｎｄ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年４月１０日（２００８．４．１０）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年８月２３日（２００５．８．２３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００５／００９０８３
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０２１４１８
【国際公開日】平成１８年３月２日（２００６．３．２）
【出願人】（５００２２６７８６）アクテリオン ファーマシューティカルズ リミテッド (151)
【氏名又は名称原語表記】Ａｃｔｅｌｉｏｎ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ Ｌｔｄ
【住所又は居所原語表記】Ｇｅｗｅｒｂｅｓｔｒａｓｓ １６，ＣＨ−４１２３ Ａｌｌｓｃｈｗｉｌ，Ｓｗｉｔｚｅｒｌａｎｄ
【Ｆターム（参考）】
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