抗ＴＮＦ抗体および１つ以上の非ペプチド水溶性ポリマーの複合体を提供する。一般的に、非ペプチド水溶性ポリマーは、ポリ（エチレングリコール）またはその派生物である。特に、複合体を含む組成物、複合体を形成する方法、および組成物を患者に投与する方法も提供する。本発明の１つ以上の実施形態において、加水分解に安定な結合を通じて、水溶性ポリマーに共役結合している抗ＴＮＦα抗体の残渣を含む複合体を提供する。本発明の別の実施形態において、水溶性ポリマーに共役結合している抗ＴＮＦα抗体の残渣を含む複合体を提供する。 （もっと読む）

本発明は、特に、複合体を形成するために、生物活性物質との反応に適切な分割型の分解性重合体試薬を提供し、該重合体試薬は、１つ以上の分解性連鎖により、腎クリアランスに適切な分子量を有する重合体セグメントに分割または分離される、１つ以上の重合体鎖を含む。重合体試薬は、実質的に、線形構造、分枝構造または多腕構造を有することができる。各構造は、生体内で分解可能な１つ以上の連鎖を含む。本発明は、少なくとも、線形重合体において、約３０，０００Ｄａ、多腕重合体において、２０，０００Ｄａの総重合体数平均分子量などの高分子量の使用が所望される用途に適している。 （もっと読む）

ＧＬＰ−１部分の複合体は１つ以上の水溶性ポリマと共有結合している場合がある。例えば、ＧＬＰ−１ポリマ複合体は、Ｎ末端で水溶性ポリマに解放可能に付着しているＧＬＰ−１部分を含んでいる場合がある。ＧＬＰ−１ポリマ複合体は、ＧＬＰ−１部分がＮ−メチル置換基を保有する水溶性ポリマと共有結合しているＧＬＰ−１部分を含む場合がある。ＧＬＰ−１ポリマ複合体は、ＧＬＰ−１部分がポリマ付着部位で、ポリマ付着部位から分離した部位でＧＬＰ−１部分がグリコシル化された水溶性ポリマと共有結合しているＧＬＰ−１部分を含む場合がある。
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Ｇ−ＣＳＦ部分および一つ以上の非ペプチド性の水溶性重合体の複合体が提供される。一般的に、前記非ペプチド性の水溶性重合体は、ポリ（エチレングリコール）またはその誘導体である。また、特に、共役を含む組成物、複合体を生成する方法および複合体を含む組成物を患者へ投与する方法が提供される。例えば、分解可能な連結を介し、直接または一つ以上の原子を含むスペーサー部分を介して、水溶性重合体に共有結合的に結合されるＧ−ＣＳＦ部分の残基を含む、複合体が提供される。
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水溶性重合体の活性炭酸塩エステルの調製方法を提供する。水溶性重合体の活性炭酸塩エステルだけでなく対応する組成物に関する他の方法も提供する。（ａ）任意に触媒または酸で中和された塩基の存在下で活性炭酸塩試薬からなる組成物と非プロトン溶媒およびアミン停止またはヒドロキシ停止の水溶性重合体からなる組成物を混合するステップであって、活性炭酸塩試薬からなる組成物が添加されることにより活性炭酸塩試薬がアミン停止またはヒドロキシ停止の水溶性重合体に対し過剰になり結果として水溶性重合体の活性炭酸塩エステルと未反応活性炭酸塩試薬からなる組成物となるステップと、（ｂ）反応性分子からなる組成物を水溶性重合体の活性炭酸塩エステルと未反応活性炭酸塩試薬からなる組成物に添加するステップであって、反応性分子からなる組成物が添加されることにより実質的に全ての未反応活性炭酸塩試薬が実質的に使用されるステップとを含む合成方法。 （もっと読む）

マレイミドを有する重合体試薬を調製する方法が提供される。また、前記重合体試薬を備える組成、および説明された方法によって得られる重合体試薬によって調製される複合体も提供される。本発明は特に、ａ）置換マレアミド酸終端された水溶性重合体を形成するよう十分な非水条件下でアミン終端された水溶性重合体をマレイミド試薬と組み合わせるステップと、ｂ）前記マレアミド酸終端された水溶性重合体を脱離条件にさらすことによって、結果としてマレイミド終端された水溶性重合体を生じるステップと、を含む、合成方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、分解性結合を有する複合体と該複合体の調製に有益なポリマー試薬を提供する。複合体ならびに複合体を生成するために使用されるポリマー試薬は、イオン性水素原子を含む芳香族部分、スペーサー部分、および水溶性ポリマーの各々のうちの少なくとも１つを含む。ポリマー試薬および複合体を生成する方法、ならびに複合体および組成を投与するための方法も提供される。本発明の１つ以上の実施形態において、ポリマー試薬を調製するための上記方法に準じて調製されるポリマー試薬が提供される （もっと読む）

ＰＯＬＹ−［Ｙ−Ｓ−Ｗ］_ｘ（式中、ＰＯＬＹは、水溶性ポリマーであり、Ｙは、炭化水素系スペーサ基であり、ｘは、１から２５であり、Ｓ−Ｗは、チオール、保護チオール、またはチオール反応性誘導体である）の構造を有する水溶性ポリマー試薬を開示する。好ましくは、水溶性ポリマーは、ＰＥＧポリマーである。当該ポリマー試薬の薬学的に許容可能な関連分子との複合体、およびそれらの形成および使用方法も開示する。この複合体は、好ましくは、それ自体が水溶性である。複合体を治療用の水性担体等の好適な医薬賦形剤で、または該医薬賦形剤とともに提供することができる。
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