【課題】種々の代謝障害（例えば、インシュリン耐性症候群、糖尿病、高脂質血症、脂肪肝疾患、悪液質、肥満、アテローム硬化、および動脈硬化）の処置に有用な化合物を提供すること。
【解決手段】生物学的に活性な薬剤であって、該薬剤は、以下の式：


の化合物、または該化合物の薬学的に受容可能な塩であって、ここで、ｎは、１または２であり；ｍは、０または１であり；ｑは、０または１であり；ｔは、０または１であり；Ｒ^９は、水素、ハロ、または１〜３個の炭素原子を有するアルコキシであり；Ｘは−ＣＨ_２−であり、Ｑは−ＯＲ^１であるか；Ｘは−ＣＨ_２ＣＲ^１２ＣＲ^１３−またはＣＨ_２ＣＨ（ＮＨＡｃ）−であり、ＱはＯＲ^１であるか；あるいは、Ｘは−ＣＨ_２ＣＨ_２−であり、ＱはＮＲ^１０Ｒ^１１である、薬剤。 （もっと読む）

【課題】種々の代謝障害（例えば、インシュリン耐性症候群、糖尿病、高脂質血症、脂肪肝疾患、悪液質、肥満、アテローム硬化、および動脈硬化）の処置に有用な化合物を提供すること。
【解決手段】生物学的に活性な薬剤であって、該薬剤は、以下の式：


の化合物、または該化合物の薬学的に受容可能な塩であって、ここで、ｎは、１または２であり；ｍは、０または１であり；ｑは、０または１であり；ｔは、０または１であり；Ｒ^９は、水素、ハロ、または１〜３個の炭素原子を有するアルコキシであり；Ｘは−ＣＨ_２−であり、Ｑは−ＯＲ^１であるか；Ｘは−ＣＨ_２ＣＲ^１２ＣＲ^１３−またはＣＨ_２ＣＨ（ＮＨＡｃ）−であり、ＱはＯＲ^１であるか；あるいは、Ｘは−ＣＨ_２ＣＨ_２−であり、ＱはＮＲ^１０Ｒ^１１である、薬剤。 （もっと読む）

【課題】本発明の課題は、造血系および胃腸粘膜への障害を含み、しかもこれ
に限定されない抗ウイルスまたは抗癌化学療法による毒性症状を効果的に予防し
または治療するための方法を提供することである。
本発明のさらなる課題は、より高用量の化学療法剤の投与ができるようにする
ための化合物および方法を提供することである。
本発明のさらなる課題は、細胞毒化学療法剤による胃腸上皮障害を予防しまた
は改善する方法を提供することである。
【解決手段】（ａ）通常の最大耐容用量の少なくとも１．５倍を越える用量の
ピリミジンヌクレオシド類似体を投与する工程、そして（ｂ）非メチル化ピリミ
ジンヌクレオシドのアシル誘導体の薬学的に有効な量を投与する工程、を包含す
る、癌を処置する方法を提供する。 （もっと読む）

インスリン抵抗性症候群、糖尿病、多嚢胞性卵巣症候群、脂質異常症、脂肪肝疾患、悪質液、肥満、アテローム性動脈硬化及び動脈硬化等の様々な代謝疾患の治療に有用な物質を開示する。物質は、式（Ｉ）の化合物である。式中、ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７又は８であり、Ｒ^１は、水素又は１〜３個の炭素原子を有するアルキルであり、Ｒ^２は、水素、ハロ、１〜３個の炭素原子を有するアルキル、又は１〜３個の炭素原子を有するアルコキシである。Ａは、ハロ、ヒドロキシ、１又は２個の炭素原子を有するアルキル、パーフルオロメチル、１又は２個の炭素原子を有するアルコキシ、及びパーフルオロメトキシから選択される１又は２個の基により置換された、又は未置換のフェニル；３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、前記シクロアルキルは未置換であるか、１又は２個の環炭素が独立してメチル又はエチルで単置換されたシクロアルキル；Ｎ、Ｓ及びＯから選択される１又は２個の環ヘテロ原子を有し、環炭素で式Ｉの化合物の残りの部分と共有結合している５若しくは６員環の芳香族複素環である。或いは、前記生物活性化合物は、式Ｉの化合物の薬物的に許容される塩であってもよい。
【化１】

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インスリン抵抗性症候群、糖尿病、多嚢胞性卵巣症候群、高脂血症、脂肪肝疾患、悪液質、肥満、アテローム硬化症および動脈硬化症などの種々の代謝障害は、式Ｉの化合物またはその薬学的に受容可能な塩と組み合わせて、インクレチン模倣物およびジペプチジルペプチダーゼＩＶインヒビターから選択される化合物によって処置され得る。式（Ｉ）Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５のうちの３つは、水素であり、そして残りは、独立して、水素、ハロ、ヒドロキシ、メチル、エチル、ペルフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、およびペルフルオロメトキシからなる群より選択され；そしてｍは、０、２または４である。

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３−（２，４−ビス（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）フェニル酢酸、４−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）−フェニル酢酸、およびそれらの医薬として許容される塩は、インシュリン抵抗性症候群、糖尿病、多嚢胞性卵巣症候群、高脂血症、脂肪肝疾患、悪液質、肥満、アテローム性動脈硬化症および動脈硬化症等の様々な代謝異常の治療に有用である。試験をした本発明の生物活性剤は、ヒトの糖尿病およびインシュリン抵抗性症候群の確立された動物モデルである。以下に記載の生物活性アッセイで活性を示した。本発明のすべての生物活性剤も、これら１つまたは複数のアッセイに活性を有していると考えられている。そのためそのような薬剤は、糖尿病およびインシュリン抵抗性症候群の治療に有効であろう。 （もっと読む）

インスリン抵抗性症候群、糖尿病、多嚢胞性卵巣症候群、高脂血症、脂肪肝疾患、悪液質、肥満、アテローム性動脈硬化症および動脈硬化症などの様々な代謝障害の処置に有用な薬剤、すなわち式（Ｉ）の化合物を開示する。式中、ｎは１または２であり；ｍは０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；ｑは０または１であり；ｔは０または１であり；Ｒ^１は１〜３個の炭素原子を有するアルキルであり、Ｒ^２は水素、ハロ、１〜３個の炭素原子を有するアルキル、または１〜３個の炭素原子を有するアルコキシであり、Ｒ^３とＲ^４とが一緒になって２または３個の炭素原子を有するアルキルであるか、またはＲ^３およびＲ^４は、お互いに同一であり、それぞれメチルもしくはエチルであり、Ｒ^５は水素、または１から６個の炭素原子を有するアルキルである。

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インスリン抵抗性症候群、糖尿病、多嚢胞性卵巣症候群、高脂血症、脂肪肝疾患、悪液質、肥満、アテローム性動脈硬化および動脈硬化などの各種代謝性障害を、直接ＰＰＡＲ−ガンマアゴニストと、式Ｉの化合物または薬学的に許容されるその塩とを併用して治療できる。本発明は、インスリン抵抗性症候群、糖尿病、多嚢胞性卵巣症候群、高脂血症、脂肪肝疾患、悪液質、肥満、アテローム性動脈硬化、動脈硬化からなる群から選択される状態の治療において使用するための医薬組成物であって、式Ｉの化合物または薬学的に許容されるその塩と、直接ＰＰＡＲ−ガンマアゴニストとを、状態を治療するのに有効な併用量で含む医薬組成物を提供する。
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インシュリン抵抗性症候群、糖尿病、多嚢胞性卵巣症候群、高脂血症、脂肪肝、悪液質、肥満、アテローム硬化症および動脈硬化症等の様々な代謝障害の治療に有用な因子を開示する


（式中、ｎは、１または２であり；ｍは、０、１、２、３または４であり；ｑは、０または１であり；ｔは、０または１であり；Ｒ^１は、１個から３個の炭素原子を有するアルキルであり；Ｒ^２は、水素、ハロ、１個から３個の炭素原子を有するアルキルまたは１個から３個の炭素原子を有するアルコキシであり；Ｒ^３およびＲ^４の一方は水素またはヒドロキシであり、他方は水素である等）。あるいは、因子は、式Ｉの化合物の医薬として許容し得る塩であり得る。
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種々の代謝障害、例えば、インスリン抵抗性症候群、糖尿病、多嚢胞性卵巣症候群、高脂血症、脂肪肝疾患、悪質液、肥満、アテローム性動脈硬化症および動脈硬化症の処置に有用な薬剤を開示する。式（Ｉ）［式中、ｎは１または２であり、ｑは０または１であり、ｔは０または１であり、Ｒ^１は、炭素原子１〜３個を有するアルキルであり、Ｒ^２は、水素、ハロ、炭素原子１〜３個を有するアルキルまたは炭素原子１〜３個を有するアルコキシであり、Ａは、非置換または特定の置換されたフェニルであるか、あるいは環炭素原子３〜６個を有する特定のシクロアルキルであるか、あるいはＮ、ＳおよびＯから選択される環ヘテロ原子１もしくは２個を有する５もしくは６員ヘテロ芳香族環であって、ヘテロ芳香族環を環炭素により式Ｉの化合物の残部に共有結合している］。別法として、薬剤は、式Ｉの化合物の薬学的に許容される塩であってよい。

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