【課題】胆汁酸トランスポーターに対して非標識の胆汁酸と同等の親和性、反応性を有する標識化胆汁酸や、その標識化胆汁酸を用いた胆汁酸トランスポーター活性の測定方法、胆汁酸トランスポーター活性の促進物質や阻害物質のスクリーニング方法を提供する。
【解決手段】胆汁酸の２２位、２３位又は２４位の側鎖炭素原子を介して発色団が結合されている新規の標識化胆汁酸又はその抱合体。発色団が、フルオレセイン誘導体、アンスロイルニトリル誘導体、ベンゾオキサジアゾール誘導体からなる群より選択される請求項１又は２記載の標識化胆汁酸又はその抱合体。胆汁酸トランスポーターが、ＢＳＥＰ（bile salt export pump）である。 （もっと読む）

【課題】本発明は、安全性がより高く、かつ、ＯＡＴＰ−Ｒ遺伝子発現増強作用を有するＯＡＴＰ−Ｒ遺伝子発現増強組成物や、該ＯＡＴＰ−Ｒ遺伝子発現増強組成物を含有する腎機能障害の予防・治療剤等を提供することを目的とする。
【解決手段】スタチン又はその薬学上許容され得る塩を含有するＯＡＴＰ−Ｒ遺伝子発現増強組成物を用いることを特徴とする。スタチンとしては、セリバスタチン（cerivastatin）、アトルバスタチン（atorvastatin）、フルバスタチン（fluvastatin）、シンバスタチン（simvastatin）、ロバスタチン（lovastatin）、ピタバスタチン（pitavastatin）、プラバスタチン（pravastatin）、メバスタチン（mevastatin）、ロスバスタチン（rosuvastatin）及びシラスタチン（cilastatin）を好適に例示することができる。 （もっと読む）

【課題】本発明は、輸送活性の高いトランスジェニック卵母細胞、及び該トランスジェニック卵母細胞を用いた、被験物質の輸送を評価するための高感度の実験系を提供することを目的とする。
【解決手段】１種又は２種以上のトランスポータータンパク質をコードする核酸及び１種又は２種以上のアダプタータンパク質をコードする核酸が導入されたアフリカツメガエルの卵母細胞であって、１種又は２種以上のトランスポータータンパク質及び１種又は２種以上のアダプタータンパク質を共発現しているトランスジェニック卵母細胞。 （もっと読む）

【課題】薬物の胆汁酸排泄試験において重要な役割を担うイヌを用いた薬物動態・毒性試験データを、ヒトへ有効に外挿することを目的とし、イヌＢｓｅｐ遺伝子を同定し、その遺伝子産物について蛋白質レベルでの基礎的な機能を解析すること。
【解決手段】ヒトＢＳＥＰ(bile salt export pump ,ＡＢＣＢ１１)に対応するイヌのオルソログである新規遺伝子、イヌＢｓｅｐの遺伝子をクローニングし、全長塩基配列、主要臓器における遺伝子発現分布及び昆虫細胞バキュロウイルス系による蛋白質レベルでの機能を解析する。 （もっと読む）

【課題】 細胞内に取り込まれる必要がなく、ドラッグデリバリー性に優れ、副作用がきわめて少ないエストロン３硫酸トランスポーターのトランスポーター活性の阻害剤や乳癌細胞増殖抑制剤や乳癌治療剤を提供すること。
【解決手段】 ゲニステイン、ケルセチン、ギンコライドＣ、テアフラビン、テアフラビン３−Ｏ−ガレート、カルコン、ルチン、ダイゼイン、ダイジン、フラバノン、フラボノール、ジェラルドール、ヘスペレチン、ヘスペルジン、イプリフラボン、ルテオリン−７−Ｏ−グルコシド、メトキシカルコン、４’−メチル−７−メトキシ−イソフラボン、５−モリン、ミリセチン、ナリンゲニン、ナリンゲニン−７−グルコシド、ナリンジン、ネオヘスペリジンジハイドロカルコン、ノミリン、プリムレチン、ポンシリン、スクテラレイン、カテキン水和物、及びこれらを化学修飾した化合物から選ばれる１種以上の成分を用いる。 （もっと読む）

アロマターゼ阻害剤やエストロゲンサルファターゼ阻害剤、タモキシフェンやトレミフェン等のエストロゲン競合阻害剤と異なり、細胞内に取り込まれる必要がなく、ドラッグデリバリー性に優れ、副作用がきわめて少ない乳癌治療剤のスクリーニング方法であって、ヒト乳癌培養細胞ＭＣＦ−７細胞株やＴ−４７Ｄ細胞株をエストロン３硫酸と、ブロモスルフォフタレイン等の被検物質としてのの存在下に培養し、細胞表面に発現するエストロン３硫酸トランスポーターを介してのエストロン３硫酸の細胞内への取込みが阻害され、ＭＣＦ−７細胞株の増殖が抑制されるかどうかを評価し、トランスポーター機能阻害の乳癌治療剤をスクリーニングする。 （もっと読む）

【課題】 細胞内に取り込まれる必要がなく、ドラッグデリバリー性に優れ、副作用がきわめて少ないエストロン３硫酸トランスポーターのトランスポーター活性の阻害剤や乳癌細胞増殖抑制剤や乳癌治療剤を提供すること。
【解決手段】 ブロモスルフォフタレイン，デヒドロエピアンドロステロンサルフェート，デヒドロエピアンドロステロン，タウロコール酸からえらばれる１種以上の成分をエストロン３硫酸トランスポーターのトランスポーター活性の阻害剤や乳癌細胞増殖抑制剤や乳癌治療剤の有効成分とする。 （もっと読む）