約０．１５重量％未満のジブロモベンゼンを有するブロモベンゼンから、ピルフェニドンを合成するための過程が開示される。酢酸エチルまたはｎ−ブタノールを用いることなくピルフェニドンを合成する過程、ならびに制御されたレベルの酢酸エチル、ｎ−ブタノール、ジ（５−メチル−２−ピリジノン）ベンゼン、および特定の保持時間を有する他の不純物を有するピルフェニドンも開示される。開示されるピルフェニドンを含む製剤剤形も開示される。 （もっと読む）

本発明は、急性心筋梗塞（ＡＭＩ）を経験したことがある患者を、抗線維症効果を有する治療剤（例えば、ピルフェニドンおよびそのアナログ）で処置するための方法に関する。急性心筋梗塞を経験したことがある患者を処置する方法は、該患者に、治療上有効な量の、抗線維症効果を有する治療剤を投与する工程を含み、ここで、必要に応じて、上記処置は、上記ＡＭＩを経験してから約１〜４２日後の期間に開始され、必要に応じて最大３〜６ヶ月間まで続ける。
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ピルフェニドン投与に応答して肝機能のバイオマーカーの異常を示した患者に、ピルフェニドンを投与する方法が、提供される。上記方法は、一定期間、完全な目標用量よりも少ない用量のピルフェニドンを患者に投与し、引き続き完全な目標用量のピルフェニドンを上記患者に投与する工程を含む。上記方法はまた、減少せずに、完全な目標用量のピルフェニドンを投与する工程、および、一貫して減少した用量のピルフェニドンを投与する工程を含む。 （もっと読む）

開示されているのは、炎症性疾患および線維性疾患を治療するための化合物および方法であり、活性化合物によりストレス活性化プロテインキナーゼ（ＳＡＰＫ）を調整する方法を含み、活性化合物は、ｐ３８ＭＡＰＫの阻害のために低効力を示し；接触させることは、化合物によるｐ３８ＭＡＰＫの阻害に対して低いパーセンテージの阻害濃度であるＳＡＰＫ調整濃度で行われる。開示されているのはまた、ストレス活性化プロテインキナーゼ（ＳＡＰＫ）系を調整するために有用である、ピルフェニドンの誘導体および類似体である。 （もっと読む）

本発明は、ＨＣＶの遺伝子型タイピングおよび表現型タイピングの方法を含む。一つの実施形態において、本発明の方法は、ＨＣＶ単離物が抗ウイルス剤に対して耐性であるか否かを決定するために用いられ得る。本発明はまた、ＨＣＶ ＮＳ３領域を増幅するためのプライマーおよびキットを含む。一実施形態において、プライマーの集団が提供され、この集団は、第一および第二ラウンドプライマーを含むことができる。一つの実施形態において、各プライマーはＭｅｔ／Ｌｙｓ−Ｇｌｕ／Ｇｌｙ−Ｔｈｒ／Ｉｌｅ−Ｌｙｓ−Ｉｌｅ／Ｖａｌ／Ｌｅｕ−Ｉｌｅ／Ａｌａ−Ｔｈｒ／Ｇｌｎ−Ｔｒｐ／Ｌｙｓをコードする核酸配列を含んでいる。別の実施形態において、各プライマーの相補体はＳｅｒ−Ｔｈｒ−Ｔｙｒ−Ｇｌｙ／Ｃｙｓ−Ｌｙｓ−Ｐｈｅ−Ｌｅｕ−Ａｌａ−Ａｓｐ−Ｇｌｙをコードする核酸配列を含んでいる。
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本発明は、ピルフェニドン（５−メチル−１−フェニル−２−（１Ｈ）−ピリドン）治療に関連した有害事象を低減する方法に関する。本発明は、患者がピルフェニドン投与に関連した有害事象に対する耐性を増大させる最適化された用量増加スキームを開示する。本発明は、用量増加スキームと一緒に使用してもよいスターターパックも開示する。一局面において、本発明は、ピルフェニドン治療を患者に提供する方法を提供し、この方法は、第１の期間に、最初の１日投与量のピルフェニドンを患者に第１の量で提供すること；第２の期間に、第２の１日投与量のピルフェニドンを患者に第２の量で提供すること；および最後の期間に、最後の１日投与量のピルフェニドンを患者に最後の量で提供することを含み、第１および第２の期間を合計すると少なくとも約７日、より好ましくは約８日、９日、１０日、１１日、または１２日、最も好ましくは約１３日または１４日になる。
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本発明は、ピルフェニドン（ｐｉｒｆｅｎｉｄｏｎｅ；５−メチル−１−フェニル−２−（１Ｈ）−ピリドン）療法を受ける患者の有害事象を低減するための方法に関する。例えば、ピルフェニドン療法を受ける患者における有害事象を低減する方法であって、医薬品組成物を食物と共に該患者に投与することを包含し、該組成物が治療上有効量のピルフェニドンを含み、該投与することが１８００ｍｇ／日よりも多くのピルフェニドンを該患者に提供することを含む方法が提供される。 （もっと読む）

現在、キナーゼｐ３８の活性上昇に関連する種々の障害の処置における高い治療効果は、ｐ３８？に対する阻害活性も有する強力なｐ３８？キナーゼ阻害剤化合物を使用して達成され得ることが発見されている。さらに、キナーゼｐ３８？の活性を低下させずにキナーゼｐ３８？およびキナーゼｐ３８？の両方の活性を、キナーゼｐ３８の活性上昇に関連する障害を有する被験体に対する投与時に望ましくない副作用が認められる程度にまで低下させることは、修飾によりｐ３８？に対する阻害活性が生じるようにｐ３８？の阻害剤を修飾することによって達成可能であることが発見されている。ｐ３８？およびｐ３８？に対する活性を有する化合物を記載する。また、記載の化合物および組成物を使用して活性化合物を有するストレス活性化プロテインキナーゼ（ＳＡＰＫ）系を調節する方法であって、前記活性化合物がｐ３８？およびｐ３８？ ＭＡＰＫの阻害を示す方法も開示する。
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明細書中で開示される本発明は、一般に、心房細動（ＡＦ）を治療または予防するのに有用な化合物および方法に関する。いくつかの実施形態は、ＡＦの治療方法を提供し、該方法は、このような治療を必要とする対象に対して治療有効量のｐ３８阻害剤化合物を投与することを含む。いくつかの実施形態において、該方法は、さらに、心房細動に罹患している、またはその発現の危険にさらされている対象を識別することをさらに含む。好ましくは、対象はヒトである。いくつかの実施形態において、治療有効量のｐ３８阻害剤化合物は、細動を予防、抑制、阻害、および／または終結する。いくつかの実施形態において、治療有効量のｐ３８阻害剤化合物は、正常な洞調律を回復する。
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ピルフェニドンのカプセル処方物は、薬学的に受容可能な賦形剤を含んで提供される。１つの実施形態において、このカプセル処方物は、患者において所望の薬物動態学的応答を維持することができる。さらに、必要とされる患者にそのような処方のピルフェニドンカプセルを投与することにより、線維症性状態および他のサイトカイン媒介性障害を処置する方法を提供する。１つの実施形態において、５−メチル−１−フェニル−２−（１Ｈ）−ピリドン（ピルフェニドン）の薬学的処方物を有するカプセルが提供され、これは５〜３０重量％の薬学的に受容可能な賦形剤および７０〜９５重量％ピルフェニドンを含有する。
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