本発明は、既知の構造及び機能の生物活性化合物を元の生物学的活性が保持されるような光活性分子に変換する一般的方法を対象とする。光活性及び生物学的機能の２つの基本的特性の単一分子物質への組込みにより得られる分子を以後、一般的に「組込み型光活性類似体」又は「組込み型光活性類ペプチド若しくは擬似ペプチド」と呼ぶ。組込み型光活性類似体を設計する一般的方法は、主として（ａ）所望の生物活性ペプチド又は擬似ペプチドを選択する工程、（ｂ）芳香族又は複素芳香族モチーフを含む分子の領域を特定する工程、及び（ｃ）前記モチーフを同様なサイズの光活性官能基で置換する工程又は前記モチーフを修飾してそれを光活性にする工程を含む。他の態様は、光活性類似体化合物並びにその光診断及び光線療法上の使用を含む。 （もっと読む）

本発明は、既知の構造および機能を有する非光活性生理活性低分子化合物を、光活性と元来の生物学的標的化活性とを共に示す低分子の光活性類似体に転換する一般的方法に関する。低分子の光活性類似体を設計するための一般的方法には、（ａ）所望の生理活性分子を選択するステップと、（ｂ）芳香族または複素芳香族モチーフを含有する低分子の領域を特定するステップと、（ｃ）前記モチーフを類似するサイズの光活性官能基で置換する、または前記モチーフを改質して光活性にするステップとが含まれる。別の態様には、光活性類似体化合物、およびその光診断および光治療での使用が含まれる。 （もっと読む）

本発明は、ＣＯＸ−２の過剰発現に関連した疾患の診断および治療に有用な結合体を提供する。その結合体は、選択的ＣＯＸ−２標的担体と、金属配位部分と、金属配位部分を担体に化学的に連結するリンカーとを含む。金属配位部分に配位している金属は、常磁性金属または放射性同位元素から選択される。本発明は、結合体と放射性同位元素溶液とを含むキットも包含する。本発明は、ＣＯＸ−２の過剰発現に関連した癌または他の疾患の診断または治療のための方法をさらに対象とする。この方法は、結合体をＣＯＸ−２を発現する生物組織または臓器に標的化するための選択的ＣＯＸ−２標的担体と、金属配位部分と、金属配位部分によって錯体形成されている放射性または常磁性金属と、上記金属配位部分を上記担体に化学的に連結するリンカーとを含む結合体を対象に投与するステップを含む。 （もっと読む）

本発明は、放射性医薬品シリンジ、およびこのシリンジの少なくとも一部分の周りに配置された放射線シールド（１０１）を含む放射線遮蔽シリンジアセンブリに関する。この放射線シールドは、シリンジのニードルからニードルキャップ（１２５）を除去する際に使用者を支援するため（すなわち、注入を実施するため）のニードルキャップイジェクター（１５５）を含み得る。例えば、いくつかの実施形態では、使用者は、このニードルキャップイジェクターを押しつけ／押し、シリンジのニードルからこのニードルキャップを離脱する。上記放射線シールドおよびニードルキャップイジェクターは、ニードルキャップがシリンジのニードルから除去され得、その一方、使用者は、シリンジ内の放射性医薬品から発せられる放射線への所望されない曝露から遮蔽されるように設計され得る。
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放射線遮蔽物を含む動力付き注入器と、生体測定センサと、動力付き注入器および生体測定センサの両方と通信可能に相互に接続されたコントローラとを含む動力付き注入器を有する放射線薬物注入システム。コントローラは、生体測定パラメータが目標の範囲内にあることを示す、生体測定センサからの信号に応答して動力付き注入器を制御するように構成され得る。動力付き注入器は、着用可能な動力付き注入器を備え、動力付き注入器を患者に固定するように構成されるストラップを備えている。
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本発明は、放射性医薬品用注射器とともに使用される放射線遮蔽に関する。例えば、少なくともいくつかの点においては、本発明は、注射器の円筒部を収容するためにその中に画定される注射器収容部を有するスリーブを含む注射器放射線遮蔽体に関する。さらに、この注射器は、注射器のプランジャーを収容するためにその中に画定されるプランジャー収容部を有するカバーを含む。スリーブとカバーとは、取り外し可能に互いに連結されることにより、例えば、注射器から放射性医薬品を投与する間、注射器が注射器放射線遮蔽体の内部に収容されることができる。
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本発明は、モルフィナンの合成方法を対象とする。特に、カルボン酸化合物とアミン化合物とを結合させてアミド結合を形成する方法に関し、アミド生成物はその次に単離することができ、または粗アミド生成物は、環化して３，４−ジヒドロイソキノリンを形成することができる。一実施形態では、カルボン酸は、不安定な保護基で保護されたフェノール部分を含有する。保護フェノールは、反応時間を減少させ、生成物の後処理を単純化し、３，４−ジヒドロイソキノリンの形成に必要な環化剤であるＰＯＣｌ_３の量を減少させる。 （もっと読む）

特定の実施形態では、本発明は、内腔を有する本体を備える埋め込み式医療用デバイスに関する。内腔内のレセプター部位は、繰り返し、活性因子を結合し、一時的に保持し、そして放出するように適合され得る。開口部は、本体を通って、内腔内へと延び得、活性因子が内腔を出入りすることを可能にする。この開口部は、活性因子が開口部を介して腔へと入る、および／または、出ることを可能にしつつ、血球が開口部を通って内腔に入ることを防止するようなサイズおよび形状であり得る。ポリマー構造体が内腔内に配置され得る。このポリマー構造体は、活性因子のための人工的なレセプター部位模倣物を備え得る。
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標的体（１２）から、濃縮された放射性同位体出発材料（１４）を再生するためのシステムおよび方法が提供される。本システムおよび方法は、標的体の衝突後、比較的短時間（例えば、数時間）で、エネルギー粒子によって出発材料を再生することができ、標的体の化学処理を大幅に簡素化し、そのような処理（例えば、費用のかかる長期間の保存の必要性を減らす）の費用を低減する。具体的には、化学保護層（１６）は、放射性同位体出発材料（１４）と標的体（１２）の基材（１４）との間に配置される。標的体が、好適な源（例えば、粒子加速器）によって照射された後、次いで、化学保護層によって提供される保護のため、基材を除去することなく、照射された放射性同位体出発材料を取り除くことが可能である。
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本発明は、モルフィナンの合成方法を対象とする。特に、テトラヒドロイソキノリンを生成するための３，４−ジヒドロイソキノリン中のイミン部分の不斉還元、続いてヘキサヒドロイソキノリンを生成するためのバーチ還元の方法を対象とする。様々な実施形態では、３，４−ジヒドロイソキノリンは、不安定な保護基で保護されたフェノール部分を含有する。他の実施形態では、イミン還元反応混合物は、テトラフルオロホウ酸銀を含有する。 （もっと読む）