説明

ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツングにより出願された特許

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本発明は、CCR2(CCケモカイン受容体2)に対する新規アンタゴニスト及び症状及び疾患、特に、喘息及びCOPDのような肺疾患を処置するための医薬を提供するためのその使用に関する。式(I):[式中、Aは単結合、−CH−、−CH−、−O−、−S−及び−NH−から選択され、nは1、2又は3であり、ZはC又はNであり、他の可変基は請求の範囲で定義されているとおりである]並びにその薬学的に許容し得る酸との酸付加塩の形態。
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IGF−1レセプターへのIGF−1およびIGF−2の結合が妨げられ、そしてIGF−1レセプターにより媒介されるシグナル伝達が阻害されるように、ヒトIGF−1に結合しそしてIGF−2と交差反応する、抗体分子、特に完全なヒト抗体。前記抗体はインシュリンには結合せず、従って、インシュリンレセプターへの結合によって媒介されるインシュリンの有糸分裂促進特性には影響を及ぼさない。前記抗体は、過剰増殖性疾病、特に癌の処置のために有用である。 (もっと読む)


一般式 (I):
【化1】


(I)
(式中、R1 、R2 、R3 、R4 、R5 、R6 、X及びYは本明細書に定義されたとおりである)
の化合物はBcl-2 のインヒビターであり、異常な細胞増殖及び/又は調節異常のアポトーシスを特徴とする疾患を治療するのに有益である。
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薬剤を吸入可能な物質、物質調合薬又は混合物の形態で投与する吸入器、特に粉末吸入器であって、マウスピース(2)と、ハウジング(3)を備えたマガジンとを有し、ハウジングが薬剤を入れた複数個のキャビティ(32)を有し、マウスピース(2)がキャビティ(32)のうちの1つと流体結合状態にある、吸入器。閉鎖状態のハウジング(3)は、非密封状態のキャビティ(32)を備えた少なくとも1つのキャリヤ(26,27)を覆うカバー(4)を有し、キャリヤ(26,27)は、キャビティ(32)をマウスピース(2)に流体結合するためにカバー(4)に対してシフト可能である。
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本発明は、吸入粉末を調製するための製造方法、および前記方法を用いて製造される安定な結晶質吸入粉末に関する。また、本発明は、呼吸管疾患を治療するため、特にCOPD(慢性閉塞性肺疾患)および喘息を治療するための薬剤を調製するための前記吸入粉末の使用に関する。

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本発明は、有用な薬理学的活性を有する、式(I)[式中、基X、Y、W及びR〜Rは請求項1のとおり定義される]により定義される化合物に関する。特に、本化合物は、5−HT2C受容体のアゴニストであり、よって、代謝及びCNS関連障害などの、この受容体の阻害により影響を受けうる疾患の治療及び予防に適切である。
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本発明は、式1の化合物を1以上含む、噴射剤を含まない吸入のためのエアロゾル製剤に関し、



(1)

式中、基R1、R2、R3及びX-は請求項及び明細書に記載された意味を有してもよい。
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以下の化合物(1)、強力なC型肝炎(HCV)阻害剤、又はそれらの調剤学的に挙証しうる塩を含む、経口投与用の医薬組成物。
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本発明は、式1の化合物を1以上含む、噴射剤を含まない吸入のためのエアロゾル製剤に関し、



(1)

式中、基R1、R2、R3及びXは請求項及び明細書に記載された意味を有してもよい。
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本発明は一般式(1)
【化1】


(式中、A、B、X、R1 - R3は請求項1に定義されたとおりである)
の化合物(これらは過度又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適している)、及び上記性質を有する薬物を調製するためのそれらの使用を含む。
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