ジ・インスティチュート・オブ・キャンサー・リサーチ:ロイヤル・キャンサー・ホスピタルにより出願された特許
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医薬品
本発明は、プロテインキナーゼAおよび/またはプロテインキナーゼBにより媒介される病状または症状の治療または予防において使用される化合物であって、下記式(I)の化合物、その塩、その溶媒和物、その互変異性体、またはそのN‐オキシドを提供する:ここで環Qはベンゼン環であり、J2‐J1はN=CR7またはR1aN‐COであり、GはOHまたはNR5R6であり、EはCONR7、NR7CO、C(R8)=C(R8)、または(X)m(CR8R8a)nであり、ここでXはO、S、またはNR7であり、但しJ2‐J1がR1aN‐COである場合、EはNR7CO以外であり、mおよびnは各々0または1、m+n=1または2であり、Aは結合であり、R4およびR4aは存在しないか、あるいはAは、EとGとの間において5原子の最大鎖長を有する、場合により置換された飽和C1‐7炭化水素リンカー基であり、リンカー基Aの1炭素原子は場合によりOまたはNにより置き換えられ、R1、R1a、R2、およびR3は各々H、ハロゲン、C1‐6ヒドロカルビル(ハロゲン、OH、またはC1‐2アルコキシによって場合により置換されていてもよい)、CN、CONHR8、NH2、NHCOR10、またはNHCONHR10であり、R4はHまたはC1‐4アルキルであり、R4aはH、C1‐4アルキル、または基R9であり、R5およびR6は、H、R9、およびハロゲン、C1‐2アルコキシまたはR9によって場合により置換されたC1‐4ヒドロカルビルから各々選択され、またはNR5R6は飽和4〜7員単環ヘテロ環式基を形成し、R7はHまたはC1‐4アルキルであり、R8およびR8aは各々Hまたはフッ素原子によって場合により置換された飽和C1‐4ヒドロカルビルであり、R9は、N、O、およびSから選択される3以下の環ヘテロ原子を含有する単環もしくは二環炭素環式またはヘテロ環式基であり、またはR4、R4a、およびAは一緒になって、飽和単環式4〜7員ヘテロ環を形成し、またはNR5R6、R4、およびAは飽和4〜7員単環式ヘテロ環を形成し、またはR4は、R7またはR8と、AおよびEとが一緒になって、4〜7員飽和単環式ヘテロ環を形成し、またはNR5R6と、R7またはR8はAおよびEとが一緒になって、4〜7員飽和単環式ヘテロ環を形成し、およびR10は場合により置換されたフェニルまたはベンジルである。
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プロテインキナーゼ阻害剤としてのオルト縮合ピリジンおよびピリミジン誘導体(例えば、プリン類)
本発明は、プロテインキナーゼBにより媒介される病状または症状の予防または治療用の化合物(前記化合物は式(I)を有する)、その塩、その溶媒和物、その互変異性体、またはそのN‐オキシドを提供する:ここでTはNまたはCR5であり、J1‐J2はN=C(R6)、(R7)C=N、(R8)N‐C(O)、(R8)2C‐C(O)、N=N、または(R7)C=C(R6)であり、Aは、R1とNR2R3との間において5原子の最大鎖長、およびEとNR2R3との間において4原子の最大鎖長を有する、場合により置換された飽和C1‐7炭化水素リンカー基であり、リンカー基における炭素原子の一つは場合により酸素または窒素により置き換えられ、Eは単環または二環炭素環式またはヘテロ環式基または非環式基X‐Gであり、ここでXはCH2、O、S、またはNHであり、GはC1‐4アルキレン鎖であり、ここで炭素原子の一つは場合によりO、S、またはNHにより置き換えられ、R1は水素またはアリールもしくはヘテロアリール基であり、R2およびR3は各々水素、場合により置換されたC1‐4ヒドロカルビルまたは場合により置換されたC1‐4アシルであり、またはNR2R3は、イミダゾール基、または4〜7環員を有する飽和単環ヘテロ環式基を形成し、またはNR2R3とAとが一緒になって、場合によりC1‐4アルキル基により置換された、4〜7環員を有する飽和単環ヘテロ環式基を形成し、またはNR2R3とリンカー基Aの隣接炭素原子とが、一緒になってシアノ基を形成し、またはR1、A、およびNR2R3とは一緒になってシアノ基を形成し、およびR4、R5、R6、R7、およびR8は各々独立して水素および請求項において定義したものと同義の様々な置換基から選択される。
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プロテインキナーゼ阻害剤としてのオルト縮合ピリジンおよびピリミジン誘導体(例えばプリン類)
本発明はプロテインキナーゼB阻害剤として使用される化合物を提供し、式(I)の化合物あるいはその塩、その溶媒和物、その互変異性体、またはそのN‐オキシドである、ここでTはNまたはCR5であり、J1‐J2はN=C(R6)、(R7)C=N、(R8)N‐C(O)、(R8)2C‐C(O)、N=N、または(R7)C=C(R6)であり、Eは5または6環員の単環炭素環式またはヘテロ環式基であり、ヘテロ環式基はO、N、およびSから選択される3以下のヘテロ原子を含有し、Q1は結合または飽和C1‐3炭化水素リンカー基であり、リンカー基における炭素原子の一つは場合により酸素原子または窒素原子により置き換えられるか、または炭素原子の隣接対はCONRqまたはNRqCOにより置き換えられ、ここでRqは水素またはメチルであるか、またはRqはR1とまたはQ1の炭素原子と結合して環式部分を形成しているC1‐4アルキレン鎖であり、リンカー基Q1の炭素原子はフッ素およびヒドロキシから選択される1以上の置換基を場合により有しており、Q2は結合または1〜3の炭素原子を含有する飽和炭化水素リンカー基であり、ここでリンカー基における炭素原子の一つは場合により酸素原子または窒素原子により置き換えられ、リンカー基の炭素原子はフッ素およびヒドロキシから選択される1以上の置換基を場合により有しているが、但しヒドロキシ基は存在する場合にはG基に対してα位の炭素原子には位置せず、但しEがアリールまたはヘテロアリールである場合、Q2は結合以外であり、Gは水素、NR2R3、OH、またはSHであるが、但しEがアリールまたはヘテロアリールであり、Q2が結合である場合、Gは水素であり、R1は水素またはアリールもしくはヘテロアリール基であるが、但しR1が水素であり、GがNR2R3である場合、Q2は結合であり、R2、R3、R4、R6、およびR8は請求項において定義したものと同義である。
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タンパク質キナーゼモジュレーターとしてのピラゾール誘導体
本発明は、タンパク質キナーゼB阻害活性を有する式(I)の化合物を提供する[式中、Aは、1〜7個の炭素原子を含む飽和炭化水素リンカー基であり、このリンカー基はR1とNR2R3の間に延びる最大鎖長5原子、およびEとNR2R3の間に延びる最大鎖長4原子を有し、かつ、リンカー基の炭素原子の1つは、場合によって酸素または窒素原子により置換されていてもよく;かつ、リンカー基Aの炭素原子は、場合によって、オキソ、フッ素およびヒドロキシから選択される1以上の置換基を有してもよく、ただし、ヒドロキシ基は、存在する場合、NR2R3基の炭素原子aの位置にはなく、オキソ基は、存在する場合、NR2R3基の炭素原子aの位置にあり;Eは単環式または二環式炭素環式または複素環式基であり;R1はアリールまたはヘテロアリール基であり;R2、R3、R4およびR5は請求項で定義された通りである]。また、該化合物を含有する医薬組成物、該化合物を製造する方法およびそれらの抗癌剤としての使用も提供される。
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画像処理方法及びその手段
NMR像における識別を可能にする方法及び手段であって、(コントラスト後の動的画像等の)対象の連続画像の画素値における誘起された変化を記録する画像の時系列の一つであり、画像への寄与は特定の組織(例えば、脂肪)の画像対象内の存在から生ずるものを提供する。この識別は、時系列を形成する複数の独立した画像から得られた動的データ(例えば、コントラスト剤の取得に起因した画素値の変化)を用いて実行される。
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画像処理のための方法および装置
本発明は、例えばMRI画像撮影といったような画像処理のための方法および装置を開示するものである。本発明による方法および装置を使用すれば、撮影対象をなす容積(例えば、傷害部位)内における選択されたポイントのコントラスト変化/輝度変化が、対象物の移動の影響であるかどうかを、決定することができる。本発明においては、撮影対象容積の位置合わせ品質(時系列をなす複数の画像に関しての位置合わせ品質)を高速で視覚的に評価し得るような方法および装置が提供される。また、本発明においては、この方法の効果的な使用を可能とし得るよう、対話型のディスプレイツールが提供される。
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