医薬品
本発明は、プロテインキナーゼＡおよび／またはプロテインキナーゼＢにより媒介される病状または症状の治療または予防において使用される化合物であって、下記式（Ｉ）の化合物、その塩、その溶媒和物、その互変異性体、またはそのＮ‐オキシドを提供する：ここで環Ｑはベンゼン環であり、Ｊ２‐Ｊ１はＮ＝ＣＲ７またはＲ１ａＮ‐ＣＯであり、ＧはＯＨまたはＮＲ５Ｒ６であり、ＥはＣＯＮＲ７、ＮＲ７ＣＯ、Ｃ（Ｒ８）＝Ｃ（Ｒ８）、または（Ｘ）ｍ（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｎであり、ここでＸはＯ、Ｓ、またはＮＲ７であり、但しＪ２‐Ｊ１がＲ１ａＮ‐ＣＯである場合、ＥはＮＲ７ＣＯ以外であり、ｍおよびｎは各々０または１、ｍ＋ｎ＝１または２であり、Ａは結合であり、Ｒ４およびＲ４ａは存在しないか、あるいはＡは、ＥとＧとの間において５原子の最大鎖長を有する、場合により置換された飽和Ｃ１‐７炭化水素リンカー基であり、リンカー基Ａの１炭素原子は場合によりＯまたはＮにより置き換えられ、Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ２、およびＲ３は各々Ｈ、ハロゲン、Ｃ１‐６ヒドロカルビル（ハロゲン、ＯＨ、またはＣ１‐２アルコキシによって場合により置換されていてもよい）、ＣＮ、ＣＯＮＨＲ８、ＮＨ２、ＮＨＣＯＲ１０、またはＮＨＣＯＮＨＲ１０であり、Ｒ４はＨまたはＣ１‐４アルキルであり、Ｒ４ａはＨ、Ｃ１‐４アルキル、または基Ｒ９であり、Ｒ５およびＲ６は、Ｈ、Ｒ９、およびハロゲン、Ｃ１‐２アルコキシまたはＲ９によって場合により置換されたＣ１‐４ヒドロカルビルから各々選択され、またはＮＲ５Ｒ６は飽和４〜７員単環ヘテロ環式基を形成し、Ｒ７はＨまたはＣ１‐４アルキルであり、Ｒ８およびＲ８ａは各々Ｈまたはフッ素原子によって場合により置換された飽和Ｃ１‐４ヒドロカルビルであり、Ｒ９は、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される３以下の環ヘテロ原子を含有する単環もしくは二環炭素環式またはヘテロ環式基であり、またはＲ４、Ｒ４ａ、およびＡは一緒になって、飽和単環式４〜７員ヘテロ環を形成し、またはＮＲ５Ｒ６、Ｒ４、およびＡは飽和４〜７員単環式ヘテロ環を形成し、またはＲ４は、Ｒ７またはＲ８と、ＡおよびＥとが一緒になって、４〜７員飽和単環式ヘテロ環を形成し、またはＮＲ５Ｒ６と、Ｒ７またはＲ８はＡおよびＥとが一緒になって、４〜７員飽和単環式ヘテロ環を形成し、およびＲ１０は場合により置換されたフェニルまたはベンジルである。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
プロテインキナーゼＡおよび／またはプロテインキナーゼＢにより媒介される病状または症状の治療または予防において使用される化合物であって、下記式（Ｉ）の化合物、その塩、その溶媒和物、その互変異性体、またはそのＮ‐オキシド：
【化１】
〔上記式中、
環Ｑは、ベンゼン環であり、
Ｊ２‐Ｊ１は、基Ｎ＝ＣＲ７または基Ｒ１ａＮ‐ＣＯであり、
Ｇは、ＯＨまたはＮＲ５Ｒ６であり、
Ｅは、ＣＯＮＲ７、ＮＲ７ＣＯ、Ｃ（Ｒ８）＝Ｃ（Ｒ８）、（Ｘ）ｍ（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｎから選択される結合原子または基であり、ここでＸはＯ、Ｓ、およびＮＲ７から選択され、但しＪ２‐Ｊ１が、基Ｒ１ａＮ‐ＣＯである場合、ＥはＮＲ７ＣＯ以外であり、
ｍおよびｎは、各々０または１であるが、但しｍおよびｎの合計は１または２であり、
Ａは結合であり、Ｒ４およびＲ４ａは存在しないか、あるいはＡは１〜７の炭素原子を含有する飽和炭化水素リンカー基であり、前記リンカー基はＥとＧとの間において５原子の最大鎖長を有し、ここで前記リンカー基Ａにおける炭素原子の一つは場合により酸素原子または窒素原子により置き換えられ、前記リンカー基Ａの炭素原子はオキソ、フッ素、およびヒドロキシから選択される１以上の置換基を場合により有しているが、但しヒドロキシ基およびオキソ基が存在する場合には基Ｇに対してα位の炭素原子には位置せず、
Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ２、およびＲ３は各々独立して水素、ハロゲン、Ｃ１‐６ヒドロカルビル（ハロゲン、ヒドロキシ、またはＣ１‐２アルコキシによって場合により置換されていてもよい）、シアノ、ＣＯＮＨＲ８、ＮＨ２、ＮＨＣＯＲ１０、およびＮＨＣＯＮＨＲ１０から選択され、
Ｒ４は、水素またはＣ１‐４アルキルであり、
Ｒ４ａは、水素、Ｃ１‐４アルキル、または基Ｒ９であり、
Ｒ５およびＲ６は、水素、基Ｒ９、およびＣ１‐４ヒドロカルビル（ハロゲン、Ｃ１‐２アルコキシ、または基Ｒ９によって場合により置換されていてもよい）から各々選択され、またはＮＲ５Ｒ６は、４〜７環員を有して場合によりＯおよびＮから選択される第二のヘテロ原子環員を含有する飽和単環ヘテロ環式基を形成し、
Ｒ７は、水素およびＣ１‐４アルキルから選択され、
Ｒ８およびＲ８ａは、水素と、１以上のフッ素原子によって場合により置換された飽和Ｃ１‐４ヒドロカルビルとから選択され、
Ｒ９は、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される３以下の環ヘテロ原子を含有する単環もしくは二環炭素環式またはヘテロ環式基であり、
またはＲ４およびＲ４ａは、基Ａの原子または介在する基Ａの原子と一緒になって、４〜７環員を有して場合によりＯおよびＮから選択される第二のヘテロ原子環員を含有する飽和単環ヘテロ環式基を形成し、
またはＲ５およびＲ６のうち一方は、それらが結合されている窒素原子と、Ｒ４と、前記リンカー基Ａからの１以上の原子とが一緒になって、４〜７環員を有して場合によりＯおよびＮから選択される第二のヘテロ原子環員を含有する飽和単環ヘテロ環式基を形成し、
またはＲ４は、Ｒ７またはＲ８と、介在する基ＡおよびＥの原子とが一緒になって、４〜７環員を有して場合によりＯおよびＮから選択される第二のヘテロ原子環員を含有する飽和単環ヘテロ環式基を形成し、
またはＲ５およびＲ６のうち一方は、それらが結合されている窒素原子と、Ｒ７またはＲ８と、介在する基ＡおよびＥの原子とが一緒になって、４〜７環員を有して場合によりＯおよびＮから選択される第二のヘテロ原子環員を含有する飽和単環ヘテロ環式基を形成し、
Ｒ１０は、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジＣ１‐４ヒドロカルビルアミノ、基Ｒａ‐Ｒｂから選択される１以上の置換基によって場合により各々置換されたフェニルまたはベンジルであり、ここでＲａは結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃ、またはＮＲｃＳＯ２であり、およびＲｂは水素、３〜１２環員を有するヘテロ環式基、およびヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジＣ１‐４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基から選択される１以上の置換基によって場合により置換されたＣ１‐８ヒドロカルビル基から選択され、Ｃ１‐８ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１によって場合により置き換えられ、
Ｒｃは、水素およびＣ１‐４ヒドロカルビルから選択され、および
Ｘ１はＯ、Ｓ、またはＮＲｃであり、Ｘ２は＝Ｏ、＝Ｓ、または＝ＮＲｃである〕。
【請求項２】
プロテインキナーゼＢにより媒介される病状または症状の治療または予防において使用される請求項１に記載の化合物であって、下記式（Ｉ０）の化合物、その塩、その溶媒和物、その互変異性体、またはそのＮ‐オキシド：
【化２】
〔上記式中、
環Ｑは、ベンゼン環であり、
Ｊ２‐Ｊ１は、基Ｎ＝ＣＲ７または基Ｒ１ａＮ‐ＣＯであり、
Ｇは、ＯＨまたはＮＲ５Ｒ６であり、
Ｅは、ＣＯＮＲ７、ＮＲ７ＣＯ、Ｃ（Ｒ８）＝Ｃ（Ｒ８）、（Ｘ）ｍ（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｎから選択される結合原子または基であり、ここでＸはＯ、Ｓ、およびＮＲ７から選択され、但しＪ２‐Ｊ１が基Ｒ１ａＮ‐ＣＯである場合、ＥはＮＲ７ＣＯ以外であり、
ｍおよびｎは、各々０または１であるが、但しｍおよびｎの合計は１または２であり、
Ａは結合であり、Ｒ４およびＲ４ａは存在しないか、あるいはＡは１〜７の炭素原子を含有する飽和炭化水素リンカー基であり、前記リンカー基はＥとＧとの間において５原子の最大鎖長を有し、ここで前記リンカー基Ａにおける炭素原子の一つは場合により酸素原子または窒素原子により置き換えられ、前記リンカー基Ａの炭素原子はオキソ、フッ素、およびヒドロキシから選択される１以上の置換基を場合により有しているが、但しヒドロキシ基およびオキソ基が存在する場合には基Ｇに対してα位の炭素原子には位置せず、
Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ２、およびＲ３は、各々独立して水素、ハロゲン、Ｃ１‐６ヒドロカルビル（ハロゲン、ヒドロキシ、またはＣ１‐２アルコキシによって場合により置換されていてもよい）、シアノ、ＣＯＮＨＲ８、ＮＨ２、ＮＨＣＯＲ１０、およびＮＨＣＯＮＨＲ１０から選択され、
Ｒ４は、水素またはＣ１‐４アルキルであり、
Ｒ４ａは、水素、Ｃ１‐４アルキル、または基Ｒ９であり、
Ｒ５およびＲ６は、水素、基Ｒ９、およびＣ１‐４ヒドロカルビル（ハロゲン、Ｃ１‐２アルコキシ、または基Ｒ９によって場合により置換されていてもよい）から各々選択され、またはＮＲ５Ｒ６は、４〜７環員を有して場合によりＯおよびＮから選択される第二のヘテロ原子環員を含有する飽和単環ヘテロ環式基を形成し、
Ｒ７は、水素およびＣ１‐４アルキルから選択され、
Ｒ８およびＲ８ａは、水素と、１以上のフッ素原子によって場合により置換された飽和Ｃ１‐４ヒドロカルビルとから選択され、
Ｒ９は、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される３以下の環ヘテロ原子を含有する単環もしくは二環炭素環式またはヘテロ環式基であり、
またはＲ４およびＲ４ａは、基Ａの原子または介在する基Ａの原子と一緒になって、４〜７環員を有して場合によりＯおよびＮから選択される第二のヘテロ原子環員を含有する飽和単環ヘテロ環式基を形成し、
またはＲ５およびＲ６のうち一方は、それらが結合されている窒素原子と、Ｒ４と、前記リンカー基Ａからの１以上の原子とが一緒になって、４〜７環員を有して場合によりＯおよびＮから選択される第二のヘテロ原子環員を含有する飽和単環ヘテロ環式基を形成し、
またはＲ４は、Ｒ７またはＲ８と、介在する基ＡおよびＥの原子とが一緒になって、４〜７環員を有して場合によりＯおよびＮから選択される第二のヘテロ原子環員を含有する飽和単環ヘテロ環式基を形成し、
またはＲ５およびＲ６のうち一方は、それらが結合されている窒素原子と、Ｒ７またはＲ８と、介在する基ＡおよびＥの原子とが一緒になって、４〜７環員を有して場合によりＯおよびＮから選択される第二のヘテロ原子環員を含有する飽和単環ヘテロ環式基を形成し、
Ｒ１０は、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジＣ１‐４ヒドロカルビルアミノ、基Ｒａ‐Ｒｂから選択される１以上の置換基によって場合により各々置換されたフェニルまたはベンジルであり、ここでＲａは結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃ、またはＮＲｃＳＯ２であり、およびＲｂは水素、３〜１２環員を有するヘテロ環式基、およびヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジＣ１‐４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基から選択される１以上の置換基によって場合により置換されたＣ１‐８ヒドロカルビル基から選択され、Ｃ１‐８ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１によって場合により置き換えられ、
Ｒｃは、水素およびＣ１‐４ヒドロカルビルから選択され、および
Ｘ１はＯ、Ｓ、またはＮＲｃであり、Ｘ２は＝Ｏ、＝Ｓ、または＝ＮＲｃであり、
但し、Ａが結合である場合、ＧおよびＥは一緒になって、数値７と番号付けされた位置において環Ｑに結合された基Ｒ６Ｒ５ＮＣ（Ｏ）ＮＨ‐を形成し、およびＧがＯＨである場合、Ａは結合以外であり、Ｒ４ａはＲ９である〕。
【請求項３】
下記式（Ｉａ）の化合物、その塩、その溶媒和物、その互変異性体、またはそのＮ‐オキシド：
【化３】
〔上記式中、
環Ｑは、ベンゼン環であり、
Ｊ２‐Ｊ１は、基Ｎ＝ＣＲ７または基Ｒ１ａＮ‐ＣＯであり、
Ｇは、ＯＨまたはＮＲ５Ｒ６であり、
Ｅは、ＣＯＮＲ７、ＮＲ７ＣＯ、Ｃ（Ｒ８）＝Ｃ（Ｒ８）、（Ｘ）ｍ（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｎから選択される結合原子または基であり、ここでＸはＯ、Ｓ、およびＮＲ７から選択され、但しＪ２‐Ｊ１が基Ｒ１ａＮ‐ＣＯである場合、ＥはＮＲ７ＣＯ以外であり、
ｍおよびｎは、各々０または１であるが、但しｍおよびｎの合計は１または２であり、
Ａは結合であり、Ｒ４およびＲ４ａは存在しないか、あるいはＡは１〜７の炭素原子を含有する飽和炭化水素リンカー基であり、前記リンカー基はＥとＧとの間において５原子の最大鎖長を有し、ここで前記リンカー基Ａにおける炭素原子の一つは場合により酸素原子または窒素原子により置き換えられ、前記リンカー基Ａの炭素原子はオキソ、フッ素、およびヒドロキシから選択される１以上の置換基を場合により有しているが、但しヒドロキシ基およびオキソ基が存在する場合には基Ｇに対してα位の炭素原子には位置せず、
部分Ａ‐Ｅは、環Ｑと、基Ｇの窒素原子または酸素原子との間において２原子の最少鎖長を有し、
Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ２、およびＲ３は、各々独立して水素、ハロゲン、Ｃ１‐６ヒドロカルビル（ハロゲン、ヒドロキシ、またはＣ１‐２アルコキシによって場合により置換されていてもよい）、シアノ、ＣＯＮＨＲ８、およびＮＨ２から選択され、但しＡが結合であり、ＥがＣＯＮＲ７である場合、Ｒ２はベンゼン環Ｑにおいて数値８と番号付けされた炭素原子に結合され、
Ｒ４は、水素またはＣ１‐４アルキルであり、
Ｒ４ａは、基Ｒ９であり、
Ｒ５およびＲ６は、水素、基Ｒ９、およびハロゲン、Ｃ１‐２アルコキシまたは基Ｒ９によって場合により置換されたＣ１‐４ヒドロカルビルから各々選択され、またはＮＲ５Ｒ６は、４〜７環員を有して場合によりＯおよびＮから選択される第二のヘテロ原子環員を含有する飽和単環ヘテロ環式基を形成し、
Ｒ７は、水素およびＣ１‐４アルキルから選択され、
Ｒ８およびＲ８ａは、水素と、１以上のフッ素原子によって場合により置換された飽和Ｃ１‐４ヒドロカルビルとから選択され、
Ｒ９は、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される３以下の環ヘテロ原子を含有する単環もしくは二環炭素環式またはヘテロ環式基であり、
またはＲ４およびＲ４ａは、基Ａの原子または介在する基Ａの原子と一緒になって、４〜７環員を有して場合によりＯおよびＮから選択される第二のヘテロ原子環員を含有する飽和単環ヘテロ環式基を形成し、
またはＲ５およびＲ６のうち一方は、それらが結合されている窒素原子と、Ｒ４と、前記リンカー基Ａからの１以上の原子とが一緒になって、４〜７環員を有して場合によりＯおよびＮから選択される第二のヘテロ原子環員を含有する飽和単環ヘテロ環式基を形成し、
またはＲ４は、Ｒ７またはＲ８と、介在する基ＡおよびＥの原子とが一緒になって、４〜７環員を有して場合によりＯおよびＮから選択される第二のヘテロ原子環員を含有する飽和単環ヘテロ環式基を形成し、
またはＲ５およびＲ６のうち一方は、それらが結合されている窒素原子と、Ｒ７またはＲ８と、介在する基ＡおよびＥの原子とが一緒になって、４〜７環員を有して場合によりＯおよびＮから選択される第二のヘテロ原子環員を含有する飽和単環ヘテロ環式基を形成し、
但し：
（ａ）Ｊ２‐Ｊ１が基Ｒ１ａＮ‐ＣＯである場合、ＥはＣＨ＝ＣＨ、（Ｘ′）ｍ（ＣＨ２）ｎから選択される結合原子または基Ｅ′であり、ここでＸはＯおよびＳから選択され、および／またはＲ５およびＲ６のうち一方は、それらが結合されている窒素原子と、Ｒ４と、前記リンカー基Ａからの１以上の原子とが一緒になって、４〜７環員を有して場合によりＯおよびＮから選択される第二のヘテロ原子環員を含有する飽和単環ヘテロ環式基を形成し、
（ｂ）Ａが結合である場合、ＧおよびＥは一緒になって、数値７と番号付けされた位置において環Ｑに結合された基Ｒ６Ｒ５ＮＣ（Ｏ）ＮＨ‐を形成し、ここでＲ５およびＲ６のうち少なくとも一方は水素以外であり、
（ｃ）Ｒ４が、Ｒ７と、介在する基ＡおよびＥの原子とが一緒になってピペリジン環を形成し、Ｇがピペリジン環の３位に直接結合されたＮＲ５Ｒ６である場合、Ｒ４ａはシクロアルキル以外であり、
（ｄ）Ｊ２‐Ｊ１が、基Ｎ＝Ｃ（Ｍｅ）である場合、部分Ｒ６Ｒ５Ｎ‐Ａ（Ｒ４）（Ｒ４ａ）‐Ｅ‐は数値６と番号付けされた炭素原子において環Ｑに結合された２‐フェニル‐３‐ヒドロキシプロピル基以外であり、
（ｅ）ＧがＯＨであり、Ｊ２‐Ｊ１が基Ｎ＝ＣＲ７である場合、Ｒ７は３以上の炭素原子を有するアルキル基以外であり、
（ｆ）Ｒ５およびＲ６のうち一方が、それらが結合されている窒素原子と、Ｒ７と、介在する基ＡおよびＥの原子とが一緒になって、飽和単環ヘテロ環式基を形成している場合、Ｊ２‐Ｊ１は基ＨＮ‐ＣＯ以外であり、
（ｇ）Ｅが（Ｘ）ｍ（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｎであり、ｍが０およびｎが１である場合、Ｊ２‐Ｊ１は基ＨＮ‐ＣＯ以外であり、および
（ｈ）部分Ｒ６Ｒ５Ｎ‐Ａ（Ｒ４）（Ｒ４ａ）‐Ｅ‐が２‐モルホリノエトキシ基である場合、Ｊ２‐Ｊ１は基ＨＮ‐ＣＯ以外である〕。
【請求項４】
Ｊ２‐Ｊ１が基Ｎ＝ＣＨまたは基Ｒ１ａＮ‐ＣＯである、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｊ２‐Ｊ１が基Ｎ＝ＣＨである、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｊ２‐Ｊ１が基Ｒ１ａＮ‐ＣＯであり、ここでＲ１ａが水素またはＣ１‐４アルキルである、請求項４に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１ａが水素である、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
ＧがＮＲ５Ｒ６である、請求項３〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ａが結合以外である、請求項３〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ａが１〜７の炭素原子を含有する飽和炭化水素リンカー基であり、前記リンカー基がＥとＧとの間において５原子の最大鎖長を有する、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
前記リンカー基ＡがＥとＧとの間において４原子、更に典型的には３原子の最大鎖長を有する、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ４ａが基Ｒ９であり、リンカー基がＲ９とＧとの間において４原子（例えば３原子以下、例えば１、２、または３）、更に好ましくは３原子の最大鎖長を有している、請求項３〜１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
前記リンカー基Ａが、Ｒ９とＧとの間において３原子の鎖長、およびＥとＧとの間において３または４原子（好ましくは、３原子）の鎖長を有している、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
前記リンカー基Ａが非置換である、請求項３〜１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ａが結合であり、Ｒ４およびＲ４ａが存在しない、請求項３〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
ＧがＮＲ５Ｒ６であり、Ｒ５およびＲ６が水素、基Ｒ９、およびＣ１‐４ヒドロカルビル（ハロゲン、Ｃ１‐２アルコキシ、または基Ｒ９によって場合により置換されていてもよい）（例えば、飽和ヒドロカルビル）から各々選択され、またはＮＲ５Ｒ６が、４〜７環員を有して場合によりＯおよびＮから選択される第二のヘテロ原子環員を含有する飽和単環ヘテロ環式基を形成する、請求項３〜１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ５およびＲ６が、独立して水素および飽和Ｃ１‐４ヒドロカルビル（例えばアルキル基、更に一般的にはＣ１、Ｃ２、またはＣ３アルキル基、例えばメチル基）から選択される、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ５およびＲ６が独立して水素およびメチルから選択される、請求項１７に記載の化合物、またはその用途のための化合物。
【請求項１９】
Ｒ５およびＲ６のうち一方が、それらが結合されている窒素原子と、Ｒ４と、前記リンカー基Ａからの１以上の原子とが一緒になって、４〜７環員を有して場合によりＯおよびＮから選択される第二のヘテロ原子環員を含有する飽和単環ヘテロ環式基を形成する、請求項３〜１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０】
部分Ｅ‐Ａ（Ｒ４）（Ｒ４ａ）‐Ｇ‐が：
（ｉ）
【化４】
（式中、ｔおよびｕは各々０、１、２、または３であるが、但しｔおよびｕの合計は２〜４の範囲内である）、と
（ii）
【化５】
（式中、ｖおよびｗは各々０、１、２、または３であるが、但しｖおよびｗの合計は２〜５の範囲内である）
とから選択される、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
前記化合物が請求項３〜２０のいずれか一項に定義されたものと同義である、請求項１または２に記載の用途のための化合物。
【請求項２２】
Ｇが基ＮＲ５Ｒ６であり、Ｒ５およびＲ６のうち一方が、それらが結合されている窒素原子と、Ｒ７またはＲ８と、介在する基ＡおよびＥの原子とが一緒になって、４〜７環員を有して場合によりＯおよびＮから選択される第二のヘテロ原子環員を含有する飽和単環ヘテロ環式基を形成する、請求項３に記載の化合物、または請求項１または２に記載の用途のための化合物。
【請求項２３】
ＮＲ５Ｒ６、Ｒ８、Ｅ、およびＡが下記式の基を形成する、請求項１、２、または２１に記載の用途のための化合物：
【化６】
（式中、ｖ′およびｗ′は各々２または３であるが、但しｖおよびｗの合計は４〜５の範囲内である）。
【請求項２４】
Ｒ４およびＲ４ａが、基Ａの原子または介在する基Ａの原子と一緒になって、４〜７環員を有して場合によりＯおよびＮから選択される第二のヘテロ原子環員を含有する飽和単環ヘテロ環式基を形成する、請求項１、２、または２１に記載の用途のための化合物。
【請求項２５】
Ｒ４、Ｒ４ａ、Ｒ８、およびＡが下記式の基を形成する、請求項２４に記載の用途のための化合物：
【化７】
（式中、ｖ″およびｗ″は各々０、１、２、または３であるが、但しｖ″およびｗ″の合計は１〜５の範囲内である）。
【請求項２６】
Ｒ４が、Ｒ７またはＲ８と、介在する基ＡおよびＥの原子とが一緒になって、４〜７環員を有して場合によりＯおよびＮから選択される第二のヘテロ原子環員を含有する飽和単環ヘテロ環式基を形成する、先行する請求項のいずれか一項に記載の化合物、またはその用途のための化合物。
【請求項２７】
Ｒ４、Ｒ８、Ｅ、およびＡが下記式の基を形成する、請求項２６に記載の用途のための化合物：
【化８】
（式中、ｖ″およびｗ″は各々０、１、２、または３であるが、但しｖ″およびｗ″の合計は２〜５の範囲内である）。
【請求項２８】
部分Ａ‐Ｅが、基Ｒ４、Ｒ４ａ、およびＧへの結合点と一緒に、表１において示され、環Ｑとの結合点が星印により表１において式中に示される、先行する請求項のいずれか一項に記載の化合物、またはその用途のための化合物。
【請求項２９】
部分Ａ‐Ｅが、表１においてＡ９、Ａ１０、Ａ１１、およびＡ１４から選択される、請求項２７に記載の化合物、またはその用途のための化合物。
【請求項３０】
Ｒ４が、水素またはメチル、好ましくは水素である、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物、またはその用途のための化合物。
【請求項３１】
Ｒ４ａが水素またはＣ１‐４アルキルである、請求項１、２、または２１に記載の化合物、またはその用途のための化合物。
【請求項３２】
Ｒ４ａが基Ｒ９である、請求項１、２、または２１に記載の化合物、またはその用途のための化合物。
【請求項３３】
Ｒ９がアリールまたはヘテロアリール基である、請求項３〜１４および１６〜２０に記載の化合物、または請求項３２に記載の用途のための化合物。
【請求項３４】
前記アリール３３またはヘテロアリール基が単環式である、請求項２８に記載の化合物、またはその用途のための化合物。
【請求項３５】
前記アリールまたはヘテロアリール基が、フェニル、ナフチル、チエニル、フラン、ピリミジン、およびピリジンから選択される、請求項３３に記載の化合物、またはその用途のための化合物。
【請求項３６】
前記アリール基がフェニル基である、請求項３５に記載の化合物、またはその用途のための化合物。
【請求項３７】
前記アリールまたはヘテロアリール基が非置換である、請求項３３〜３６のいずれか一項に記載の化合物、またはその用途のための化合物。
【請求項３８】
前記アリールまたはヘテロアリール基が、ヒドロキシ、Ｃ１‐４アシルオキシ、フッ素、塩素、臭素、トリフルオロメチル、シアノ、各々がＣ１‐２アルコキシまたはヒドロキシによって場合により置換されたＣ１‐４ヒドロカルビルオキシおよびＣ１‐４ヒドロカルビル、Ｃ１‐４アシルアミノ、ベンゾイルアミノ、ピロリジノカルボニル、ピペリジノカルボニル、モルホリノカルボニル、ピペラジノカルボニル、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１または２のヘテロ原子を含有する５および６員ヘテロアリール基（前記ヘテロアリール基は１以上のＣ１‐４アルキル置換基によって場合により置換されている）、フェニル、ピリジル、およびフェノキシから選択される５以下の置換基により置換され、ここで前記フェニル、ピリジル、およびフェノキシ基は、Ｃ１‐２アシルオキシ、フッ素、塩素、臭素、トリフルオロメチル、シアノ、各々がメトキシまたはヒドロキシによって場合により置換されたＣ１‐２ヒドロカルビルオキシおよびＣ１‐２ヒドロカルビルから選択される一、二、または三つの置換基によって場合により各々置換されているものである、請求項３３〜３６のいずれか一項に記載の化合物、またはその用途のための化合物。
【請求項３９】
前記アリールまたはヘテロアリール基が、０、１、２、３、または４の置換基、好ましくは０、１、２、または３、更に好ましくは０、１、または２つの置換基を有している、請求項３８に記載の化合物、またはその用途のための化合物。
【請求項４０】
前記アリールまたはヘテロアリール基が非置換であるか、あるいはヒドロキシ、Ｃ１‐４アシルオキシ、フッ素、塩素、臭素、トリフルオロメチル、シアノ、各々がＣ１‐２アルコキシまたはヒドロキシによって場合により置換されたＣ１‐４ヒドロカルビルオキシおよびＣ１‐４ヒドロカルビルから選択される５以下の置換基により置換される、請求項３３〜３９のいずれか一項に記載の化合物、またはその用途のための化合物。
【請求項４１】
前記アリールまたはヘテロアリール基が、フッ素、塩素、トリフルオロメチル、メチル、およびメトキシから選択される１または２の置換基を有する、請求項４０に記載の化合物、またはその用途のための化合物。
【請求項４２】
前記アリール基が、モノクロロフェニルおよびジクロロフェニルから選択されるフェニル基である、請求項４１に記載の化合物、またはその用途のための化合物。
【請求項４３】
ＥがＣＯＮＲ７およびＮＲ７ＣＯから選択される、請求項１〜１４、１６〜１８、および３０〜４２のいずれか一項に記載の化合物、またはその用途のための化合物。
【請求項４４】
Ｒ７が水素である、請求項４３に記載の化合物、またはその用途のための化合物。
【請求項４５】
ＥがＣＨ＝ＣＨ、好ましくはトランスＣＨ＝ＣＨである、請求項１〜１４、１６〜１８、および３０〜４２のいずれか一項に記載の化合物、またはその用途のための化合物。
【請求項４６】
ＥがＮＨおよびＯから選択される、請求項１〜１４、１６〜１８、および３０〜４２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ１およびＲ１ａが、各々独立して水素、塩素、フッ素、Ｃ１‐３飽和ヒドロカルビル、シアノ、ＣＦ３、およびＣＯＮＨ２から、更に具体的には水素、塩素、フッ素、メチル、シアノ、およびＣＦ３から選択される、先行する請求項のいずれか一項に記載の化合物、またはその用途のための化合物。
【請求項４８】
Ｒ１が水素である、請求項４７に記載の化合物、またはその用途のための化合物。
【請求項４９】
Ｒ１ａが水素である、請求項４７または４８に記載の化合物、またはその用途のための化合物。
【請求項５０】
Ｒ２およびＲ３が、各々独立して水素、ハロゲン、Ｃ１‐５飽和ヒドロカルビル、シアノ、ＣＦ３、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ８、およびＮＨ２から選択され、例えばＲ２およびＲ３が水素、ハロゲン、Ｃ１‐５飽和ヒドロカルビル、シアノ、およびＣＦ３であり、更に典型的には水素、塩素、フッ素、Ｃ１‐３飽和ヒドロカルビル、シアノ、およびＣＦ３から選択され、一つの態様において、Ｒ２およびＲ３の一方または双方が水素である、先行する請求項のいずれか一項に記載の化合物、またはその用途のための化合物。
【請求項５１】
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３が各々水素である、請求項５０に記載の化合物、またはその用途のための化合物。
【請求項５２】
下記式（II）の化合物、その塩、その溶媒和物、その互変異性体、またはそのＮ‐オキシド：
【化９】
（上記式中、Ｒ１〜Ｒ６、Ａ、Ｅ、Ｊ１、およびＪ２が請求項３またはその従属項において定義されたものと同義である）。
【請求項５３】
下記式(III)の請求項５２に記載の化合物、その塩、その溶媒和物、その互変異性体、またはそのＮ‐オキシド：
【化１０】
【請求項５４】
下記式（IV）の請求項５３に記載の化合物、その塩、その溶媒和物、その互変異性体、またはそのＮ‐オキシド：
【化１１】
【請求項５５】
下記式（Ｖ）の請求項５４に記載の化合物、その塩、その溶媒和物、その互変異性体、またはそのＮ‐オキシド：
【化１２】
【請求項５６】
ＥがＣＯＮＨおよびＨＮＣＯから選択される、請求項３またはその従属項に記載の化合物。
【請求項５７】
Ａが飽和炭化水素基である、請求項５２〜５６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５８】
下記式（VI）の化合物、その塩、その溶媒和物、その互変異性体、またはそのＮ‐オキシド：
【化１３】
（上記式中、Ｒ１〜Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｅ、Ｊ１、およびＪ２が、請求項１５または請求項１５の従属項において定義されたものと同義である）。
【請求項５９】
Ｅが基ＣＯＮＨである、請求項５８に記載の化合物。
【請求項６０】
４‐アミノ‐２‐（３，４‐ジクロロフェニル）‐Ｎ‐（４‐オキソ‐３，４‐ジヒドロキナゾリン‐７‐イル）ブチルアミド、
２‐（４‐クロロフェニル）‐４‐メチルアミノ‐Ｎ‐（４‐オキソ‐３，４‐ジヒドロキナゾリン‐７‐イル）ブチルアミド、
４‐オキソ‐３，４‐ジヒドロキナゾリン‐７‐カルボン酸〔３‐アミノ‐１‐（４‐クロロフェニル）プロピル〕アミド、
４‐フェニルピペリジン‐４‐カルボン酸（４‐オキソ‐３，４‐ジヒドロキナゾリン‐７‐イル）アミド、
７‐〔４‐アミノメチル‐４‐（４‐クロロフェニル）ピペリジン‐１‐イル〕‐３Ｈ‐キナゾリン‐４‐オン、
（Ｓ）‐４‐アミノ‐２‐（３，４‐ジクロロフェニル）‐Ｎ‐（４‐オキソ‐３，４‐ジヒドロキナゾリン‐７‐イル）ブチルアミド、
（Ｒ）‐４‐アミノ‐２‐（３，４‐ジクロロフェニル）‐Ｎ‐（４‐オキソ‐３，４‐ジヒドロキナゾリン‐７‐イル）ブチルアミド、
４‐（４‐クロロフェニル）ピペリジン‐４‐カルボン酸（４‐オキソ‐３，４‐ジヒドロキナゾリン‐７‐イル）アミド、
７‐〔４‐アミノメチル‐４‐（４‐クロロフェニル）ピペリジン‐１‐イル〕‐２‐メチル‐３Ｈ‐キナゾリン‐４‐オン、
７‐〔４‐〔アミノ（４‐クロロフェニル）メチル〕ピペリジン‐１‐イル〕‐３Ｈ‐キナゾリン‐４‐オン、
７‐〔４‐（４‐クロロフェニル）ピペリジン‐４‐イルメトキシ〕‐１‐メチル‐１Ｈ‐キナゾリン‐２，４‐ジオン、
７‐〔４‐アミノ‐４‐（４‐クロロベンジル）ピペリジン‐１‐イル〕‐３Ｈ‐キナゾリン‐４‐オン、
７‐〔２‐〔４‐（４‐クロロフェニル）ピペリジン‐４‐イル〕ビニル〕‐３Ｈ‐キナゾリン‐４‐オン、
７‐〔４‐アミノ‐４‐（４‐クロロフェニル）ピペリジン‐１‐イル〕‐３Ｈ‐キナゾリン‐４‐オン、
７‐〔４‐アミノメチル‐４‐（４‐クロロベンジル）ピペリジン‐１‐イル〕‐３Ｈ‐キナゾリン‐４‐オン、および
７‐〔４‐アミノメチル‐４‐（４‐クロロベンジル）ピペリジン‐１‐イル〕‐１‐メチル‐１Ｈ‐キナゾリン‐２，４‐ジオン
からなる群より選択される化合物、それらの塩、それらの溶媒和物、それらの互変異性体、またはそれらのＮ‐オキシド。
【請求項６１】
化合物が請求項５１〜５９のいずれか一項に定義されたものと同義である、請求項１または２に記載の用途のための化合物。
【請求項６２】
塩またはＮ‐オキシドの形態である、先行する請求項のいずれか一項に記載の化合物、またはその用途のための化合物。
【請求項６３】
プロテインキナーゼＡおよび／またはプロテインキナーゼＢにより媒介される病状または症状の予防または治療用の薬剤の製造のための、請求項１〜６１のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項６４】
請求項１〜６１のいずれか一項に記載の化合物を、必要とする対象者に投与することからなる、プロテインキナーゼＡおよび／またはプロテインキナーゼＢにより媒介される病状または症状の予防または治療方法。
【請求項６５】
プロテインキナーゼＡおよび／またはプロテインキナーゼＢ活性を阻害するために有効な量の、請求項１〜６１のいずれか一項に記載の化合物を哺乳動物に投与することからなる、哺乳動物において異常細胞成長または異常阻止細胞死を含む疾患または症状、またはそれらから生じる疾患または症状の治療方法。
【請求項６６】
請求項１〜６１のいずれか一項に記載のキナーゼ阻害化合物と、キナーゼとを接触させることからなる、プロテインキナーゼＡおよび／またはプロテインキナーゼＢを阻害する方法。
【請求項６７】
請求項１〜６１のいずれか一項に記載の化合物を用いてプロテインキナーゼＡおよび／またはプロテインキナーゼＢの活性を阻害することにより細胞過程（例えば、細胞分裂）を調節する方法。
【請求項６８】
異常細胞成長または異常阻止細胞死から生じる病状または症状の予防または治療用の薬剤の製造のための、請求項１〜６１のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項６９】
異常細胞成長を阻害するために有効な量の、請求項１〜６１のいずれか一項に記載の化合物を哺乳動物に投与することからなる、哺乳動物において異常細胞成長または異常阻止細胞死を含む疾患または症状、またはそれらから生じる疾患または症状の治療方法。
【請求項７０】
異常細胞成長を阻害するために有効な量の、請求項１〜６１のいずれか一項に記載の化合物を哺乳動物に投与することからなる、哺乳動物において異常細胞成長または異常阻止細胞死を含む疾患または症状、またはそれらから生じる疾患または症状を軽減するか、またはその発生頻度を減らすための方法。
【請求項７１】
請求項３またはその従属項に記載の化合物と、薬学上許容される担体とを含んでなる、医薬組成物。
【請求項７２】
薬剤として使用される、請求項３またはその従属項に記載の化合物。
【請求項７３】
本明細書に開示された病状または症状のいずれか一つの予防または治療用の薬剤の製造のための、請求項１〜６１のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項７４】
請求項１〜６１のいずれか一項に記載の化合物（例えば、治療有効量）を患者（例えば、必要な患者）に投与することからなる、本明細書に開示された病状または症状のいずれか一つの治療または予防方法。
【請求項７５】
請求項１〜６１のいずれか一項に記載の化合物（例えば、治療有効量）を患者（例えば、必要な患者）に投与することからなる、本明細書に開示された病状または症状を軽減するか、またはその発生頻度を減らすための方法。
【請求項７６】
(ｉ)患者が罹患している、または罹患しているかもしれない疾患または症状が、プロテインキナーゼＡおよび／またはプロテインキナーゼＢに対する活性を有した化合物による治療への感受性の有無を調べるために、患者を検査し、および(ii)患者の疾患または症状がこのように感受性であることが示された場合は、その後において請求項１〜６１のいずれか一項に記載の化合物を患者に投与することからなる、プロテインキナーゼＡおよび／またはプロテインキナーゼＢにより媒介される病状または症状の診断および治療方法。
【請求項７７】
検査されて、プロテインキナーゼＡおよび／またはプロテインキナーゼＢに対する活性を有した化合物による治療に感受性である疾患または症状に罹患している、または罹患する危険があると判明した患者における、病状または症状の治療または予防用の薬剤の製造のための、請求項１〜６１のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項７８】
請求項１〜６１のいずれか一項に記載の化合物の製造方法であって、下記を含んでなる方法：
（ａ）ＥがＣＯＮＲ７である場合は、アミド形成条件下において、式（Ｘ）の化合物と、式（XI）の化合物またはその活性化誘導体との反応：
【化１４】
（ｂ）ＥがＮＲ７ＣＯである場合は、アミド形成条件下において、式(XII)の化合物またはその活性化誘導体と、式(XIII)の化合物との反応：
【化１５】
（ｃ）ＥがＯまたはＳである場合は、塩基の存在下において、式(XIV)の化合物またはそのＮ‐保護形と、式（XV）の化合物との反応：
【化１６】
（式中、Ｌ１はフッ素のような脱離基または原子であり、Ｘ４はＯＨ、ＳＨ、またはそれらのアニオンである）、
（ｄ）ＥがＯまたはＳである場合は、塩基の存在下において、式(XIVａ)の化合物またはそのＮ‐保護形と、式（XVａ）の化合物との反応：
【化１７】
（式中、Ｌ２は臭素のような脱離基または原子であり、Ｘ４はＯＨ、ＳＨ、またはそれらのアニオンである）、
（ｅ）ＥがＮＲ７である場合は、式(XIV)の化合物と式(XIII)の化合物との反応（(XIII)および(XIV)は前記において定義したものと同義である）、
（ｆ）ＥがＣＯＮＲ７あり、Ａが結合あり、Ｒ４およびＲ４ａが存在せず、Ｒ５が水素である場合は、尿素形成条件下において、式（Ｘ）の化合物と式Ｒ６ＮＣＯの化合物との反応、
（ｇ）ＥがＣＲ８Ｒ８ａである場合は、パラジウム触媒および／または銅触媒のような遷移金属触媒の存在下において、式(XVI)の化合物（Ａ′は基Ａの残基であり、Ｒｘは水素、メチル、またはエチルである）と、式(XVIIａ)または(XVIIｂ)の化合物（Ｈａｌは臭素のようなハロゲンである）とのカップリング：
【化１８】
（ｈ）ＥがＯ、Ｓ、またはＮＲ７である場合は、パラジウムまたは銅触媒の存在下において、式(XVII)の化合物またはそのＮ‐保護誘導体と式（XIII）または（XV）の化合物との反応、
（ｉ）場合により、式（Ｉ）のある化合物から式（Ｉ）の他の化合物への変換。
【請求項１】
プロテインキナーゼＡおよび／またはプロテインキナーゼＢにより媒介される病状または症状の治療または予防において使用される化合物であって、下記式（Ｉ）の化合物、その塩、その溶媒和物、その互変異性体、またはそのＮ‐オキシド：
【化１】
〔上記式中、
環Ｑは、ベンゼン環であり、
Ｊ２‐Ｊ１は、基Ｎ＝ＣＲ７または基Ｒ１ａＮ‐ＣＯであり、
Ｇは、ＯＨまたはＮＲ５Ｒ６であり、
Ｅは、ＣＯＮＲ７、ＮＲ７ＣＯ、Ｃ（Ｒ８）＝Ｃ（Ｒ８）、（Ｘ）ｍ（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｎから選択される結合原子または基であり、ここでＸはＯ、Ｓ、およびＮＲ７から選択され、但しＪ２‐Ｊ１が、基Ｒ１ａＮ‐ＣＯである場合、ＥはＮＲ７ＣＯ以外であり、
ｍおよびｎは、各々０または１であるが、但しｍおよびｎの合計は１または２であり、
Ａは結合であり、Ｒ４およびＲ４ａは存在しないか、あるいはＡは１〜７の炭素原子を含有する飽和炭化水素リンカー基であり、前記リンカー基はＥとＧとの間において５原子の最大鎖長を有し、ここで前記リンカー基Ａにおける炭素原子の一つは場合により酸素原子または窒素原子により置き換えられ、前記リンカー基Ａの炭素原子はオキソ、フッ素、およびヒドロキシから選択される１以上の置換基を場合により有しているが、但しヒドロキシ基およびオキソ基が存在する場合には基Ｇに対してα位の炭素原子には位置せず、
Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ２、およびＲ３は各々独立して水素、ハロゲン、Ｃ１‐６ヒドロカルビル（ハロゲン、ヒドロキシ、またはＣ１‐２アルコキシによって場合により置換されていてもよい）、シアノ、ＣＯＮＨＲ８、ＮＨ２、ＮＨＣＯＲ１０、およびＮＨＣＯＮＨＲ１０から選択され、
Ｒ４は、水素またはＣ１‐４アルキルであり、
Ｒ４ａは、水素、Ｃ１‐４アルキル、または基Ｒ９であり、
Ｒ５およびＲ６は、水素、基Ｒ９、およびＣ１‐４ヒドロカルビル（ハロゲン、Ｃ１‐２アルコキシ、または基Ｒ９によって場合により置換されていてもよい）から各々選択され、またはＮＲ５Ｒ６は、４〜７環員を有して場合によりＯおよびＮから選択される第二のヘテロ原子環員を含有する飽和単環ヘテロ環式基を形成し、
Ｒ７は、水素およびＣ１‐４アルキルから選択され、
Ｒ８およびＲ８ａは、水素と、１以上のフッ素原子によって場合により置換された飽和Ｃ１‐４ヒドロカルビルとから選択され、
Ｒ９は、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される３以下の環ヘテロ原子を含有する単環もしくは二環炭素環式またはヘテロ環式基であり、
またはＲ４およびＲ４ａは、基Ａの原子または介在する基Ａの原子と一緒になって、４〜７環員を有して場合によりＯおよびＮから選択される第二のヘテロ原子環員を含有する飽和単環ヘテロ環式基を形成し、
またはＲ５およびＲ６のうち一方は、それらが結合されている窒素原子と、Ｒ４と、前記リンカー基Ａからの１以上の原子とが一緒になって、４〜７環員を有して場合によりＯおよびＮから選択される第二のヘテロ原子環員を含有する飽和単環ヘテロ環式基を形成し、
またはＲ４は、Ｒ７またはＲ８と、介在する基ＡおよびＥの原子とが一緒になって、４〜７環員を有して場合によりＯおよびＮから選択される第二のヘテロ原子環員を含有する飽和単環ヘテロ環式基を形成し、
またはＲ５およびＲ６のうち一方は、それらが結合されている窒素原子と、Ｒ７またはＲ８と、介在する基ＡおよびＥの原子とが一緒になって、４〜７環員を有して場合によりＯおよびＮから選択される第二のヘテロ原子環員を含有する飽和単環ヘテロ環式基を形成し、
Ｒ１０は、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジＣ１‐４ヒドロカルビルアミノ、基Ｒａ‐Ｒｂから選択される１以上の置換基によって場合により各々置換されたフェニルまたはベンジルであり、ここでＲａは結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃ、またはＮＲｃＳＯ２であり、およびＲｂは水素、３〜１２環員を有するヘテロ環式基、およびヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジＣ１‐４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基から選択される１以上の置換基によって場合により置換されたＣ１‐８ヒドロカルビル基から選択され、Ｃ１‐８ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１によって場合により置き換えられ、
Ｒｃは、水素およびＣ１‐４ヒドロカルビルから選択され、および
Ｘ１はＯ、Ｓ、またはＮＲｃであり、Ｘ２は＝Ｏ、＝Ｓ、または＝ＮＲｃである〕。
【請求項２】
プロテインキナーゼＢにより媒介される病状または症状の治療または予防において使用される請求項１に記載の化合物であって、下記式（Ｉ０）の化合物、その塩、その溶媒和物、その互変異性体、またはそのＮ‐オキシド：
【化２】
〔上記式中、
環Ｑは、ベンゼン環であり、
Ｊ２‐Ｊ１は、基Ｎ＝ＣＲ７または基Ｒ１ａＮ‐ＣＯであり、
Ｇは、ＯＨまたはＮＲ５Ｒ６であり、
Ｅは、ＣＯＮＲ７、ＮＲ７ＣＯ、Ｃ（Ｒ８）＝Ｃ（Ｒ８）、（Ｘ）ｍ（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｎから選択される結合原子または基であり、ここでＸはＯ、Ｓ、およびＮＲ７から選択され、但しＪ２‐Ｊ１が基Ｒ１ａＮ‐ＣＯである場合、ＥはＮＲ７ＣＯ以外であり、
ｍおよびｎは、各々０または１であるが、但しｍおよびｎの合計は１または２であり、
Ａは結合であり、Ｒ４およびＲ４ａは存在しないか、あるいはＡは１〜７の炭素原子を含有する飽和炭化水素リンカー基であり、前記リンカー基はＥとＧとの間において５原子の最大鎖長を有し、ここで前記リンカー基Ａにおける炭素原子の一つは場合により酸素原子または窒素原子により置き換えられ、前記リンカー基Ａの炭素原子はオキソ、フッ素、およびヒドロキシから選択される１以上の置換基を場合により有しているが、但しヒドロキシ基およびオキソ基が存在する場合には基Ｇに対してα位の炭素原子には位置せず、
Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ２、およびＲ３は、各々独立して水素、ハロゲン、Ｃ１‐６ヒドロカルビル（ハロゲン、ヒドロキシ、またはＣ１‐２アルコキシによって場合により置換されていてもよい）、シアノ、ＣＯＮＨＲ８、ＮＨ２、ＮＨＣＯＲ１０、およびＮＨＣＯＮＨＲ１０から選択され、
Ｒ４は、水素またはＣ１‐４アルキルであり、
Ｒ４ａは、水素、Ｃ１‐４アルキル、または基Ｒ９であり、
Ｒ５およびＲ６は、水素、基Ｒ９、およびＣ１‐４ヒドロカルビル（ハロゲン、Ｃ１‐２アルコキシ、または基Ｒ９によって場合により置換されていてもよい）から各々選択され、またはＮＲ５Ｒ６は、４〜７環員を有して場合によりＯおよびＮから選択される第二のヘテロ原子環員を含有する飽和単環ヘテロ環式基を形成し、
Ｒ７は、水素およびＣ１‐４アルキルから選択され、
Ｒ８およびＲ８ａは、水素と、１以上のフッ素原子によって場合により置換された飽和Ｃ１‐４ヒドロカルビルとから選択され、
Ｒ９は、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される３以下の環ヘテロ原子を含有する単環もしくは二環炭素環式またはヘテロ環式基であり、
またはＲ４およびＲ４ａは、基Ａの原子または介在する基Ａの原子と一緒になって、４〜７環員を有して場合によりＯおよびＮから選択される第二のヘテロ原子環員を含有する飽和単環ヘテロ環式基を形成し、
またはＲ５およびＲ６のうち一方は、それらが結合されている窒素原子と、Ｒ４と、前記リンカー基Ａからの１以上の原子とが一緒になって、４〜７環員を有して場合によりＯおよびＮから選択される第二のヘテロ原子環員を含有する飽和単環ヘテロ環式基を形成し、
またはＲ４は、Ｒ７またはＲ８と、介在する基ＡおよびＥの原子とが一緒になって、４〜７環員を有して場合によりＯおよびＮから選択される第二のヘテロ原子環員を含有する飽和単環ヘテロ環式基を形成し、
またはＲ５およびＲ６のうち一方は、それらが結合されている窒素原子と、Ｒ７またはＲ８と、介在する基ＡおよびＥの原子とが一緒になって、４〜７環員を有して場合によりＯおよびＮから選択される第二のヘテロ原子環員を含有する飽和単環ヘテロ環式基を形成し、
Ｒ１０は、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジＣ１‐４ヒドロカルビルアミノ、基Ｒａ‐Ｒｂから選択される１以上の置換基によって場合により各々置換されたフェニルまたはベンジルであり、ここでＲａは結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃ、またはＮＲｃＳＯ２であり、およびＲｂは水素、３〜１２環員を有するヘテロ環式基、およびヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジＣ１‐４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基から選択される１以上の置換基によって場合により置換されたＣ１‐８ヒドロカルビル基から選択され、Ｃ１‐８ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１によって場合により置き換えられ、
Ｒｃは、水素およびＣ１‐４ヒドロカルビルから選択され、および
Ｘ１はＯ、Ｓ、またはＮＲｃであり、Ｘ２は＝Ｏ、＝Ｓ、または＝ＮＲｃであり、
但し、Ａが結合である場合、ＧおよびＥは一緒になって、数値７と番号付けされた位置において環Ｑに結合された基Ｒ６Ｒ５ＮＣ（Ｏ）ＮＨ‐を形成し、およびＧがＯＨである場合、Ａは結合以外であり、Ｒ４ａはＲ９である〕。
【請求項３】
下記式（Ｉａ）の化合物、その塩、その溶媒和物、その互変異性体、またはそのＮ‐オキシド：
【化３】
〔上記式中、
環Ｑは、ベンゼン環であり、
Ｊ２‐Ｊ１は、基Ｎ＝ＣＲ７または基Ｒ１ａＮ‐ＣＯであり、
Ｇは、ＯＨまたはＮＲ５Ｒ６であり、
Ｅは、ＣＯＮＲ７、ＮＲ７ＣＯ、Ｃ（Ｒ８）＝Ｃ（Ｒ８）、（Ｘ）ｍ（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｎから選択される結合原子または基であり、ここでＸはＯ、Ｓ、およびＮＲ７から選択され、但しＪ２‐Ｊ１が基Ｒ１ａＮ‐ＣＯである場合、ＥはＮＲ７ＣＯ以外であり、
ｍおよびｎは、各々０または１であるが、但しｍおよびｎの合計は１または２であり、
Ａは結合であり、Ｒ４およびＲ４ａは存在しないか、あるいはＡは１〜７の炭素原子を含有する飽和炭化水素リンカー基であり、前記リンカー基はＥとＧとの間において５原子の最大鎖長を有し、ここで前記リンカー基Ａにおける炭素原子の一つは場合により酸素原子または窒素原子により置き換えられ、前記リンカー基Ａの炭素原子はオキソ、フッ素、およびヒドロキシから選択される１以上の置換基を場合により有しているが、但しヒドロキシ基およびオキソ基が存在する場合には基Ｇに対してα位の炭素原子には位置せず、
部分Ａ‐Ｅは、環Ｑと、基Ｇの窒素原子または酸素原子との間において２原子の最少鎖長を有し、
Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ２、およびＲ３は、各々独立して水素、ハロゲン、Ｃ１‐６ヒドロカルビル（ハロゲン、ヒドロキシ、またはＣ１‐２アルコキシによって場合により置換されていてもよい）、シアノ、ＣＯＮＨＲ８、およびＮＨ２から選択され、但しＡが結合であり、ＥがＣＯＮＲ７である場合、Ｒ２はベンゼン環Ｑにおいて数値８と番号付けされた炭素原子に結合され、
Ｒ４は、水素またはＣ１‐４アルキルであり、
Ｒ４ａは、基Ｒ９であり、
Ｒ５およびＲ６は、水素、基Ｒ９、およびハロゲン、Ｃ１‐２アルコキシまたは基Ｒ９によって場合により置換されたＣ１‐４ヒドロカルビルから各々選択され、またはＮＲ５Ｒ６は、４〜７環員を有して場合によりＯおよびＮから選択される第二のヘテロ原子環員を含有する飽和単環ヘテロ環式基を形成し、
Ｒ７は、水素およびＣ１‐４アルキルから選択され、
Ｒ８およびＲ８ａは、水素と、１以上のフッ素原子によって場合により置換された飽和Ｃ１‐４ヒドロカルビルとから選択され、
Ｒ９は、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される３以下の環ヘテロ原子を含有する単環もしくは二環炭素環式またはヘテロ環式基であり、
またはＲ４およびＲ４ａは、基Ａの原子または介在する基Ａの原子と一緒になって、４〜７環員を有して場合によりＯおよびＮから選択される第二のヘテロ原子環員を含有する飽和単環ヘテロ環式基を形成し、
またはＲ５およびＲ６のうち一方は、それらが結合されている窒素原子と、Ｒ４と、前記リンカー基Ａからの１以上の原子とが一緒になって、４〜７環員を有して場合によりＯおよびＮから選択される第二のヘテロ原子環員を含有する飽和単環ヘテロ環式基を形成し、
またはＲ４は、Ｒ７またはＲ８と、介在する基ＡおよびＥの原子とが一緒になって、４〜７環員を有して場合によりＯおよびＮから選択される第二のヘテロ原子環員を含有する飽和単環ヘテロ環式基を形成し、
またはＲ５およびＲ６のうち一方は、それらが結合されている窒素原子と、Ｒ７またはＲ８と、介在する基ＡおよびＥの原子とが一緒になって、４〜７環員を有して場合によりＯおよびＮから選択される第二のヘテロ原子環員を含有する飽和単環ヘテロ環式基を形成し、
但し：
（ａ）Ｊ２‐Ｊ１が基Ｒ１ａＮ‐ＣＯである場合、ＥはＣＨ＝ＣＨ、（Ｘ′）ｍ（ＣＨ２）ｎから選択される結合原子または基Ｅ′であり、ここでＸはＯおよびＳから選択され、および／またはＲ５およびＲ６のうち一方は、それらが結合されている窒素原子と、Ｒ４と、前記リンカー基Ａからの１以上の原子とが一緒になって、４〜７環員を有して場合によりＯおよびＮから選択される第二のヘテロ原子環員を含有する飽和単環ヘテロ環式基を形成し、
（ｂ）Ａが結合である場合、ＧおよびＥは一緒になって、数値７と番号付けされた位置において環Ｑに結合された基Ｒ６Ｒ５ＮＣ（Ｏ）ＮＨ‐を形成し、ここでＲ５およびＲ６のうち少なくとも一方は水素以外であり、
（ｃ）Ｒ４が、Ｒ７と、介在する基ＡおよびＥの原子とが一緒になってピペリジン環を形成し、Ｇがピペリジン環の３位に直接結合されたＮＲ５Ｒ６である場合、Ｒ４ａはシクロアルキル以外であり、
（ｄ）Ｊ２‐Ｊ１が、基Ｎ＝Ｃ（Ｍｅ）である場合、部分Ｒ６Ｒ５Ｎ‐Ａ（Ｒ４）（Ｒ４ａ）‐Ｅ‐は数値６と番号付けされた炭素原子において環Ｑに結合された２‐フェニル‐３‐ヒドロキシプロピル基以外であり、
（ｅ）ＧがＯＨであり、Ｊ２‐Ｊ１が基Ｎ＝ＣＲ７である場合、Ｒ７は３以上の炭素原子を有するアルキル基以外であり、
（ｆ）Ｒ５およびＲ６のうち一方が、それらが結合されている窒素原子と、Ｒ７と、介在する基ＡおよびＥの原子とが一緒になって、飽和単環ヘテロ環式基を形成している場合、Ｊ２‐Ｊ１は基ＨＮ‐ＣＯ以外であり、
（ｇ）Ｅが（Ｘ）ｍ（ＣＲ８Ｒ８ａ）ｎであり、ｍが０およびｎが１である場合、Ｊ２‐Ｊ１は基ＨＮ‐ＣＯ以外であり、および
（ｈ）部分Ｒ６Ｒ５Ｎ‐Ａ（Ｒ４）（Ｒ４ａ）‐Ｅ‐が２‐モルホリノエトキシ基である場合、Ｊ２‐Ｊ１は基ＨＮ‐ＣＯ以外である〕。
【請求項４】
Ｊ２‐Ｊ１が基Ｎ＝ＣＨまたは基Ｒ１ａＮ‐ＣＯである、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｊ２‐Ｊ１が基Ｎ＝ＣＨである、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｊ２‐Ｊ１が基Ｒ１ａＮ‐ＣＯであり、ここでＲ１ａが水素またはＣ１‐４アルキルである、請求項４に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１ａが水素である、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
ＧがＮＲ５Ｒ６である、請求項３〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ａが結合以外である、請求項３〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ａが１〜７の炭素原子を含有する飽和炭化水素リンカー基であり、前記リンカー基がＥとＧとの間において５原子の最大鎖長を有する、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
前記リンカー基ＡがＥとＧとの間において４原子、更に典型的には３原子の最大鎖長を有する、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ４ａが基Ｒ９であり、リンカー基がＲ９とＧとの間において４原子（例えば３原子以下、例えば１、２、または３）、更に好ましくは３原子の最大鎖長を有している、請求項３〜１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
前記リンカー基Ａが、Ｒ９とＧとの間において３原子の鎖長、およびＥとＧとの間において３または４原子（好ましくは、３原子）の鎖長を有している、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
前記リンカー基Ａが非置換である、請求項３〜１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ａが結合であり、Ｒ４およびＲ４ａが存在しない、請求項３〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
ＧがＮＲ５Ｒ６であり、Ｒ５およびＲ６が水素、基Ｒ９、およびＣ１‐４ヒドロカルビル（ハロゲン、Ｃ１‐２アルコキシ、または基Ｒ９によって場合により置換されていてもよい）（例えば、飽和ヒドロカルビル）から各々選択され、またはＮＲ５Ｒ６が、４〜７環員を有して場合によりＯおよびＮから選択される第二のヘテロ原子環員を含有する飽和単環ヘテロ環式基を形成する、請求項３〜１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ５およびＲ６が、独立して水素および飽和Ｃ１‐４ヒドロカルビル（例えばアルキル基、更に一般的にはＣ１、Ｃ２、またはＣ３アルキル基、例えばメチル基）から選択される、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ５およびＲ６が独立して水素およびメチルから選択される、請求項１７に記載の化合物、またはその用途のための化合物。
【請求項１９】
Ｒ５およびＲ６のうち一方が、それらが結合されている窒素原子と、Ｒ４と、前記リンカー基Ａからの１以上の原子とが一緒になって、４〜７環員を有して場合によりＯおよびＮから選択される第二のヘテロ原子環員を含有する飽和単環ヘテロ環式基を形成する、請求項３〜１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０】
部分Ｅ‐Ａ（Ｒ４）（Ｒ４ａ）‐Ｇ‐が：
（ｉ）
【化４】
（式中、ｔおよびｕは各々０、１、２、または３であるが、但しｔおよびｕの合計は２〜４の範囲内である）、と
（ii）
【化５】
（式中、ｖおよびｗは各々０、１、２、または３であるが、但しｖおよびｗの合計は２〜５の範囲内である）
とから選択される、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
前記化合物が請求項３〜２０のいずれか一項に定義されたものと同義である、請求項１または２に記載の用途のための化合物。
【請求項２２】
Ｇが基ＮＲ５Ｒ６であり、Ｒ５およびＲ６のうち一方が、それらが結合されている窒素原子と、Ｒ７またはＲ８と、介在する基ＡおよびＥの原子とが一緒になって、４〜７環員を有して場合によりＯおよびＮから選択される第二のヘテロ原子環員を含有する飽和単環ヘテロ環式基を形成する、請求項３に記載の化合物、または請求項１または２に記載の用途のための化合物。
【請求項２３】
ＮＲ５Ｒ６、Ｒ８、Ｅ、およびＡが下記式の基を形成する、請求項１、２、または２１に記載の用途のための化合物：
【化６】
（式中、ｖ′およびｗ′は各々２または３であるが、但しｖおよびｗの合計は４〜５の範囲内である）。
【請求項２４】
Ｒ４およびＲ４ａが、基Ａの原子または介在する基Ａの原子と一緒になって、４〜７環員を有して場合によりＯおよびＮから選択される第二のヘテロ原子環員を含有する飽和単環ヘテロ環式基を形成する、請求項１、２、または２１に記載の用途のための化合物。
【請求項２５】
Ｒ４、Ｒ４ａ、Ｒ８、およびＡが下記式の基を形成する、請求項２４に記載の用途のための化合物：
【化７】
（式中、ｖ″およびｗ″は各々０、１、２、または３であるが、但しｖ″およびｗ″の合計は１〜５の範囲内である）。
【請求項２６】
Ｒ４が、Ｒ７またはＲ８と、介在する基ＡおよびＥの原子とが一緒になって、４〜７環員を有して場合によりＯおよびＮから選択される第二のヘテロ原子環員を含有する飽和単環ヘテロ環式基を形成する、先行する請求項のいずれか一項に記載の化合物、またはその用途のための化合物。
【請求項２７】
Ｒ４、Ｒ８、Ｅ、およびＡが下記式の基を形成する、請求項２６に記載の用途のための化合物：
【化８】
（式中、ｖ″およびｗ″は各々０、１、２、または３であるが、但しｖ″およびｗ″の合計は２〜５の範囲内である）。
【請求項２８】
部分Ａ‐Ｅが、基Ｒ４、Ｒ４ａ、およびＧへの結合点と一緒に、表１において示され、環Ｑとの結合点が星印により表１において式中に示される、先行する請求項のいずれか一項に記載の化合物、またはその用途のための化合物。
【請求項２９】
部分Ａ‐Ｅが、表１においてＡ９、Ａ１０、Ａ１１、およびＡ１４から選択される、請求項２７に記載の化合物、またはその用途のための化合物。
【請求項３０】
Ｒ４が、水素またはメチル、好ましくは水素である、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物、またはその用途のための化合物。
【請求項３１】
Ｒ４ａが水素またはＣ１‐４アルキルである、請求項１、２、または２１に記載の化合物、またはその用途のための化合物。
【請求項３２】
Ｒ４ａが基Ｒ９である、請求項１、２、または２１に記載の化合物、またはその用途のための化合物。
【請求項３３】
Ｒ９がアリールまたはヘテロアリール基である、請求項３〜１４および１６〜２０に記載の化合物、または請求項３２に記載の用途のための化合物。
【請求項３４】
前記アリール３３またはヘテロアリール基が単環式である、請求項２８に記載の化合物、またはその用途のための化合物。
【請求項３５】
前記アリールまたはヘテロアリール基が、フェニル、ナフチル、チエニル、フラン、ピリミジン、およびピリジンから選択される、請求項３３に記載の化合物、またはその用途のための化合物。
【請求項３６】
前記アリール基がフェニル基である、請求項３５に記載の化合物、またはその用途のための化合物。
【請求項３７】
前記アリールまたはヘテロアリール基が非置換である、請求項３３〜３６のいずれか一項に記載の化合物、またはその用途のための化合物。
【請求項３８】
前記アリールまたはヘテロアリール基が、ヒドロキシ、Ｃ１‐４アシルオキシ、フッ素、塩素、臭素、トリフルオロメチル、シアノ、各々がＣ１‐２アルコキシまたはヒドロキシによって場合により置換されたＣ１‐４ヒドロカルビルオキシおよびＣ１‐４ヒドロカルビル、Ｃ１‐４アシルアミノ、ベンゾイルアミノ、ピロリジノカルボニル、ピペリジノカルボニル、モルホリノカルボニル、ピペラジノカルボニル、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１または２のヘテロ原子を含有する５および６員ヘテロアリール基（前記ヘテロアリール基は１以上のＣ１‐４アルキル置換基によって場合により置換されている）、フェニル、ピリジル、およびフェノキシから選択される５以下の置換基により置換され、ここで前記フェニル、ピリジル、およびフェノキシ基は、Ｃ１‐２アシルオキシ、フッ素、塩素、臭素、トリフルオロメチル、シアノ、各々がメトキシまたはヒドロキシによって場合により置換されたＣ１‐２ヒドロカルビルオキシおよびＣ１‐２ヒドロカルビルから選択される一、二、または三つの置換基によって場合により各々置換されているものである、請求項３３〜３６のいずれか一項に記載の化合物、またはその用途のための化合物。
【請求項３９】
前記アリールまたはヘテロアリール基が、０、１、２、３、または４の置換基、好ましくは０、１、２、または３、更に好ましくは０、１、または２つの置換基を有している、請求項３８に記載の化合物、またはその用途のための化合物。
【請求項４０】
前記アリールまたはヘテロアリール基が非置換であるか、あるいはヒドロキシ、Ｃ１‐４アシルオキシ、フッ素、塩素、臭素、トリフルオロメチル、シアノ、各々がＣ１‐２アルコキシまたはヒドロキシによって場合により置換されたＣ１‐４ヒドロカルビルオキシおよびＣ１‐４ヒドロカルビルから選択される５以下の置換基により置換される、請求項３３〜３９のいずれか一項に記載の化合物、またはその用途のための化合物。
【請求項４１】
前記アリールまたはヘテロアリール基が、フッ素、塩素、トリフルオロメチル、メチル、およびメトキシから選択される１または２の置換基を有する、請求項４０に記載の化合物、またはその用途のための化合物。
【請求項４２】
前記アリール基が、モノクロロフェニルおよびジクロロフェニルから選択されるフェニル基である、請求項４１に記載の化合物、またはその用途のための化合物。
【請求項４３】
ＥがＣＯＮＲ７およびＮＲ７ＣＯから選択される、請求項１〜１４、１６〜１８、および３０〜４２のいずれか一項に記載の化合物、またはその用途のための化合物。
【請求項４４】
Ｒ７が水素である、請求項４３に記載の化合物、またはその用途のための化合物。
【請求項４５】
ＥがＣＨ＝ＣＨ、好ましくはトランスＣＨ＝ＣＨである、請求項１〜１４、１６〜１８、および３０〜４２のいずれか一項に記載の化合物、またはその用途のための化合物。
【請求項４６】
ＥがＮＨおよびＯから選択される、請求項１〜１４、１６〜１８、および３０〜４２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ１およびＲ１ａが、各々独立して水素、塩素、フッ素、Ｃ１‐３飽和ヒドロカルビル、シアノ、ＣＦ３、およびＣＯＮＨ２から、更に具体的には水素、塩素、フッ素、メチル、シアノ、およびＣＦ３から選択される、先行する請求項のいずれか一項に記載の化合物、またはその用途のための化合物。
【請求項４８】
Ｒ１が水素である、請求項４７に記載の化合物、またはその用途のための化合物。
【請求項４９】
Ｒ１ａが水素である、請求項４７または４８に記載の化合物、またはその用途のための化合物。
【請求項５０】
Ｒ２およびＲ３が、各々独立して水素、ハロゲン、Ｃ１‐５飽和ヒドロカルビル、シアノ、ＣＦ３、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ８、およびＮＨ２から選択され、例えばＲ２およびＲ３が水素、ハロゲン、Ｃ１‐５飽和ヒドロカルビル、シアノ、およびＣＦ３であり、更に典型的には水素、塩素、フッ素、Ｃ１‐３飽和ヒドロカルビル、シアノ、およびＣＦ３から選択され、一つの態様において、Ｒ２およびＲ３の一方または双方が水素である、先行する請求項のいずれか一項に記載の化合物、またはその用途のための化合物。
【請求項５１】
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３が各々水素である、請求項５０に記載の化合物、またはその用途のための化合物。
【請求項５２】
下記式（II）の化合物、その塩、その溶媒和物、その互変異性体、またはそのＮ‐オキシド：
【化９】
（上記式中、Ｒ１〜Ｒ６、Ａ、Ｅ、Ｊ１、およびＪ２が請求項３またはその従属項において定義されたものと同義である）。
【請求項５３】
下記式(III)の請求項５２に記載の化合物、その塩、その溶媒和物、その互変異性体、またはそのＮ‐オキシド：
【化１０】
【請求項５４】
下記式（IV）の請求項５３に記載の化合物、その塩、その溶媒和物、その互変異性体、またはそのＮ‐オキシド：
【化１１】
【請求項５５】
下記式（Ｖ）の請求項５４に記載の化合物、その塩、その溶媒和物、その互変異性体、またはそのＮ‐オキシド：
【化１２】
【請求項５６】
ＥがＣＯＮＨおよびＨＮＣＯから選択される、請求項３またはその従属項に記載の化合物。
【請求項５７】
Ａが飽和炭化水素基である、請求項５２〜５６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５８】
下記式（VI）の化合物、その塩、その溶媒和物、その互変異性体、またはそのＮ‐オキシド：
【化１３】
（上記式中、Ｒ１〜Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｅ、Ｊ１、およびＪ２が、請求項１５または請求項１５の従属項において定義されたものと同義である）。
【請求項５９】
Ｅが基ＣＯＮＨである、請求項５８に記載の化合物。
【請求項６０】
４‐アミノ‐２‐（３，４‐ジクロロフェニル）‐Ｎ‐（４‐オキソ‐３，４‐ジヒドロキナゾリン‐７‐イル）ブチルアミド、
２‐（４‐クロロフェニル）‐４‐メチルアミノ‐Ｎ‐（４‐オキソ‐３，４‐ジヒドロキナゾリン‐７‐イル）ブチルアミド、
４‐オキソ‐３，４‐ジヒドロキナゾリン‐７‐カルボン酸〔３‐アミノ‐１‐（４‐クロロフェニル）プロピル〕アミド、
４‐フェニルピペリジン‐４‐カルボン酸（４‐オキソ‐３，４‐ジヒドロキナゾリン‐７‐イル）アミド、
７‐〔４‐アミノメチル‐４‐（４‐クロロフェニル）ピペリジン‐１‐イル〕‐３Ｈ‐キナゾリン‐４‐オン、
（Ｓ）‐４‐アミノ‐２‐（３，４‐ジクロロフェニル）‐Ｎ‐（４‐オキソ‐３，４‐ジヒドロキナゾリン‐７‐イル）ブチルアミド、
（Ｒ）‐４‐アミノ‐２‐（３，４‐ジクロロフェニル）‐Ｎ‐（４‐オキソ‐３，４‐ジヒドロキナゾリン‐７‐イル）ブチルアミド、
４‐（４‐クロロフェニル）ピペリジン‐４‐カルボン酸（４‐オキソ‐３，４‐ジヒドロキナゾリン‐７‐イル）アミド、
７‐〔４‐アミノメチル‐４‐（４‐クロロフェニル）ピペリジン‐１‐イル〕‐２‐メチル‐３Ｈ‐キナゾリン‐４‐オン、
７‐〔４‐〔アミノ（４‐クロロフェニル）メチル〕ピペリジン‐１‐イル〕‐３Ｈ‐キナゾリン‐４‐オン、
７‐〔４‐（４‐クロロフェニル）ピペリジン‐４‐イルメトキシ〕‐１‐メチル‐１Ｈ‐キナゾリン‐２，４‐ジオン、
７‐〔４‐アミノ‐４‐（４‐クロロベンジル）ピペリジン‐１‐イル〕‐３Ｈ‐キナゾリン‐４‐オン、
７‐〔２‐〔４‐（４‐クロロフェニル）ピペリジン‐４‐イル〕ビニル〕‐３Ｈ‐キナゾリン‐４‐オン、
７‐〔４‐アミノ‐４‐（４‐クロロフェニル）ピペリジン‐１‐イル〕‐３Ｈ‐キナゾリン‐４‐オン、
７‐〔４‐アミノメチル‐４‐（４‐クロロベンジル）ピペリジン‐１‐イル〕‐３Ｈ‐キナゾリン‐４‐オン、および
７‐〔４‐アミノメチル‐４‐（４‐クロロベンジル）ピペリジン‐１‐イル〕‐１‐メチル‐１Ｈ‐キナゾリン‐２，４‐ジオン
からなる群より選択される化合物、それらの塩、それらの溶媒和物、それらの互変異性体、またはそれらのＮ‐オキシド。
【請求項６１】
化合物が請求項５１〜５９のいずれか一項に定義されたものと同義である、請求項１または２に記載の用途のための化合物。
【請求項６２】
塩またはＮ‐オキシドの形態である、先行する請求項のいずれか一項に記載の化合物、またはその用途のための化合物。
【請求項６３】
プロテインキナーゼＡおよび／またはプロテインキナーゼＢにより媒介される病状または症状の予防または治療用の薬剤の製造のための、請求項１〜６１のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項６４】
請求項１〜６１のいずれか一項に記載の化合物を、必要とする対象者に投与することからなる、プロテインキナーゼＡおよび／またはプロテインキナーゼＢにより媒介される病状または症状の予防または治療方法。
【請求項６５】
プロテインキナーゼＡおよび／またはプロテインキナーゼＢ活性を阻害するために有効な量の、請求項１〜６１のいずれか一項に記載の化合物を哺乳動物に投与することからなる、哺乳動物において異常細胞成長または異常阻止細胞死を含む疾患または症状、またはそれらから生じる疾患または症状の治療方法。
【請求項６６】
請求項１〜６１のいずれか一項に記載のキナーゼ阻害化合物と、キナーゼとを接触させることからなる、プロテインキナーゼＡおよび／またはプロテインキナーゼＢを阻害する方法。
【請求項６７】
請求項１〜６１のいずれか一項に記載の化合物を用いてプロテインキナーゼＡおよび／またはプロテインキナーゼＢの活性を阻害することにより細胞過程（例えば、細胞分裂）を調節する方法。
【請求項６８】
異常細胞成長または異常阻止細胞死から生じる病状または症状の予防または治療用の薬剤の製造のための、請求項１〜６１のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項６９】
異常細胞成長を阻害するために有効な量の、請求項１〜６１のいずれか一項に記載の化合物を哺乳動物に投与することからなる、哺乳動物において異常細胞成長または異常阻止細胞死を含む疾患または症状、またはそれらから生じる疾患または症状の治療方法。
【請求項７０】
異常細胞成長を阻害するために有効な量の、請求項１〜６１のいずれか一項に記載の化合物を哺乳動物に投与することからなる、哺乳動物において異常細胞成長または異常阻止細胞死を含む疾患または症状、またはそれらから生じる疾患または症状を軽減するか、またはその発生頻度を減らすための方法。
【請求項７１】
請求項３またはその従属項に記載の化合物と、薬学上許容される担体とを含んでなる、医薬組成物。
【請求項７２】
薬剤として使用される、請求項３またはその従属項に記載の化合物。
【請求項７３】
本明細書に開示された病状または症状のいずれか一つの予防または治療用の薬剤の製造のための、請求項１〜６１のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項７４】
請求項１〜６１のいずれか一項に記載の化合物（例えば、治療有効量）を患者（例えば、必要な患者）に投与することからなる、本明細書に開示された病状または症状のいずれか一つの治療または予防方法。
【請求項７５】
請求項１〜６１のいずれか一項に記載の化合物（例えば、治療有効量）を患者（例えば、必要な患者）に投与することからなる、本明細書に開示された病状または症状を軽減するか、またはその発生頻度を減らすための方法。
【請求項７６】
(ｉ)患者が罹患している、または罹患しているかもしれない疾患または症状が、プロテインキナーゼＡおよび／またはプロテインキナーゼＢに対する活性を有した化合物による治療への感受性の有無を調べるために、患者を検査し、および(ii)患者の疾患または症状がこのように感受性であることが示された場合は、その後において請求項１〜６１のいずれか一項に記載の化合物を患者に投与することからなる、プロテインキナーゼＡおよび／またはプロテインキナーゼＢにより媒介される病状または症状の診断および治療方法。
【請求項７７】
検査されて、プロテインキナーゼＡおよび／またはプロテインキナーゼＢに対する活性を有した化合物による治療に感受性である疾患または症状に罹患している、または罹患する危険があると判明した患者における、病状または症状の治療または予防用の薬剤の製造のための、請求項１〜６１のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項７８】
請求項１〜６１のいずれか一項に記載の化合物の製造方法であって、下記を含んでなる方法：
（ａ）ＥがＣＯＮＲ７である場合は、アミド形成条件下において、式（Ｘ）の化合物と、式（XI）の化合物またはその活性化誘導体との反応：
【化１４】
（ｂ）ＥがＮＲ７ＣＯである場合は、アミド形成条件下において、式(XII)の化合物またはその活性化誘導体と、式(XIII)の化合物との反応：
【化１５】
（ｃ）ＥがＯまたはＳである場合は、塩基の存在下において、式(XIV)の化合物またはそのＮ‐保護形と、式（XV）の化合物との反応：
【化１６】
（式中、Ｌ１はフッ素のような脱離基または原子であり、Ｘ４はＯＨ、ＳＨ、またはそれらのアニオンである）、
（ｄ）ＥがＯまたはＳである場合は、塩基の存在下において、式(XIVａ)の化合物またはそのＮ‐保護形と、式（XVａ）の化合物との反応：
【化１７】
（式中、Ｌ２は臭素のような脱離基または原子であり、Ｘ４はＯＨ、ＳＨ、またはそれらのアニオンである）、
（ｅ）ＥがＮＲ７である場合は、式(XIV)の化合物と式(XIII)の化合物との反応（(XIII)および(XIV)は前記において定義したものと同義である）、
（ｆ）ＥがＣＯＮＲ７あり、Ａが結合あり、Ｒ４およびＲ４ａが存在せず、Ｒ５が水素である場合は、尿素形成条件下において、式（Ｘ）の化合物と式Ｒ６ＮＣＯの化合物との反応、
（ｇ）ＥがＣＲ８Ｒ８ａである場合は、パラジウム触媒および／または銅触媒のような遷移金属触媒の存在下において、式(XVI)の化合物（Ａ′は基Ａの残基であり、Ｒｘは水素、メチル、またはエチルである）と、式(XVIIａ)または(XVIIｂ)の化合物（Ｈａｌは臭素のようなハロゲンである）とのカップリング：
【化１８】
（ｈ）ＥがＯ、Ｓ、またはＮＲ７である場合は、パラジウムまたは銅触媒の存在下において、式(XVII)の化合物またはそのＮ‐保護誘導体と式（XIII）または（XV）の化合物との反応、
（ｉ）場合により、式（Ｉ）のある化合物から式（Ｉ）の他の化合物への変換。
【公表番号】特表２００８−５１９０８７（Ｐ２００８−５１９０８７Ａ）
【公表日】平成２０年６月５日（２００８．６．５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５４０７１０（Ｐ２００７−５４０７１０）
【出願日】平成１７年１１月９日（２００５．１１．９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００５／００４３２３
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０５１２９０
【国際公開日】平成１８年５月１８日（２００６．５．１８）
【出願人】（５０４１６２１１０）アステックス、セラピューティックス、リミテッド (45)
【氏名又は名称原語表記】ＡＳＴＥＸ ＴＨＥＲＡＰＥＵＴＩＣＳ ＬＩＭＩＴＥＤ
【出願人】（５０４１３２０２１）ジ・インスティチュート・オブ・キャンサー・リサーチ：ロイヤル・キャンサー・ホスピタル (16)
【出願人】（５９８１７６５６９）キャンサー・リサーチ・テクノロジー・リミテッド (57)
【氏名又は名称原語表記】ＣＡＮＣＥＲ ＲＥＳＥＡＲＣＨ ＴＥＣＨＮＯＬＯＧＹ ＬＩＭＩＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年６月５日（２００８．６．５）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年１１月９日（２００５．１１．９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００５／００４３２３
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０５１２９０
【国際公開日】平成１８年５月１８日（２００６．５．１８）
【出願人】（５０４１６２１１０）アステックス、セラピューティックス、リミテッド (45)
【氏名又は名称原語表記】ＡＳＴＥＸ ＴＨＥＲＡＰＥＵＴＩＣＳ ＬＩＭＩＴＥＤ
【出願人】（５０４１３２０２１）ジ・インスティチュート・オブ・キャンサー・リサーチ：ロイヤル・キャンサー・ホスピタル (16)
【出願人】（５９８１７６５６９）キャンサー・リサーチ・テクノロジー・リミテッド (57)
【氏名又は名称原語表記】ＣＡＮＣＥＲ ＲＥＳＥＡＲＣＨ ＴＥＣＨＮＯＬＯＧＹ ＬＩＭＩＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
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