プロテインキナーゼ阻害剤としてのオルト縮合ピリジンおよびピリミジン誘導体（例えば、プリン類）
本発明は、プロテインキナーゼＢにより媒介される病状または症状の予防または治療用の化合物（前記化合物は式（Ｉ）を有する）、その塩、その溶媒和物、その互変異性体、またはそのＮ‐オキシドを提供する：ここでＴはＮまたはＣＲ５であり、Ｊ１‐Ｊ２はＮ＝Ｃ（Ｒ６）、（Ｒ７）Ｃ＝Ｎ、（Ｒ８）Ｎ‐Ｃ（Ｏ）、（Ｒ８）２Ｃ‐Ｃ（Ｏ）、Ｎ＝Ｎ、または（Ｒ７）Ｃ＝Ｃ（Ｒ６）であり、Ａは、Ｒ１とＮＲ２Ｒ３との間において５原子の最大鎖長、およびＥとＮＲ２Ｒ３との間において４原子の最大鎖長を有する、場合により置換された飽和Ｃ１‐７炭化水素リンカー基であり、リンカー基における炭素原子の一つは場合により酸素または窒素により置き換えられ、Ｅは単環または二環炭素環式またはヘテロ環式基または非環式基Ｘ‐Ｇであり、ここでＸはＣＨ２、Ｏ、Ｓ、またはＮＨであり、ＧはＣ１‐４アルキレン鎖であり、ここで炭素原子の一つは場合によりＯ、Ｓ、またはＮＨにより置き換えられ、Ｒ１は水素またはアリールもしくはヘテロアリール基であり、Ｒ２およびＲ３は各々水素、場合により置換されたＣ１‐４ヒドロカルビルまたは場合により置換されたＣ１‐４アシルであり、またはＮＲ２Ｒ３は、イミダゾール基、または４〜７環員を有する飽和単環ヘテロ環式基を形成し、またはＮＲ２Ｒ３とＡとが一緒になって、場合によりＣ１‐４アルキル基により置換された、４〜７環員を有する飽和単環ヘテロ環式基を形成し、またはＮＲ２Ｒ３とリンカー基Ａの隣接炭素原子とが、一緒になってシアノ基を形成し、またはＲ１、Ａ、およびＮＲ２Ｒ３とは一緒になってシアノ基を形成し、およびＲ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、およびＲ８は各々独立して水素および請求項において定義したものと同義の様々な置換基から選択される。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
プロテインキナーゼＢにより媒介される病状または症状の予防または治療用の化合物であって、下記式（Ｉ）の化合物、その塩、その溶媒和物、その互変異性体、またはそのＮ‐オキシド：
【化１】
〔上記式中、
Ｔは、Ｎまたは基ＣＲ５であり、
Ｊ１‐Ｊ２は、Ｎ＝Ｃ（Ｒ６）、（Ｒ７）Ｃ＝Ｎ、（Ｒ８）Ｎ‐Ｃ（Ｏ）、（Ｒ８）２Ｃ‐Ｃ（Ｏ）、Ｎ＝Ｎ、および（Ｒ７）Ｃ＝Ｃ（Ｒ６）から選択される基を表し、
Ａは、１〜７の炭素原子を含有する飽和炭化水素リンカー基であり、前記リンカー基はＲ１とＮＲ２Ｒ３との間において５原子の最大鎖長、およびＥとＮＲ２Ｒ３との間において４原子の最大鎖長を有し、ここで前記リンカー基における炭素原子の一つは場合により酸素原子または窒素原子により置き換えられ、リンカー基Ａの炭素原子はオキソ、フッ素、およびヒドロキシから選択される１以上の置換基を場合により有しているが、但しヒドロキシ基が存在する場合にはＮＲ２Ｒ３基に対してα位の炭素原子には位置せず、オキソ基が存在する場合にはＮＲ２Ｒ３基に対してα位の炭素原子に位置し、
Ｅは、単環、二環炭素環式、ヘテロ環式基、または非環式基Ｘ‐Ｇであり、ここでＸはＣＨ２、Ｏ、Ｓ、およびＮＨから選択され、ＧはＣ１‐４アルキレン鎖であり、ここで炭素原子の一つは場合によりＯ、Ｓ、またはＮＨにより置き換えられ、
Ｒ１は、水素またはアリールもしくはヘテロアリール基であり、
Ｒ２およびＲ３は、独立して水素、Ｃ１‐４ヒドロカルビル、およびＣ１‐４アシルから選択され、ここでヒドロカルビルおよびアシル基はフッ素、ヒドロキシ、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、メトキシ、および単環式もしくは二環式アリール、またはヘテロアリール基とから選択される１以上の置換基によって場合により置換され、
またはＲ２およびＲ３は、それらが結合されている窒素原子と一緒になって、イミダゾール基と、４〜７環員を有して場合によりＯおよびＮから選択される第二のヘテロ原子環員を含有する飽和単環ヘテロ環式基とから選択される環式基を形成し、
またはＲ２およびＲ３のうち一方は、それらが結合されている窒素原子と、リンカー基Ａからの１以上の原子とが一緒になって、４〜７環員を有して場合によりＯおよびＮから選択される第二のヘテロ原子環員を含有する飽和単環ヘテロ環式基を形成し（前記単環ヘテロ環式基は１以上のＣ１‐４アルキル基により場合により置換される）、
またはＮＲ２Ｒ３と、それが結合されているリンカー基Ａの炭素原子とが、一緒になってシアノ基を形成し、または
Ｒ１、Ａ、およびＮＲ２Ｒ３は、一緒になってシアノ基を形成し、および
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、およびＲ８は、各々独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１‐６ヒドロカルビル（ハロゲン、ヒドロキシ、またはＣ１‐２アルコキシによって場合により置換されていてもよい）、シアノ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ９、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨＣＯＲ９、およびＮＨＣＯＮＨＲ９から選択され、
Ｒ９は、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジＣ１‐４ヒドロカルビルアミノ、基Ｒａ‐Ｒｂから選択される１以上の置換基によって場合により各々置換されたフェニルまたはベンジルであり、ここでＲａは結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃ、またはＮＲｃＳＯ２であり、およびＲｂは水素、３〜１２環員を有するヘテロ環式基、およびヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジＣ１‐４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基から選択される１以上の置換基によって場合により置換されたＣ１‐８ヒドロカルビル基から選択され、Ｃ１‐８ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１によって場合により置き換えられ、
Ｒｃは、水素およびＣ１‐４ヒドロカルビルから選択され、および
Ｘ１はＯ、Ｓ、またはＮＲｃであり、Ｘ２は＝Ｏ、＝Ｓ、または＝ＮＲｃである〕。
【請求項２】
プロテインキナーゼＢにより媒介される病状または症状の予防または治療用の化合物であって、下記式（Ｉａ）の化合物、その塩、その溶媒和物、その互変異性体、またはそのＮ‐オキシド：
【化２】
〔上記式中、
Ｔは、Ｎまたは基ＣＲ５であり、
Ｊ１‐Ｊ２は、Ｎ＝Ｃ（Ｒ６）、（Ｒ７）Ｃ＝Ｎ、（Ｒ８）Ｎ‐Ｃ（Ｏ）、（Ｒ８）２Ｃ‐Ｃ（Ｏ）、Ｎ＝Ｎ、および（Ｒ７）Ｃ＝Ｃ（Ｒ６）から選択される基を表し、
Ａは、１〜７の炭素原子を含有する飽和炭化水素リンカー基であり、前記リンカー基はＲ１とＮＲ２Ｒ３との間において５原子の最大鎖長、およびＥとＮＲ２Ｒ３との間において４原子の最大鎖長を有し、ここで前記リンカー基における炭素原子の一つは場合により酸素原子または窒素原子により置き換えられ、リンカー基Ａの炭素原子はオキソ、フッ素、およびヒドロキシから選択される１以上の置換基を場合により有しているが、但しヒドロキシ基が存在する場合にはＮＲ２Ｒ３基に対してα位の炭素原子には位置せず、オキソ基が存在する場合にはＮＲ２Ｒ３基に対してα位の炭素原子に位置し、
Ｅは、単環、二環炭素環式、ヘテロ環式基、または非環式基Ｘ‐Ｇであり、ここでＸはＣＨ２、Ｏ、Ｓ、およびＮＨから選択され、ＧはＣ１‐４アルキレン鎖であり、ここで炭素原子の一つは場合によりＯ、Ｓ、またはＮＨにより置き換えられ、
Ｒ１は、水素またはアリールもしくはヘテロアリール基であり、
Ｒ２およびＲ３は、独立して水素、Ｃ１‐４ヒドロカルビル、およびＣ１‐４アシルから選択され、
またはＲ２およびＲ３は、それらが結合されている窒素原子と一緒になって、４〜７環員を有して場合によりＯおよびＮから選択される第二のヘテロ原子環員を含有する飽和単環ヘテロ環式基を形成し（前記単環ヘテロ環式基は１以上のＣ１‐４アルキル基によって場合により置換される）、
またはＲ２およびＲ３のうち一方は、それらが結合されている窒素原子とリンカー基Ａからの１以上の原子とが一緒になって、４〜７環員を有して場合によりＯおよびＮから選択される第二のヘテロ原子環員を含有する飽和単環ヘテロ環式基を形成し（前記単環ヘテロ環式基は１以上のＣ１‐４アルキル基によって場合により置換される）、
またはＮＲ２Ｒ３と、それが結合されているリンカー基Ａの炭素原子とが、一緒になってシアノ基を形成し、または
Ｒ１、Ａ、およびＮＲ２Ｒ３は、一緒になってシアノ基を形成し、および
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、およびＲ８は、各々独立して水素、ハロゲン、Ｃ１‐６ヒドロカルビル（ハロゲン、ヒドロキシ、またはＣ１‐２アルコキシによって場合により置換されていてもよい）、シアノ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ９、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨＣＯＲ９、およびＮＨＣＯＮＨＲ９から選択され、
Ｒ９は、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジＣ１‐４ヒドロカルビルアミノ、基Ｒａ‐Ｒｂから選択される１以上の置換基によって場合により各々置換されたフェニルまたはベンジルであり、ここでＲａは結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２であり、およびＲｂは水素、３〜１２環員を有するヘテロ環式基、およびヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジＣ１‐４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基から選択される１以上の置換基によって場合により置換されたＣ１‐８ヒドロカルビル基から選択され、Ｃ１‐８ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１によって場合により置き換えられ、
Ｒｃは、水素およびＣ１‐４ヒドロカルビルから選択され、および
Ｘ１はＯ、Ｓ、またはＮＲｃであり、Ｘ２は＝Ｏ、＝Ｓ、または＝ＮＲｃである〕。
【請求項３】
下記式（Ｉｂ）の化合物、その塩、その溶媒和物、その互変異性体、またはそのＮ‐オキシド：
【化３】
〔上記式中、
Ｔは、Ｎまたは基ＣＲ５であり、
Ｊ１‐Ｊ２は、Ｎ＝Ｃ（Ｒ６）、（Ｒ７）Ｃ＝Ｎ、（Ｒ８）Ｎ‐Ｃ（Ｏ）、（Ｒ８）２Ｃ‐Ｃ（Ｏ）、Ｎ＝Ｎ、および（Ｒ７）Ｃ＝Ｃ（Ｒ６）から選択される基を表し、
Ａは、１〜７の炭素原子を含有する飽和炭化水素リンカー基であり、前記リンカー基はＲ１とＮＲ２Ｒ３との間において５原子の最大鎖長、およびＥとＮＲ２Ｒ３との間において４原子の最大鎖長を有し、ここで前記リンカー基における炭素原子の一つは場合により酸素原子または窒素原子により置き換えられ、リンカー基Ａの炭素原子はオキソ、フッ素、およびヒドロキシから選択される１以上の置換基を場合により有しているが、但しヒドロキシ基が存在する場合にはＮＲ２Ｒ３基に対してα位の炭素原子には位置せず、オキソ基が存在する場合にはＮＲ２Ｒ３基に対してα位の炭素原子に位置し、
Ｅは、単環、二環炭素環式、ヘテロ環式基、または非環式基Ｘ‐Ｇであり、ここでＸはＣＨ２、Ｏ、Ｓ、およびＮＨから選択され、ＧはＣ１‐４アルキレン鎖であり、ここで炭素原子の一つは場合によりＯ、Ｓ、またはＮＨにより置き換えられ、
Ｒ１は、水素またはアリールもしくはヘテロアリール基であり、
Ｒ２およびＲ３は、独立して水素、Ｃ１‐４ヒドロカルビル、およびＣ１‐４アシルから選択され、ここでヒドロカルビルおよびアシル基はフッ素、ヒドロキシ、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、メトキシ、および単環式もしくは二環式アリール、またはヘテロアリール基から選択される１以上の置換基によって場合により置換され、
またはＲ２およびＲ３は、それらが結合されている窒素原子と一緒になって、イミダゾール基と、４〜７環員を有して場合によりＯおよびＮから選択される第二のヘテロ原子環員を含有する飽和単環ヘテロ環式基とから選択される環式基を形成し、
またはＲ２およびＲ３のうち一方は、それらが結合されている窒素原子と、リンカー基Ａからの１以上の原子とが一緒になって、４〜７環員を有して場合によりＯおよびＮから選択される第二のヘテロ原子環員を含有する飽和単環ヘテロ環式基を形成し（前記単環ヘテロ環式基は１以上のＣ１‐４アルキル基によって場合により置換される）、
またはＮＲ２Ｒ３と、それが結合されているリンカー基Ａの炭素原子とが、一緒になってシアノ基を形成し、または
Ｒ１、Ａ、およびＮＲ２Ｒ３は、一緒になってシアノ基を形成し、および
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、およびＲ８は、各々独立して水素、ハロゲン、Ｃ１‐６ヒドロカルビル（ハロゲン、ヒドロキシ、またはＣ１‐２アルコキシによって場合により置換されていてもよい）、シアノ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ９、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨＣＯＲ９、およびＮＨＣＯＮＨＲ９から選択され、
Ｒ９は、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジＣ１‐４ヒドロカルビルアミノ、基Ｒａ‐Ｒｂから選択される１以上の置換基によって場合により各々置換されたフェニルまたはベンジルであり、ここでＲａは結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃ、またはＮＲｃＳＯ２であり、およびＲｂは水素、３〜１２環員を有するヘテロ環式基、およびヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジＣ１‐４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基から選択される１以上の置換基によって場合により置換されたＣ１‐８ヒドロカルビル基から選択され、Ｃ１‐８ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１によって場合により置き換えられ、
Ｒｃは、水素およびＣ１‐４ヒドロカルビルから選択され、および
Ｘ１はＯ、Ｓ、またはＮＲｃであり、Ｘ２は＝Ｏ、＝Ｓ、または＝ＮＲｃであり、
但し：
（ａ‐ｉ）Ｊ１‐Ｊ２が、（Ｒ７）Ｃ＝Ｃ（Ｒ６）であり、ＥがＴを含有する環へ窒素原子により結合された単環式または二環式基である場合、Ａはオキソ置換基を含有しない、
（ａ‐ii）Ｅは、非置換または置換インドール基以外であり、
（ａ‐iii）Ｊ１‐Ｊ２が、Ｎ＝ＣＨである場合、Ｅ‐Ａ（Ｒ１）‐ＮＲ２Ｒ３は基‐Ｓ‐（ＣＨ２）３‐ＣＯＮＨ２または‐Ｓ‐（ＣＨ２）３‐ＣＮ以外であり、
（ａ‐iv）Ｊ１‐Ｊ２が、ＣＨ＝Ｎである場合、Ｅ‐Ａ（Ｒ１）‐ＮＲ２Ｒ３は基‐ＮＨ‐（ＣＨ２）ｎ‐Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２（ｎは、２または３である）以外であり、および
（ａ‐ｖ）Ｊ１‐Ｊ２が、Ｎ＝ＣＨである場合、Ｅ‐Ａ（Ｒ１）‐ＮＲ２Ｒ３は基‐ＮＨ‐（ＣＨ２）２‐ＮＨ２または‐ＮＨ‐（ＣＨ２）２‐Ｎ（ＣＨ３）２以外である〕。
【請求項４】
Ｅが単環式基であり、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
下記式（Ｉｃ）を有する、請求項４に記載の化合物、その塩、その溶媒和物、その互変異性体、またはそのＮ‐オキシド：
【化４】
〔上記式中
Ｔは、Ｎまたは基ＣＲ５であり、
Ｊ１‐Ｊ２は、Ｎ＝Ｃ（Ｒ６）、（Ｒ７）Ｃ＝Ｎ、（Ｒ８）Ｎ‐Ｃ（Ｏ）、（Ｒ８）２Ｃ‐Ｃ（Ｏ）、Ｎ＝Ｎ、および（Ｒ７）Ｃ＝Ｃ（Ｒ６）から選択される基を表し、
Ａは、１〜７の炭素原子を含有する飽和炭化水素リンカー基であり、前記リンカー基はＲ１とＮＲ２Ｒ３との間において５原子の最大鎖長、およびＥとＮＲ２Ｒ３との間において４原子の最大鎖長を有し、ここでリンカー基における炭素原子の一つは場合により酸素原子または窒素原子により置き換えられ、リンカー基Ａの炭素原子はフッ素およびヒドロキシから選択される１以上の置換基を場合により有しているが、但しヒドロキシ基が存在する場合にはＮＲ２Ｒ３基に対してα位の炭素原子には位置せず、
Ｅは、単環炭素環式またはヘテロ環式基であり、
Ｒ１は、アリールまたはヘテロアリール基であり、
Ｒ２およびＲ３は、独立して水素、Ｃ１‐４ヒドロカルビル、およびＣ１‐４アシルから選択され、ここでヒドロカルビルおよびアシル基はフッ素、ヒドロキシ、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、メトキシ、および単環式もしくは二環式アリール、またはヘテロアリール基から選択される１以上の置換基によって場合により置換され、
またはＲ２およびＲ３は、それらが結合されている窒素原子と一緒になって、４〜７環員を有して場合によりＯおよびＮから選択される第二のヘテロ原子環員を含有する飽和単環ヘテロ環式基を形成し、
またはＲ２およびＲ３のうち一方は、それらが結合されている窒素原子と、リンカー基Ａからの１以上の原子とが一緒になって、４〜７環員を有して場合によりＯおよびＮから選択される第二のヘテロ原子環員を含有する飽和単環ヘテロ環式基を形成し（前記単環ヘテロ環式基は１以上のＣ１‐４アルキル基によって場合により置換される）、
またはＮＲ２Ｒ３と、それが結合されているリンカー基Ａの炭素原子とが、一緒になってシアノ基を形成し、または
Ｒ１、Ａ、およびＮＲ２Ｒ３は、一緒になってシアノ基を形成し、および
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、およびＲ８は、各々独立して水素、ハロゲン、Ｃ１‐６ヒドロカルビル（ハロゲン、ヒドロキシ、またはＣ１‐２アルコキシによって場合により置換されていてもよい）、シアノ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ９、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨＣＯＲ９、およびＮＨＣＯＮＨＲ９から選択され、
Ｒ９は、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジＣ１‐４ヒドロカルビルアミノ、基Ｒａ‐Ｒｂから選択される１以上の置換基によって場合により各々置換されたフェニルまたはベンジルであり、ここでＲａは結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃ、またはＮＲｃＳＯ２であり、およびＲｂは水素、３〜１２環員を有するヘテロ環式基、およびヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジＣ１‐４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基から選択される１以上の置換基によって場合により置換されたＣ１‐８ヒドロカルビル基から選択され、Ｃ１‐８ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１によって場合により置き換えられ、
Ｒｃは、水素およびＣ１‐４ヒドロカルビルから選択され、および
Ｘ１はＯ、Ｓ、またはＮＲｃであり、Ｘ２は＝Ｏ、＝Ｓ、または＝ＮＲｃである〕。
【請求項６】
前記単環式基が、アリールおよびヘテロアリール基、例えばフェニル、チオフェン、フラン、ピリミジン、ピラジン、およびピリジンから選択され、好ましくはフェニルであり、請求項４または５に記載の化合物。
【請求項７】
前記単環式基が、シクロヘキサンおよびシクロペンタンのようなシクロアルカンと、ピペリジン、ピペラジン、およびピペラジンのような窒素含有環とから選択される、請求項４または５に記載の化合物。
【請求項８】
Ｅがフェニルおよびピペリジン基から選択される、請求項４または５に記載の化合物。
【請求項９】
Ｅが非置換であるか、あるいはヒドロキシ、ＣＨ２ＣＮ、オキソ（Ｅが非芳香族である場合）、ハロゲン（例えば、塩素および臭素）、トリフルオロメチル、シアノ、Ｃ１‐２アルコキシまたはヒドロキシによって場合により置換されたＣ１‐４ヒドロカルビルオキシ、およびＣ１‐２アルコキシまたはヒドロキシによって場合により置換されたＣ１‐４ヒドロカルビルから選択される４以下の置換基Ｒ１１を有している、請求項４〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｅが非置換である、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｅが表２において示された基から選択される、先行する請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ４が水素、塩素、フッ素、およびメチルから選択され、好ましくは水素である、先行する請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
ＴがＮである、先行する請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
ＴがＣＲ５である、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ５が水素、ハロゲン、Ｃ１‐５飽和ヒドロカルビル、シアノ、およびＣＦ３から選択され、好ましくはＲ５が水素、塩素、フッ素、およびメチルから選択され、更に好ましくはＲ５が水素である、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ６が水素、塩素、フッ素、およびメチルから選択され、好ましくはＲ６が水素である、先行する請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ７が水素、ハロゲン、Ｃ１‐５飽和ヒドロカルビル、シアノ、およびＣＦ３から選択され、好ましくはＲ７が水素、塩素、フッ素、およびメチルから選択され、更に好ましくはＲ７が水素である、先行する請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ８が水素、塩素、フッ素、およびメチルから選択され、好ましくはＲ８が水素である、先行する請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ９が、非置換であるか、あるいはアミノ、置換アミノ、カルボン酸、またはスルホン酸基を有するアルキルまたはアルコキシ基のような溶解基により置換された、フェニルおよびベンジル基から選択され、例えば溶解基がアミノ‐Ｃ１‐４アルキル、モノ‐Ｃ１‐２アルキルアミノ‐Ｃ１‐４アルキル、ジ‐Ｃ１‐２アルキルアミノ‐Ｃ１‐４アルキル、アミノ‐Ｃ１‐４アルコキシ、モノ‐Ｃ１‐２アルキルアミノ‐Ｃ１‐４アルコキシ、ジ‐Ｃ１‐２アルキルアミノ‐Ｃ１‐４アルコキシ、ピペリジニル‐Ｃ１‐４アルキル、ピペラジニル‐Ｃ１‐４アルキル、モルホリニル‐Ｃ１‐４アルキル、ピペリジニル‐Ｃ１‐４アルコキシ、ピペラジニル‐Ｃ１‐４アルコキシ、およびモルホリニル‐Ｃ１‐４アルコキシから選択される、先行する請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０】
前記リンカー基Ａが、Ｒ１とＮＲ２Ｒ３との間において３原子（更に好ましくは１または２原子、最も好ましくは２原子）の最大鎖長を有している、先行する請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２１】
前記リンカー基Ａが、ＥとＮＲ２Ｒ３との間において４原子、更に典型的には３原子の最大鎖長を有している、先行する請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２２】
前記リンカー基Ａが、Ｒ１とＮＲ２Ｒ３との間において１、２、または３原子の鎖長、およびＥとＮＲ２Ｒ３との間において１、２、または３原子の鎖長を有している、先行する請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２３】
前記リンカー基Ａが全炭素骨格を有している、先行する請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２４】
前記リンカー基Ａが表１において示された基から選択される、先行する請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ１がアリールまたはヘテロアリール基、例えば単環式アリールまたはヘテロアリール基である、先行する請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ１が、非置換または置換フェニル、ナフチル、チエニル、フラン、ピリミジン、およびピリジン基から選択される、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ１が、非置換であるか、あるいはヒドロキシ、Ｃ１‐４アシルオキシ、フッ素、塩素、臭素、トリフルオロメチル、シアノ、各々がＣ１‐２アルコキシまたはヒドロキシによって場合により置換されたＣ１‐４ヒドロカルビルオキシおよびＣ１‐４ヒドロカルビルから選択される５以下の置換基により置換される、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ２およびＲ３が独立して水素、Ｃ１‐４ヒドロカルビル、およびＣ１‐４アシルから選択され、ここでヒドロカルビルおよびアシル基がフッ素、ヒドロキシ、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、メトキシ、および単環式もしくは二環式アリール、またはヘテロアリール基から選択される１以上の置換基によって場合により置換される、先行する請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ２およびＲ３が独立して水素、非置換Ｃ１‐４ヒドロカルビル、および非置換Ｃ１‐４アシルから選択される、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ２およびＲ３が独立して水素およびメチルから選択され、例えばＮＲ２Ｒ３がアミノ、メチルアミノ、またはジメチルアミノ基である、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
ＮＲ２Ｒ３がアミノ基またはメチルアミノ基である、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｊ１‐Ｊ２が、Ｎ＝ＣＨ、ＨＣ＝Ｎ、ＨＮ‐Ｃ（Ｏ）、およびＣＨ＝ＣＨから選択される、先行する請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３３】
下記式（II）の化合物：
【化５】
（上記式中、基Ａはベンゼン環のメタ位またはパラ位に結合され、ｑは０〜４であり、Ｔ、Ｊ１‐Ｊ２、Ａ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４は先行する請求項のいずれか一項において定義したものと同義であり、Ｒ１１は前記において定義したものと同義の置換基である）。
【請求項３４】
下記式(III)の化合物：
【化６】
（上記式中、
基Ａはピペリジン環の３位または４位に結合され、ｑは０〜４であり、Ｔ、Ｊ１‐Ｊ２、Ａ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４は先行する請求項のいずれか一項において定義したものと同義であり、Ｒ１１は前記において定義したものと同義の置換基である）。
【請求項３５】
塩、溶媒和物、またはＮ‐オキシドの形態である、先行する請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３６】
プロテインキナーゼＢにより媒介される病状または症状の予防または治療用の、請求項１〜３５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３７】
プロテインキナーゼＢにより媒介される病状または症状の予防または治療用の薬剤の製造のための、請求項１〜３５のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項３８】
請求項１〜３５のいずれか一項に記載の化合物を必要な対象者に投与することからなる、プロテインキナーゼＢにより媒介される病状または症状の予防または治療方法。
【請求項３９】
プロテインキナーゼＢ活性を阻害するために有効な量の、請求項１〜３５のいずれか一項に記載の化合物を哺乳動物に投与することからなる、哺乳動物において異常細胞成長または異常阻止細胞死を含む疾患または症状、またはそれらから生じる疾患または症状の治療方法。
【請求項４０】
請求項１〜３５のいずれか一項に記載のキナーゼ阻害化合物と、キナーゼとを接触させることからなる、プロテインキナーゼＢを阻害する方法。
【請求項４１】
請求項１〜３５のいずれか一項に記載の化合物を用いてプロテインキナーゼＢの活性を阻害することにより、細胞過程（例えば、細胞分裂）を調節する方法。
【請求項４２】
プロテインキナーゼＡにより媒介される病状または症状の予防または治療用の、請求項１〜３５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４３】
プロテインキナーゼＡにより媒介される病状または症状の予防または治療用の薬剤の製造のための、請求項１〜３５のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項４４】
請求項１〜３５のいずれか一項に記載の化合物を必要な対象者に投与することからなる、プロテインキナーゼＡにより媒介される病状または症状の予防または治療方法。
【請求項４５】
プロテインキナーゼＡ活性を阻害するために有効な量の、請求項１〜３５のいずれか一項に記載の化合物を哺乳動物に投与することからなる、哺乳動物において異常細胞成長または異常阻止細胞死を含む疾患または症状、またはそれらから生じる疾患または症状の治療方法。
【請求項４６】
請求項１〜３５のいずれか一項に記載のキナーゼ阻害化合物と、キナーゼとを接触させることからなる、プロテインキナーゼＡを阻害する方法。
【請求項４７】
請求項１〜３５のいずれか一項に記載の化合物を用いてプロテインキナーゼＡの活性を阻害することにより、細胞過程（例えば、細胞分裂）を調節する方法。
【請求項４８】
異常細胞成長または異常阻止細胞死から生じる病状または症状の予防または治療用の薬剤の製造のための、請求項１〜３５のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項４９】
異常細胞成長を阻害するために有効な量の、請求項１〜３５のいずれか一項に記載の化合物を哺乳動物へ投与することからなる、哺乳動物において異常細胞成長または異常阻止細胞死を含む疾患または症状、またはそれらから生じる疾患または症状の治療方法。
【請求項５０】
異常細胞成長を阻害するために有効な量の、請求項１〜３５のいずれか一項に記載の化合物を哺乳動物に投与することからなる、哺乳動物において異常細胞成長または異常阻止細胞死を含む疾患または症状、またはそれらから生じる疾患または症状を軽減するかまたはその発生頻度を減らすための方法。
【請求項５１】
請求項１〜３５のいずれか一項に記載の新規化合物と、薬学上許容される担体とを含んでなる、医薬組成物。
【請求項５２】
薬剤として使用される、請求項１〜３５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５３】
本明細書に開示された病状または症状のいずれか一つの予防または治療用の薬剤の製造のための、請求項１〜３５のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項５４】
請求項１〜３５のいずれか一項に記載の化合物（例えば、治療有効量）を患者（例えば、必要な患者）に投与することからなる、本明細書に開示された病状または症状のいずれか一つの治療または予防方法。
【請求項５５】
請求項１〜３５のいずれか一項に記載の化合物（例えば、治療有効量）を患者（例えば、必要な患者）に投与することからなる、本明細書に開示された病状または症状を軽減するか、またはその発生頻度を減らすための方法。
【請求項５６】
(ｉ)患者が罹患している、または罹患しているかもしれない疾患または症状が、プロテインキナーゼＢに対する活性を有した化合物による治療への感受性の有無を調べるために、患者を検査し、および(ii)患者の疾患または症状がこのように感受性であることが示された場合は、その後で請求項１〜３５のいずれか一項に記載の化合物を患者に投与することからなる、プロテインキナーゼＢにより媒介される病状または症状の診断および治療方法。
【請求項５７】
検査されて、プロテインキナーゼＢに対する活性を有した化合物による治療に感受性である、疾患または症状に罹患している、または罹患する危険があると判明した患者における、病状または症状の予防または治療用の薬剤の製造のための、請求項１〜３５のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項５８】
(ｉ)患者が罹患している、または罹患しているかもしれない疾患または症状が、プロテインキナーゼＡに対する活性を有した化合物による治療への感受性の有無を調べるために、患者を検査し、および(ii)患者の疾患または症状がこのように感受性であることが示された場合は、その後で請求項１〜３５のいずれか一項に記載の化合物を患者に投与することからなる、プロテインキナーゼＡにより媒介される病状または症状の診断および治療方法。
【請求項５９】
検査されて、プロテインキナーゼＡに対する活性を有した化合物による治療に感受性である、疾患または症状に罹患している、または罹患する危険があると判明した患者における、病状または症状の予防または治療用の薬剤の製造のための、請求項１〜３５のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項６０】
請求項１〜３５のいずれか一項に記載の化合物の製造方法であって、下記を含んでなる方法：
（ａ）Ｅがアリールまたはヘテロアリール基である場合は、パラジウム触媒の存在下における式（Ｘ）の化合物と式（XI）の化合物との反応：
【化７】
（式中、（Ｘ）および（XI）は適宜に保護され、基ＸおよびＹのうち一方は塩素、臭素、ヨウ素、またはトリフルオロメタンスルホネート（トリフレート）基であり、基ＸおよびＹのうち他方はボロネート残基、例えばボロネートエステルまたはボロニン酸残基である）、
（ｂ）還元剤の存在下における式ＨＮＲ２Ｒ３のアミンでの下記式(XVI)のアルデヒド化合物の還元アミノ化：
【化８】
（式中、ＰＧは保護基である）、
（ｃ）脱水剤の存在下でアルデヒド(XVI)とtert‐ブチルスルフィンアミドとの反応により中間体tert‐ブチルスルフィニルイミン（示さず）を得、次いでグリニャール試薬Ｒ１‐ＭｇＢｒとの反応により、下記tert‐ブチルスルフィニルアミノ誘導体(XVII)：
【化９】
を得てから、加水分解によるＳ（Ｏ）Ｂｕｔ基の除去と保護基ＰＧの除去、
（ｄ）ＡＮＲ２Ｒ３がＣＨＣＨ２ＣＮまたはＣＨＣＨ２ＣＨ２ＮＲ２Ｒ３である場合は、塩基の存在下においてアルデヒド(XVI)と、マロノニトリルまたはエチルシアノアセテートとの反応により中間体シアノアクリレート誘導体を得てから、シアノアクリレート誘導体とグリニャール試薬Ｒ１‐ＭｇＢｒとの反応、次いで加水分解および脱カルボキシル化、
（ｅ）Ｅが非芳香族環式基または非環式基であり、窒素原子により二環式基へ結合されている場合は、式(XXIX)の化合物とアミン化合物Ｈ２Ｎ‐Ｇまたは式(XXX)の化合物もしくはその保護誘導体との反応：
【化１０】
（式中、Ｇは先行する請求項のいずれか一項において定義したものと同義であり、環Ｅは環員として求核ＮＨ基を含有する環式基Ｅを表わす）、
および場合により、その後で：
（ｆ）式（Ｉ）のある化合物から式（Ｉ）の他の化合物への変換。
【請求項１】
プロテインキナーゼＢにより媒介される病状または症状の予防または治療用の化合物であって、下記式（Ｉ）の化合物、その塩、その溶媒和物、その互変異性体、またはそのＮ‐オキシド：
【化１】
〔上記式中、
Ｔは、Ｎまたは基ＣＲ５であり、
Ｊ１‐Ｊ２は、Ｎ＝Ｃ（Ｒ６）、（Ｒ７）Ｃ＝Ｎ、（Ｒ８）Ｎ‐Ｃ（Ｏ）、（Ｒ８）２Ｃ‐Ｃ（Ｏ）、Ｎ＝Ｎ、および（Ｒ７）Ｃ＝Ｃ（Ｒ６）から選択される基を表し、
Ａは、１〜７の炭素原子を含有する飽和炭化水素リンカー基であり、前記リンカー基はＲ１とＮＲ２Ｒ３との間において５原子の最大鎖長、およびＥとＮＲ２Ｒ３との間において４原子の最大鎖長を有し、ここで前記リンカー基における炭素原子の一つは場合により酸素原子または窒素原子により置き換えられ、リンカー基Ａの炭素原子はオキソ、フッ素、およびヒドロキシから選択される１以上の置換基を場合により有しているが、但しヒドロキシ基が存在する場合にはＮＲ２Ｒ３基に対してα位の炭素原子には位置せず、オキソ基が存在する場合にはＮＲ２Ｒ３基に対してα位の炭素原子に位置し、
Ｅは、単環、二環炭素環式、ヘテロ環式基、または非環式基Ｘ‐Ｇであり、ここでＸはＣＨ２、Ｏ、Ｓ、およびＮＨから選択され、ＧはＣ１‐４アルキレン鎖であり、ここで炭素原子の一つは場合によりＯ、Ｓ、またはＮＨにより置き換えられ、
Ｒ１は、水素またはアリールもしくはヘテロアリール基であり、
Ｒ２およびＲ３は、独立して水素、Ｃ１‐４ヒドロカルビル、およびＣ１‐４アシルから選択され、ここでヒドロカルビルおよびアシル基はフッ素、ヒドロキシ、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、メトキシ、および単環式もしくは二環式アリール、またはヘテロアリール基とから選択される１以上の置換基によって場合により置換され、
またはＲ２およびＲ３は、それらが結合されている窒素原子と一緒になって、イミダゾール基と、４〜７環員を有して場合によりＯおよびＮから選択される第二のヘテロ原子環員を含有する飽和単環ヘテロ環式基とから選択される環式基を形成し、
またはＲ２およびＲ３のうち一方は、それらが結合されている窒素原子と、リンカー基Ａからの１以上の原子とが一緒になって、４〜７環員を有して場合によりＯおよびＮから選択される第二のヘテロ原子環員を含有する飽和単環ヘテロ環式基を形成し（前記単環ヘテロ環式基は１以上のＣ１‐４アルキル基により場合により置換される）、
またはＮＲ２Ｒ３と、それが結合されているリンカー基Ａの炭素原子とが、一緒になってシアノ基を形成し、または
Ｒ１、Ａ、およびＮＲ２Ｒ３は、一緒になってシアノ基を形成し、および
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、およびＲ８は、各々独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１‐６ヒドロカルビル（ハロゲン、ヒドロキシ、またはＣ１‐２アルコキシによって場合により置換されていてもよい）、シアノ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ９、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨＣＯＲ９、およびＮＨＣＯＮＨＲ９から選択され、
Ｒ９は、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジＣ１‐４ヒドロカルビルアミノ、基Ｒａ‐Ｒｂから選択される１以上の置換基によって場合により各々置換されたフェニルまたはベンジルであり、ここでＲａは結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃ、またはＮＲｃＳＯ２であり、およびＲｂは水素、３〜１２環員を有するヘテロ環式基、およびヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジＣ１‐４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基から選択される１以上の置換基によって場合により置換されたＣ１‐８ヒドロカルビル基から選択され、Ｃ１‐８ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１によって場合により置き換えられ、
Ｒｃは、水素およびＣ１‐４ヒドロカルビルから選択され、および
Ｘ１はＯ、Ｓ、またはＮＲｃであり、Ｘ２は＝Ｏ、＝Ｓ、または＝ＮＲｃである〕。
【請求項２】
プロテインキナーゼＢにより媒介される病状または症状の予防または治療用の化合物であって、下記式（Ｉａ）の化合物、その塩、その溶媒和物、その互変異性体、またはそのＮ‐オキシド：
【化２】
〔上記式中、
Ｔは、Ｎまたは基ＣＲ５であり、
Ｊ１‐Ｊ２は、Ｎ＝Ｃ（Ｒ６）、（Ｒ７）Ｃ＝Ｎ、（Ｒ８）Ｎ‐Ｃ（Ｏ）、（Ｒ８）２Ｃ‐Ｃ（Ｏ）、Ｎ＝Ｎ、および（Ｒ７）Ｃ＝Ｃ（Ｒ６）から選択される基を表し、
Ａは、１〜７の炭素原子を含有する飽和炭化水素リンカー基であり、前記リンカー基はＲ１とＮＲ２Ｒ３との間において５原子の最大鎖長、およびＥとＮＲ２Ｒ３との間において４原子の最大鎖長を有し、ここで前記リンカー基における炭素原子の一つは場合により酸素原子または窒素原子により置き換えられ、リンカー基Ａの炭素原子はオキソ、フッ素、およびヒドロキシから選択される１以上の置換基を場合により有しているが、但しヒドロキシ基が存在する場合にはＮＲ２Ｒ３基に対してα位の炭素原子には位置せず、オキソ基が存在する場合にはＮＲ２Ｒ３基に対してα位の炭素原子に位置し、
Ｅは、単環、二環炭素環式、ヘテロ環式基、または非環式基Ｘ‐Ｇであり、ここでＸはＣＨ２、Ｏ、Ｓ、およびＮＨから選択され、ＧはＣ１‐４アルキレン鎖であり、ここで炭素原子の一つは場合によりＯ、Ｓ、またはＮＨにより置き換えられ、
Ｒ１は、水素またはアリールもしくはヘテロアリール基であり、
Ｒ２およびＲ３は、独立して水素、Ｃ１‐４ヒドロカルビル、およびＣ１‐４アシルから選択され、
またはＲ２およびＲ３は、それらが結合されている窒素原子と一緒になって、４〜７環員を有して場合によりＯおよびＮから選択される第二のヘテロ原子環員を含有する飽和単環ヘテロ環式基を形成し（前記単環ヘテロ環式基は１以上のＣ１‐４アルキル基によって場合により置換される）、
またはＲ２およびＲ３のうち一方は、それらが結合されている窒素原子とリンカー基Ａからの１以上の原子とが一緒になって、４〜７環員を有して場合によりＯおよびＮから選択される第二のヘテロ原子環員を含有する飽和単環ヘテロ環式基を形成し（前記単環ヘテロ環式基は１以上のＣ１‐４アルキル基によって場合により置換される）、
またはＮＲ２Ｒ３と、それが結合されているリンカー基Ａの炭素原子とが、一緒になってシアノ基を形成し、または
Ｒ１、Ａ、およびＮＲ２Ｒ３は、一緒になってシアノ基を形成し、および
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、およびＲ８は、各々独立して水素、ハロゲン、Ｃ１‐６ヒドロカルビル（ハロゲン、ヒドロキシ、またはＣ１‐２アルコキシによって場合により置換されていてもよい）、シアノ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ９、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨＣＯＲ９、およびＮＨＣＯＮＨＲ９から選択され、
Ｒ９は、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジＣ１‐４ヒドロカルビルアミノ、基Ｒａ‐Ｒｂから選択される１以上の置換基によって場合により各々置換されたフェニルまたはベンジルであり、ここでＲａは結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２であり、およびＲｂは水素、３〜１２環員を有するヘテロ環式基、およびヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジＣ１‐４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基から選択される１以上の置換基によって場合により置換されたＣ１‐８ヒドロカルビル基から選択され、Ｃ１‐８ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１によって場合により置き換えられ、
Ｒｃは、水素およびＣ１‐４ヒドロカルビルから選択され、および
Ｘ１はＯ、Ｓ、またはＮＲｃであり、Ｘ２は＝Ｏ、＝Ｓ、または＝ＮＲｃである〕。
【請求項３】
下記式（Ｉｂ）の化合物、その塩、その溶媒和物、その互変異性体、またはそのＮ‐オキシド：
【化３】
〔上記式中、
Ｔは、Ｎまたは基ＣＲ５であり、
Ｊ１‐Ｊ２は、Ｎ＝Ｃ（Ｒ６）、（Ｒ７）Ｃ＝Ｎ、（Ｒ８）Ｎ‐Ｃ（Ｏ）、（Ｒ８）２Ｃ‐Ｃ（Ｏ）、Ｎ＝Ｎ、および（Ｒ７）Ｃ＝Ｃ（Ｒ６）から選択される基を表し、
Ａは、１〜７の炭素原子を含有する飽和炭化水素リンカー基であり、前記リンカー基はＲ１とＮＲ２Ｒ３との間において５原子の最大鎖長、およびＥとＮＲ２Ｒ３との間において４原子の最大鎖長を有し、ここで前記リンカー基における炭素原子の一つは場合により酸素原子または窒素原子により置き換えられ、リンカー基Ａの炭素原子はオキソ、フッ素、およびヒドロキシから選択される１以上の置換基を場合により有しているが、但しヒドロキシ基が存在する場合にはＮＲ２Ｒ３基に対してα位の炭素原子には位置せず、オキソ基が存在する場合にはＮＲ２Ｒ３基に対してα位の炭素原子に位置し、
Ｅは、単環、二環炭素環式、ヘテロ環式基、または非環式基Ｘ‐Ｇであり、ここでＸはＣＨ２、Ｏ、Ｓ、およびＮＨから選択され、ＧはＣ１‐４アルキレン鎖であり、ここで炭素原子の一つは場合によりＯ、Ｓ、またはＮＨにより置き換えられ、
Ｒ１は、水素またはアリールもしくはヘテロアリール基であり、
Ｒ２およびＲ３は、独立して水素、Ｃ１‐４ヒドロカルビル、およびＣ１‐４アシルから選択され、ここでヒドロカルビルおよびアシル基はフッ素、ヒドロキシ、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、メトキシ、および単環式もしくは二環式アリール、またはヘテロアリール基から選択される１以上の置換基によって場合により置換され、
またはＲ２およびＲ３は、それらが結合されている窒素原子と一緒になって、イミダゾール基と、４〜７環員を有して場合によりＯおよびＮから選択される第二のヘテロ原子環員を含有する飽和単環ヘテロ環式基とから選択される環式基を形成し、
またはＲ２およびＲ３のうち一方は、それらが結合されている窒素原子と、リンカー基Ａからの１以上の原子とが一緒になって、４〜７環員を有して場合によりＯおよびＮから選択される第二のヘテロ原子環員を含有する飽和単環ヘテロ環式基を形成し（前記単環ヘテロ環式基は１以上のＣ１‐４アルキル基によって場合により置換される）、
またはＮＲ２Ｒ３と、それが結合されているリンカー基Ａの炭素原子とが、一緒になってシアノ基を形成し、または
Ｒ１、Ａ、およびＮＲ２Ｒ３は、一緒になってシアノ基を形成し、および
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、およびＲ８は、各々独立して水素、ハロゲン、Ｃ１‐６ヒドロカルビル（ハロゲン、ヒドロキシ、またはＣ１‐２アルコキシによって場合により置換されていてもよい）、シアノ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ９、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨＣＯＲ９、およびＮＨＣＯＮＨＲ９から選択され、
Ｒ９は、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジＣ１‐４ヒドロカルビルアミノ、基Ｒａ‐Ｒｂから選択される１以上の置換基によって場合により各々置換されたフェニルまたはベンジルであり、ここでＲａは結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃ、またはＮＲｃＳＯ２であり、およびＲｂは水素、３〜１２環員を有するヘテロ環式基、およびヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジＣ１‐４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基から選択される１以上の置換基によって場合により置換されたＣ１‐８ヒドロカルビル基から選択され、Ｃ１‐８ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１によって場合により置き換えられ、
Ｒｃは、水素およびＣ１‐４ヒドロカルビルから選択され、および
Ｘ１はＯ、Ｓ、またはＮＲｃであり、Ｘ２は＝Ｏ、＝Ｓ、または＝ＮＲｃであり、
但し：
（ａ‐ｉ）Ｊ１‐Ｊ２が、（Ｒ７）Ｃ＝Ｃ（Ｒ６）であり、ＥがＴを含有する環へ窒素原子により結合された単環式または二環式基である場合、Ａはオキソ置換基を含有しない、
（ａ‐ii）Ｅは、非置換または置換インドール基以外であり、
（ａ‐iii）Ｊ１‐Ｊ２が、Ｎ＝ＣＨである場合、Ｅ‐Ａ（Ｒ１）‐ＮＲ２Ｒ３は基‐Ｓ‐（ＣＨ２）３‐ＣＯＮＨ２または‐Ｓ‐（ＣＨ２）３‐ＣＮ以外であり、
（ａ‐iv）Ｊ１‐Ｊ２が、ＣＨ＝Ｎである場合、Ｅ‐Ａ（Ｒ１）‐ＮＲ２Ｒ３は基‐ＮＨ‐（ＣＨ２）ｎ‐Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２（ｎは、２または３である）以外であり、および
（ａ‐ｖ）Ｊ１‐Ｊ２が、Ｎ＝ＣＨである場合、Ｅ‐Ａ（Ｒ１）‐ＮＲ２Ｒ３は基‐ＮＨ‐（ＣＨ２）２‐ＮＨ２または‐ＮＨ‐（ＣＨ２）２‐Ｎ（ＣＨ３）２以外である〕。
【請求項４】
Ｅが単環式基であり、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
下記式（Ｉｃ）を有する、請求項４に記載の化合物、その塩、その溶媒和物、その互変異性体、またはそのＮ‐オキシド：
【化４】
〔上記式中
Ｔは、Ｎまたは基ＣＲ５であり、
Ｊ１‐Ｊ２は、Ｎ＝Ｃ（Ｒ６）、（Ｒ７）Ｃ＝Ｎ、（Ｒ８）Ｎ‐Ｃ（Ｏ）、（Ｒ８）２Ｃ‐Ｃ（Ｏ）、Ｎ＝Ｎ、および（Ｒ７）Ｃ＝Ｃ（Ｒ６）から選択される基を表し、
Ａは、１〜７の炭素原子を含有する飽和炭化水素リンカー基であり、前記リンカー基はＲ１とＮＲ２Ｒ３との間において５原子の最大鎖長、およびＥとＮＲ２Ｒ３との間において４原子の最大鎖長を有し、ここでリンカー基における炭素原子の一つは場合により酸素原子または窒素原子により置き換えられ、リンカー基Ａの炭素原子はフッ素およびヒドロキシから選択される１以上の置換基を場合により有しているが、但しヒドロキシ基が存在する場合にはＮＲ２Ｒ３基に対してα位の炭素原子には位置せず、
Ｅは、単環炭素環式またはヘテロ環式基であり、
Ｒ１は、アリールまたはヘテロアリール基であり、
Ｒ２およびＲ３は、独立して水素、Ｃ１‐４ヒドロカルビル、およびＣ１‐４アシルから選択され、ここでヒドロカルビルおよびアシル基はフッ素、ヒドロキシ、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、メトキシ、および単環式もしくは二環式アリール、またはヘテロアリール基から選択される１以上の置換基によって場合により置換され、
またはＲ２およびＲ３は、それらが結合されている窒素原子と一緒になって、４〜７環員を有して場合によりＯおよびＮから選択される第二のヘテロ原子環員を含有する飽和単環ヘテロ環式基を形成し、
またはＲ２およびＲ３のうち一方は、それらが結合されている窒素原子と、リンカー基Ａからの１以上の原子とが一緒になって、４〜７環員を有して場合によりＯおよびＮから選択される第二のヘテロ原子環員を含有する飽和単環ヘテロ環式基を形成し（前記単環ヘテロ環式基は１以上のＣ１‐４アルキル基によって場合により置換される）、
またはＮＲ２Ｒ３と、それが結合されているリンカー基Ａの炭素原子とが、一緒になってシアノ基を形成し、または
Ｒ１、Ａ、およびＮＲ２Ｒ３は、一緒になってシアノ基を形成し、および
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、およびＲ８は、各々独立して水素、ハロゲン、Ｃ１‐６ヒドロカルビル（ハロゲン、ヒドロキシ、またはＣ１‐２アルコキシによって場合により置換されていてもよい）、シアノ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ９、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨＣＯＲ９、およびＮＨＣＯＮＨＲ９から選択され、
Ｒ９は、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジＣ１‐４ヒドロカルビルアミノ、基Ｒａ‐Ｒｂから選択される１以上の置換基によって場合により各々置換されたフェニルまたはベンジルであり、ここでＲａは結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃ、またはＮＲｃＳＯ２であり、およびＲｂは水素、３〜１２環員を有するヘテロ環式基、およびヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジＣ１‐４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基から選択される１以上の置換基によって場合により置換されたＣ１‐８ヒドロカルビル基から選択され、Ｃ１‐８ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１によって場合により置き換えられ、
Ｒｃは、水素およびＣ１‐４ヒドロカルビルから選択され、および
Ｘ１はＯ、Ｓ、またはＮＲｃであり、Ｘ２は＝Ｏ、＝Ｓ、または＝ＮＲｃである〕。
【請求項６】
前記単環式基が、アリールおよびヘテロアリール基、例えばフェニル、チオフェン、フラン、ピリミジン、ピラジン、およびピリジンから選択され、好ましくはフェニルであり、請求項４または５に記載の化合物。
【請求項７】
前記単環式基が、シクロヘキサンおよびシクロペンタンのようなシクロアルカンと、ピペリジン、ピペラジン、およびピペラジンのような窒素含有環とから選択される、請求項４または５に記載の化合物。
【請求項８】
Ｅがフェニルおよびピペリジン基から選択される、請求項４または５に記載の化合物。
【請求項９】
Ｅが非置換であるか、あるいはヒドロキシ、ＣＨ２ＣＮ、オキソ（Ｅが非芳香族である場合）、ハロゲン（例えば、塩素および臭素）、トリフルオロメチル、シアノ、Ｃ１‐２アルコキシまたはヒドロキシによって場合により置換されたＣ１‐４ヒドロカルビルオキシ、およびＣ１‐２アルコキシまたはヒドロキシによって場合により置換されたＣ１‐４ヒドロカルビルから選択される４以下の置換基Ｒ１１を有している、請求項４〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｅが非置換である、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｅが表２において示された基から選択される、先行する請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ４が水素、塩素、フッ素、およびメチルから選択され、好ましくは水素である、先行する請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
ＴがＮである、先行する請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
ＴがＣＲ５である、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ５が水素、ハロゲン、Ｃ１‐５飽和ヒドロカルビル、シアノ、およびＣＦ３から選択され、好ましくはＲ５が水素、塩素、フッ素、およびメチルから選択され、更に好ましくはＲ５が水素である、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ６が水素、塩素、フッ素、およびメチルから選択され、好ましくはＲ６が水素である、先行する請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ７が水素、ハロゲン、Ｃ１‐５飽和ヒドロカルビル、シアノ、およびＣＦ３から選択され、好ましくはＲ７が水素、塩素、フッ素、およびメチルから選択され、更に好ましくはＲ７が水素である、先行する請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ８が水素、塩素、フッ素、およびメチルから選択され、好ましくはＲ８が水素である、先行する請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ９が、非置換であるか、あるいはアミノ、置換アミノ、カルボン酸、またはスルホン酸基を有するアルキルまたはアルコキシ基のような溶解基により置換された、フェニルおよびベンジル基から選択され、例えば溶解基がアミノ‐Ｃ１‐４アルキル、モノ‐Ｃ１‐２アルキルアミノ‐Ｃ１‐４アルキル、ジ‐Ｃ１‐２アルキルアミノ‐Ｃ１‐４アルキル、アミノ‐Ｃ１‐４アルコキシ、モノ‐Ｃ１‐２アルキルアミノ‐Ｃ１‐４アルコキシ、ジ‐Ｃ１‐２アルキルアミノ‐Ｃ１‐４アルコキシ、ピペリジニル‐Ｃ１‐４アルキル、ピペラジニル‐Ｃ１‐４アルキル、モルホリニル‐Ｃ１‐４アルキル、ピペリジニル‐Ｃ１‐４アルコキシ、ピペラジニル‐Ｃ１‐４アルコキシ、およびモルホリニル‐Ｃ１‐４アルコキシから選択される、先行する請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０】
前記リンカー基Ａが、Ｒ１とＮＲ２Ｒ３との間において３原子（更に好ましくは１または２原子、最も好ましくは２原子）の最大鎖長を有している、先行する請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２１】
前記リンカー基Ａが、ＥとＮＲ２Ｒ３との間において４原子、更に典型的には３原子の最大鎖長を有している、先行する請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２２】
前記リンカー基Ａが、Ｒ１とＮＲ２Ｒ３との間において１、２、または３原子の鎖長、およびＥとＮＲ２Ｒ３との間において１、２、または３原子の鎖長を有している、先行する請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２３】
前記リンカー基Ａが全炭素骨格を有している、先行する請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２４】
前記リンカー基Ａが表１において示された基から選択される、先行する請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ１がアリールまたはヘテロアリール基、例えば単環式アリールまたはヘテロアリール基である、先行する請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ１が、非置換または置換フェニル、ナフチル、チエニル、フラン、ピリミジン、およびピリジン基から選択される、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ１が、非置換であるか、あるいはヒドロキシ、Ｃ１‐４アシルオキシ、フッ素、塩素、臭素、トリフルオロメチル、シアノ、各々がＣ１‐２アルコキシまたはヒドロキシによって場合により置換されたＣ１‐４ヒドロカルビルオキシおよびＣ１‐４ヒドロカルビルから選択される５以下の置換基により置換される、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ２およびＲ３が独立して水素、Ｃ１‐４ヒドロカルビル、およびＣ１‐４アシルから選択され、ここでヒドロカルビルおよびアシル基がフッ素、ヒドロキシ、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、メトキシ、および単環式もしくは二環式アリール、またはヘテロアリール基から選択される１以上の置換基によって場合により置換される、先行する請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ２およびＲ３が独立して水素、非置換Ｃ１‐４ヒドロカルビル、および非置換Ｃ１‐４アシルから選択される、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ２およびＲ３が独立して水素およびメチルから選択され、例えばＮＲ２Ｒ３がアミノ、メチルアミノ、またはジメチルアミノ基である、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
ＮＲ２Ｒ３がアミノ基またはメチルアミノ基である、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｊ１‐Ｊ２が、Ｎ＝ＣＨ、ＨＣ＝Ｎ、ＨＮ‐Ｃ（Ｏ）、およびＣＨ＝ＣＨから選択される、先行する請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３３】
下記式（II）の化合物：
【化５】
（上記式中、基Ａはベンゼン環のメタ位またはパラ位に結合され、ｑは０〜４であり、Ｔ、Ｊ１‐Ｊ２、Ａ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４は先行する請求項のいずれか一項において定義したものと同義であり、Ｒ１１は前記において定義したものと同義の置換基である）。
【請求項３４】
下記式(III)の化合物：
【化６】
（上記式中、
基Ａはピペリジン環の３位または４位に結合され、ｑは０〜４であり、Ｔ、Ｊ１‐Ｊ２、Ａ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４は先行する請求項のいずれか一項において定義したものと同義であり、Ｒ１１は前記において定義したものと同義の置換基である）。
【請求項３５】
塩、溶媒和物、またはＮ‐オキシドの形態である、先行する請求項のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３６】
プロテインキナーゼＢにより媒介される病状または症状の予防または治療用の、請求項１〜３５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３７】
プロテインキナーゼＢにより媒介される病状または症状の予防または治療用の薬剤の製造のための、請求項１〜３５のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項３８】
請求項１〜３５のいずれか一項に記載の化合物を必要な対象者に投与することからなる、プロテインキナーゼＢにより媒介される病状または症状の予防または治療方法。
【請求項３９】
プロテインキナーゼＢ活性を阻害するために有効な量の、請求項１〜３５のいずれか一項に記載の化合物を哺乳動物に投与することからなる、哺乳動物において異常細胞成長または異常阻止細胞死を含む疾患または症状、またはそれらから生じる疾患または症状の治療方法。
【請求項４０】
請求項１〜３５のいずれか一項に記載のキナーゼ阻害化合物と、キナーゼとを接触させることからなる、プロテインキナーゼＢを阻害する方法。
【請求項４１】
請求項１〜３５のいずれか一項に記載の化合物を用いてプロテインキナーゼＢの活性を阻害することにより、細胞過程（例えば、細胞分裂）を調節する方法。
【請求項４２】
プロテインキナーゼＡにより媒介される病状または症状の予防または治療用の、請求項１〜３５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４３】
プロテインキナーゼＡにより媒介される病状または症状の予防または治療用の薬剤の製造のための、請求項１〜３５のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項４４】
請求項１〜３５のいずれか一項に記載の化合物を必要な対象者に投与することからなる、プロテインキナーゼＡにより媒介される病状または症状の予防または治療方法。
【請求項４５】
プロテインキナーゼＡ活性を阻害するために有効な量の、請求項１〜３５のいずれか一項に記載の化合物を哺乳動物に投与することからなる、哺乳動物において異常細胞成長または異常阻止細胞死を含む疾患または症状、またはそれらから生じる疾患または症状の治療方法。
【請求項４６】
請求項１〜３５のいずれか一項に記載のキナーゼ阻害化合物と、キナーゼとを接触させることからなる、プロテインキナーゼＡを阻害する方法。
【請求項４７】
請求項１〜３５のいずれか一項に記載の化合物を用いてプロテインキナーゼＡの活性を阻害することにより、細胞過程（例えば、細胞分裂）を調節する方法。
【請求項４８】
異常細胞成長または異常阻止細胞死から生じる病状または症状の予防または治療用の薬剤の製造のための、請求項１〜３５のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項４９】
異常細胞成長を阻害するために有効な量の、請求項１〜３５のいずれか一項に記載の化合物を哺乳動物へ投与することからなる、哺乳動物において異常細胞成長または異常阻止細胞死を含む疾患または症状、またはそれらから生じる疾患または症状の治療方法。
【請求項５０】
異常細胞成長を阻害するために有効な量の、請求項１〜３５のいずれか一項に記載の化合物を哺乳動物に投与することからなる、哺乳動物において異常細胞成長または異常阻止細胞死を含む疾患または症状、またはそれらから生じる疾患または症状を軽減するかまたはその発生頻度を減らすための方法。
【請求項５１】
請求項１〜３５のいずれか一項に記載の新規化合物と、薬学上許容される担体とを含んでなる、医薬組成物。
【請求項５２】
薬剤として使用される、請求項１〜３５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５３】
本明細書に開示された病状または症状のいずれか一つの予防または治療用の薬剤の製造のための、請求項１〜３５のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項５４】
請求項１〜３５のいずれか一項に記載の化合物（例えば、治療有効量）を患者（例えば、必要な患者）に投与することからなる、本明細書に開示された病状または症状のいずれか一つの治療または予防方法。
【請求項５５】
請求項１〜３５のいずれか一項に記載の化合物（例えば、治療有効量）を患者（例えば、必要な患者）に投与することからなる、本明細書に開示された病状または症状を軽減するか、またはその発生頻度を減らすための方法。
【請求項５６】
(ｉ)患者が罹患している、または罹患しているかもしれない疾患または症状が、プロテインキナーゼＢに対する活性を有した化合物による治療への感受性の有無を調べるために、患者を検査し、および(ii)患者の疾患または症状がこのように感受性であることが示された場合は、その後で請求項１〜３５のいずれか一項に記載の化合物を患者に投与することからなる、プロテインキナーゼＢにより媒介される病状または症状の診断および治療方法。
【請求項５７】
検査されて、プロテインキナーゼＢに対する活性を有した化合物による治療に感受性である、疾患または症状に罹患している、または罹患する危険があると判明した患者における、病状または症状の予防または治療用の薬剤の製造のための、請求項１〜３５のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項５８】
(ｉ)患者が罹患している、または罹患しているかもしれない疾患または症状が、プロテインキナーゼＡに対する活性を有した化合物による治療への感受性の有無を調べるために、患者を検査し、および(ii)患者の疾患または症状がこのように感受性であることが示された場合は、その後で請求項１〜３５のいずれか一項に記載の化合物を患者に投与することからなる、プロテインキナーゼＡにより媒介される病状または症状の診断および治療方法。
【請求項５９】
検査されて、プロテインキナーゼＡに対する活性を有した化合物による治療に感受性である、疾患または症状に罹患している、または罹患する危険があると判明した患者における、病状または症状の予防または治療用の薬剤の製造のための、請求項１〜３５のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項６０】
請求項１〜３５のいずれか一項に記載の化合物の製造方法であって、下記を含んでなる方法：
（ａ）Ｅがアリールまたはヘテロアリール基である場合は、パラジウム触媒の存在下における式（Ｘ）の化合物と式（XI）の化合物との反応：
【化７】
（式中、（Ｘ）および（XI）は適宜に保護され、基ＸおよびＹのうち一方は塩素、臭素、ヨウ素、またはトリフルオロメタンスルホネート（トリフレート）基であり、基ＸおよびＹのうち他方はボロネート残基、例えばボロネートエステルまたはボロニン酸残基である）、
（ｂ）還元剤の存在下における式ＨＮＲ２Ｒ３のアミンでの下記式(XVI)のアルデヒド化合物の還元アミノ化：
【化８】
（式中、ＰＧは保護基である）、
（ｃ）脱水剤の存在下でアルデヒド(XVI)とtert‐ブチルスルフィンアミドとの反応により中間体tert‐ブチルスルフィニルイミン（示さず）を得、次いでグリニャール試薬Ｒ１‐ＭｇＢｒとの反応により、下記tert‐ブチルスルフィニルアミノ誘導体(XVII)：
【化９】
を得てから、加水分解によるＳ（Ｏ）Ｂｕｔ基の除去と保護基ＰＧの除去、
（ｄ）ＡＮＲ２Ｒ３がＣＨＣＨ２ＣＮまたはＣＨＣＨ２ＣＨ２ＮＲ２Ｒ３である場合は、塩基の存在下においてアルデヒド(XVI)と、マロノニトリルまたはエチルシアノアセテートとの反応により中間体シアノアクリレート誘導体を得てから、シアノアクリレート誘導体とグリニャール試薬Ｒ１‐ＭｇＢｒとの反応、次いで加水分解および脱カルボキシル化、
（ｅ）Ｅが非芳香族環式基または非環式基であり、窒素原子により二環式基へ結合されている場合は、式(XXIX)の化合物とアミン化合物Ｈ２Ｎ‐Ｇまたは式(XXX)の化合物もしくはその保護誘導体との反応：
【化１０】
（式中、Ｇは先行する請求項のいずれか一項において定義したものと同義であり、環Ｅは環員として求核ＮＨ基を含有する環式基Ｅを表わす）、
および場合により、その後で：
（ｆ）式（Ｉ）のある化合物から式（Ｉ）の他の化合物への変換。
【公表番号】特表２００８−５１７９８３（Ｐ２００８−５１７９８３Ａ）
【公表日】平成２０年５月２９日（２００８．５．２９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５３８４９９（Ｐ２００７−５３８４９９）
【出願日】平成１７年１０月２５日（２００５．１０．２５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００５／００４１１５
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０４６０２３
【国際公開日】平成１８年５月４日（２００６．５．４）
【出願人】（５０４１６２１１０）アステックス、セラピューティックス、リミテッド (45)
【氏名又は名称原語表記】ＡＳＴＥＸ ＴＨＥＲＡＰＥＵＴＩＣＳ ＬＩＭＩＴＥＤ
【出願人】（５０４１３２０２１）ジ・インスティチュート・オブ・キャンサー・リサーチ：ロイヤル・キャンサー・ホスピタル (16)
【出願人】（５９８１７６５６９）キャンサー・リサーチ・テクノロジー・リミテッド (57)
【氏名又は名称原語表記】ＣＡＮＣＥＲ ＲＥＳＥＡＲＣＨ ＴＥＣＨＮＯＬＯＧＹ ＬＩＭＩＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年５月２９日（２００８．５．２９）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年１０月２５日（２００５．１０．２５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００５／００４１１５
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０４６０２３
【国際公開日】平成１８年５月４日（２００６．５．４）
【出願人】（５０４１６２１１０）アステックス、セラピューティックス、リミテッド (45)
【氏名又は名称原語表記】ＡＳＴＥＸ ＴＨＥＲＡＰＥＵＴＩＣＳ ＬＩＭＩＴＥＤ
【出願人】（５０４１３２０２１）ジ・インスティチュート・オブ・キャンサー・リサーチ：ロイヤル・キャンサー・ホスピタル (16)
【出願人】（５９８１７６５６９）キャンサー・リサーチ・テクノロジー・リミテッド (57)
【氏名又は名称原語表記】ＣＡＮＣＥＲ ＲＥＳＥＡＲＣＨ ＴＥＣＨＮＯＬＯＧＹ ＬＩＭＩＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
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