本発明は概して、急性骨髄性白血病(「AML」)を治療又は予防する方法であって、それを必要とする患者へ、下記構造を有するインダゾール化合物、又はそれらの医薬として許容し得る塩、溶媒和物、水和物、プロドラッグ、立体異性体もしくはエナンチオマーの有効量を投与することを含む、前記方法に関する。
【化１】


(式中、R1、R2及びAは、本明細書中において定義されたものである。)。 （もっと読む）

本発明は、一般に、炎症性疾患または障害の治療または予防方法であって、それらが必要な患者に、有効量の下記構造：(I)（式中、R₁およびR₂は、本明細書に定義されているとおりである）を有するピラゾロアントロンまたはその製薬上許容可能な塩を投与することを含む、前記方法に関する。

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一般に本発明は、R₁〜R₆が明細書中の定義の通りである以下の構造(I)：


を有する有効量のアニリノピリミジン誘導体またはその製薬上許容される塩を、それを必要とする患者に投与することを含む、代謝性症状のようなJNK阻害に応答する症状の治療または予防方法に関する。
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本発明は、下記の構造(I) [式中、R¹、R²、およびR³は本明細書に定義した通りである]を有するアミノプリン化合物、有効量のアミノプリン化合物を含む組成物、および治療または予防を必要とする患者に有効量のアミノプリン化合物を投与することを含む、癌、循環器疾患、腎疾患、自己免疫状態、炎症状態、黄斑変性、虚血再灌流傷害、疼痛および関連する症候群、疾病に関連する消耗、アスベストに関連する状態、肺高血圧症、またはJNK経路の阻害により治療または予防可能な状態を治療または予防する方法を提供する。
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本発明は、一般的には、リガーゼ活性のモジュレーションに有用な化合物および組成物に関する。本発明はさらに、癌、新生物障害、急性もしくは慢性腎不全、炎症障害、免疫障害、心臓血管疾患、老化作用、または感染症を治療または予防する本発明の化合物、その組成物、および方法(有効量の本発明の化合物を投与することを含む)に関する。本発明はさらに、細胞、血液、組織、もしくは器官の保存剤としての、または幹細胞をモジュレートする作用剤としての、本発明の化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ベンゾピラノン化合物、ベンゾピラノン化合物を含む組成物、および、有効量のベンゾピラノン化合物を投与することを含む、癌を治療もしくは予防するため、または癌細胞もしくは新生物細胞の増殖を抑制するための方法に関する。ベンゾピラノン化合物は、式（Ｉ）を有し、またはその薬学的に許容される塩である。
【化１】


〔式中、Ｒ_１はハロゲン、トリフルオロメチルまたはＣ_１−６アルキルである。〕
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本発明は、簡便でかつ信頼性の高いp27のユビキチン化アッセイに関する。該アッセイはプレートキャプチャーアッセイとして、又は均一時間分解蛍光共鳴エネルギー転移アッセイとして、容易に反復可能な確立された反応条件下で実施することができるので、例えば抗癌剤候補をハイスループットスクリーニングする上で特に有用である。本発明は、p27若しくは任意のタンパク質のユビキチン化量を決定する方法、及びp27若しくは任意のタンパク質のユビキチン化を調節する化合物を同定する方法の使用を提供する。 （もっと読む）

式(I)の構造を有するベンゾピラノン化合物を開示する。R₁がHである式(I)の化合物は対応するフェノールのメチルエーテルを脱メチル化することにより調製できる。前記化合物は、骨吸収疾患、癌、関節炎、あるいは乳癌、骨粗鬆症、子宮内膜症、心臓血管疾患、高コレステロール血症、前立腺肥大症、前立腺癌、肥満症、のぼせ、スキンエフェクト、気分変動、記憶喪失、環境的化学薬品への露出または天然のホルモン平衡異常に伴う生殖に対する有害な影響などのエストロゲン関連症状を治療するのに有用である。
【化１】

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本発明は、インダゾール化合物、またはその製薬上許容される塩、溶媒和物、および水和物に関する。当該インダゾール化合物は、キナーゼの阻害、モジュレーションまたは調節に応答する広範な疾患および障害（炎症性疾患、異常血管新生およびそれに関連する疾患、癌、アテローム硬化、心血管疾患、腎疾患、自己免疫症状、黄斑変性症、疾患関連消耗、アスベスト関連疾患、肺高血圧症、糖尿病、肥満症、疼痛その他の症状など）の治療または予防に有用である。したがって、1種以上のインダゾール化合物を含んでなる医薬組成物と同様の、かかる疾患および障害の治療または予防の方法も開示する。本発明は、部分的には、プロテインキナーゼのモジュレーションに関して強い活性を有する5-トリアゾリル置換インダゾール分子の新規なクラスの発見に基づくものである。よって、本発明には、プロテインキナーゼシグナル伝達に関連する疾患または障害を治療するのに、より少ない用量またはより低い血清濃度で用いることができる経口活性分子および非経口活性分子が含まれる。 （もっと読む）

本発明は、治療に対する耐性を実質的に避けるように２個以上のキナーゼを同時に標的化する化合物である単一薬物の使用に関する。本発明は、２個以上のキナーゼの活性に関係する各種疾患または状態を治療するために１つ以上の単一薬物を単独でまたは他の治療と組み合わせて投与することを含む前記疾患または状態を有している個体に投与するため及び個体を治療するための使用方法を提供する。 （もっと読む）