プロタンパク質転換酵素サブチリシン／ケキシン９型(ＰＣＳＫ９)のエピトープ、ＰＣＳＫ９およびＰＣＳＫ９エピトープに結合する組成物、ならびにその組成物を使用する方法を本明細書に記載する。 （もっと読む）

本発明は、ナフタレンカルボン酸アミドおよびイソキノリンカルボン酸アミド、ならびに化学式（I）


の関連化合物とそれらの医薬としての使用に関する。
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式（Ｉ）


（置換基は多様な意味を有する）
の化合物、所望によりその塩形および／または溶媒和物形ならびに医薬としてのそれらの使用。
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試料中のＰｒＰ^Ｓｃを検出するためのアッセイが記載される。詳細には、病原性プリオンＥＬＩＳＡが記載される。このアッセイは、ＰｒＰ^Ｓｃを捕捉するための病原性プリオン特異的試薬、および試料中に存在することがある非病原性プリオンタンパク質による干渉量を減少させるための、部位特異的プロテアーゼ、例えばトリプシンまたはＳＶ−８プロテアーゼによる消化を利用する。本発明の別の態様では本明細書に記載の検出方法のいずれかによって、対象由来の生体試料中の病原性プリオンの存在を検出することにより、前記対象のプリオン関連疾患を診断する方法を提供する。
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本発明は、式Ｉ


の化合物を提供し、上記化合物は、例えばＭＡＲＫ−１／２／３、ＰＫＤ−１／２／３、ＰＫＮ−１／２、ＣＤＫ−９、ＣａＭＫII、ＲＯＣＫ−Ｉ／II、ヒストン脱アセチル化酵素(ＨＤＡＣ)リン酸化の阻害剤、または別のキナーゼの阻害剤などのＡＧＣまたはカルモデュリンキナーゼのファミリーに属するキナーゼの選択的サブセットの阻害剤である。最後に、本発明は医薬組成物も提供する。
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本発明は、試料中のタンパク質を実質的に完全に消化するための少なくとも１種の配列特異的プロテアーゼを用いて、ＰｒＰ^Ｓｃの存在を検出するアッセイ法であって、ＰｒＰ^Ｓｃ、ＰｒＰ^Ｃ双方におけるオクタリピート領域を無傷で残し、ＰｒＰ^Ｓｃのプロテアーゼ耐性コアを無傷で、オクタリピート領域に結合したままに残す一方、ＰｒＰ^Ｓｃ中のプロテアーゼ耐性コアに対応するＰｒＰ^Ｃ中のアミノ酸配列の少なくとも一部を消化・除去するアッセイ法に関する。
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本発明は、ＡＧＣキナーゼ群に属するキナーゼの選択的小集団、例えばＰＫＣ、ＰＫＤ、ＰＫＮ−１／２、ＣＤＫ−９、ＭＲＣＫ−ベータ、ＰＡＳＫ、ＰＲＫＸ、ＲＯＣＫ−Ｉ／ＩＩのメディエーターまたは他のキナーゼのメディエーターであり得るナフチリジンを含む新規有機化合物であって、それらの選択性はその構造的変動に依存する化合物に関する。 （もっと読む）

格子に基づくセンサデザインの較正および正規化の方法が開示されている。センサは、標識不使用およびルミネセンス（例えば、蛍光）の両方による増幅検出に対して最適化するように作製してもよい。そのようなセンサは、格子または適切な被膜を有する別の周期的構造に基づくものであり、用途の多様性を顕著に増加させ、センサ表面の各位置または捕捉要素についての定性的および定量的な情報を提供する新規な概念の実現を可能にする。本発明は、これらの異なるモードを利用して、品質管理（ＱＣ）工程およびセンサの各個別位置の較正を実行する。それにより、それらの質および局部的密度変動に基づいてアッセイデータをフラッグ化することができ、バッチ変動および表面に印刷された沈着プローブまたは物質の変動を補正することができる。 （もっと読む）

本発明はｐ５３またはその変異体とＭＤＭ２および／もしくはＭＤＭ４またはそれぞれのその変異体の相互作用を阻害することができる３−ヘテロシクリルインドリル化合物に関し、該化合物は式Ｉ


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^Ａ、ＹおよびＹは本明細書に定義されている〕を有する。これらの活性により、該化合物はＭＤＭ２および／もしくはＭＤＭ４またはその変異体の活性が介在する種々の障害および疾患、例えば、炎症性もしくは増殖性疾患の処置または細胞の保護において有用である。
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本発明は、薬学的に活性な化合物、特にレニン阻害剤、例えばアリスキレンの合成に有用な新規方法、新規方法工程および新規中間体に関する。とりわけ、本発明は、式（Ｉ）：


〔式中、Ｒ１およびＡｃｔは、本明細書で定義した通りである。〕の化合物またはその塩の製造方法、およびこの方法におけるこの化合物ならびに中間体の製造工程に関する。
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