本発明は、非イオン性ヨウ化造影剤の製造方法に関するものであり、より詳細には、本発明はイオパミドールを高収量および高純度で製造する方法に関する。より詳細には、本発明は、非プロトン性双極性溶媒中、アルカリまたはアルカリ希土類金属酸化物または水酸化物の存在下で実施される式(II)の化合物と2-アミノ-1,3-プロパンジオールの縮合反応を含む式(III)の化合物の製造方法を開示する。
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【課題】診断用造影剤または放射線治療薬として有用な、新規のガストリン放出ペプチド（ＧＲＰ）化合物を提供する。
【解決手段】一般式：Ｍ−Ｎ−Ｏ−Ｐ−Ｇ［式中、Ｍは、光標識または放射性核種と複合体を形成していてもよい金属キレート化剤；Ｎは０、アルファアミノ酸、環状基または他の連結基を有する非アルファアミノ酸；Ｏはアルファアミノ酸または環状基を有する非アルファアミノ酸；Ｐは０、アルファアミノ酸、環状基または他の連結基を有する非アルファアミノ酸であり、ＧはＧＲＰ受容体ターゲティングペプチドであって、Ｎ、ＯまたはＰの少なくとも１つが環状基を有する非アルファアミノ酸である］で示される化合物。 （もっと読む）

本発明は、１段階で、超偏極分子を急速な相移動抽出により粗製溶液から分離し不純物を含まない水溶液を単離する、ヒトまたは動物の身体の器官、領域または組織のＭＲＩ診断イメージングに使用する超偏極分子の水溶液調製のためのワンステップ法に関する。

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身体部の分析のためのMRI-CEST分野における解決策が、提案される。それは、磁化移動に身体部のバルク基質を提供するCEST造影剤を含む。対応する診断システム100は、身体部の対応する場所のそれぞれに複数の入力要素を含む入力地図を提供するための入力手段を含む。各入力要素は、場所の磁気応答のスペクトルを示す。そのスペクトルは、造影剤の薬剤共鳴周波数(薬剤周波数は、バルク基質のバルク共鳴周波数からオフセットされた薬剤オフセット周波数)での磁気応答と、バルク周波数から反対側に薬剤オフセット周波数でオフセットされた基準周波数での磁気応答とを含む。更なるシステムは、1セットの選択された場所のそれぞれに対して、薬剤値及び基準値を計算するための計算手段555,563を含む。薬剤値は、薬剤周波数を含む点状ではない薬剤周波数範囲において例えばスペクトルの積分により計算される。また、基準値は、基準周波数を含む点状ではない基準周波数範囲において例えばスペクトルの積分により計算される。選択された場所での薬剤値と基準値との間の比較により、各選択された場所に対するパラメータ値を計算するための比較手段565が提供される。
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本発明は、以下の式(I)を有する、メタロプロテアーゼMMPに対して親和性のある化合物である、アリール−スルホンアミド化合物に関連する(ここで、R、R₁、R₂、R₃、G及びnは、診断イメージング残基、又はさらに放射線治療残基により明細書中に示した意味を有し適切にラベルされている)。また本発明は、それらの調製方法、それらを含む医薬組成物、及びそれらのイメージング剤又は放射線治療剤としての用途にも関する。
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本発明は、メタロプロテアーゼMMP阻害活性を有する、以下の式(I)
(M)-L-(M’) (I)
の二量体アリールスルホンアミド化合物に関し(ここで、M及びM’は、同一であっても異なっていてもよいが、式(II)のメタロプロテアーゼ阻害剤の残基を表し、R、R₁、R₂、R₃、G及びnは、明細書中に示した意味を有する)；また、本発明はそれらの製造方法、それらを含む医薬組成物、及び特に変性疾患の治療におけるそれらの治療剤としての用途に関する。
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放射性医薬製剤を含む、疾患を診断およびステージ分類するため、薬物の治療効果をモニターするため、および患者を画像診断するための方法および組成物が提供される。放射性同位体と錯体形成したＧａ−ＡＭＢＡを含む組成物；ならびにガストリン放出ペプチド受容体（ＧＲＰ−Ｒ）担持組織の画像診断方法および異常ＧＲＰ−Ｒ機能と関連する疾患の疑いがある患者における疾患の診断またはステージ分類方法が提供される。また、ＧＲＰ−Ｒとクロストークする受容体を標的とする薬物の治療効果をモニターする方法；ならびにＧＲＰ−Ｒを含有する非標的組織に前投与／同時投与する方法が提供される。特に、ＧＲＰ−Ｒと結合するリガントを使用することによりインビボ／インビトロでの受容体の活性および受容体経路をモニターする方法；ならびに外部手段によっても検出可能なリガンドを使用することにより受容体または受容体群の活性およびＧＲＰ−Ｒとのクロストークを示すそれらの関連経路を測定する方法が提供される。
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冠動脈プラーク試料由来の、抗体またはその断片をコードするDNA配列、を含む原核性宿主細胞を用いる抗体またはその断片の製造方法を提供する。該抗体を含む組成物も提供する。該抗体に対するリガンドおよび該リガンドを含む組成物も開示する。 （もっと読む）

発明は、下記の式(I)


［式中、R、R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、nおよびmは、明細書にて報告された意味を有する］を有する、メタロプロテアーゼMMPに対して阻害活性を有するアリール−スルホンアミド化合物に関する。発明は、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物、および特に変性疾患の治療においてのそれらの治療薬としての使用にも言及する。
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この発明は、レクチンに選択的に結合する治療または放射線治療において役立つ式(I)


[ここで、式中、R、R’、R₁、R₂およびR₃は明細書に定義してある]の化合物、それらの調製方法および医薬組成物に関するものである。
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