本発明は、フィブリンと結合することができる新規ペプチドを含む診断的または治療的に有効な化合物の新規クラス、その製造方法、および治療および診断における使用のためのその組成物に関する。本発明化合物は特に、腫瘍細胞外マトリクス（EC）または間質の結合組織に存在するフィブリンに結合し、従って活性部分を固形腫瘍内のフィブリン沈着に移動させ、うまく結合することができる標的部分として作用する。 （もっと読む）

これまで知られていたフィブリン結合ペプチドと比較して高い結合親和性と優れた物理特性を有するフィブリン結合ペプチドを提供する。これら、フィブリン結合ペプチドは、検出可能な標識または治療剤とコンジュゲートし、血栓、血管新生および新生物の状態などのフィブリンの存在に関連する病的状態の検出および処置の促進のために用いることができる。これらのペプチドは、イメージング法（例えば、ＭＲＩ、超音波および核医学イメージング（例えばＰＥＴ、シンチグラフィーイメージングなど））に用いることができる。本ペプチドはまた、治療的に用いることができる。本発明はさらにそのようなペプチドおよびそのコンジュゲートの製造方法および使用方法を提供する。 （もっと読む）

亜鉛メタロプロテイナーゼのインヒビターとして、治療において有用な下記一般式(I)で示される化合物を有する化合物およびその医薬的に許容しうる塩を記載する。式中、E、X、m、q、R₁、R₂、nおよびZBGは、発明の詳細な説明に記載の意味を有する。

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本発明は、抗体の産生を刺激するのに有用な新規化合物に関する。該化合物は、糖腫瘍抗原および高分子足場を含む。本発明は、糖抗原に対する抗体を選択するためのELISAアッセイに有用なコンジュゲート化合物も含む。 （もっと読む）

本発明は、pHの該反応環境を監視する必要なく、適当なアルキル化剤および塩基の存在下で起こるカルボキシメチル化反応による、式(I)の化合物の調製方法に言及する。式(I)の化合物は、MRI技術の診断用造影剤の調製において有用な中間体である。

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任意に、生理システムと相互作用しうる適当な分子と複合される、一般式(I)で示される化合物［式中、R₁、R₂、R₃、R₄、R₅およびFGは、明細書および請求の範囲と同意義である］；20−31、39、42、43、44、49および57−83の範囲の原子番号を有する金属元素および放射性同位体の二価−三価イオンとのそのキレートならびに生理的適合性塩基または酸とのその塩。

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安定化放射性医薬品製剤を開示する。安定化放射性医薬品製剤を製造し、使用する方法もまた開示する。本発明は、放射線治療用および放射線診断用化合物、およびそれらを含む製剤の放射安定性を改善する安定剤に関する。具体的には、本発明は標的の放射線診断用および放射線治療用化合物の製造および安定化に有用な安定剤に関し、好ましい具体的態様にて、ガストリン放出ペプチド受容体（ＧＲＰ−受容体）に標的される放射線診断用および放射線治療用化合物の製造および安定化に関する。 （もっと読む）

巨視的および微視的な手術ナビゲーション・可視化のための改良されたシステムと方法を提示する。本発明の例示の実施形態では、統合システムは、患者の内部生体構造の３次元表示を記憶しているコンピュータと、ディスプレイと、プローブと、手術用顕微鏡とを含むことが可能である。本発明の例示の実施形態では、基準マーカーはプローブと顕微鏡に取り付けることが可能であり、本システムはまた、プローブと顕微鏡それぞれの３Ｄ位置と方位を追跡することが可能な追跡システムを含むことが可能である。本発明の例示の実施形態では、システムは、顕微鏡の撮像パラメータの変化、たとえば、顕微鏡をユーザが調整したり操作したりした結果発生する倍率や焦点の変化、を検出する手段を含むことが可能である。この顕微鏡はその焦点位置を、たとえば、顕微鏡に取り付けられたマーカーを基準として有することが可能であり、また、たとえば、顕微鏡の焦点の全域にわたって校正することが可能である。本発明の例示の実施形態では、顕微鏡の位置は、この顕微鏡に関するデータを追跡することによって得ることが可能であり、また、その焦点は、たとえば、この顕微鏡と一体化されたセンサーから得ることが可能である。くわえて、プローブの先端位置はまた、プローブ上の基準マーカーの追跡データから得ることが可能であり、また、プローブと顕微鏡それぞれに付けられている１つ以上のカメラから得られる実映像と患者の解剖学的データの仮想表示との位置合わせをする手段を備えることが可能である。本発明の例示の実施形態では、可視化とナビゲーションを、顕微鏡とプローブのそれぞれによって提供することが可能であり、これら双方が起動している場合、本システムは、定義されたルールにしたがって、微視的なまたは巨視的な（プローブベースの）拡張された映像を知的に表示することが可能である。 （もっと読む）

式Ｍ−Ｎ−Ｏ−Ｐ−Ｇ［式中、Ｍは、光標識または金属キレート化剤（金属放射性核種と複合体を形成したまたは形成していない形態の）、Ｎ−Ｏ−Ｐはリンカーであり、およびＧはＧＲＰ受容体ターゲティングペプチドである］を有する、造影診断または治療に使用するための新規で改良された化合物。さらに、本発明の化合物を用いる、患者をイメージングするためのおよび／または放射線治療または光治療を患者に対して行うための方法を提供する。さらに、該化合物から診断用造影剤を製造するための方法およびキットを提供する。さらに放射線治療薬を製造するための方法およびキットを提供する。 （もっと読む）

診断用イメージングまたは治療における使用のための医薬品化合物の半減期を延長する新規のおよび改善された方法は、診断薬または治療薬部分を、標的ペプチドまたは別の診断薬もしくは治療薬部分に結合させるための新規なリンカーを使用する。得られた化合物は一般式Ｍ−Ｎ−Ｏ−Ｐ−Ｑ（ここに、Ｍは診断薬または治療薬部分であり、Ｎ−Ｏ−Ｐは本発明のリンカーであり、そしてＱは標的ペプチドである）を有することができる。別の具体的態様にて、該化合物は式Ｍ−Ｎ−Ｏ−Ｐ−Ｍ（ここに、Ｍは独立して診断薬または治療薬部分であり、そしてＮ−Ｏ−Ｐは本発明のリンカーである）を有することができる。本発明化合物を用いて患者をイメージングまたは治療する方法もまた提供する。診断用イメージング剤を該化合物から製造するための方法およびキットをさらに提供する。該化合物を用いた患者の放射線治療のための方法をさらに提供し、放射線治療薬を該化合物から製造するための方法も提供する。 （もっと読む）