説明

ノイロサーチ アクティーゼルスカブにより出願された特許

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本発明は、ニコチン性アセチルコリン受容体におけるコリン作動性リガンド並びにモノアミン受容体及びトランスポーターのモジュレーターであることが見出されている新規3,9−ジアザビシクロ[3.3.1]ノナン誘導体に関する。その薬理学的プロファイルによって、本発明の化合物は、中枢神経系(CNS)、末梢神経系(PNS)のコリン作動系に関係する疾患又は障害、平滑筋収縮に関係する疾患又は障害、内分泌疾患又は障害、神経変性に関係する疾患又は障害、炎症、疼痛、及び化学物質の乱用の停止により引き起こされる禁断症状に関係する疾患又は障害など様々な疾患又は障害の治療に有用であり得る。 (もっと読む)


本発明は、式(I)の新規なピリジニル−キナゾリン誘導体及びカリウムチャンネル調節剤としてのその使用に関する。更に、本発明は、カリウムチャンネルの活性に随伴する疾患又は障害の治療又は軽減に有用な薬剤組成物を対象とする。nは、0、1、2又は3であり、Xは、O、S又はNR’を表し、ここで、R’は、水素、アルキルI、シクロアルキル又はシクロアルキル−アルキルを表し、又はnが0であり、XがNR’である場合は、R’は、Yと一緒になって、及びそれらが結合する窒素と一緒になって複素環を形成し、この複素環は、フェニルのアルキルで場合により置換されていてもよく、Yは、アルキル、シクロアルキル、アルキル−シクロアルキル、アルケニル又はフェニルを表し、このフェニルは、アルキル、アミノ−アルキル、アルキル−アミノ、アルキル−アミノ−アルキル、ヒドロキシ−アルキル、アルコキシ−アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、シアノ、ニトロ及びアミノから成る群から選択される置換基で1回又は複数回場合により置換されており、又はnが0である場合は、Yは、R’と一緒になって、及びそれらが結合する窒素と一緒になって複素環を形成し、この複素環は、フェニルのアルキルで場合により置換されていてもよく、R、R、R及びRは、互いに独立に、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルコキシ−カルボニル、シアノ、ニトロ、アミノ、フェニル又はベンゾイルを表し、R及びR、又はR及びR、又はR及びRは、それぞれ一緒になって、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルコキシ−カルボニル、シアノ、ニトロ、アミノ、フェニル又はベンゾイルで場合により置換されているベンゾ縮合炭素環を形成し、R、R、R及びRの残りは、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルコキシ−カルボニル、シアノ、ニトロ、アミノ、フェニル又はベンゾイルを表す。
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式(I)のキナゾリン−2,4−ジアミン誘導体、それらの医薬組成物及び小コンダクタンスカルシウム依存性カリウムチャネル(SKチャネル)の調節のためのそれらの使用。
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本発明は、新規なベンズイミダゾール誘導体、これらの化合物を含む医薬組成物及びそれによって治療する方法に関する。本発明の化合物は、GABA受容体複合体の調節に応答する、中枢神経系の疾患及び障害の治療に、特に不安及び関連する疾患を抑制するのに有用である。 (もっと読む)


本発明は、ニコチン性アセチルコリン受容体においてコリン作動性リガンドであり、モノアミン受容体及び輸送体の修飾薬であることが見出された、新規なジアザ二環式アリール誘導体に関する。本発明の化合物は、これらの薬理学的特性によって、中枢神経系(CNS)、末梢神経系(PNS)のコリン作動系に関連する疾患又は障害、平滑筋収縮に関連する疾患又は障害、内分泌の疾患又は障害、神経変性に関連する疾患又は障害、炎症、疼痛、及び化学物質の誤用停止によって引き起こされる禁断症状の疾患又は障害などの多様な疾患又は障害の治療に関して有用なこともある。 (もっと読む)


本発明は、医学的有用性を有する新規なキナゾリン誘導体、医薬品製造のための本発明のキナゾリン誘導体の使用、本発明のキナゾリン誘導体を含む医薬組成物、及び対象の障害、疾患又は状態を治療する方法であって、前記障害、疾患又は状態がK7チャンネルの活性化に応答性である上記方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、モノアミン神経伝達物質再取り込み阻害薬として有用な新規8−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクタン誘導体に関する。他の態様において、本発明は、治療法におけるこれらの化合物の使用及び本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。 (もっと読む)


本発明は、糖尿病患者の治療のための薬物を製造するための、2,3−二置換トロパン部分を含むモノアミン神経伝達物質再取り込み阻害薬、又はその互変異性体、医薬として許容できる塩、溶媒和化合物、又は生理的機能を有する誘導体の使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、小コンダクタンスのカルシウム依存性カリウムチャネル(SKチャネル)のモジュレーターとして有用な、新規のピリミジン−2,4−ジアミン誘導体に関する。他の態様において、本発明は治療のための方法におけるこれら化合物の使用及び本発明の化合物を含む薬剤組成物に関する。 (もっと読む)


本発明は、式(I)のイミダゾール誘導体V、これらの化合物を含む医薬組成物、及びそれらによる治療方法に関する。本発明の化合物は、GABA受容体複合体の調節に応答する中枢神経系疾患及び障害の治療、特に不安及び関連疾患の治療に有用である。

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