本発明は、５−クロロ−６−｛２，６−ジフルオロ−４−［３−（メチルアミノ）プロポキシ］フェニル｝−Ｎ−［（１Ｓ）−２，２，２−トリフルオロ−１−メチルエチル］［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−アミン塩の結晶形態；その製造法；その医薬組成物；およびそれによる腫瘍成長の阻害方法に関する。
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【課題】半ば粘性質の物質、粉体及び微粒状物質を繰り返し可能な作動順序で自動的に同一レベルに再充填させる。
【解決手段】粉体、半ば粘性質の物質、及び微粒状物質の流れ及び計量のためのスプリットクラムシェル弁は、外側弁要素４の排出口の上にスリット付きの弾性カバー２４を備える。この弁は、外側弁要素４内に受け入れられかつスリット付きカバー２４を開く力を加えるためにカバー２４に関して動き得る内側弁要素６の作動により開口位置に駆動される。カバー２４と組み合いかつカバー２４を形成している弾性材料と共同作用する弾性バンド３６は、内側弁要素６によりカバー２４に加えられる力が取り除かれたときに、弁を自動的に閉じるようにスリットを閉じる。 （もっと読む）

構造式Ｉ


［式中、ＸおよびＹは明細書中に定義されたとおりである］
で示される二環式ヘテロアリールカルボキサルデヒドの製法が提供される。該二環式ヘテロアリールカルボキサルデヒドは、β−ラクタマーゼ阻害剤の調製における中間体として有用である。

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本発明は、水溶性ポリマーを薬物担体として用いるワートマニンの可溶性誘導体に関し、明細書中に記載のような構造を有する化合物を包含する。 （もっと読む）

アミノカルボン酸キレート剤、好ましくはＥＤＴＡ、またはその塩が、ピペラシリン／タゾバクタムの非経口組み合わせにおける粒子生成の抑制に有用であることが分かった。組成物は、また、緩衝剤、好ましくはクエン酸塩を含んでもよく、場合により、アミノグリコシドを含んでもよい。製品は、使用時に解凍可能な凍結組成物の形態であってもよい。製品は、また、溶液に復元するための水性分散媒を添加することによって復元することができる低温乾燥粉末の形態であってもよい。 （もっと読む）

癌の治療に有用である蛋白チロシンキナーゼ（ＰＴＫ）阻害剤の調製に有用な、式（Ｉ）で示される化合物（式中、Ｒはアルキル（Ｃ１−Ｃ３）である）、３−シアノ−６−アルコキシ−７−ニトロ−４−キノロン中間体の調製方法であって、置換されたアントラニル酸エステルをＮ,Ｎ−ジメチルホルムアミドジメチルアセタールと反応させてＮ,Ｎ−ジメチルアミジンを得、それをシアノ酢酸ｔ−ブチルと縮合させてＮ−（２−シアノ−２−ｔ−ブトキシカルボニルビニル）アントラニル酸エステルを得、それを加水分解してＮ−（２−シアノ−２−カルボキシビニル）アントラニル酸エステルを得、つづいてカルボキシル基除去を行い、Ｎ−（２−シアノ−２−カルボキシビニル）アントラニル酸エステルを得、ついで環化して３−シアノ−６−アルコキシ−７−ニトロ−４−キノロンを得る、方法が提供される。


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多糖抗原およびブドウ球菌表面付着因子キャリアタンパク質の両方に対する抗体反応を惹起するために、ブドウ球菌表面付着因子キャリアタンパク質に接合した院内病原菌に由来する多糖抗原を有する免疫原性多糖タンパク質接合体（またはその１以上の抗原エピトープを表すジサッカライドフラグメント）を免疫原性組成物において使用した。このような免疫原性組成物は、スタフィロコッカス・アウレウス、スタフィロコッカス・エピデルミディスまたは他の院内病原菌により引き起こされる疾患に対して免疫化するために使用される。
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本発明は、モラクセラ・カタラーリス感染に感受性の宿主に投与するための免疫原性組成物に広く関する。さらに詳細には、本発明は、モラクセラ・カタラーリスのＣｏｐＢタンパク質の交差反応性エピトープの同定に関する。
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【課題】 アリールピロール化合物の殺虫及び殺ダニ性懸濁濃厚剤組成物を提供する。
【解決手段】 約０.５〜４μｍの容積平均直径を有する粒状アリールピロール化合物約１０〜５０重量％、分散剤約０.１〜２重量％、立体安定剤約０.５〜５重量％、懸濁剤約０.１〜１重量％、糊剤約０.０１〜０.５重量％、凍結防止剤約５〜１５重量％、消泡剤約１重量％まで、保存剤約０.３重量％まで及び水からなる懸濁濃厚剤組成物。 （もっと読む）

短鎖ヘテロ二量体タンパク（ＳＨＰ）またはファルネソイドＸ受容体（ＦＸＲ）の阻害剤として有効な薬剤を同定する方法であって、プロモーター、細胞系およびベクターが上記の方法にて使用される。対象における炎症遺伝子活性および／またはコレステロール生合成に関連した状態を防止および／または治療するために同等物を使用する方法を含む、短鎖ヘテロ二量体タンパク（ＳＨＰ）の阻害剤として有効な薬剤を調製および使用する方法。対象における炎症遺伝子活性および／またはコレステロール生合成を低下させるのに有効な組成物を含む、短鎖ヘテロ二量体タンパク（ＳＨＰ）またはファルネソイドＸ受容体（ＦＸＲ）を阻害剤として有効な薬剤および同等物を含む組成物。 （もっと読む）