本発明は、式：
【化１】


［式中：
Ｒ_１１、Ｒ_１０、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、Ｒ_８、Ｒ、Ｙ、Ｘ、ｋ、ｐおよびｎは、明細書の記載と同意義である］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩、エステルまたはエーテルを含む経口剤形である安定化医薬組成物を提供する。
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本発明は、ヒトパピローマウイルス（HPV）関連癌、特に子宮頸癌の治療および予防のための免疫原性および医薬組成物を提供する。特に、本発明は、HPVに対する免疫反応を発生するために使用される、融合タンパク質、およびこれらの融合タンパク質をコードする核酸に関連する。特に、本発明は、E6および／またはE7が、1つ以上の突然変異を含むHPV E6およびE7の融合物を供する。これらの突然変異は、これらの癌遺伝子タンパク質のトランスフォーメーション活性を廃棄し、したがって、E6／E7融合物に安全性を付与する。さらに、これらの融合物は、E6およびE7の免疫原性効率を維持または増大させる。あらゆる遺伝子またはタンパク質送出方法は、本発明の免疫原性組成物を送出または包含するために使用されうる。 （もっと読む）

本発明は、癌の治療に有用なチュブリン阻害剤の製造に有用な中間体である、式Ｉ：
【化１】


［式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４およびＲ_５は、明細書の記載と同意義である］
で示される化合物の製造方法に関する。
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本発明は、ある種の６−アリール−７−ハロ−イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジンまたはその医薬的に許容される塩、および前記化合物またはその医薬的に許容される塩を含有する組成物に関し、ここにおいて、前記化合物は微小管重合の促進により哺乳動物における癌の治療に有用な抗癌剤である。本発明はさらに、哺乳動物における癌性腫瘍細胞の増殖および関連疾患を治療または阻害する方法に関し、さらに、それを必要とする哺乳動物において、多剤耐性（ＭＤＲ）を発現するか、またはＭＤＲのために耐性である癌性腫瘍を治療または予防する方法であって、前記哺乳動物に有効量の前記化合物またはその医薬的に許容される塩を投与することを含む方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、ある種の５−アリールピリミジン化合物またはその医薬上許容される塩、および該化合物またはその医薬上許容される塩を含有する組成物に関するものであり、該化合物は、哺乳動物における癌の治療に有用な抗癌剤である。本発明は、さらに、哺乳動物における癌性腫瘍細胞の増殖または関連疾患の治療または阻害方法に関するものであり、、さらに、多剤耐性（ＭＤＲ）を発現するかまたはＭＤＲのために耐性である癌性腫瘍の治療または予防を必要とする哺乳動物における該腫瘍の治療または予防方法であって、該哺乳動物に当該化合物またはその医薬上許容される塩の有効量を投与することを含む方法を提供する。より詳しくは、本発明は、微小管重合の促進により、癌性腫瘍細胞の増殖および関連疾患の治療または阻害を必要とする哺乳動物における癌性腫瘍細胞の増殖および関連疾患の治療または阻害方法であって該哺乳動物に当該化合物またはその医薬上許容される塩の有効量を投与することを含む方法に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、ある種の６−[(置換)フェニル]トリアゾロピリミジン化合物またはその医薬上許容される塩、および該化合物またはその医薬上許容される塩を含有する組成物に関する。個々で、該化合物は、哺乳動物における癌の治療のために有用な抗癌剤である。本発明は、さらに、哺乳動物における癌性腫瘍細胞の増殖または関連疾患の治療または阻害方法に関しており、さらに、多剤耐性（ＭＤＲ）を発現するかまたはＭＤＲのために耐性である癌性腫瘍の治療または予防を必要とする哺乳動物における多剤耐性（ＭＤＲ）を発現するかまたはＭＤＲのために耐性である癌性腫瘍の治療または予防のための方法であって、該哺乳動物に該化合物またはその医薬上許容される塩の有効量を投与することを含む方法を提供する。本発明は、微小管重合の促進により、癌性腫瘍細胞の増殖および関連疾患の治療または阻害を必要とする哺乳動物における癌性腫瘍細胞の増殖および関連疾患の治療または阻害であって、該哺乳動物に該化合物およびその医薬上許容される塩を投与することを含む方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、アミン化合物をシアノ酢酸および酸触媒と合してシアノアセトアミドを得る工程、シアノアセトアミドをアルコール溶媒およびオルトギ酸トリアルキル中の最大テトラ置換されていてもよいアニリンと縮合させて３−アミノ―２−シアノアクリルアミドを得る工程、その３−アミノ―２−シアノアクリルアミドを触媒の存在することあるアセトニトリル、ブチロニトリル、トルエンまたはキシレン中のオキシ塩化リンと合して４−アミノ−３−キノリンカルボニトリルを得る工程を含む４−アミノ−３−キノリンカルボニトリルの調製方法を開示し、並びに３−アミノチオフェンをアルコール溶媒中のシアノアセトアミドおよびオルトギ酸トリアルキルと合して３−アミノ―２−シアノアクリルアミドを得る工程、化合した３−アミノ―２−シアノアクリルアミドをオキシ塩化リンおよび触媒が存在することあるアセトニトリル、ブチロニトリル、トルエンまたはキシレンと合して７−アミノ−チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−６−カルボニトリルを得る工程を含む７−アミノ−チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−６−カルボニトリルの調製方法も開示し、並びにアミン化合物をシアノ酢酸、およびペプチドカップリング試薬と合して懸濁液を得る工程、その懸濁液を濾過してシアノアセトアミドを得る工程、そのシアノアセトアミドを最大テトラ置換されていてもよいアニリンとアルコール溶媒を用いて縮合させて４−アミノ−３−キノリンカルボニトリルを得る工程を含む４−アミノ−３−キノリンカルボニトリルを調製する方法を開示し、さらに本発明はシアノアセトアミドを得る方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、細胞障害性物質とＥＧＦＲキナーゼ阻害剤を含む組み合わせ、ならびにその必要とする哺乳動物における癌の治療または阻害方法であって、有効量の細胞障害性物質およびＥＧＦＲキナーゼ阻害剤を該哺乳動物に投与することを含む、方法を開示する。 （もっと読む）

自己増殖融合ブレブは、ベネズエラウマ脳炎ウイルスレプリコン粒子（ＶＲＰ）の集団で感染した細胞から産生される。ブレブの自己増殖融合性は、複製欠損レプリコン粒子中に組み入れられた、ウイルス融合タンパク質をエンコードするヘテロローガスな遺伝子の発現から誘導される。得られるブレブは、重度の細胞変性効果を示す細胞の上清から収穫することができる。ブレブは、免疫原性組成物を形成し、パラインフルエンザウイルス３型などのパラミクソウイルスに対して哺乳動物を免疫化する方法を考案するために使用される。
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本発明は一般に分子生物学、臨床細菌学、およびタンパク質折り畳みの分野に関する。より詳しくは、本発明は、宿主細胞における可溶性成熟化膿連鎖球菌外毒素Ｂ（ＳｐｅＢ）ポリペプチドを組換え発現させるための方法に関する。

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