本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１は、水素、重水素、三重水素、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンで置換されている低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルコキシ、ハロゲン、ハロゲンで場合により置換されているフェニルであるか、又はフェニルオキシ、ベンジル、ベンジルオキシ、−ＣＯＯ−低級アルキル、−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｏ−Ｏ−低級アルキル、ＮＨ−シクロアルキル、シクロアルキル若しくはテトラヒドロピラン−４−イルオキシであり、ここで、ｎ＞１についての置換基は、同じであっても又は異なってもよく；Ｘは、結合、−ＣＨＲ−、−ＣＨＲＣＨＲ’−、−ＯＣＨ_２−、−ＣＨ_２ＯＣＨＲ−、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２−、−ＳＣＨ_２−、−Ｓ（Ｏ）_２ＣＨ_２−、−ＣＨ_２ＳＣＨ_２−、−ＣＨ_２Ｎ（Ｒ）ＣＨ_２−、シクロアルキル−ＣＨ_２−又はＳｉＲＲ’−ＣＨ_２−であり；Ｒ／Ｒ’は、互いに独立に、水素、低級アルキル又はハロゲンで置換されている低級アルキルであることができ；Ｒ^２は、水素、フェニル又は低級アルキルであり；Ｙは、フェニル、ナフチル、チオフェニル、ピリジル、シクロアルキル、１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−イル、２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル又はベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イルであり；ｎは、０、１、２又は３であり；ｏは、２又は３である］で示される化合物又はその薬学的に適切な酸付加塩の、微量アミン関連受容体の生物学的機能に関連する疾患の処置用の医薬の製造のための使用に関し、これらの疾患は、うつ病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害、ストレス関連障害、精神障害、統合失調症、神経疾患、パーキンソン病、神経変性障害、アルツハイマー病、癲癇、片頭痛、薬物乱用及び代謝障害、摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満、脂質代謝異常症、エネルギー消費及び同化の異常、体温恒常性の異常及び機能不全、睡眠及び概日リズムの障害、並びに心臓血管障害である。
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本発明は、新規なスクリーニング実例を用いる癌性疾患修飾抗体を産生する方法に関する。この方法は、終点として癌細胞の細胞傷害性を使用して抗-癌抗体を分離することによって、抗-癌抗体の産生、又は治療的及び診断的目的を可能にする。抗体は癌の段階分け及び診断の目的で使用され、一次腫瘍及び腫瘍転移を治療するために使用され得る。抗-癌抗体は、毒素、酵素、放射活性化合物、サイトカイン、インターフェロン、標的又はレポーター部分、及び造血細胞に複合化され得る。
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本発明は、スクリーニングの新規パラダイムを用いて癌性修飾抗体を産生するための方法に関する。癌細胞の細胞傷害性をエンドポイントとして使用して抗癌抗体を分離することによって、この方法は、治療及び診断目的での抗癌抗体の産生を可能にする。これらの抗体は、癌の病期分類及び診断の助けとして使用することができ、原発性腫瘍及び腫瘍転移を治療するために使用できる。抗癌抗体は、毒素、酵素、放射性化合物及び造血性細胞と結合させることができる。
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本発明は、試料中のマーカーIGFBP-7の濃度を測定する工程、任意に、試料中の心不全の1種類以上の他のマーカーの濃度を測定する工程、ならびにIGFBP-7について測定された濃度および任意に1種類以上の他のマーカーについて測定された濃度(１つまたは複数)を、参照集団において確立されたこのマーカーまたはこれらのマーカーの濃度と比較することにより心不全を評価する工程を含む、心不全のインビトロ評価方法に関する。また、心不全の評価におけるマーカータンパク質としてのIGFBP-7の使用、IGFBP-7を含むマーカー組合せ、およびIGFBP-7を測定するためのキットが開示される。 （もっと読む）

本発明は、スクリーニングの新規パラダイムを使用する癌性疾患修飾性抗体の製造方法に関する。評価項目として、癌細胞への細胞障害性を用いて抗癌抗体を分離することによって、当該方法は治療および診断目的のための抗癌抗体の製造を可能とする。当該抗体は、癌の病期判断および診断を助けるために使用されることができ、そして原発腫瘍および腫瘍転移を治療するために使用され得る。抗癌抗体は、毒素、酵素、放射性物質、サイトカイン、インターフェロン、標的またはレポーター部位および造血系細胞と複合化され得る。
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【課題】新規グルタメート受容体アンタゴニストの提供。
【解決手段】下式（Ｉ）
〔式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴およびＲ⁵は、互いに独立して、水素、低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｎ−ハロゲン、低級アルコキシ、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＲＲ′、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｎ（Ｒ）−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、アリール、または非置換であるかもしくは１個以上の低級アルキル残基によって置換されているヘテロアリールを表わし、Ａは、−ＣＨ＝ＣＨ−または−Ｃ≡Ｃ−を表わす〕で示される化合物ならびにその薬学的に許容しうる塩の、ｍＧｌｕＲ５受容体介在性障害の治療または予防用の薬剤製造のための使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ａ、Ｒ^１〜Ｒ^２”、Ｘ及びＹは、本明細書及び請求項に定義のとおりである］で示される新規なスルホンアミド誘導体及び生理学的に許容されるその塩に関するものである。これらの化合物はキマーゼを阻害し、医薬として使用することができる。
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本発明は、Ｖ１ａ受容体アンタゴニストとしての新規なスピロピペリジングリシンアミド誘導体、それらの製造、それらを含有する医薬組成物及び医薬としてのそれらの使用に関係している。本発明の活性化合物は、不安症及びうつ病性障害ならびに他の疾患の予防及び／又は治療において有用である。特に、本発明は、一般式（Ｉ）で示される化合物（ここで、Ｘ、Ｙ及びＲ^１〜Ｒ^１０は、本明細書と同義である）に関係している。
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本発明は、ヒト血漿/血清中に存在する異なる形態のヒトアディポネクチンを測定するための方法に関し、より具体的には、この方法は、アディポネクチンに対する異なるモノクローナル抗体を、ヒトアディポネクチンの異なるドメインに対する異なるポリクローナル抗体と組み合わせて利用するELISAアッセイ法に基づいている。本発明はまた、アディポネクチンの独特なアイソフォーム、ならびにポリクローナル抗体およびモノクローナル抗体を含むそれに対する抗体も提供する。 （もっと読む）

環状ペプチドおよび新規なジペプチド化合物の合成方法が提供される。これらの方法は、ジペプチドの固相合成を含み、そのジペプチドは、固相反応において第２のペプチドにカップリングされる。次いで、このペプチドはカップリング反応の後に環化される。本方法およびジペプチドは、ＭＣ−４レセプターアゴニストペプチドの合成に特に有用である。 （もっと読む）