式（Ｉ）［ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｘ及びＡｒは、本明細書で定義されたとおりである］の化合物又はその薬学的に許容しうる塩は、ＨＩＶ−１逆転写酵素を阻害し、そしてＨＩＶ−１感染の予防及び治療ならびにＡＩＤＳ及び／又はＡＲＣの処置のための方法を与える。本発明はまた、ＨＩＶ−１感染の予防及び治療ならびにＡＩＤＳ及び／又はＡＲＣの処置に有用な式（Ｉ）の化合物を含む組成物に関する。
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試料中の被分析物の濃度を決定する方法であって：ａ）（ｉ）少なくとも２つの電極を有する電気化学セルに該試料を接触させること、および（ｉｉ）該セルから、電気化学的パラメータの３以上の測定値の少なくとも１つの群を取得すること、を含む電気化学的試験を行う工程であって、少なくとも１つの群のそれぞれにおける各測定値が異なる時点に取得される工程と、ｂ）前記３以上の測定値の少なくとも１つの群から、測定パラメータの時間依存的挙動を示す単一の値を導出する工程と、ｃ）測定パラメータの時間依存的挙動を示す単一の値を、許容できる時間依存的挙動の所定の範囲と比較する工程と、ｄ）前記比較の結果に基づいて、試験が許容できるかどうかを判定する工程と、ｅ）任意に、上記の工程を繰り返す工程と、ｆ）許容できる試験（単数または複数）から取得された測定値から、該被分析物の濃度を決定する工程とを含む方法。このような方法が実行され得る装置、および本方法に含まれるデータ排除方法を実行するのに適したコンピュータプログラムも提供される。 （もっと読む）

【課題】 ビス−プラチナ（II）複合体の中間体を製造する方法を提供する。
【解決手段】 化学式（III）のポリメチレン誘導体を調製する方法であって、ω−アミノ酸の窒素原子をｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル基で保護し、次に、無機酸で処理することで、塩素化酸でない第１の中間体を生成させるステップと、第１の中間体を、ジアミン１モル当たり約０．３〜０．５モルのｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル基で１つのアミノ基が保護された、ジアミンにより生成された第２の中間体と反応させて、第２の中間体を生成させるステップと、および、第２の中間体からｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル基を除去するステップとを含む方法。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１及びＲ^２は、明細書及び特許請求の範囲で定義されたとおりである］で示される化合物及びその薬学的に許容される塩に関する。該化合物は、Ｈ３受容体の調節に関連する疾患の治療及び／又は予防に有用である。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１は、水素又は低級アルキルであり；Ｒ^２は、水素、フルオロ、ヒドロキシ又は低級アルキルであり；Ｒ^３は、水素又は低級アルキルであり；Ｒ^４は、−ＣＨＲ^５−Ａであり、Ｒ^５は、水素、低級アルキル、フルオロ、ＣＦ_３、ＣＨ_２ＯＨ又はシクロアルキルであり；Ａは、環が、非置換又は（Ｒ^６）_ｏにより置換されているアリール又はヘテロアリールであり；Ｒ^６は、ｏが１より多い場合は同じ又は異なってもよく、そして、ヘテロアリール、低級アルキル、低級アルコキシ、シアノ、ハロゲン、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ又はＮＲ^７Ｒ^８であり；ｏは、１、２又は３であり；Ｒ^７、Ｒ^８は、独立して水素又は低級アルキルであり；Ｒ^９は、低級アルキルであり；Ｒ^１０は、低級アルキル、低級アルコキシ又はハロゲンであり；ｎは、１又は２であり；ｍは、１又は２である］で示される化合物又は薬学的に適切なその酸付加塩に関する。本発明は、式（Ｉ）の化合物の個々のジアステレオ異性体及び鏡像異性体ならびにそのラセミ混合物及び非ラセミ混合物を含む、すべての立体異性体を含む。本化合物は、うつ病、疼痛、精神病、パーキンソン病、統合失調症、不安神経症又は注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）の処置のための高い可能性を持ったＮＫ−３レセプターアンタゴニストであるということが見出されている。
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【課題】ペプチド、擬似ペプチドおよび／またはタンパク質を合成するための、ならびに／あるいはペプチド、擬似ペプチドおよび／またはタンパク質を選択的Ｎ末端修飾するための方法の提供。
【解決手段】（ａ）少なくとも１つのアミノ酸を含むアミノ成分を用意し、（ｂ）カルボキシル基上に脱離基を含むカルボキシル成分であって、少なくとも１つのアミノ酸または少なくとも１つのラベルもしくはレポーター基を含むカルボキシル基を用意し、ならびに（ｃ）該アミノ成分とカルボキシル成分を、少なくとも１のイオン性液体を含む反応媒体中で、プロテアーゼ、ペプチダーゼおよび／またはヒドロラーゼの存在下で反応させて、該脱離基の脱離を伴って、アミノ成分とカルボキシル成分との間にペプチド結合を形成させる工程を含む方法。 （もっと読む）

本発明は、関節リウマチの処置に有用なＭＡＰキナーゼ阻害剤である６−（２，４−ジフルオロフェノキシ）−２−［３−ヒドロキシ−１−（２−ヒドロキシエチル）−プロピルアミノ］−８−メチル−８Ｈ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−オン（１）の製造に有用な、鍵中間体、３−アミノ−ペンタン−１，５−ジオール（２）の新規製造方法を提供する。 （もっと読む）

試料中のトリグリセリド及び／又はコレステロール量の決定用センサーであって、（ａ）式（１）


の界面活性剤［式中、Ｒ_ａ、Ｒ_ｂ、Ｒ_ｃ、Ｒ_ｄ及びＲ_ｅのそれぞれは独立に、−ＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_４アルコキシ又は、式−ＯＣＯＮＨ（ＣＨ_２）_ｍ −ＣＨ_３、−ＯＣＯ（ＣＨ_２）_ｍ ＣＨ_３、Ｏ（ＣＨ_２）_ｍ−ＣＨ_３、−Ｓ（ＣＨ_２）_ｍ−ＣＨ_３、−Ｏ（ＣＨ_２）_ｎ−Ａ、−Ｓ（ＣＨ_２）_ｎ−Ａ、−ＯＣＯ（ＣＨ_２）_ｍ−ＣＨ_３若しくは−ＮＨＣＯ（ＣＨ_２）_ｍ−ＣＨ_３の基であり、ここでｍは４から２０であり、ｍ’は４から２０であり、ｍ”は４から６又は８から２０であり、ｎは０から１０であり、ＡはＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル基又はフェニル基である。但し、Ｒ_ａ、Ｒ_ｂ、Ｒ_ｃ、Ｒ_ｄ及びＲ_ｅ基の少なくとも１つは−ＯＨ又はＣ_１−Ｃ_４アルコキシでない。］；及び、（ｂ）トリグリセリド測定用酵素試薬及び／又はコレステロール測定用酵素試薬、を含むセンサー。 （もっと読む）

式（Ｉ）：｛式中、Ｗは、チアゾール環を表し；Ｒ^１及びＲ^２は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、以下の式（IIａ）［式中、Ａは、環系である］で示される基を形成し；ｍは、０、１又は２であり；Ｒ^３は、Ｈ又はＣ_１−Ｃ_６アルキルであり；そして、Ｒ^４は、非置換であるか又は置換されているインドール基である｝で示されるチアゾロピリミジン及び薬学的に許容されるその塩は、ＰＩ３Ｋのインヒビターであり、他のクラスＩａ及びクラスＩｂキナーゼのいずれよりも、クラスＩａ ＰＤキナーゼであるｐ１１０δアイソフォームに選択的である。本化合物は、ＰＩ３キナーゼに関連する異常細胞の増殖、機能又は挙動に起因する疾患及び障害、例えば癌、免疫不全、心血管疾患、ウイルス感染、炎症、代謝／内分泌機能障害及び神経障害の処置に使用できる。
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本発明は、うつ病、疼痛、精神病、パーキンソン病、統合失調症、不安及び注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）の処置のための高い潜在性を有するＮＫ−３受容体アンタゴニストである、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、又はハロゲンにより置換されている低級アルコキシであり；Ｒ^２は、水素又は低級アルキルであり；Ｒ^３、Ｒ^４は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、非芳香族複素環基を形成し；Ｒ^５は、水素又はハロゲンであり；Ｒ^６は、非置換であるか、又はシアノ、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、ＣＦ_３、−（ＣＨ_２）_２Ｏ−低級アルキル、Ｃ（Ｏ）−低級アルキルもしくはＣ（Ｏ）Ｏ−低級アルキルにより置換されているフェニルであるか、あるいは非置換であるか、又はＣＦ_３により置換されているピリジニルであるか、あるいは−Ｃ（Ｏ）−フェニルであり；Ｒ^７は、水素又は低級アルコキシであり；Ｒ^８は、フェニル、低級アルキル又は−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキルであり；Ｒ^９は、水素又はＳ（Ｏ）_２−低級アルキルであり；Ｒ^１０は、水素又はシクロアルキルであり；Ｘは、−ＣＨ_２−又は−Ｃ（Ｏ）−であり；ｐは、１又は２であり；ｎは、１、２又は３であり；ｏは、１又は２である］で示される化合物、又はその薬学的に適切な酸付加塩に関する。
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