エフ.ホフマン−ラ ロシュ アーゲーにより出願された特許
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抗腫瘍剤としてのポリアミン配位子を有する新規ビス−プラチナ錯体
【課題】ビス−プラチナ(II)錯体の中間体を製造する方法を提供する。
【解決手段】式(III):NH2−(CH2)n−A'−(CH2)m−NH2(III)のポリアミンの製造方法であって、第一保護基でω−アミノ酸の窒素原子を保護し、その後無機酸で処理して遊離酸第一中間体を生成し;第一中間体を、第二保護基によってジアミンを一保護化することにより得られる第二中間体と反応させて、アミド中間体を生成し;アミド中間体から第一保護基及び第二保護基を除去して第四中間体を生成し;第四中間体のアミド部分を第二アミンに還元し;第一アミンを第三保護基で保護し、その後、第二アミンを第四保護基で保護して、第五中間体を生成し;第五中間体中の第一アミンから第三保護基を除去して、式(III)の化合物を生成する;工程を含むポリアミンの製造方法。
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微量アミン関連レセプター(TAAR)に対して良好な親和性を有する2−イミダゾリン
本発明は、式(I)で示される化合物[式中、X−Yは、−N(R2)−CH(R3)−、CH(R3)−N(R2)−、−NH−NH−、−O−CHR3−、−CHR3−O−、−S−CHR3、−CHR3−S−又は−CHR3−CHR3−であり;R1は、水素、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、場合により低級アルコキシにより置換されている−(CH2)o−フェニル、場合により低級アルコキシにより置換されている−(CH2)o−C(O)−フェニル、場合により低級アルコキシにより置換されている−(CH2)o−O−フェニル、−(CH2)o−O−フェニル、CF3、シクロアルキル、NO2、アミノ又はヒドロキシであり;R2は、水素、低級アルキル、場合によりヒドロキシにより置換されているフェニル、又はベンジルであり;R3/R3’は、相互に独立して水素、低級アルキル、又はベンジルであり;Arは、フェニル、ナフチル、ベンゾフラニル、又はベンゾ[1,3]ジオキソリルであり;nは、1、2、3、又は4であり;oは、0、1、2、3である]及びそれらの薬学的に活性な塩に関する。式(I)で示される化合物は、微量アミン関連レセプター(TAAR)、特にTAAR1に対して良好な親和性を有することが見出された。本化合物は、うつ病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害(ADHD)、ストレス関連障害、統合失調症のような精神障害、パーキンソン病のような神経性疾患、アルツハイマー病のような神経変性障害、てんかん、片頭痛、高血圧、物質乱用及び代謝障害、例えば摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満、脂質代謝異常、エネルギー消費及び同化の障害、体温恒常性の障害及び機能不全、睡眠及び概日リズムの障害、並びに心血管障害の処置に使用することができる。
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CCR2受容体アンタゴニストとしてのイミダゾール誘導体
本発明は、式(I)、[式中、(Ia)、m、E、R1、R2、R3、R4、R5、R6及びR7は、明細書及び特許請求の範囲に定義されている]で示される新規なイミダゾール誘導体、及びその生理学的に許容しうる塩に関する。これらの化合物は、CCR−2受容体、CCR−5受容体及び/又はCCR−3受容体のアンタゴニストであり、並びに医薬として使用される。
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改善された免疫グロブリンの産生をもたらす重鎖変異体
本発明は、クラスIgAもしくはIgG免疫グロブリンのCH3ドメインのC末端部分、またはクラスIgEもしくはIgM免疫グロブリンのCH4ドメインのC末端部分のアミノ酸配列をコードする核酸であって、CH3ドメインもしくはCH4ドメインのC末端部分の前記アミノ酸配列中に含まれるジペプチド グリシン-リジンが、核酸ggaaaa、または核酸ggcaaa、または核酸gggaaa、または核酸gggaag、または核酸ggcaag、または核酸ggaaagによってコードされる、核酸を含む。
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CHO細胞
本発明は、構成的活性型分裂促進性受容体を発現しているCHO細胞、そのようなCHO細胞を入手する方法、および本発明に係るCHO細胞を使用した異種ポリペプチドの発現のための方法を含む。
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4−イミダゾリン及びそれらの抗うつ剤としての使用
本発明は、式(I)[式中、R1は、水素、ハロゲン又は低級アルキルであり;R2は、水素又はアミノであり;X−Yは、−(CH2)n−、N(R)−CH2−、−O−CH2−又は−S−CH2−であり;Arは、フェニル又はナフチルであり;nは、1又は2であり;Rは、水素又は低級アルキルである]で示される化合物、及びその薬学的に活性な塩に関するが、ラセミ化合物4−ベンジル−4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール又はその互変異性体(CAS 131548-83-9)を除くものとする。式(I)で示される化合物が微量アミン関連受容体(TAAR)、特にTAAR1に対して良好な親和性を有することが見出されている。本化合物は、うつ病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害(ADHD)、ストレス関連障害、精神障害、例えば統合失調症、神経障害、例えばパーキンソン病、神経変性障害、例えばアルツハイマー病、てんかん、偏頭痛、高血圧症、物質乱用、及び代謝障害、例えば摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満症、脂質代謝異常、エネルギーの消費及び同化の障害、体温恒常性の障害及び機能不全、睡眠及び概日リズムの障害及び心血管障害の処置に使用できる。
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PCR及び他のデータセットにおけるクロストーク係数を決定するシステム及び方法
S字型曲線又は成長曲線、及び特にPCR曲線及び核酸融解曲線などの曲線のクロストーク係数を決定するとともに、クロストーク係数を適用して、線形減法モデルを使用して補正したクロストークデータの組を生成するシステム及び方法に関する。クロストーク信号の係数は、全ての信号獲得範囲に亘り獲得されるクロストークデータを使用して決定される。信号曲線の全てに亘って分析することにより、全体的なデータ獲得範囲に亘り且つロバスト性に優れたクロストーク補正を提供する。線形除法モデルを使用して、クロストーク成分を有するデータの組を補正する。 (もっと読む)
プロモーター
本発明は、異種ポリペプチドまたは選択マーカーの限定された発現において特に有用な、低減されたプロモーター強度を有する、5’短縮SV40プロモーターである、SEQ ID NO:02またはSEQ ID NO:03またはSEQ ID NO:04またはSEQ ID NO:06の核酸配列を有するプロモーターについて報告する。
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キナーゼ阻害剤としてのベンズイミダゾールアミド誘導体
本発明の目的は式(I)の化合物、その薬学的に許容される塩、光学異性体形態、ジアステレオ異性体及びラセミ化合物、これらの化合物の調製、これらを含有する医薬品及びその製造、ならびに癌などの疾病の制御又は予防における上述の化合物の使用にある。
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非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤としての尿素及びカルバマート誘導体
式(I)[ここで、R1、R2、R3、X及びArは、本明細書で定義されたとおりである]の化合物又はその薬学的に許容しうる塩は、HIV−1逆転写酵素を阻害し、そしてHIV−1感染の予防及び治療ならびにAIDS及び/又はARCの処置のための方法を与える。本発明はまた、HIV−1感染の予防及び治療ならびにAIDS及び/又はARCの処置に有用な式(I)の化合物を含む組成物に関する。
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