本発明は、式Ｉ［式中、Ｒ^１／Ｒ^２は、互いに独立に、水素又は低級アルキルであり；Ｒ^３は、置換基の数とは独立に、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、又はハロゲンにより置換されている低級アルコキシであり；Ｒ^４は、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、又はハロゲンにより置換されている低級アルコキシであり；ヘタリールは、（II）、（II）、（IV）、又は（Ｖ）からなる群より選択され、ピペリジン基の炭素原子に結合している、１又は２員のヘテロ芳香族環である］で示される化合物、又はその薬学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋な鏡像異性体、ラセミ体もしくはジアステレオ混合物に関する。式Ｉで示される化合物が、オレキシン受容体アンタゴニストであり、そして関連化合物が、オレキシン経路が関与する睡眠障害のような疾患の処置に有用であり得ることが見出された。
（もっと読む）

【課題】肝臓癌の新規な検出手段の提供。
【解決手段】生体試料中に存在する特定の遺伝子、またはその遺伝子由来DNA断片中のメチル化を検出および／またはメチル化量を定量することにより、および該メチル化DNA測定値に既存腫瘍マーカー測定値および／または血中DNA量を組み合わせることにより、肝臓癌、特に早期肝臓癌をも高感度かつ高特異度で、しかも簡便かつ正確に検出する。また、同じ方法によって前癌病変を検出し、肝臓癌治療後再発リスクを検出し、肝臓癌の悪性度検出および肝臓癌の経時的進展のモニタリングも行う。特定の遺伝子としては、BASP1遺伝子、SPINT2遺伝子、APC遺伝子、CCND2遺伝子、CFTR遺伝子、RASSF1遺伝子、SRD5A2遺伝子が挙げられる。 （もっと読む）

式Ｉ［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^ａ、Ｘ、Ｘ^１、及びＹは、本明細書において同義である］で示される化合物又はその薬学的に許容され得る塩は、ＨＩＶ−１逆転写酵素を阻害し、そしてＨＩＶ−１感染の予防及び治療、並びにＡＩＤＳ及び／又はＡＲＣの処置のための方法を提供する。本発明はまた、ＨＩＶ−１感染の予防及び治療、並びにＡＩＤＳ及び／又はＡＲＣの処置に有用な、式Ｉで示される化合物を含有する組成物に関する。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）[式中、Ａ、Ｒ^１〜Ｒ^３は、本明細書に定義したとおりであり、Ｇは、本明細書に定義したとおり、ベンゾイミダゾール、キノキサリン、 ベンゾトリアゾール、 ジヒドロ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジノン及び ジヒドロ−イソインドロン基である]で示される化合物、及びその薬学的に許容しうる塩に関する。本発明はさらに、そのような化合物を含む医薬組成物、それらの製造方法、及びＳＳＴ受容体サブタイプ５の調節に関連する疾患の治療及び／又は予防のためのそれらの使用に関する。
（もっと読む）

本発明は、（式Ｉ）［式中、Ｒは、低級アルキルカルボニル又はアミノ保護基であり、そしてＲ^１は、ヒドロキシ又はハロゲンである］で示される、式：２−アミノ−［５−（１−ヒドロキシ−２−ヒドロキシ又はハロゲン−エチル）］−ピラジン誘導体を製造するための生体触媒不斉還元に関する。該化合物は、グルコキナーゼアクチベーターの生産において重要な中間体である。
（もっと読む）

本発明は、ＣＣＲ５受容体の調節が関係する疾患を包含する、種々の疾患の処置において有用な、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は、本明細書中と同義である）のピペリジン誘導体に関する。本発明の誘導体により治療又は予防しうる疾患は、ＨＩＶ−１及び遺伝的に関連するレトロウイルス感染症（及び結果として生じる後天性免疫不全症候群、ＡＩＤＳ）、関節リウマチ、固形臓器移植拒絶（移植片対宿主疾患）、喘息及びＣＯＰＤを包含する。
（もっと読む）

【課題】分析試料内の比較的大きな分子、とりわけ、生体分子を化学的にイメージングすることを可能にする装置。
【解決手段】分析試料から物質を収着するための収着マイクロアレイ（１）であって、支持体（１１）と複数の収着要素（１４）とを有する。複数の収着要素（１４）は、明確に定められた形状に配置されて支持体（１１）と接続されており、各収着要素（１４）とその隣りの収着要素（１４）との間の距離は、予め定められている。個々の収着要素（１４）によって収着された物質の分析の出力は、分析試料の明確に定められた位置（物質がそこから収着された位置）に対して、厳密に割り当てることができ、分析試料の物質のマイクロ分布の厳密な化学的出力イメージを提供することができる。収着マイクロアレイは、物質を損なうことなく、分析試料の物質のおだやかな流体的捕捉を可能にし、分析試料上の捕捉の位置が明確に定められる。 （もっと読む）

本発明は、（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ）−５−（４−アミノ−２−オキソ−２Ｈ−ピリミジン−１−イル）−２−アジド−３，４−ビス−イソ−ブチリルオキシ−テトラヒドロ−フラン−２−イルメチルイソブチラート；塩酸塩（Ｉ）の顆粒を形成する方法であって、（Ｉ）を造粒量の造粒液と、並びに結合剤としてポリエチレングリコール（ＰＥＧ）／ポリプロピレングリコール（ＰＰＧ）ブロック共重合体及び溶解促進剤と混合して湿性顆粒を形成し、次に造粒液を除去するためにこれを乾燥することを含む方法に関する。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中Ｒ^１〜Ｒ^１１及びＸは、明細書及び特許請求の範囲に定義されている）の新規のイミダゾリジノン誘導体、及びその薬学的に許容される塩に関する。これらの化合物は、ＬＸＲα及びＬＸＲβに結合し、医薬として使用することができる。
（もっと読む）

本発明は、ヒト膜貫通タンパク質の過剰発現に関連した疾患の同時治療及び診断のためのヒト膜貫通タンパク質に向けられた標識及び未標識モノクローナル抗体の組成物に関する。本発明は更に、前記組成物を投与し、標識された抗体濃度の変化を測定し、そしてその後好ましい治療効果に必要な未標識抗体の最小必要濃度が達成され且つ低い全身抗体濃度のために望ましくない副作用が最小限に抑えられるように、未標識モノクローナル抗体のみを投与することを含んで成る方法にも関する。 （もっと読む）