本発明は、式Ｉ［式中、Ｒ^１は、水素、ハロゲン又は低級アルキルであり；Ｒ^２は、水素、ハロゲン、低級アルコキシ、又はハロゲンにより置換されている低級アルキルであり；Ｒ^３は、−（ＣＨ_２）_ｐ−ヘテロシクリル（場合により低級アルキル、ハロゲン、−Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシにより置換されている低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｐ−Ｏ−低級アルキル、−ＮＨＣＯ−低級アルキルにより置換されている）であるか、あるいはＣ_３−６−シクロアルキル（場合により＝Ｏ、−（ＣＨ_２）_ｐ−Ｏ−低級アルキル又は低級アルキニルにより置換されている）であるか、あるいは、非置換であるか又は置換されているアリール又はヘテロアリール（ここで、該置換基は、低級アルキル、ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、又はハロゲンにより置換されている低級アルコキシからなる群より選択される）であるか；あるいは−（ＣＨ_２）_ｐ−ＮＲ^４Ｒ^５であり；Ｒ^４／Ｒ^５は、互いに独立して、水素、低級アルキル、ヒドロキシにより置換されている−（ＣＲＲ’）_ｐ−低級アルキル、−（ＣＲＲ’）_ｐ−Ｏ−低級アルキル、−（ＣＲＲ’）_ｐ−Ｓ−低級アルキル、ヒドロキシ又はＣ_３−６−シクロアルキルにより置換されている−（ＣＲＲ’）_ｐ−Ｏ−低級アルキルであり；Ｒ／Ｒ’は、互いに独立して、水素、低級アルキル、又はヒドロキシルにより置換されている低級アルキルであり；ｎは、１又は２であり；ｏは、１又は２であり；ｐは、０、１、２、３又は４である］で示されるピロリジン誘導体、又はその薬学的に活性な酸付加塩に関する。
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本発明は、式（Ｉ）で示される３−（Ｎ−メチル−Ｎ−ペンチル）アミノ−１−ヒドロキシプロパン−１，１−ジホスホン酸、一ナトリウム塩、一水和物の新規なマルチステップ合成に関する。
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本発明は、安定型冠動脈性心疾患に罹患している被験体における経皮的心臓インターベンション(PCI)の成功の有無を診断する方法であって、該方法が、PCI後に得られた該被験体の第一サンプル中のGDF-15の量の測定、及びそのGDF-15の測定量と、PCI前に得られた安定型冠動脈性心疾患に罹患している該患者の第二サンプル中で測定されるGDF-15の参照量との比較による、PCIの成功の有無の診断を含む、前記方法に関する。さらに本発明は、安定型冠動脈性心疾患に罹患している被験体における経皮的心臓インターベンション(PCI)の成功の有無を診断するための診断用組成物の調製のための、GDF-15、好ましくはナトリウム利尿ペプチド及び/又は心筋トロポニンの量を測定するための手段の使用に関する。本発明はまた、安定型冠動脈性心疾患に罹患している被験体における経皮的心臓インターベンション(PCI)の成功の有無を診断するために採用するデバイス及びキットも含む。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のピリミジンである化合物［式中、Ｒ^１は基−ＮＲ−（ＣＨＲ）_ｍ−Ｘであり；Ｒ^２は置換インドリル基であり；ＲはＨまたはＣ_１〜Ｃ_６アルキルであり；ｍは、１、２、３または４であり；Ｘはピリジル環である］およびその薬学的に許容される塩を提供する。これらの化合物は、ＰＩ３Ｋの阻害剤であり、したがって、癌、免疫障害、循環器疾患、ウイルス感染、炎症、代謝／内分泌機能障害および神経障害等、ＰＩ３キナーゼに関連する異常な細胞増殖、機能または挙動に起因する疾患および障害を治療するために使用できる。
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【課題】核酸増幅によって液体サンプルを分析するための装置に使用されるマイクロ流体デバイス、核酸増幅によって液体サンプルを分析するための装置、液体サンプルを分析するための方法、及び液体中の核酸を増幅するための方法の提供。
【解決手段】デバイスが複数の反応チャンバー１１を有するとともに、各反応チャンバーが入口チャネル１２及び出口を有してなり、各入口チャネルが更に、出口を有さない閉端ブランチ１４を含んでなる、少なくとも１のマイクロ流体バルブを含有し、当該閉端ブランチがガスを含有するとともに、少なくとも当該閉端ブランチが加熱された場合、当該ガスが膨張して当該閉端ブランチから当該入口チャネルに進入し、当該入口チャネルを可逆的に封止することが可能な拡散障壁を形成する際に、少なくとも当該入口チャネルを封止するのに十分な量のガスを含有するような寸法に形成された、マイクロ流体デバイス１。 （もっと読む）

本発明は、式（１）の化合物およびその薬学的に許容される塩に関し、ここでＸ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｙ¹およびＹ²は、本明細書において記載された通りである。これらの化合物は、ＭＤＭ２タンパク質とｐ５３−様ペプチドとの相互作用を阻害し、したがって抗増殖活性を示す。
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本発明は、式（Ｉ）のピリミジンである化合物［式中、Ｒ^２が環２位で結合し、−ＹＲ^１は環５位もしくは６位で結合しているか、あるいは、ＹＲ^１が環２位で結合し、Ｒ^２が環６位で結合しており；Ｒは、５または６位で置換されているインドール−４−イル基であり；（ａ）Ｙは、−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｎ−、−ＮＨ−（ＣＨ_２）_ｎ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−（ＣＨ_２）_ｎおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨ_２）_ｎ−から選択され、ここで、ｎは０または１〜３の整数であり、Ｒ^１は、置換されていないかまたは置換されている不飽和５〜１２員の炭素環式もしくは複素環式基および基−ＮＲ^３Ｒ^４から選択され、ここで、Ｒ^３およびＲ^４は、同じまたは異なっており、それぞれ独立に、Ｈ、置換されていないかまたは置換されているＣ_１〜Ｃ_６アルキル、置換されていないかまたは置換されているＣ_３〜Ｃ_１０シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）_２および−Ｓ（Ｏ）_ｍＲから選択されるか、あるいはＲ^３およびＲ４は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、置換されていないかまたは置換されている飽和５、６もしくは７員のＮ含有複素環式基を形成するか、（ｂ）Ｙは直接結合であり、Ｒ^１は、置換されていないかまたは置換されている不飽和５〜１２員の炭素環式もしくは複素環式基および基−ＮＲ３Ｒ４から選択され、ここで、Ｒ^３およびＲ^４は、同じまたは異なっており、それぞれ独立に、Ｈ、置換されていないかまたは置換されているＣ_１〜Ｃ_６アルキル、置換されていないかまたは置換されているＣ_３〜Ｃ_１０シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）_２および−Ｓ（Ｏ）_ｍＲから選択されるかのいずれかであり；Ｒは、Ｈ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_１０シクロアルキルおよび置換されていないかまたは置換されている５〜１２員のアリールまたはヘテロアリール基から選択され；ｍは１または２である］；またはその薬学的に許容される塩を提供する。これらの化合物は、ＰＯＫの阻害剤であり、したがって、癌、免疫障害、循環器疾患、ウイルス感染、炎症、代謝／内分泌機能障害および神経障害等、ＰＢキナーゼに関連する異常な細胞増殖、機能または挙動に起因する疾患および障害を治療するために使用できる。 （もっと読む）

【課題】ワンステップRT-PCRの改善された方法を提供すること。
【解決手段】ａ）標的ＲＮＡを含むとされる試料を提供する工程
ｂ）該標的ＲＮＡをｃＤＮＡに逆転写するためおよび該ｃＤＮＡの少なくとも一部を増幅するために必要な全ての試薬を含む反応混合物を添加する工程
ｃ）２０℃〜６５℃の温度で０秒〜４０秒の時間間隔の間、該試料をインキュベートする工程
ｄ）該試料の温度が、少なくとも９０℃〜１００℃の第１の温度と５０℃〜７５℃の第２の温度との間で変化する、複数サイクルの熱サイクリングプロトコールに供する工程
を含む、標的ＲＮＡを増幅するためのワンステップＲＴ−ＰＣＲを実施する方法。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のピリミジンである化合物を提供する。該化合物は、ＰＩ３Ｋの阻害剤であり、したがって、癌、免疫障害、循環器疾患、ウイルス感染、炎症、代謝／内分泌機能障害および神経障害等、ＰＩ３キナーゼに関連する異常な細胞増殖、機能または挙動に起因する疾患および障害を治療するために使用できる。
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【課題】保存安定性を高めたCO2センサーを提供する。更に、改善された化学的安定性を特徴とするカチオン種を用いたCO2センサーを提供する。
【解決手段】気体または液体試料中の二酸化炭素を測定する装置に関し、ポリマーマトリクスおよびポリマーマトリクス中に埋め込まれた指示薬を含み、指示薬はpH感受性色素および親油性の金属カチオン‐イオノフォア錯体を含み、pH感受性色素のアニオンと金属カチオン‐イオノフォア錯体とがポリマーマトリクス中に可溶なイオン対を形成する。 （もっと読む）