本発明は、Ｖ１ａ受容体アンタゴニストとしての新規なインドール−３−イル−カルボニル−アザスピロピペリジン誘導体、これらの製造、これらを含有する医薬組成物及び医薬としてのこれらの使用に関する。本発明の活性化合物は、不安及び鬱病並びに他の疾患の予防及び／又は治療に有用である。詳細には、本発明は、一般式（Ｉ）［式中、Ｒ^１〜Ｒ^６、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ及びＺは、明細書中と同義である］の化合物に関する。
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本発明は、［４−（３−フルオロ−５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−［５−メタンスルホニル−２−（（Ｓ）−２，２，２−トリフルオロ−１−メチル−エトキシ）−フェニル］−メタノンの４種の異なる結晶形態及び非晶質形態、ならびに医薬組成物の製造におけるそれらの使用に関する。本発明の化合物は、精神病、疼痛、記憶及び学習における神経変性機能不全、統合失調症、認知症、ならびに認知過程が損傷される他の疾患、例えば注意欠陥障害又はアルツハイマー病の処置に有用な医薬を製造するのに適している。
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環状ペプチドおよび新規なジペプチド化合物の合成方法が提供される。これらの方法は、ジペプチドの固相合成を含み、そのジペプチドは、固相反応において第２のペプチドにカップリングされる。次いで、このペプチドはカップリング反応の後に環化される。本方法およびジペプチドは、ＭＣ−４レセプターアゴニストペプチドの合成に特に有用である。 （もっと読む）

本発明は、Ｖ１ａ受容体アンタゴニストとしての新規なインドール−３−イル−カルボニル−ピペリジン−ベンゾピロロン、−ベンゾオキサゾロン及び−ベンゾトリアゾール誘導体、それらの製造、それらを含む医薬組成物、ならびに医薬としてのそれらの使用に関する。本発明の活性化合物は、不安及び抑鬱障害ならびにその他の疾患の予防及び／又は治療において有用である。特に、本発明は、一般式（Ｉ）［式中、Ｘ、Ｙ及びＲ^１〜Ｒ^１０は、本明細書に記載したとおりである］の化合物に関する。
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【課題】cAMPを検出するための単純なアッセイ、ならびに受容体活性を間接的に検出するための、およびリガンドのスクリーニングのためのその使用を提供する。
【解決手段】a)混合物をトレーサーおよびデクエンチャー(dequencher)の複合体と接触させる段階であって、トレーサーがcAMPクエンチャーに共有結合したフルオロフォアである、段階、ならびにb)蛍光における変化を測定する段階を含む、cAMPまたはcGMPを検出するためのインビトロ方法に関する。なおさらに、混合物においてcAMPまたはcGMP濃度を測定するための、受容体のシグナル伝達がcAMPまたはcGMPを含む、受容体の活性を測定するための、およびそのような受容体についてのリガンドのスクリーニングのための該方法の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、試料中のメチシリン耐性黄色ブドウ球菌(MRSA)の存在または非存在を検出する方法であって、増幅工程、ハイブリダイズ工程および検出工程を行なうことを含む方法に関する。さらに、本発明は、MRSA検出用プライマー、プローブおよびキットに関する。 （もっと読む）

本発明の目的は、式Ｉの化合物、その医薬的に許容可能な塩、エナンチオ体、ジアステレオマー及びラセミ体、上記化合物の調製、これらを含む医薬品及びその製造、並びに上記化合物の、例えば癌等の疾患の制御又は予防における使用である。
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本発明は、哺乳動物細胞において減少した程度のフコース改変を伴う異種ポリペプチドを産生するための方法であって、哺乳動物細胞を該異種ポリペプチドの発現に適当な条件下に培養しそして哺乳動物細胞または培養物から該異種ポリペプチドを回収し、その際哺乳動物細胞においてα１，６−フコシルトランスフェラーゼの酵素活性を、α１，６−フコシルトランスフェラーゼｍＲＮＡを指向するｓｈＲＮＡにより減少させる、ことを含む方法を含む。
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本発明は、Ｖ１ａ受容体アンタゴニストとしての新規なスピロ−ピペリジン誘導体、それらの製造、それらを含有する医薬組成物及び医薬としてのそれらの使用に関する。本発明の活性化合物は、不安及び抑鬱障害並びに他の疾患の予防及び／又は治療に有用である。本発明の化合物は、一般式（Ｉ）で記述される（式中、Ｒ^１〜Ｒ^５、Ｒ^５’、Ｒ^７〜Ｒ^９、Ｒ^７’、Ｒ^８’、Ｘ及びＹは、明細書で定義されたとおりである）。
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本発明は、式（Ｉ）で示されるピロリジン−３，４−ジカルボキサミド誘導体の製造方法及びこの方法に有用な中間体に関する。
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