ハー・ルンドベック・アクチエゼルスカベットにより出願された特許
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2−置換−エチニルチアゾール誘導体及びその使用
本発明は、式(I)の2−置換−エチニルチアゾール誘導体(式中、R1、R2及びXは、本明細書に定義される通りである)、又はその製薬上許容される塩;ならびにその医薬組成物及び使用を提供する。
【化60】
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エスシタロプラムの製造に使用することができる中間体の分離方法
【課題】エスシタロプラムの製造に有用な光学活性な中間体の新規製造方法を提供すること。
【解決手段】下式(II)で示されるジオールのS-対掌体並びにそのアシル化誘導体を含む混合物を、水及び有機溶媒の混合物中で酸の存在下に処理し、液−液分配する該ジオールのS-対掌体並びにそのアシル化誘導体の単離・精製方法。
[式中、Rはシアノ基等、点線は二重結合又は単結合、Halはハロゲン原子、Zはジメチルアミノ基等を表す。]
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1−[2−(2,4−ジメチル−フェニルスルファニル)−フェニル]ピペラジンの新規組成物
放出が胃において生じないように適合された、1−[2−(2,4−ジメチル−フェニルスルファニル)−フェニル]ピペラジン及びその薬学的に許容される酸付加塩の医薬組成物が提供される。 (もっと読む)
臭化水素酸エスシタロプラム(escitalopramhydrobromide)およびその製造方法
【課題】 臭化水素酸塩の形態でのエスシタロプラム (S-シタロプラム)、その製造方法、およびその薬学的調合物の提供。
【解決手段】 結晶の安定な非吸湿性のエスシタロプラムの塩を作製するため、塩酸および臭化水素酸で結晶の塩を形成させた。具体的には、無水条件下、気体の臭化水素酸を用いることで、結晶の臭化水素酸エスシタロプラムを形成できることを見出した。塩の形成は、エスシタロプラムを、アセトンまたは大きな分子量を有するケトン(例えばメチル−イソブチルケトン)のような無水の溶剤に溶解させて実施するのが好ましい。
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4−((1R,3S)−6−クロロ−3−フェニル−インダン−1−イル)−1,2,2−トリメチル−ピペラジン、および1−((1R,3S)−6−クロロ−3−フェニル−インダン−1−イル)−3,3−ジメチル−ピペラジンの製造
本発明は、4−((1R,3S)−6−クロロ−3−フェニル−インダン−1−イル)−1,2,2−トリメチル−ピペラジン、または医薬として許容されるその塩の製造のための方法、および1−((1R,3S)−6−クロロ−3−フェニル−インダン−1−イル)−3,3−ジメチル−ピペラジン、または医薬として許容されるその塩の製造のための方法に関する。 (もっと読む)
PDE10A酵素阻害剤としての新規のフェニルイミダゾール誘導体
本発明により、5,8−ジメチル−2−[2−(1−メチル−4−フェニル−1H−イミダゾール−2−イル)−エチル]−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピラジンの化合物および薬学的に許容し得るその酸付加塩が提供される。
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ナルトレキソンからの塩酸ナルメフェンの調製
大規模の工業用途に特によく適しており、高収率を得るためおよび高純度のナルメフェン塩酸塩をもたらすために効率的であることが判明した、ナルトレキソンから塩酸ナルメフェンを生成する方法。
【化3】
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N−(2,6−ジメチル−4−モルホリン−4−イル−フェニル)−3,3−ジメチル−ブチルアミドの安定形態
N−(2,6−ジメチル−4−モルホリン−4−イル−フェニル)−3,3−ジメチル−ブチルアミド多形形態が、前記化合物を製造するための方法と共に提供される。 (もっと読む)
1−[2−(2,4−ジメチルフェニルスルファニル)フェニル]ピペラジンの塩の液体製剤
1−[2−(2,4−ジメチルフェニルスルファニル)フェニル]ピペラジンの乳酸付加塩の液体製剤を提供する。
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ニューロペプチドY5受容体リガンドとしてのアミド誘導体
一連のニューロペプチドY Y5受容体リガンドであり、そのため、気分、ストレス、ADHD、認知、ストレスおよび認知症に関する障害の治療に有用であるものが開示される。 (もっと読む)
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