本発明は、活性成分（類）（PA）のベクター化のために使用することができる新規の生体分解性のポリアミノ酸に基づいた材料に関する。本発明は、前記ポリアミノ酸に基づいた新規の薬学的、美容用、ダイエット用、または植物衛生用の組成物にも関する。本発明の目的は、作用物質のベクター化のために使用することができる、前記領域の全ての必要とされる規格：生体適合性、生分解性、多くの作用物質と容易に会合させる能力、またはこれらを可溶化する能力、およびインビボで前記作用物質を放出する能力を満たすことができる新規の重合体原材料に関する。これは、本発明において、主にアスパラギン酸単位および／またはグルタミン酸単位を含むポリアミノ酸であって、そのうちのいくつかは、少なくとも1つのグラフトを有し、前記グラフトの少なくとも1つは、アミド結合によってアスパラギン酸またはグルタミン酸の単位に結合されていること、および前記グラフトの少なくとも一つは、Leu、および／またはIleu、および／またはVal、および／またはにPheに基づいた少なくとも１つのオリゴアミノ酸を含む。前記アミド官能基は、加水分解に関して、同様の従来製品よりも良好な安定性を確実にする。都合のよいことに、前記重合体は、作用物質ベクター化粒子に容易にかつ経済的に導入することができ、前記粒子は、安定な水性コロイド懸濁を形成することができる。 （もっと読む）

本発明は、特に、１つ以上の活性成分（ＡＰ）のベクター化に有用な、生分解性分岐鎖ポリアミノ酸に基づく新規な物質に関する。本発明はさらに、これらのポリアミノ酸に基づく新規な医薬用、化粧品用、食品用、又は植物衛生用組成物に関する。本発明の目的は、ＡＰのベクター化に用いることができ、好ましくは、この場合に要求される全ての特徴、すなわち生体適合性、生分解性、多くの活性成分と容易に会合し、又は溶解する能力、これらの活性成分を生体内で放出する能力、を満足することの可能な新規なポリマー開始物質を提供することである。この目的は、本発明により解決されるが、本発明は、まず第１に、アスパラギン酸単位又はグルタミン酸単位を含み、８〜３０個の炭素原子を含む疎水性基を有する分岐鎖状ポリアミノ酸に関連する。この分岐鎖状ポリアミノ酸は両親媒性であり、容易かつ安価に、活性成分のベクター化のための粒子に変換される。これらの粒子は、自ら安定な水性コロイド状懸濁液を形成する。 （もっと読む）

本発明は、特に、活性成分（ＡＰ）のベクター化に有用な、生分解性ポリアミノ酸に基づく新規な物質に関する。本発明はさらに、これらのポリアミノ酸に基づく新規な医薬用、化粧品用、食品用、又は植物衛生用組成物に関する。本発明の目的は、ＡＰのベクター化に用いることができ、一方では、高いポリマー／ＡＰ比を実現することができ、他方では、この場合に要求される好ましくは全ての特徴、すなわち生体適合性、生分解性、多くの活性成分と容易に会合し、又は溶解する能力、これらの活性成分を生体内で放出する能力、を満足することの可能な新規なポリマー開始物質を提供することである。この目的は、本発明により解決されるが、本発明は、まず第１に、アスパラギン酸単位又はグルタミン酸単位を含み、８〜３０個の炭素原子を含む疎水性基を有する疎水性グラフト基を有し、これらの疎水性グラフト基の少なくとも１つは、少なくとも１つの負電荷、及び／又は、それぞれ少なくとも１つの負電荷を生成することができる１つ以上のイオン性基（互いに同一であっても異なっていてもよい）を有する直鎖状ポリアミノ酸に関連する。このポリマーは両親媒性であり、容易かつ安価に、活性成分のベクター化のための粒子に変換される。これらの粒子は、自ら安定な水性コロイド状懸濁液を形成する。 （もっと読む）

本発明は、ヒト及び動物のＩ型及びＩＩ型糖尿病の治療のための長時間作用型注射用インスリン製剤に関する。本発明の目的は、安定で、糖尿病の慢性的治療に適合する良好な局所耐容性及び低い毒性を示し、例えば皮下経路による単回投与後、少なくとも２４時間に亘って有意な血糖降下作用を維持する、コロイド状懸濁液形態の長時間作用型注射用インスリン製剤を提供することにある。前記目的は、インスリンが結合した少なくとも１種のポリ（Ｌｅｕ−ブロック−Ｇｌｕ）からなるナノ粒子の安定な水性コロイド状製剤により達成され、該製剤のｐＨは、５．８〜７．０の間にあり、オスモル濃度Ｏ（ｍＯｓｍｏｌで表記）は、２７０≦Ｏ≦８００であり、粘度ｖ（ｍＰａ．ｓで表記）が低く、すなわちｖ≦４０であり、またポリ（Ｌｅｕ−ブロック−Ｇｌｕ）のナノ粒子は、平均水力学的径Ｄｈ１５≦Ｄｈ≦４０を有する。本発明はさらに、２９Ｇ、３０Ｇ、又は３１Ｇの注射針で注射し得る長時間作用型インスリン製剤を基礎とする抗糖尿病医薬品に関する。 （もっと読む）

【課題】抗生物質から選択される少なくとも１つの有効成分（例えば、クラブラン酸及び／又は少なくとも１つのその塩が任意に併用されるアモキシシリン）をベースとする経口製剤、特に小児用製剤を提供すること。
【解決手段】少なくとも１つの抗生物質からなる少なくとも１つの有効成分ＡＰ１を含むコアと、前記有効成分の放出調節を制御する前記コアのコーティングと、を含む放出調節型のマイクロカプセルを、標的病原菌の抗生物質耐性の増大を制限できる飲用性又は経口分散性の抗生製剤の製造のために使用する。 （もっと読む）

本発明は、活性成分（AP）を担持するために有用な、生分解性ポリアミノ酸に基づく新規な材料に関する。本発明の目的は、APを担持するために有用で、且つ生体適合性、生分解性、多くの活性成分と容易に会合する能力、インビボで前記活性成分を可溶化して放出する能力に関する多くの要件を最適に満たす、新規なポリマー材料を提供することである。当該ポリマーはまた、疎水性基のグラフト化率に従って容易に且つ経済的に、活性成分を担持する粒子に変換することができ、該粒子は安定なす異性コロイド懸濁液を形成する。上記の目的は、それぞれが少なくとも一つの疎水性ユニットを含んだグラフトを有するアスパラギン酸ユニットおよび／またはグルタミン酸ユニット含んでなる両親媒性ポリアミノ酸であって、これら疎水性グラフトの少なくとも幾つかが、それぞれ少なくとも二つのアミド結合を含む連結部、特にリジン型またはオルニチン型の「スペーサ」を介して、前記アスパラギン酸および／またはグルタミン酸ユニットに結合されることを特徴とする本発明の両親媒性ポリアミノ酸によって達成される。上記アミド官能基は、従来技術において既知の生成物に比較して、加水分解の際のより良好な安定性を保証する。本発明はまた、本発明のポリアミノ酸に基づく新規な医薬組成物、化粧品組成物、食品組成物または植物衛生組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】低溶解性活性成分の延長された放出のための、複数のマイクロカプセルの形体である経口医薬品製剤
【解決手段】本発明は、活性成分を含み、該活性成分の放出を制御するポリマー層で被覆された核から成る、低溶解性の活性成分の延長された放出のマイクロカプセルに関する。その目的は、難溶性の活性成分を含む該経口マイクロカプセルに、制御された透過性を保証するのに十分な厚さのコーティングフィルムを有させ、また、工業的に再現可能であるように適応させることである。これは、平均直径が1000ミクロンより小さく、該コーティングフィルムが、消化管液に不溶性のフィルム形成ポリマー（P1）、水溶性ポリマー（P2）、可塑剤（PL）、及び任意に、潤滑界面活性剤（ＴＡ）を含む、発明的なマイクロカプセルによって達成される。前記マイクロカプセルは、そのコーティングフィルムが、その総重量に対して、乾燥物の少なくとも3% p/pに相当し、その核が難溶性活性成分及び可溶化剤（ポリオキシエチレン水素化ヒマシ油）を含むことによって特徴付けられる。 （もっと読む）

本発明は、in vivoにおける吸収部位が本質的に消化管上部に限定される有効成分(AP)の、遅延性かつ調節性放出のための微粒子システムに関するものであって、該システムは経口投与が意図される微粒子システムに関する。本発明の目的は、「時間依存的」かつ「pH依存的」な放出という二重の機構によって有効成分が確実に放出されることを保証するシステムを提供することである。前記目的の達成のため、本発明は、治療上の効果を保証するよう設計され、有効成分の放出が「時間誘因」かつ「pH誘因」という二重の放出誘因機構により決定される、多微小カプセル経口ガレヌス製剤を提案することである。当該システムは、親水性重合体A(Eudragit(登録商標) L)と疎水性化合物B(植物油、融点が40-90℃)をB/A比が0.2から1.5の間の値にて含むフィルム(重量に対して最大40％)によってコーティングされた、有効成分のコアを含む、微小カプセル(200から600μm)を含む。当該微小カプセルは、in vitroにおいて、1.4の一定pHにて1から5時間の間の潜伏期間を示した後に有効成分を放出するという溶解の挙動を示し、ならびにin vitroにてpH1.4からpH6.8の変化によって潜伏期間なく有効成分を放出するという溶解の挙動を示す。 （もっと読む）

本発明は、インターロイキンＩＬ（及び１又は２以上の他の任意の有効成分）の持続された放出のための流体及び安定な水性コロイド懸濁液に基づく新規な薬学的調製物、及び該調製物の適用（特に治療学的適用）に関するものである。本発明は、インターロイキン（及び１又は２以上の他の任意の有効成分）の持続された放出のための流体薬学的調製物を提供することを目的とし、続く腸管外注射において、インヴィヴォにおけるＩＬ放出時間が有意に増加し、一方その血漿濃度ピークは低減される。更に、前記調製物は、貯蔵安定性を有していなければならず、加えて、生体適合性、非毒性、生分解性、非免疫原性、及び優れた局所的耐性を備えていなければならない。本発明に係る調製物は、疎水基（ＧＨ）を有する水溶性の生分解性ポリマーＰＯのサブミクロン粒子の低粘度水性コロイド懸濁液である。上記粒子は少なくとも１のインターロイキン（及び１又は２以上の他の任意の有効成分）と非共有結合的に会合し、注射部位にゲル化沈殿物を形成する。該ゲル化は、生理媒体中の蛋白の存在に起因し生ずる。 （もっと読む）

本発明は、有効成分、特に蛋白有効成分の延長された放出のための安定な流体水性コロイド懸濁液に基づく新規な薬学的調製物、及び該調製物の適用（特に治療学的適用）に関するものである。本発明は、有効成分の延長された放出のための流体薬学的調製物を提供することを目的とし、続く腸管外注射において、インヴィヴォにおける放出時間が有意に増加し、一方有効成分の血漿濃度ピークは低減される。更に、前記調製物は、貯蔵安定性を有していなければならず、加えて、生体適合性、非毒性、生分解性、非免疫原性、及び優れた局所的耐性を備えていなければならない。本発明に係る調製物は、疎水基（ＧＨ）を有する水溶性の生分解性ポリマーＰＯのサブミクロン粒子の低粘度水性コロイド懸濁液である。上記粒子は少なくとも１の有効成分（ＡＰ）と非共有結合的に会合し、注射部位にゲル化沈殿物を形成する。該ゲル化は、生理媒体中の蛋白の存在に起因し生ずる。 （もっと読む）