イーライ リリー アンド カンパニーにより出願された特許
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イミダゾピリダジン化合物
本発明は、新規な式Iの置換イミダゾ[1,2−b]ピリダジン化合物、その医薬組成物、コルチコトロピン放出因子1(CRF1)受容体アンタゴニスト等の化合物の、精神的障害及び神経学的疾患の治療における使用に関する。
式I
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ヒスタミンH3受容体アンタゴニストとしてのピロリジン誘導体
本発明は、ヒスタミンH3受容体アンタゴニスト又はインバースアンタゴニスト活性を有する式Iに示される新規化合物又はその医薬的に許容される塩、及びかかる化合物の調製方法を開示する。別の実施形態において、本発明は、式Iの化合物を含有する医薬組成物、並びにその医薬組成物を使用して、肥満症、認知障害、睡眠発作、及びヒスタミンH3受容体に関連する他の疾患の治療方法を開示する。
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AKT(プロテインキナーゼB)阻害剤
本発明は、Akt活性の阻害剤である式(I)の化合物
を提供する。該化合物は、感受性のある新生物疾患およびウィルス感染症の治療に有用である。
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ムスカリン性アゴニスト
本発明は、M−1ムスカリン受容体のアゴニストである式(I):
で示される化合物に関する。
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PPARモジュレータとしてのスルホンアミド誘導体
【課題】 本発明は式I:
【化1】
で示される化合物およびその医薬的に許容される塩、溶媒和物、水和物または立体異性体を目的とし、シンドロームX、II型糖尿病、高血糖症、高脂血症、肥満症、凝固障害、高血圧症、アテローム性動脈硬化症、ならびにシンドロームXおよび心疾患に関する他の障害のようなペルオキシソーム増殖因子活性化受容体(PPAR)により媒介される障害の治療または予防に有用である。
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ポリエチレングリコール結合GLP−1化合物
本発明は、非ペグ化(unPEGylated)ペプチドと比べて、半減期が延長され、クリアランスが遅延化された生物活性ペプチドが得られる、少なくとも1個のポリエチレングリコール分子に共役結合したGLP-1化合物をまたはその誘導体提供する。これらのペグ化(PEGylated)GLP-1化合物および組成物は、糖尿病、肥満、過敏性腸症候群、ならびに血糖を低下させること、胃および/または腸運動性を抑制すること、および胃および/または腸内容排出を抑制すること、または食物摂取を抑制することが有益であるその他の健康状態の治療に有用である。 (もっと読む)
新規なリポオキシゲナーゼ阻害剤
本発明は、式Iの特定の新規な誘導体であて、リポオキシゲナーゼによって媒介される障害を治療するための医薬組成物の製造において有用な誘導体に関する:
式I
(式中、X及びR1〜R10に対するX及びが明細書に記載され、各々は、R5が、OH、−NRdORa、NRd−NRbRcであり、R7が、−NRdORa、NRd−NRbRcであり、C=R7R8が、C=NORa又はC=N−NRbRcである)。
また、本発明は、リポオキシゲナーゼによって媒介される障害の治療用医薬組成物の製造において有用である。
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スピロ−複素環式クロマン、チオクロマン及びジヒドロキノリン
本発明は、式Iの特定の誘導体に関する。
I
式中、R、R1からR10は明細書にて説明するとおりであり、少なくとも1つのCR5R6、CR7R8又はCR9R10は任意に置換されてよいアゼチジン環又は任意に置換されてよいオキセタン環であり、リポキシゲナーゼによって媒介される障害の治療用医薬組成物の製造に有用である。その誘導体はリポキシゲナーゼによって媒介される障害の治療用医薬製剤の製造にも役立つ。
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VEGF−R2阻害剤としてのイミダゾ(1,2−A)ピリジン化合物
本発明は式のVEGF−R2の阻害剤である化合物、及びこれらの化合物の使用方法に関する。
(I)
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オピオイド受容体アンタゴニスト
式(I):
[式中、可変基は明細書と同意義]
で示される化合物またはその医薬的に許容しうる塩、溶媒和物、エナンチオマー、ラセミ体、ジアステレオマーもしくはその混合物、製剤およびその使用方法を開示する。
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