本発明は、生理学的ｐＨ値で可溶性であり、長時間にわたる作用プロファイルを有する、新規のヒトインスリン誘導体に関する。また本発明は、このような誘導体を含有する製薬用組成物、及び本発明のインスリン誘導体を使用する糖尿病及び高血糖症を処置する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は封止された内部部分を備える装置を提供し、前記内部部分は、殺菌ガスは通過させるが細菌の通過は防止する無孔性材料から形成された殺菌障壁によって覆われた少なくとも１つの開口部を有する。無孔性材料から形成された少なくとも１つの殺菌障壁の大きさおよび構成は、殺菌ガスを含有する外部と封止された内部部分の間に圧力差が生じたときにそれらの間を通過する殺菌ガスの５０％以上が無孔性材料を通り抜けることを可能にするように選択される。
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本発明は、アルブミンおよび／またはアミリン受容体と結合するヒトアミリンまたはそのアナログの誘導体、これらの誘導体を含む薬学的組成物及びこれを得る方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、アミリンペプチド及びアニオン界面活性剤を含む、非経口投与のための可溶性製薬組成物、及び高血糖症の治療方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、遅延性のペプチド誘導体、例えばグルカゴン様ペプチド-１(ＧＬＰ-１)、エキセンディン-４、及びそのアナログ、並びにその治療用途に関する。本発明のペプチド誘導体は、少なくとも一のアミノ酸がＡ-Ｂ-Ｃ-又はＡ-Ｂ-Ｃ-Ｄ-で誘導体化されているペプチドを含む。これらの化合物は２型糖尿病と関連疾患の治療又は予防に有用である。本化合物は強力であり、高／低アルブミン濃度の存在下でＧＬＰ-１レセプターに対して低い比率の結合親和性を有しており、半減期が長く、アルブミンに対する結合親和性が高く、その全ては、１週間１回の投与が可能な、長時間作用し、安定している活性ＧＬＰ-１誘導体を得るという全体的な目的に対して潜在的に関連している。 （もっと読む）

本発明は切断型ＧＬＰ−1アナログに関し、特にｉ）ＧＬＰ−１（７−３５）と比較して、ａ）ＧＬＰ−１（７−３５）の位置２２と同じ位置にＧｌｕ残基、及びｂ）ＧＬＰ−１（７−３５）の位置２６と同じ位置にＡｒｇ残基を含む、総数で２、３、４、５、６、７、８又は９つのアミノ酸置換を有し、修飾ＧＬＰ−１（７−３５）（配列番号１）であるＧＬＰ−１アナログ、並びにその誘導体、及び治療的使用及び組成物に関する。これらのアナログと誘導体は非常に強力であり、高いＧＬＰ−１レセプター結合親和性を有し、週１回投与の可能性がある持続性の安定なＧＬＰ−１化合物の取得に潜在的に関連するＧＬＰ−１レセプターの細胞外ドメインにも結合する。 （もっと読む）

本発明は、遅延性のグルカゴン様ペプチド-１(ＧＬＰ-１)誘導体とその治療用途に関する。本発明のＧＬＰ-１誘導体は、Ｇｌｕ２２及びＡｒｇ２６を含む、全体で２−１２のアミノ酸修飾を有し、１８、２０、２３、３０、３１、３４、３６、３７、又は３９位でペグ化され、又はアルブミン結合残基で誘導体化されている修飾されたＧＬＰ-１(７-３７)配列を含む。これらの化合物は２型糖尿病と関連疾患の治療又は予防に有用である。本化合物は強力で安定しており、長期間の半減期、アルブミンに対する高い結合親和性、及び／又はＧＬＰ-１レセプターの細胞外ドメインに対する高い結合親和性を有し、その全ては、１週間１回の投与が可能な、長時間作用し、安定している活性ＧＬＰ-１誘導体を得るという全体的な目的に対して潜在的に関連している。 （もっと読む）

本発明は一般にタンパク質に性質改変基を導入する新規方法に関する。特に、本発明は、リジン残基の誘導体化、並びに改善された薬理特性を有する成長ホルモンの新規コンジュゲート、及びその調製及び治療における使用のための方法に関する。 （もっと読む）

Ａ２１アミノ酸残基のＣ末端に結合するリジン残基を含むインスリンアナログか又はリジン残基を含む最大４つのアミノ酸残基のペプチド残基がＡ２１アミノ酸残基のＣ末端に結合するインスリンアナログであるアシル化インスリンアナログであって、アシル部分がＡ２２位置のリジン残基に取り付けられたアルキレングリコール部分又はＡ２１アミノ酸残基のＣ末端終端に取り付けられたペプチド残基に存在するリジン残基に取り付けられたアルキレングリコール部分を含み、インスリンアナログには単一のリジン（Ｋ、Ｌｙｓ）が存在することを特徴とする、都合良く肺に投与されうるアシル化インスリンアナログ。 （もっと読む）

本発明は、持効型インスリンアナログとの可溶性の混合物(予め混合してあるもの又は自身で混合するもの)を形成しうる速効型インスリンアナログに関する。速効性はヒトインスリンのＢ鎖のＣ末端における置換／欠失を単量体化することにより達成され、持効型インスリンアナログとの混合性はヒトインスリンの位置Ｂ１０におけるＺｎ結合ＨｉｓのＩｌｅ、Ｖａｌ、Ａｌａ又はＰｈｅとの置換により達成される。一実施態様では、本発明は、ヒトＢ鎖の位置Ｂ２２−Ｂ３０における少なくとも一の天然アミノ酸残基が、インスリンの単量体形態の形成を促す作用を有する他のアミノ酸残基と置換されている、速効型インスリンアナログであって、Ｂ鎖の位置１０におけるＨｉｓアミノ酸残基がＩｌｅ、Ｖａｌ、Ａｌａ又はＰｈｅと置換しており、さらに場合によって位置Ｂ２２−Ｂ３０の一又は複数のアミノ酸残基が欠失している速効型インスリンアナログに関する。
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