説明

メルク・シャープ・アンド・ドーム・コーポレーションにより出願された特許

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本発明は、ヒトインターロイキン−23 p19(IL−23p19)に特異的に結合する抗体などの抗体またはその抗原結合断片の凍結乾燥製剤を提供する。本発明は、これだけに限らないが炎症性疾患、自己免疫疾患、癌、感染性疾患(例えば慢性感染症を含む細菌性、マイコバクテリア性、ウイルス性もしくは真菌性感染症)、関節炎、乾癬、炎症性腸疾患、多発性硬化症、ぶどう膜炎、全身性エリテマトーデスおよび糖尿病が挙げられる障害の治療における使用のためのヒトもしくはヒト化抗IL−23p19抗体またはそれらの抗原結合断片の凍結乾燥製剤に関する。
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【課題】CXCケモカインレセプターの活性を調節し得る化合物を提供すること。
【解決手段】 式(I)の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物が開示されており、これらは、急性および慢性の炎症性障害および癌のようなケモカイン媒介性疾患の処置に有用である。本発明の別の局面は、薬学的に受容可能なキャリアまたは希釈剤と組み合わせてかまたは共に式(I)の化合物を含む、薬学的組成物である。本発明の別の局面は、哺乳動物においてα−ケモカイン媒介性の疾患を処置する方法であり、この方法は、治療的有効量の式(I)の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物を、この処置を必要とする患者に投与する工程を包含する。 (もっと読む)


【課題】CXCケモカインレセプターに結合するアンタゴニストを生成すること。
【解決手段】


式(II)、(Q)および(XI)または(XII)、(II)を使用して、式(I)の化合物(2−ヒドロキシ−N,N−ジメチル−3−[[2−[[1(R)−(5−メチル−2−フラニル)プロピル]アミノ]−3,4−ジオキソ−1−シクロブテン−1−イル]アミノ]ベンズアミド)を作製するためのプロセスが開示される。ここで、Aは、Br、ClおよびIからなる群より選択され(Brが好ましい)、Rは、(C〜C10)アルキルを表す。開示されるプロセスにおいて作製される中間体化合物もまた開示される。 (もっと読む)


【課題】複素環置換基を有する置換環状アミンBACE−1阻害剤を提供すること。
【解決手段】本発明により式(I)の新規化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物が開示される。


1つの実施形態において、本発明は、式(I)の化合物を含有する医薬組成物、および式(I)の化合物で認知症または神経変性疾患を治療する方法も開示する。別の実施形態において、本発明はまた、式(I)の化合物と認知症または神経変性疾患を治療する際に有用な他の薬剤とを組み合わせて含有する医薬組成物および治療方法も開示する。 (もっと読む)


【課題】MCHアンタゴニスト活性を有する新規のビアリール−ピペリジン−4−イリデン−メチルベンズイミダゾール誘導体化合物を提供すること。
【解決手段】発明は、本明細書中においてAr、X、R、およびR11が定義される式(I)の化合物、上記化合物がメラニン凝集ホルモン(MCH)に対する新規のアンタゴニストであること、ならびに当該化合物を調製するための方法を、開示する。もう1つの実施形態において、本発明は、このようなMCHアンタゴニストを含む薬学的組成物、ならびに肥満症、代謝障害、過食症のような摂食障害、および糖尿病の処置のために上記組成物を用いる方法を、開示する。 (もっと読む)




本発明は、式(I)の化合物(化学式は、書面の要約書にある通りここに挿入されるべきである)、ならびに該化合物の互変異性体、異性体およびエステル、ならびに該化合物の薬学的に許容される塩、溶媒和物およびプロドラッグを提供し、式中、R、R、X、Y、Z、R、R、R、R、R、R、R、R、R18、R19およびnのそれぞれは、独立に選択され、本明細書に定義の通りである。かかる化合物を含む組成物も提供する。本発明の化合物は、HCVのインヒビターとして有効であり、単独でも他の治療剤と一緒でも、ウイルス感染症およびウイルス関連障害などの疾患または障害の治療または予防において有効である。
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本発明は、式(I)の化合物ならびに前記化合物の互変異性体、異性体およびエステル、ならびに前記化合物の薬学的に許容される塩、溶媒和物およびプロドラッグを提供し、式中、R、R、X、Y、Z、R、R、R、R、R、R、R、R、R18、R19およびnのそれぞれは、独立に選択され、本明細書に定義の通りである。かかる化合物を含む組成物も提供する。本発明の化合物は、HCVのインヒビターとして有効であり、単独でも他の治療剤と一緒でも、ウイルス感染症およびウイルス関連障害などの疾患もしくは障害の治療または予防において有効である。
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本発明は、式(A)の化合物(化学式は、書面の要約書にある通りここに挿入されるべきである)(A)、ならびに該化合物の互変異性体、異性体およびエステル、ならびに該化合物の薬学的に許容される塩、溶媒和物およびプロドラッグを提供し、式中、R、R、X、Y、Z、R、R、R、R、R、R、R、R、R18、R19、R22、R23およびnのそれぞれは、独立に選択され、本明細書に定義の通りである。かかる化合物を含む組成物も提供する。本発明の化合物は、HCVのインヒビターとして有効であり、単独でも他の治療剤と一緒でも、ウイルス感染症およびウイルス関連障害等の疾患または障害の治療または予防において有効である。
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本発明は、式(I)の化合物(化学式は、書面の要約書にある通りここに挿入されるべきである)、ならびに該化合物の互変異性体、異性体およびエステル、ならびに該化合物の薬学的に許容される塩、溶媒和物およびプロドラッグを提供し、式中、R、R、X、Y、Z、R、R、R、R、R、R、R、R、R18、R19およびnのそれぞれは、独立に選択され、本明細書に定義の通りである。かかる化合物を含む組成物も提供する。本発明の化合物は、HCVのインヒビターとして有効であり、単独でも他の治療剤と一緒でも、ウイルス感染症およびウイルス関連障害などの疾患または障害の治療または予防において有効である。
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【課題】ベンズアミドまたはピリジンカルボキサミド置換基を有する置換環状アミンBACE−1阻害剤を用いてアルツハイマー病を治療すること。
【解決手段】次式の化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物が開示されている:


また、式Iの化合物を含有する医薬組成物も、開示されている。また、認知症または神経変性疾患(例えば、アルツハイマー病)を治療する方法も開示されている。また、認知症または神経変性疾患を治療する医薬組成物および方法も開示されており、これは、式Iの化合物以外のβ−セクレターゼ阻害剤、HMG−CoAレダクターゼ阻害剤、γ−セクレターゼ阻害剤、非ステロイド性抗炎症薬、N−メチル−D−アスパラギン酸塩レセプターアンタゴニスト、コリンエステラーゼ阻害剤または抗−アミロイド抗体と併用して、式Iの化合物を含有する。 (もっと読む)


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